1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefpodoxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD13.
Brand name: Orelox.
Generic : Bactol,Aegencefpo 200,Vexpod 200,Cacef-200,Swich-200 Tablets,Alpodox 100,Alpodox 100 DT,Alpodox 200,Alpodox 200 DT,Keftizox-50,Ampodox-100,Ampodox-200,Cefonova 100,Cefonova 200,Monocef – O 100,Monocef – O 200,Taxetil,Taxetil capsule,Taxetil Powder for suspension,Tohan capsule,Auropodox 100,Auropodox 200,Auropodox 40,Podoprox – 200,Safrox 100,Newxalotil Tab.,Bru-cod,Buclapoxime tablets,Buclapoxime-100,Poan-50,SDCEP-200,Poan 100,Nefidoxime,Ceftopix 100,Ceftopix 200,Ceftopix 50 suspension,Tam Bac 100,Tam Bac 200,Tam Bac 50 Suspension,CP 100,CP 200,Loriquick 200,Gamincef,Strabas 100,Strabas 100mg,Zexif,Zexif 100,Axtoxem 100,Axtoxem 200,Cefpodoxime 100,Nifin 100,Nifin 100 Tabs,Nifin 200 Tabs,Eudoxime 100,Eudoxime 200,Eudoxime 50,Supoxim 100,Supoxim 200,Supoxim 50,Sacboudii,Cefubi -100DT,Cefpodoxim 100 – CGP,Vipocef 100,Vipocef 200,Cefpodoxim 200 mg,Cefpodoxim 100 Glomed,Cefpodoxim 200 Glomed,Ceodox 100,Ceodox 200,Medxil 100,Medxil 200,Cefpodoxime,Cepmaxlox 200,Glofap,Podus,Megatif,Imedoxim 100,Imedoxim 200,Cefodomid 200,Cefodomid 100,Cefodomid 100mg/5ml,Cefodomid 200,Cefodomid 50,Cefodomid 50mg/5ml,Cendromid 100,Cendromid 200,Cendromid 50,Orgynax 100mg,Orientfe 100mg,Orientfe 200 mg,Orientfe 200mg,Tiphadocef 100,Tiphadocef 200,Vudu-cefpodoxim 200,Vutu 100,Vutu 200,Ceforipin 100,Ceforipin 200,Cefpodoxim 100mg,Egopoxime 200,Podoxime 200,Biacefpo 100,Biacefpo 200,Cefpodoxim 200,Ingaron 100 DST,Ingaron 200 DST,Fabapoxim 200 ,Fabapoxim 200DT ,Fabapoxim 100,Cefwin 200DT,Fabapoxim,Fabapoxim 200,Fabapoxim 50,Cefpodoxim 100,Ceratax,Vidlox 100mg,Vidlox 200,Flogenxin,Gadoxime 100,Gadoxime 200,Mebicefpo 100,Mebicefpo 200,Cefpodoxime-MKP 100,Cefpodoxime-MKP 200,Cefpodoxime-MKP 50,Cepoxitil 100,Cepoxitil 100 Sachet,Cepoxitil 200,Cepoxitil 50 Sachet,Cebest,Cefpovera,Cedodime 100 mg,Cefpodoxim 100 mg,Dobixime 200 mg,Cefpodoxim,Cefpobiotic 100,Cefpobiotic 200,Mibedotil,Fixnat 100,Fixnat 200,Manpos,Philpodox,Philtadol,Tacedox,Abvaceff 100,Abvaceff 200,APFU,Cadicefpo 100,Cadicefpo 50,Cadinixim,Cefpodoxim 100 – HV,Goldasmo 100,Cefpodoxim 100 – US,Ceftikas 100,Cefpodoxim 200 – HV,Ceftikas 200,Doximpak 100 cap,Doximpak 100 tab,Doximpak 200,Duleusic 100,Duleusic 200,Dutixim 100,Dutixim 200,podokid 100,Goldasmo 200,HVCefpo 200,Nccep,Ofpexim 100,Pacfon 100,Pacfon 200,Pedolas 100 cap,Pedolas 100 tab,Podolamn 100,Podolamn 200,Pofakid,Tendipoxim 100,Tendipoxim 200,Tendipoxim 50,Topcefpo 200,Us ccefpo 100,Hexidoxime tablets,Chempod,Chempod-200,Doxef 200,Alexdoxim 100,Avimci,Cophacefpo 200,Fodoxim 100,Orazime 200,Cophacefpo 100,Orazime 100,Avimci 100,Avimci 200,BTV-Brodox,Cepotab 200,Sepdom,Toraxim,Letsero,Eskafoxim, Antipodox 100,Ercefpo-200,Nefiadox 100,Nefiadox 200,Cefoflam 200,Cefoflam 100,Genpoxim,Zedoxim-200 capsule,Cefdolexe Tablet,Meghapod 200,Skypodox 100,Skypodox 200,Rolxexim,Rolxexim Capsule 100mg,Rolxexim Capsule 200mg,Opox-100DT,Opox-200,Bacticef 100,Oxifide 200,Ikocif-100,Ikocif-200,Emfoxim 100,Emfoxim 200,Lacedo 100 DT,Kevomed 200,Podoxi 200,Chemdrox – 100,Chemdrox – 200,Ludox 100,Ludox 200,Ludox 50,Cefpodoxime Proxetil Tablets 100mg,Nadixime 100DT,Zifxime-100DT,Zifxime-200DT,Azstar 200,Azstar Kid,Reldicef,Triafax 100,Azstar DT,Triafax DT,Eurostamp Dry Syrup,Eurostamp-200,Cebarc 100 Tablets,Cebarc 200 Tablets,Cebarc Suspension,Necpod-100,Necpod-200,Telmox,Hesopak,Medixam DT 100,Cefpodoxime Proxetil dispersible tablets 100mg,Cefpodoxime Proxetil Tablets 200mg,Mactadom 200,Mactadom DT 100,Cefon-DM 100,Markime 100,Markime 100 DT,Markime 50 DS,Cefdoxone100mg,Anphuvag 100,Cefpodoxime Dispersible tablets 100mg,Cefpodoxime Proxetil Capsules 100mg,Cefpodoxime Proxetil Capsules 200mg,Cefpoquick,Cefposan 100,Cefpova 100,Cefpova 200,Cefpova RTC 200,Ceftresana,Gamincef 100,Gamincef 200,Gamincef sachet,Lucass 200,Lucass sachet,Sanfetil 200,Sanfetil sachet,Selbako 100,Zexif Sachet,Cefdoxone,Lucass,Lucass 100,Ofiss,Ofiss 100,Ofiss 200,Hepotil 100,Medex Cefpodoxime 100,Medex Cefpodoxime 200,Osarox Dry Suspension,Osarox-100,Cefpomed-100,Cefpomed-200,Ceponew 100mg capsule,Eplancef 100mg capsule,Xpoxime-200,Kefodime-100 tablets,Dinpocef-100,Dinpocef-200,New Oral,Vidlezine-B 100,Vidlezine-B 200,Dimpotab-100 DT,Dinpocef 100,Dinpocef 200,Edocom B 100,Edocom-B-100,Macoxy-200,Spetcefy-100,Spetcefy-200,Miracef 100,Miracef 200,Miracef 50 OS,Euroseafox Suspension,Nepotel-100,Nepotel-200,Sefpotec,Vatirino Paediatric,Rovanten,Rovanten 40mg/5ml,Buclapoxime,Poan-100,Poan-200,SDCEP 100,SDCEP 200,Penfixil 100,Penfixil 200,Doxicef 100,Doxicef 200,Praycide 100,Praycide 200,Praycide,Propido,Niftclar DT-100 Tablet,Evodoxim,Zenodem,Zenodem Suspension 50mg/5ml,Zenodem Tablets 100mg,Roximreta,Apoin – 100,Apoin- 200,Sepy-O-100,Sepy-O-200,Selbako 200,Selbako,Kefodoc-100,Kefodox 100 sachet,Kefodox-200,Cefpodoxime 100mg,Avixime 200,Septomux 200,Pradoxy,Cefdoxm,Cefpodoxime Proxetil Tablets USP 100mg,Ceftobac-200,Cepodox,Cefetil – 200,CP,Flotaxime Tab.,Cefpoluck 100,Cefpoluck 50,Cexod Tab.,Ifixime,Vedoxime-100,Vedoxime-200,Efindom,Efindom DT 100,Pocos 100,Pocos DT 100,Podomit 100,Mepodex 100,Mepodex 200,Dasrocef 200,Cefpodoxime Proxetil for Oral suspension USP 100mg,Cefpodoxime Proxetil Tablets USP 200mg,Cefpodoxime Proxetil USP 100mg,Cefuzix-200,Cefxl,CefXL – tablets,CefXL – 50 DT,CefXL sachet,Cefxl-200,Dasrocef,Focimic,Noblud,Xelsepsin,XLCefuz,XLCefuz-200,Cinemax 100,Cinemax 200,Sapdox,Sapdox 100,Sapdox 200,V-PROX 100,V-PROX 200,
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cốm để pha hỗn dịch uống: 50 mg/5 ml (50 ml, 75 ml, 100 ml); 100 mg/5 ml (50 ml, 75 ml, 100 ml).
Viên nén bao phim: 100 mg, 200 mg.
Thuốc được dùng dưới dạng cefpodoxim proxetil. Hàm lượng và liều dùng được tính theo cefpodoxim: 130 mg cefpodoxim proxetil tương đương với khoảng 100 mg cefpodoxim.
Thuốc tham khảo:
CEFPOBIOTIC 200 | ||
Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
Cefpodoxim proxetil | …………………………. | 200 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefpodoxim được dùng dưới dạng uống để điều trị các nhiễm khuấn từ nhẹ đến trung bình ở đường hô hấp dưới, kể cả viêm phổi cấp tính mắc phải ở cộng đồng do các chủng Streptococcus pneumoniae hoặc Haemophilus influenzae nhạy cảm (kể cả các chủng sinh ra beta-lactamase) và để điều trị đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn do S. pneumoniae nhạy cảm và do H. influenzae; hoặc do Moraxella (trước kia gọi là Branhamellà) catarrhalis, không sinh ra beta-lactamase.
Để điều trị các nhiễm khuấn nhẹ và vừa ở đường hô hấp trên (thí dụ viêm họng, viêm amidan) do Streptococcus pyogenes nhạy cảm, cefpodoxim không phải là thuốc được chọn ưu tiên, mà là thuốc thay thế cho amoxicilin hay amoxicilin và kali clavulanat khi không hiệu quả hoặc không dùng được. Cefpodoxim cũng có vai trò trong điều trị bệnh viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp do các chủng nhạy cảm S. pneumoniae, H. influenzae (kể cả các chủng sinh ra beta-lactamase) hoặc M. catarrhalis.
Cefpodoxim cũng được dùng để điều trị nhiễm khuấn đường tiết niệu thể nhẹ và vừa, chưa có biến chứng (viêm bàng quang) do các chủng nhạy cảm E. coli, Klebsiellapneumoniae, Proteus mirabilis, hoặc Staphylococcus saprophyticus.
Bệnh lậu không biến chứng và lan tỏa do chủng N. gonorrhoea sinh hoặc không sinh penicilinase.
Cefpodoxim cũng được dùng để điều trị nhiễm khuấn thể nhẹ đến vừa chưa biến chứng ở da và các tổ chức da do Staphylococcus aureus có tạo ra hay không tạo ra penicilinase và các chủng nhạy cảm của Streptococcus pyogenes.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Nên uống viên nén cefpodoxim cùng thức ăn để tăng sự hấp thu của thuốc qua đường tiêu hóa. Cefpodoxim dạng hỗn dịch uống có thể uống bất cứ lúc nào, với thức ăn hoặc không.
Pha hỗn dịch uống: Thêm lượng nước cất (hoặc nước uống được) thích hợp vào lọ thuốc bột để có hỗn dịch chứa 50 – 100 mg cefpodoxim/5 ml. Chia lượng nước cần thêm làm 2 phần bằng nhau để thêm vào bột thuốc 2 lần. Lắc kỹ lọ sau mỗi lần thêm. Lắc kỹ hỗn dịch trước khi dùng.
Liều dùng:
Liều thường dùng:
Người lớn và trẻ > 12 tuổi: Uống: 100 – 400 mg cách 12 giờ/lần. Trẻ em từ 2 tháng tuổi đến 12 tuổi: Uống 10 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ (liều tối đa 400 mg/ngày).
Liều khuyến cáo cho một số bệnh cụ thể như sau:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phổi thể nhẹ đến vừa mắc phải của cộng đồng, liều thường dùng của cefpodoxim là 200 mg/lần, cách 12 giờ một lần, trong 10 hoặc 14 ngày, tương ứng với các bệnh kể trên.
Viêm họng và/hoặc viêm amidan do nhiễm Streptococcus pyogenes, liều cefpodoxim là 100 mg, cách 12 giờ một lần, trong 5 – 10 ngày. Nhiễm khuấn da và các tổ chức da thể nhẹ và vừa chưa biến chứng, liều thường dùng là 400 mg/lần, cách 12 giờ một lần, trong 7 – 14 ngày.
Nhiễm khuấn đường niệu từ nhẹ đến vừa chưa có biến chứng: 100 mg/lần, cách 12 giờ một lần, dùng trong 7 ngày.
Lậu chưa biến chứng ở nam, nữ: Dùng 1 liều duy nhất 200 mg hoặc 400 mg cefpodoxim, tiếp theo là điều trị bằng doxycyclin uống để đề phòng nhiễm Chlamydia.
Trẻ em từ 2 tháng tuổi đến 12 tuổi:
Viêm tai giữa cấp: 5 mg/kg (cho tới 200 mg) cách nhau 12 giờ, trong 5 ngày.
Viêm họng và amidan do S. pyogenes (liên cầu khuấn tan máu beta nhóm A): 5 mg/kg (cho tới 100 mg) cách 12 giờ/lần, trong 5-10 ngày.
Viêm xoang cấp (viêm xoang má cấp nhẹ tới vừa): 5 mg/kg (cho tới 200 mg) cách 12 giờ/lần, trong 10 ngày.
Lậu không biến chứng (trẻ 8 tuổi, cân nặng > 45 kg): 1 liều duy nhất 400 mg, phối hợp với 1 kháng sinh có tác dụng đối với nhiễm Chlamydia.
Viêm phổi mắc tại cộng đồng, đợt cấp do viêm phế quản mạn: 200 mg cách 12 giờ/lần, trong 14 ngày và 10 ngày tương ứng.
Da và cấu trúc da: 400 mg cách 12 giờ/lần, trong 7 – 14 ngày. Nhiễm khuấn đường tiết niệu không biến chứng: 100 mg cách 12 giờ/lần, trong 7 ngày.
Liều cho người suy thận :
Phải giảm liều tùy theo mức độ suy thận. Đối với người bệnh có độ thanh thải creatinin ít hơn 30 ml/phút và không thấm tách máu, cho uống liều thường dùng, cách 24 giờ một lần.
Người bệnh đang thấm tách máu, uống liều thường dùng 3 lần/tuần.
Hấp thu cefpodoxim giảm khi có chất chống acid, vì vậy tránh dùng cefpodoxim cùng với chất chống acid và chất kháng histamin H Probenecid giảm bài tiết cefpodoxim qua thận.
Hoạt lực của cefpodoxim có thể tăng khi dùng đồng thời với các chất acid uric niệu.
Cefpodoxim có thể làm giảm hoạt lực của vắc xin thương hàn sống.
4.3. Chống chỉ định:
Người mẫn cảm với cefpodoxim hay bất cứ thành phần nào của thuốc; những người bệnh bị dị ứng với các cephalosporin khác và người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefpodoxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Cần sử dụng thận trọng đối với những người mẫn cảm với penicilin, thiểu năng thận và người có thai hoặc đang cho con bú.
Theo dõi dấu hiệu và triệu chứng sốc phản vệ trong liều dùng đầu tiên.
Nếu có phản ứng quá mẫn xảy ra trong khi điều trị với cefpodoxim thì phải dừng dùng thuốc và sử dụng liệu pháp điều trị phù hợp cho người bệnh (như dùng epinephrin, corticosteroid và duy trì đủ oxygen).
Sử dụng thuốc dài ngày có thể dẫn đến bội nhiễm vi khuấn và nấm; đặc biệt nhiễm Clostridium difficile gây ỉa chảy và viêm kết tràng. Độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định đối với trẻ dưới hai tháng tuổi.
Hỗn dịch có chứa natri benzoat phải dùng rất thận trọng đối với trẻ sơ sinh; do acid benzoic (benzoat) là một chất chuyển hóa của benzyl alcohol và một lượng lớn benzyl alcohol (> 99 mg/kg/ngày) đã liên quan đến ngộ độc mạnh gây tử vong (hội chứng thở ngáp cá “gasping syndrome”) ở trẻ sơ sinh; toan chuyển hóa, suy hô hấp, rối loạn chức năng hệ thần kinh trung ương (co giật, xuất huyết nội sọ), hạ huyết áp, trụy tim mạch. Nghiên cứu trên động vật và in vitro đã cho thấy benzoat đã giải phóng bilirubin từ vị trí gắn kết protein.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có các bằng chứng về ngộ độc thai và quái thai trong các nghiên cứu trên động vật cho uống cefpodoxim. Tuy nhiên chưa có các nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm soát chặt chẽ về việc dùng cefpodoxim cho người mang thai hoặc khi sinh đẻ, vì vậy cần thận trọng khi dùng thuốc cho người mang thai, chỉ dùng Cefpodoxim trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefpodoxim được tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp. Do tiềm năng về tác dụng không mong muốn cho trẻ bú mẹ, cần cân nhắc kỹ việc dừng cho con bú hoặc uống thuốc. Mặc dù nồng độ thấp, nhưng vẫn có 3 vấn đề có thể xảy ra đối với trẻ em bú sữa có cefpodoxim: Rối loạn hệ vi khuấn đường ruột, tác dụng trực tiếp đến cơ thể trẻ và kết quả nuôi cấy vi khuấn sẽ sai, nếu phải làm kháng sinh đồ khi có sốt.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn của cefpodoxim tương tự như các cephalosporin đường uống khác. Nói chung thuốc được dung nạp tốt, hầu hết các tác dụng phụ qua nhanh và từ nhẹ đến vừa trong một số trường hợp. Tác dụng phụ đối với trẻ dùng thuốc tương tự như người lớn, bao gồm tác dụng từ nhẹ đến vừa trên đường tiêu hóa và trên da.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, viêm đại tràng màng giả.
Hệ thần kinh trung ương: Đau đầu.
Da: Phát ban, nổi mày đay, ngứa.
Niệu – sinh dục: Nhiễm nấm âm đạo.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Phản ứng dị ứng: Phản ứng như bệnh huyết thanh với phát ban, sốt, đau khớp và phản ứng phản vệ.
Da: Ban đỏ đa dạng.
Gan: Rối loạn enzym gan, viêm gan và vàng da ứ mật tạm thời.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, rối loạn về máu.
Thận: Viêm thận kẽ có hồi phục.
Thần kinh trung ương: Tăng hoạt động, bị kích động, khó ngủ, lú lẫn, tăng trương lực và chóng mặt hoa mắt.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thực phẩm: một nghiên cứu đã chứng tỏ với bất kể loại thực phẩm nào thì sinh khả dụng của cefpodoxim cũng gia tăng khi được uống trong bữa ăn.
Sự thay đổi độ pH của dịch vị: sự gia tăng pH của dịch vị như khi cùng uống các thuốc đối vận thụ thể H2 (ranitidin) và các thuốc kháng acid (hydroxid nhôm, bicacbonat natri) sẽ làm giảm độ sinh khả dụng của cefpodoxim; ngược lại, sự giảm pH của dịch vị (pentagastrin) làm tăng độ sinh khả dụng của cefpodoxim. Các hệ quả lâm sàng của tương tác này chưa được xác định.
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều cao cefpodoxim trong huyết thanh sẽ giảm xuống bằng thấm tách màng bụng, hoặc thấm tách máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phổ kháng khuẩn
Giống các cephalosporin uống thế hệ 3 (cefdinir, cefixim, ceftibuten), cefpodoxim có phổ kháng khuẩn rộng đối với các vi khuẩn Gram âm hiếu khí, so với cephalosporin thế hệ thứ nhất và thứ hai.
Về nguyên tắc, cefpodoxim có hoạt lực đối với cầu khuẩn Gram dương như phế cầu khuẩn (Streptococcus pneumoniae), các liên cầu khuẩn (Streptococcus) nhóm A, B, C, G và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, S. epidermidis có hay không tạo ra beta-lactamase. Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.
Tuy nhiên ở Việt Nam, các vi khuẩn này cũng kháng cả cephalosporin thế hệ 3. Vấn đề này cần lưu ý vì đó là một nguy cơ thất bại trong điều trị.
Ngược với các cephalosporin loại uống khác, cefpodoxim bền vững đối với beta-lactamase do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Neisseria sinh ra. Tuy vậy nhận xét này cũng chưa được theo dõi có hệ thống ở Việt Nam và hoạt lực của cefpodoxim cao hơn đến mức độ nào so với hoạt lực của các cephalosporin uống khác cũng chưa rõ.
Cefpodoxim ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcesens và Clostridium perfringens. Các vi khuấn này đôi khi đã kháng thuốc.
Tụ cầu vàng kháng methicilin, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophili thường kháng các cephalosporin.
Cơ chế tác dụng:
Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được sử dụng tương tự như cefixim trong điều trị các nhiễm khuẩn nhạy cảm, nhưng cefpodoxim có hoạt tính mạnh hơn chống lại Staphylococcus aureus. Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptit của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta-lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.
Kháng thuốc
Thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuấn kháng isoxazolyl- penicilin do thay đổi protein gắn penicilin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicilin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Cefpodoxim proxetil (ester của cefpodoxim) là một tiền dược không có tác dụng kháng khuấn khi chưa được thủy phân thành cefpodoxim trong cơ thể. Cefpodoxim proxetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu trong ruột thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng. Sự hấp thu tăng khi có mặt của thức ăn và giảm khi pH dạ dày thấp.
Viên nén bao phim và hỗn dịch uống tương đương về sinh học. Cefpodoxim có dược động học phụ thuộc liều, tuyến tính trong phạm vi liều 100 – 400 mg, không tuyến tính khi liều trên 400 mg. Thuốc không tích lũy trong huyết tương sau khi uống nhiều liều (tới 400 mg cách 12 giờ/lần) ở người có chức năng thận bình thường. Ớ người cao tuổi, các thông số dượcđộng học, trừ nửa đời huyết tương, tương tự như người trẻ tuổi. Dược động học cefpodoxim không bị ảnh hưởng ở người bệnh khi suy gan, nhưng bị ảnh hưởng khi suy thận.
Thức ăn tác động đến sinh khả dụng của viên nén bao phim nhưng không ảnh hưởng đến hỗn dịch uống. Khả dụng sinh học của cefpodoxim khoảng 50% ở người chưa ăn. Sinh khả dụng tăng khi dùng thuốc cùng thức ăn. Nửa đời trong huyết thanh của cefpodoxim khoảng 2 – 3 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài ở người bệnh suy thận. Sau khi uống một liều cefpodoxim, ở người lớn khoẻ mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 – 3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 microgam/ml, 2,3 microgam/ml, 3,9 microgam/ml tương ứng với các liều 100 mg, 200 mg, 400 mg cefpodoxim; 8 giờ sau khi dùng thuốc với liều trên, nồng độ trong huyết tương trung bình tương ứng là 0,29, 0,62, 1,3 microgam/ml. Trẻ em từ 1 – 17 tuổi, dùng dạng hỗn dịch uống, với liều cefpodoximlà 5 mg/kg, nồng độ thuốc trong huyết tương trung bình đạt là 1,4; 2,1; 1,7; 0,9 và 0,4 microgam/ml tương ứng với thời gian sau khi uống là 1, 2, 4, 6 và 8 giờ. Khoảng 20 – 30% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương. Sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong phạm vi 0,1 – 7,1 microgam/ml. Thể tích phân bố của cefpodoxim trong khoảng 0,7 – 1,15 lít/kg ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường. Cefpodoxim phân bố tốt vào các mô của phổi và họng, vào dịch màng phổi; thuốc vào dịch não tủy rất ít và một lượng nhỏ xuất hiện trong sữa; thuốc đạt được nồng độ điều trị trong đường hô hấp, đường niệu và mật.
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80% dưới dạng thuốc không biến đổi trong 24 giờ). Không xảy ra biến đổi sinh học ở thận và gan. Thuốc bị thải loại khoảng 23% liều uống độc nhất trong 3 giờ thấm tách máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Avicel, Croscarmellose sodium, Natri lauryl Sulfat, Magnesi stearat, Aerosil, Hydroxypropylmethyl cellulose 15cP, Hydroxypropylmethyl cellulose 6cP, Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dioxyd.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam