1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefpodoxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD13.
Biệt dược gốc: ORELOX
Biệt dược: Kefodime
Hãng sản xuất : Medley Pharmaceuticals Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén : 100 mg, 200mg
Thuốc được dùng dưới dạng cefpodoxim proxetil. Hàm lượng và liều dùng được tính theo cefpodoxim: 130 mg cefpodoxim proxetil tương đương với khoảng 100 mg cefpodoxim.
Thuốc tham khảo:
| KEFODIME 100 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Cefpodoxim proxetil | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefpodoxime proxetil được chỉ định trong điều trị những bệnh nhân nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa do những chủng nhạy cảm với thuốc, thuộc các loài vi khuẩn đã được xác định (xem ở trên)
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cho viên nén phân tán trong nước Kefodime vào một cốc nhỏ đựng khoảng 5mL nước uống, khuấy nhẹ cho thuốc phân tán trước khi uống. Không được bẻ hoặc nhai viên nén phân tán trong nước Kefodime.
Liều dùng:
Các nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (riêng với trường hợp viêm họng, viêm amidan, thì chỉ dành cho những trường hợp nhiễm khuẩn mạn tính, hay tái phát, hoặc kháng với các thuốc kháng khuẩn khác)
Người trưởng thành: 100 mg hai lần một ngày (200 mg hai lần một ngày trong trường hợp viêm xoang).
Trẻ em từ 9 tuổi trở lên: 100mg, cứ 12 giờ dùng một lần.
Các nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (bao gồm cả viêm phế quân và viêm phổi)
Người trưởng thành: 100-200 mg, hai lần một ngày
Trẻ em từ 9 tuổi trở lên: 100mg, cứ 12 giờ đùng một lần.
Các nhiễm khuẩn ngoài da và mô mềm
Người trưởng thành: 200 mg, hai lần một ngày
Trẻ em từ 9 tuổi trở lên: 100mg, cứ 12 giờ dung một lần.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không có biến chứng
Người trưởng thành: 100 mg, hai lần một ngày (trường hợp các nhiễm khuẩn đường tiết niệu trên, không có biến chứng thì dùng 200 mg, hai lần một ngày.
Trẻ em từ 9 tuổi trở lên: 100mg, cứ 12 giờ dùng một lần.
Bệnh lậu không có biến chứng
Người trưởng thành: dùng một liều đơn nhất là 200 mg.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với cefpodoxime hay với các kháng sinh thuộc họ cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Đối với những bệnh nhân bài niệu giảm đi tạm thời hay lâu dài do suy thận, thì tổng liều lượng cefpodoxime proxetil dùng trong một ngày phải giảm đi, vì ở những bệnh nhân này, nông độ kháng sinh trong huyết thanh sẽ duy trì lâu dài ở giá trị cao sau khi dùng thuốc ở liều thường dùng.
Cefpodoxime, giống như các cephalosporin khác, cần phải thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân có dùng đồng thời các thuốc lợi tiểu.
Cũng như với các kháng sinh khác, việc dùng cefpodoxime lâu dài, có thể tạo điều kiện cho sự phát triển các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc. Với những kháng sinh dùng đường uống, hệ tạp khuẩn ruột bình thường bị ảnh hưởng, làm cho loại clostridia tăng trưởng kéo theo là viêm đại tràng màng giả. Việc theo dõi bệnh nhân thường xuyên là cần thiết, khi xây ra bội nhiễm. Trong quá trình điều trị, phải có những biện pháp giải quyết thích hợp.
Dùng cho những quần thể đặc biệt
Dung trong nhỉ khoa: Chưa xác định được rõ ràng về tính hiệu quả và tính an toàn của thuốc khi dùng cho trẻ nhỏ đưới 15 ngày tuôi.
Dùng trong lão khoa: Không cần phải hiệu chỉnh liều dùng cho những bệnh nhân có tuổi mà chức năng thận vẫn bình thường.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có những công trình nghiên cứu về ảnh hưởng của cefpodoxime trên khả năng lái xe và điều khiển máy móc. Vì hiện tượng hoa mắt, choáng váng là một trong những tác dụng phụ đã biết của cefpodoxime nên khi thấy xuất hiện tác dụng phụ này, bệnh nhân không được lái xe hay điều khiển máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Mang thai loại B: Chưa có những công trình nghiên cứu thích hợp, có đối chứng đầy đủ về việc dùng cefpodoxime proxetil cho phụ nữ mang thai. Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi rõ ràng là cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefpodoxime có bài tiết qua sữa người. Do tiềm năng có thể gây ra những phản ứng nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ, cần chọn hoặc là ngừng cho con bú, hoặc là ngừng dùng thuốc, căn cứ vào mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tiêu chảy, buôn nôn, nôn, đầy bụng, nhức đầu, phản ứng dị ứng bao gồm mẫn đỏ, ngứa, mày đay. Đó là những tác dụng phụ có thể gặp khi điều trị với cefpodoxime qua đường uống.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc kháng acid: Việc dùng cùng với các thuốc kháng acid ở liều cao (natri hydrocarbonat và nhôm hydroxyd), hay cùng với các thuốc ức chế thụ thể H2, sẽ làm giảm giá trị của cực đại nông độ trong huyết. tương từ 24 đến 42%, và làm giảm lượng thuốc hấp thu xuống từ 27 đến 32%. Tốc độ hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng do sử dụng đồng thời các thuốc này.
Các thuốc kháng cholinergic dùng đường uống (thí dụ propantheline làm cho cực đại nồng độ trong huyết tương chậm xuất hiện (Tmax tăng lên 47%), nhưng lượng thuốc hấp thu (AUC) không bị ảnh hưởng.
Probenecid: Cũng giống như với các kháng sinh beta lactam khác, sự đào thải cefpodoxime qua thận bị probenecid ức chế kết quả là AUC tăng lên khoảng 31%, và cực đại nồng độ cefpodoxime trong huyết tương lên khoảng 20%.
Các thuốc độc với thận: Mặc dù khi dùng cefpodoxime proxetil riêng một mình thì không thấy thê hiện độc tính với thận, nhưng cần phải theo đõi chặt chẽ chức năng thận khi điều trị đồng thời với các thuốc được biết là có độc tính với thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Những triệu chứng độc sau khi dùng quá liều các kháng sinh beta lactam gồm có: buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, tiêu chảy.
Trong trường hợp có phản ứng nặng do độc tính của thuốc khi dùng quá liều, việc thâm phân máu hay thẩm phân phúc mạc có thể giúp loại cefpodoxime khỏi cơ thể, đặc biệt trong trường hợp suy giảm chức năng thận.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefpodoxime proxetil là một tiền thuốc, được dùng theo đường uống và bị khử este ở thành ruột để giải phóng ra cefpodoxime, là một cephalosporin thế hệ thứ ba. Cefpodoxime là một chất diệt khuẩn, và tác dụng này được thực hiện qua ảnh hưởng lên sự tổng hợp màng tế bào vi khuẩn. Cefpodoxime liên kết mạnh với các protein có khả năng liên kết với penicillin (PBP= protein binding pemicillin) năm ở thành tế bào vi khuẩn, do đó làm rối loạn sự tổng hợp peptidoglycan. Peptidoglycan là một chất có cấu trúc di polyme (hetero polymeric) nó mang lại tính vững bền về cơ học cho thành tế bào vi khuẩn. Giai đoạn cuối cùng của việc tổng hợp peptidoglycan gôm việc hoàn thành liên kết bắt chéo, và đoạn glycin tận cùng của cầu nối pentaglycin được liên kết với đoạn acid amin thứ tư (D-alamine) của pentapeptid. Transpeptidase là enzym có tác dụng thực hiện giai đoạn tổng hợp này và nó bị cefpodoxime ức chế. Kết quả là thành tế bào vi khuẩn bị yếu đi tế bào bị phồng lên rồi vỡ ra.
Tác dụng vi sinh học
Cefpodoxime có tác dụng trên một phổ rộng các vi khuẩn gram đương và gram âm. Cefpodoxime cũng cho thấy là có tác dụng trên các Staphylococus có khả năng sản sinh ra beta-lactamase.
Cefpodoxime thê hiện có tác dụng trên hầu hết các chủng của các vi sinh vật đưới đây, in vitro cũng như trên lâm sàng
Các vị khuẩn gram dương ái khí
Staphylococcus aureus (bao gồm cả các chủng có khả năng sản sinh ra penicillinase) — Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (không để các chủng khang penicillin, Streptococcus pyogenes.
Các vi khuẩn gram âm ái khí
Escherichia coli; Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (bao gồm cả các chủng có khả năng sinh beta lactamase) Maraxella (Branhamella, catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae (bao gồm cả các chủng có khả năng sinh penicillinase)
Ngoài ra, những đữ liệu đưới đây về tác dụng in vitro đã có trên y văn, nhưng ý nghĩa trên lâm sàng còn chưa rõ: cefpodoxime in vitro có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) là < 2,0 microgam/mL trên hầu hết (> 90%) các phân lập của của các vi khuân trình bày đưới đây. Tuy nhiên, tính hiệu quả và tính an toàn khi dùng cefpodoxime để điều trị trên lâm sàng các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nêu dưới đây còn chưa được xác định qua các công trình nghiên cứu thích hợp trên lâm sàng, có đối chứng cẩn thận.
Các vi khuẩn gram đương ái khí
Các vi khuẩn gram âm ái khí
Các vi khuẩn gram dương ky khí
Cơ chế tác dụng:
Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được sử dụng tương tự như cefixim trong điều trị các nhiễm khuẩn nhạy cảm, nhưng cefpodoxim có hoạt tính mạnh hơn chống lại Staphylococcus aureus. Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptit của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta-lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.
Kháng thuốc
Thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuấn kháng isoxazolyl- penicilin do thay đổi protein gắn penicilin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicilin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.
5.2. Dược động học:
Dược động học của cefpodoxime là tuyến tính trong giới hạn các liều thường dùng trên lâm sàng, từ 100 đến 400 mg. Khi đó, AUC và Cmax tăng tuyến tính theo liều.
Cefpodoxime proxetil là tiền thuốc của thuốc cefpodoxime. Thuốc sau khi được hấp thu, được thủy phân nhanh chóng và hoàn toàn nhờ các esterase ở ruột non, tạo ra dẫn chất chuyển hóa có hoạt tính.
Cefpodoxime proxetil sau khi dùng theo đường uống, được hấp thu nhanh chóng, nhưng không hoàn toàn. Chỉ có khoảng 50% liều dùng được hấp thu. Phần còn lại bị phân hủy ở ruột và được đào thải qua phân. Phần thuốc được hấp thu thì bị khử este trước khi phân bố trên toàn thân dưới dạng cefpodoxime. Cực đại nồng độ trong huyết tương xuất hiện sau khi uống thuốc từ 1,9 đến 3,1 giờ (Tmax). Mức độ hấp thu cefpodoxime khi dùng thuốc kèm với thức ăn là lớn hơn trường hợp dùng thuốc lúc đói. Cũng như vậy sinh khả dụng của thuốc trường hợp uống lúc no cũng lớn hơn lúc đói.
Cefpodoxime được phân bố trên toàn cơ thể rất nhanh, và liên kết yếu với protein của huyết tương (21 đến 29%), chủ yếu là với albumin.
Cefpodoxime được thải loại khỏi huyết tương rất nhanh, với thời gian bán thải là từ 1,9 đến 2,8 giờ.
Cefpodoxime ít bị chuyển hóa, phần lớn liều thuốc dùng được đào thải qua nước tiêu dưới dạng
nguyên vẹn, không biến đổi. Có khoảng 80% liều thuốc đã dùng được thu hồi trong nước tiêu dưới dạng nguyên vẹn, tức đưới dạng cefpodoxime (tức khoảng 40% của lượng liều thuốc được uống).
Những tính chất được động học của cefpodoxime khi dùng cho trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi rất giống với tính chất được động học thu được khi dùng thuốc cho người trưởng thành.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Sucrose, Silicon dioxide dạng keo khan (Aerosil-200), Cellulose vi tinh thể (Avicel RC 591), Crospovidone (Kollidon CL-M), Methylparaben, Acid Citric, Natri Citrat, Aspartame, Tá dược hương cam.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
