Thuốc Mexams là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Mexams (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Montelukast
Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.
Biệt dược gốc: Singulair
Biệt dược: Mexams
Hãng sản xuất : Celogen Generics Pvt. Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| MEXAMS 10 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Montelukast | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MEXAMS 5 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Montelukast | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Mexams được chỉ định trong dự phòng và điều trị bệnh hen mạn tính, trong dự phòng các triệu chứng co thắt phế quản do gắng sức và làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng kéo dài).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Trẻ từ 6 đến 14 tuổi: 5 mg/lần/ngày vào buổi tối.
Bệnh nhân từ 15 tuổi trở lên: 10 mg/lần/ngày vào buổi tối..
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với natri montelukast hoặc với bất kỳ các thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Chưa xác định được hiệu lực khi uống montelukast trong điều trị các cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên dùng montelukast các dạng uống để điều trị cơn hen cấp. Người bệnh cần được dặn dò dùng cách điều trị thích hợp sẵn có.
Không nên thay thế đột ngột corticosteroids dạng uống và dạng hít bằng montelukast. Mặc dù chưa xác định được sự liên quan với các chất đối kháng thụ thể leukotrien, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid.
Không nên sử dụng montelukast như thuốc điều trị duy nhất đối với chứng co thắt phế quản do gắng sức. Đối với những bệnh nhân có triệu chứng hen do gắng sức, chế độ điều trị thường xuyên bằng các thuốc chẹn beta dạng hít nên được duy trì như một giải pháp dự phòng.
Đối với những bệnh nhân hen nhạy cảm với aspirin nên tránh sử dụng aspirin hoặc các kháng viêm không steroid khi đang được điều trị với montelukast.
Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotrien sẽ kéo theo trong một số hiếm trường hợp tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn, biến chứng tim / và hoặc bệnh thần kinh.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp phải khi sử dụng thuốc như: lo âu, ảo giác, buồn ngủ, kích động. Do đó nếu được chỉ định montelukast, bệnh nhân cần tránh công việc lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa nghiên cứu về việc sử dụng montelukast ở người mang thai. Chỉ dùng montelukast khi mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ sự bài tiết của montelukast qua sữa mẹ. Cần thận trọng khi dùng montelukast trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn thường thấy gồm:
Phản ứng quá mẫn cảm: bao gồm phản vệ, phù mạch, ngứa, phát ban, mày đay, rất hiếm là thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan.
Hệ thần kinh: lo âu, ảo giác, buồn ngủ, kích động bao gồm hành vi gây gổ, hiếu động, mất ngủ, dị cảm/ giảm cảm giác, rất hiếm gặp là cơn co giật.
Hệ tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
Gan: Tăng AST và ALT, rất hiếm gặp viêm gan ứ mật.
Cơ xương: đau khớp, đau cơ bao gồm co rút cơ.
Hệ máu: tăng khả năng khả năng chảy máu, chảy máu dưới da.
Khác: đánh trống ngực, phù.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Có thể dùng Montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của Montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc uống ngừa thai (ethinyl estradiol/ norethindrone 35/1), tertenadine, digoxin và warfarin.
Diện tích dưới đường cong (AUC) của Montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều lượng Montelukast.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy Montelukast là chất ức chế CYP2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của Montelukast và rosiglitazone (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8) lại cho thấy Montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, Montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide).
4.9 Quá liều và xử trí:
Các biểu hiện khi quá liều như đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.
Chưa rõ Montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay mạch máu..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Các cysteinyl leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4), là những eicosanoid có tiềm năng gây viêm mạnh, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm tế bào hạt và bạch cầu ưa eosin. Các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leukotriene (CysLT1). Các thụ thể CysLT týp 1 (CysLT1,) được tìm thấy trong đường thở của người, bao gồm các tế bào cơ trơn và đại thực bào của đường thở và trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa eosin và một số tế bao gốc tủy xương). CysLT có liên quan với cơ chế sinh bệnh của hen và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian của leukotriene bao gồm một số tác dụng lên đường thở, như làm co thắt phế quản, tiết chất nhầy, tăng tính thấm mao mạch và huy động bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị ứng, CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị nguyên trong các phản ứng ở các pha nhanh và chậm và có liên quan tới các triệu chứng viêm mũi dị ứng.
Montelukast là một hợp chất liên kết với ái lực cao và chọn lọc với các thụ thể CysLT1. Montelukast ức chế hoạt động sinh lý của LTD4 tại thụ thể CysLT1. Ở người hen, montelukast ức chế các thụ thể cysteinyl leucotrien ở đường thở cho thấy có khả năng ức chế sự co thắt phế quản do LTD4.
Cơ chế tác dụng:
Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.
Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3 giờ sau khi uống 10 mg lúc đói. Sinh khả dụng sau khi uống là 64%.
Sinh khả dụng và nồng độ đỉnh trong huyết tương không bị ảnh hưởng bởi thời điểm uống thuốc.
Phân bố:
Tỷ lệ thuốc liên kết với protein huyết tương là 99%. Thể tích phân bố (Vd) trong trạng thái ổn định của montelukast là 8-11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu cho thấy có phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não.
Chuyển hoá:
Montelukast nhanh chóng được chuyển hóa. Trong các nghiên cứu với liều điều trị, các nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hoá của montelukast không tìm thấy được trong trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em.
Thải trừ:
Độ thanh thải của montelukast trong huyết tương là 45 ml/phút ở người lớn khoẻ mạnh. Sau khi uống montelukast đánh dấu, tìm thấy 86% chất đánh dấu được thải trừ trong phân của tổng cộng 5 ngày và dưới 2 % thải qua nước tiểu. Điều này cho thấy khi uống thì montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc được thải gần như hoàn toàn qua mật.
Trong nhiều nghiên cứu, thời gian bán thải trong huyết tương của montelukast là 2,7-5,5 giờ ở người trẻ tuổi khoẻ mạnh. Khi uống một lần trong ngày với 10 mg montelukast, thấy rất ít có tích luỹ chất mẹ montelukast trong huyết tương (xấp xỉ 14 %).
Đặc điểm người bệnh:
Không cần điều chỉnh cho người cao tuổi, người suy thận hoặc suy gan từ nhẹ tới trung bình. Chưa có dữ liệu lâm sàng với người suy gan nặng (độ Child-Pugh hơn 9).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tinh bột, dicalci phosphat, cross carmellose natri, cellulose vi tinh thể, gelatin, aerosil, magnesi stearat, talc.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
