1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefpodoxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD13.
Biệt dược gốc: ORELOX
Biệt dược: Cefpodoxime-MKP
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần hoá dược phẩm Mekophar
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: hộp 1 vỉ x 10 viên.
Bột pha hỗn dịch uống: 50mg x hộp 12 gói 1,5g, 100mg x hộp 12 gói 3g.
Cốm để pha hỗn dịch uống: 50mg, 100 mg.
Viên nén bao phim: 100 mg, 200 mg.
Thuốc được dùng dưới dạng cefpodoxim proxetil. Hàm lượng và liều dùng được tính theo cefpodoxim: 130 mg cefpodoxim proxetil tương đương với khoảng 100 mg cefpodoxim.
Thuốc tham khảo:
| CEFPODOXIME-MKP 100 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefpodoxim proxetil | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFPODOXIME-MKP 200 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefpodoxim proxetil | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFPODOXIME-MKP 100 | ||
| Mỗi gói bột có chứa: | ||
| Cefpodoxim proxetil | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFPODOXIME-MKP 50 | ||
| Mỗi gói bột có chứa: | ||
| Cefpodoxim proxetil | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefpodoxime được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn sau đây:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan, viêm họng (là thuốc thay thế cho các thuốc điều trị chủ yếu).
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới từ nhẹ đến trung bình, kể cả viêm phổi cấp tính mắc phải ở cộng đồng do các chủng Streptococcus pneumoniae hoặc Haemophilus influenzae nhạy cảm (kể cả các chủng sinh ra beta-lactamase), đợt kịch phát cấp tính viêm phế quản mạn do các chủng nhạy cảm.
Nhiễm khuẩn tiết niệu chưa biến chứng như viêm bàng quang do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, hoặc Staphylococcus saprophyticus.
Nhiễm lậu cầu cấp chưa có biến chứng ở niệu đạo hoặc cổ tử cung do Neisseria gonorrheae.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da chưa biến chứng do Staphylococcus aureus hoặc Streptococcus pyogenes.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc ngay sau bữa ăn.
Liều dùng:
Liều dùng: theo chỉ dẫn của bác sỹ.
Liều đề nghị:
Người lớn và trẻ em trên 13 tuổi:
Điều trị đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phổi cấp tính: 200mg/lần, cứ 12 giờ 1 lần, trong 10-14 ngày.
Viêm họng, viêm amidan, nhiễm khuẩn đường tiết niệu chưa biến chứng: 100mg/lần, cứ 12 giờ 1 lần, trong 5-10 ngày.
Đối với nhiễm khuẩn da và các tổ chức da chưa biến chứng: 400mg/lần, cứ 12 giờ 1 lần, trong 7-14 ngày.
Bệnh lậu niệu đạo chưa biến chứng ở nam nữ và các bệnh lậu hậu môn-trực tràng và nội mạc cổ tử cung ở phụ nữ: dùng liều duy nhất là 200mg, tiếp theo là điều trị bằng doxycycline uống để đề phòng có cả nhiễm Chlamydia.
Trẻ em: từ 15 ngày tuổi đến 13 tuổi: liều dùng từ 5-10mg/kg thể trọng, cứ 12 giờ 1 lần, trong 5-10 ngày.
Liều dùng cho bệnh nhân suy thận: phải giảm tùy theo mức độ suy thận. Đối với người bệnh có độ thanh thải creatinine ít hơn 30ml/phút, và không thẩm tách máu, liều thường dùng cách nhau 24 giờ một lần; người bệnh đang thẩm tách máu, liều thường dùng 3 lần/tuần.
4.3. Chống chỉ định:
Không được dùng cefpodoxime cho những người bị dị ứng với các cephalosporin và người rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Không dùng chung với bất kỳ thuốc nào khác có chứa cefpodoxime.
Dùng cefpodoxime dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm.
Thận trọng đối với người thiểu năng thận, tiền sử dị ứng với penicillin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nếu cảm thấy chóng mặt sau khi uống thuốc này, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng cho phụ nữ có thai khi thực sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefpodoxime được bài tiết qua sữa mẹ thấp, cần cân nhắc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy thuộc vào mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp (>1/100):
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, đau đầu, phát ban, nổi mày đay, ngứa.
Ít gặp (>1000 và <1/100):
Phản ứng dị ứng, sốt và đau khớp, phản ứng phản vệ, ban đỏ đa dạng, rối loạn enzyme gan, viêm gan và vàng da ứ mật tạm thời.
Hiếm gặp (<1/1000):
Tăng bạch cầu ưa eosin, rối loạn về máu, viêm thận kẽ có hồi phục. Thần kinh trung ương: tăng hoạt động, bị kích động, khó ngủ, lú lẫn, tăng trương lực và chóng mặt hoa mắt.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ngoài những tương tác khác thuộc nhóm cephalosporin, hấp thu cefpodoxime giảm khi có chất chống acid, vì vậy tránh dùng cefpodoxime cùng với các chất chống acid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều đối với cefpodoxime chưa được báo cáo. Triệu chứng do dùng thuốc quá liều có thể gồm có buồn nôn, nôn, đau thượng vị và tiêu chảy. Trong trường hợp có phản ứng nhiễm độc nặng nề do dùng quá liều, thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc có thể giúp loại bỏ cefpodoxime ra khỏi cơ thể.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nifin với thành phần hoạt chất chính là cefpodoxim, kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefpodoxim bền vững đối với beta-lactamase do các khuẩn gram âm và gram dương tạo ra.
Phổ kháng khuẩn
Cefpodoxim có phổ kháng khuẩn rộng đối với các vi khuẩn gram âm hiếu khí, so với cephalosporin thế hệ thứ nhất và thứ hai.
Cefpodoxim có hoạt lực đối với cầu khuẩn gram dương như phế cầu khuẩn (Streptococcus pneumoniae), các liên cầu khuẩn (Streptococcus) nhóm A, B, C, G và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, S. epidermidis có hay không tạo ra beta-lactamase. Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn gram âm, các trực khuẩn gram dương và gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn gram âm gây bệnh quan trọng như E.coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.
Tuy nhiên, ở Việt Nam các vi khuẩn này cũng kháng cả cephalosporin thế hệ 3. Vấn đề này cần lưu ý vì đó là một nguy cơ thất bại trong điều trị.
Ngược với các cephalosporin loại uống khác, cefpodoxim bền vững đối với beta-lactamase do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Neisseria sinh ra. Tuy vậy, nhận xét này cũng chưa được theo dõi có hệ thống ở Việt Nam và hoạt lực của cefpodoxim cao hơn đến mức độ nào so với hoạt lực của các cephalosporin uống khác cũng chưa rõ.
Kháng thuốc
Thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuẩn kháng isoxazolylpenicilin do thay đổi protein gắn penicilin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicilin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.
Cefpodoxim ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcesens và Clostridium perfringens. Các vi khuẩn này đôi khi đã kháng thuốc.
Tụ cầu vàng kháng methicilin, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroider fragilis, Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophili thường kháng các cephalosporin.
Cơ chế tác dụng:
Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được sử dụng tương tự như cefixim trong điều trị các nhiễm khuẩn nhạy cảm, nhưng cefpodoxim có hoạt tính mạnh hơn chống lại Staphylococcus aureus. Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptit của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta-lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.
Kháng thuốc
Thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuấn kháng isoxazolyl- penicilin do thay đổi protein gắn penicilin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicilin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.
5.2. Dược động học:
Cefpodoxim proxetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu trong ruột thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng. Sự hấp thu tăng khi có mặt của thức ăn và giảm khi pH dạ dày thấp. Viên nén bao phim và hỗn dịch uống tương đương về sinh học. Cefpodoxim có dược động học phụ thuộc liều, tuyến tính trong phạm vi liều 100-400 mg, không tuyến tính khi liều trên 400 mg. Thuốc không tích lũy trong huyết tương sau khi uống nhiều (tới 400 mg cách 12 giờ/lần) ở người có chức năng thận bình thường. Ở người cao tuổi, các thông số dược động học tương tự như người trẻ tuổi (trừ nửa đời huyết tương). Dược động học cefpodoxim không bị ảnh hưởng ở người bệnh khi suy gan, nhưng bị ảnh hưởng khi suy thận.
Thức ăn tác động đến sinh khả dụng của viên nén bao phim nhưng không ảnh hưởng đến hỗn dịch uống. Sinh khả dụng của cefpodoxim khoảng 50% và tăng lên khi dùng cùng với thức ăn. Thời gian bán thải của cefpodoxim là 2-3 giờ đối với người có chức năng thận bình thường và kéo dài ở người bệnh suy thận. Sau khi uống một liều cefpodoxim, ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 microgam/mL, 2,3 microgam/mL, 3,9 microgam/mL tương ứng với các liều 100 mg, 200 mg, 400 mg cefpodoxim; 8 giờ sau khi dùng thuốc với liều trên, nồng độ trong huyết tương trung bình tương ứng là 0,29, 0,62, 1,3 microgam/mL. Trẻ em từ 1-17 tuổi, dùng dạng hỗn dịch uống, với liều cefpodoxim là 5 mg/kg, nồng độ thuốc trong huyết tương trung bình đạt là 1,4; 2,1; 2,1; 1,7; 0,9; 0,4 và 0,09 microgam/mL tương ứng với thời gian sau khi uống là 1, 2, 3, 4, 6, 8 và 12 giờ. Khoảng 20-30% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương. Sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong phạm vi 0,1-7,1 microgam/mL. Thể tích phân bố của cefpodoxim trong khoảng 0,7-1,15 lít/kg ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường. Cefpodoxim phân bố tốt vào các mô của phổi và họng, vào dịch màng phổi; thuốc vào dịch não tủy rất ít và một lượng nhỏ xuất hiện trong sữa; thuốc đạt được nồng độ điều trị trong đường hô hấp, đường niệu và mật.
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80% dưới dạng thuốc không biến đổi trong 24 giờ). Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 50-80mL/phút), thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của cefpodoxim là 3,5 giờ; đối với bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin 30-49mL/phút), thời gian bán thải tăng 5,9 giờ; đối với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 5-29mL/phút), thời gian bán thải tăng lên 9,8 giờ. Thuốc bị thải loại khoảng 23% liều uống độc nhất trong 3 giờ thẩm tách máu. Không xảy ra biến đổi sinh học ở gan.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Sodium starch glycolat, tinh bột biến tính, aerosil, natri lauryl sulfat, croscarmellose sodium, ludipress, talc, magnesi stearat, HPMC 606, HPMC 615, PEG 6000, titan dioxyd, oxyd sắt đỏ
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
