1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefpodoxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD13.
Biệt dược gốc: ORELOX
Biệt dược: Zedoxim
Hãng sản xuất : Globe Pharmaceuticals Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 100 mg, 200 mg.
Thuốc được dùng dưới dạng cefpodoxim proxetil. Hàm lượng và liều dùng được tính theo cefpodoxim: 130 mg cefpodoxim proxetil tương đương với khoảng 100 mg cefpodoxim.
Thuốc tham khảo:
| ZEDOXIM 200 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefpodoxim proxetil | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ZEDOXIM 100 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefpodoxim proxetil | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như viêm họng và viêm amidan mạn.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phế quản cấp, viêm phế quản mạn tái phát hoặc trầm trọng thêm và viêm phổi do vi khuẩn.
Nhiễm trùng đường niệu trên và dưới bao gồm viêm bàng quang và nhiễm trùng thận cấp gây ra bởi E.coli, K.pneuomoniae, Proteus mirabilis hoặc S.saprophyticus.
Nhiễm trùng da và mô mềm như áp xe, viêm mô liên kết, vết thương bị nhiễm trùng, đinh nhọt, viêm nang lông, bệnh nấm da, cụm nhọt và loét gây ra bởi S.aureus và S.pyogenes.
Bệnh lậu – bệnh lậu niệu đạo không biến chứng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cefpodoxim nên dùng cùng với thức ăn để tăng khả năng hấp thu của thuốc.
Liều dùng:
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.
Người lớn:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới và trên: 200mg/lần/ngày x 5-10 ngày.
Cơn cấp tính của bệnh viêm phế quản mạn: 200mg x 2 lần/ngày x 10 ngày.
Viêm phổi: 200mg x 2 lần/ngày x 14 ngày.
Bệnh lậu cấp tính không biến chứng: liều duy nhất 200 mg.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: 200mg x 2 lần/ngày x 7 ngày.
Nhiễm khuẩn da: 200mg x 2 lần/ngày x 7-14 ngày.
Trẻ em:
Viêm tai giữa cấp tính: 10 mg/kg/ngày (tối đa 400 mg/ngày, chia làm 2 lần) x 10 ngày.
Viêm họng và viêm lưỡi: 10 mg/kg/ngày (tối đa 200 mg/ngày, chia làm 2 lần) x 5-10 ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với thuốc này hoặc thuốc nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Mẫn cảm với các kháng sinh nhóm cephalosporin hoặc các beta-lactam khác. Các phản ứng dị ứng dễ xảy ra hơn ở các bệnh nhân có tiền sử dị ứng. Kiểm soát chức năng thận khi dùng thuốc này đồng thời với các hợp chất được biết có độc tính trên thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nên lưu ý rủi ro khi có cảm giác chóng mặt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Cefpodoxime Proxetil không gây quái thai cũng không gây hại cho phôi thai khi dùng cho chuột ở liều lên đến 10 mg/kg/ngày (gấp 2 lần liều dùng cho người, dựa trên mg/m2) hoặc dùng cho thỏ ở liều lên đến 30 mg/kg/ngày (1-2 lần liều dùng cho người, dựa trên mg/kg). Tuy nhiên không có các nghiên cứu có kiểm soát đầy đủ về sử dụng Cefpodoxime Proxetil cho phụ nữ có thai. Do các nghiên cứu ở động vật không luôn luôn dự đoán được đáp ứng ở người, chỉ nên dùng thuốc này trong thai kỳ khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefpodoxime được tiết vào sữa mẹ. Trong một nghiên cứu ở 3 phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ, nồng độ của Cefpodoxime trong sữa là 0%, 2% và 6% nồng độ trong huyết thanh sau 4 giờ uống một liều Cefpodoxime Proxetil 200 mg.
Ở thời điểm 6 giờ sau khi uống thuốc, nồng độ trong sữa là 0%, 9% và 16% nồng độ trong huyết thanh. Vì có khả năng gây phản ứng nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, nên quyết định ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc, tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, viêm ruột và nhức đầu. Các phản ứng tăng cảm có thể xảy ra nhưng hiếm như nổi mẩn đỏ, ngứa, chóng mặt, thiếu tiểu cầu, tăng tiểu cầu, thiếu bạch cầu hoặc tăng bạch cầu ưa eosin.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc kháng acid:
Dùng đồng thời với các thuốc kháng acid liều cao (sodium bicarbonate và aluminum hydroxide) hoặc các thuốc chẹn thụ thể H sẽ làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 24-42% và giảm độ hấp thu khoảng 27-32%, tương ứng. Tốc độ hấp thu không bị thay đổi bởi các thuốc dùng đồng thời này. Các thuốc kháng cholinergic đường uống (như là propantheline) sẽ làm chậm thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong trong huyết thanh (tăng Tmax lên 47%), nhưng không ảnh hưởng đến độ hấp thu (AUC).
Probenecid:
Cũng như các thuốc kháng sinh beta-lactam khác, sự bài tiết qua thận của Cefpodoxime bị ức chế bởi probenecid và làm tăng vùng dưới đường cong nồng độ khoảng 31% và tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương của Cefpodoxime khoảng 20%.
Thuốc có độc tính trên thận:
Mặc dầu đã có ghi chú về độc tính trên thận khi dùng đơn độc Cefpodoxime Proxetil, nên theo dõi cẩn thận chức năng thận khi dùng Cefpodoxime Proxetil đồng thời với các hợp chất được biết là có độc tính trên thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều Cefpodoxime, liệu pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng được chỉ định điều trị.
Trong trường hợp quá liều, đặc biệt đối với bệnh nhân suy thận, có thể xảy ra bệnh não. Bệnh não thường mất đi khi nồng độ Cefpodoxime trong huyết tương hạ xuống.
Triệu chứng nhiễm độc sau khi dùng quá liều kháng sinh beta-lactam có thể bao gồm buồn nôn, ói mửa, đau vùng thượng vị và tiêu chảy.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefpodoxime có phổ kháng khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm.
Cefpodoxime ổn định khi có sự hiện diện của các enzyme beta-lactamase. Do đó, nhiều vi khuẩn đề kháng với các kháng sinh penicillin và vài kháng sinh cephalosporin do vi khuẩn tạo betalactamase, có thể nhạy cảm với Cefpodoxime. Cefpodoxime bị bất hoạt bởi một số betalactamase phổ rộng.
Tính diệt khuẩn của Cefpodoxime do ức chế sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefpodoxime có hoạt tính đối với hầu hết các chủng của những loại vi khuẩn sau in vitro và trong các nhiễm khuẩn lâm sàng được nêu trong phần chỉ định.
Vi khuẩn hiếu khí gram dương:
Staphylococcus (kể cả các chủng tạo penicillinase).
Ghi chú: Cefpodoxime không có hoạt tính đối với Staphylococci đề kháng với methicillin.
Staphylococcus saprophyticus.
Streptococcus pneumoniae (không kể các chủng đề kháng với penicillin).
Strptococcus pyogenes.
Vi khuẩn hiếu khí gram âm:
Escherichia coli.
Haemophilus influenzae (kể cả các chủng tạo beta-lactamase).
Klebsiella pneumoniae.
Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng tạo penicillinase).
Proteus mirabilis.
Cơ chế tác dụng:
Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được sử dụng tương tự như cefixim trong điều trị các nhiễm khuẩn nhạy cảm, nhưng cefpodoxim có hoạt tính mạnh hơn chống lại Staphylococcus aureus. Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptit của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta-lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.
Kháng thuốc
Thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuấn kháng isoxazolyl- penicilin do thay đổi protein gắn penicilin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicilin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.
5.2. Dược động học:
Trong khoảng liều dùng khuyến nghị (100-400 mg), tốc độ và sự hấp thu Cefpodoxime phụ thuộc liều dùng; vùng dưới đường cong nồng độ AUC và Cmax giảm đến 32% khi tăng liều. Trong khoảng liều max dùng khuyến nghị, Tmax khoảng 2-3 giờ và T1/2 trong khoảng 2.09 – 2.84 giờ. Cmax trung bình là 1.4 g/ml đối với liều dùng 100 mg, 2.3 g/ml đối với liều dùng 200 mg, và 3.9 g/ml đối với liều dùng 400 mg. Ở các bệnh nhân có chức năng thận bình thường, không có sự tích lũy hoặc thay đổi quan trọng về các thông số dược động học khác sau khi dùng nhiều lần ở liều lên đến 400 mg mỗi 12 giờ, xem bảng sau:
| Nồng độ huyết tương của Cefpodoxime (g/ml) ở bệnh nhân uống viên nén bao phim lúc bụng đói (Liều đơn) | |||||||
| Thời gian sau khi uống (giờ) | |||||||
| Liều dùng | 1 | 2 | 3 | 4 | 6 | 8 | 12 |
| 100 mg | 0.98 | 1.4 | 1.3 | 1.0 | 0.59 | 0.29 | 0.08 |
| 200 mg | 1.5 | 2.2 | 2.2 | 1.8 | 1.2 | 0.62 | 0.18 |
| 400 mg | 2.2 | 3.7 | 3.8 | 3.3 | 2.3 | 1.3 | 0.38 |
* Tương đương Cefpodoxime
Phân bố: Cefpodoxime gắn kết protein khoảng 22-33% trong huyết thanh và 21-39% trong huyết tương.
Bóng nước da: Sau khi uống nhiều lần Cefpodoxime Proxetil ở liều 200 mg hoặc 400 mg mỗi 12 giờ trong 5 ngày, nồng độ tối đa trung bình của Cefpodoxime trong dịch bóng nước da là 1.6 và 2.8 g/ml tương ứng. Nồng độ trung bình của Cefpodoxime trong dịch bóng nước da sau khi dùng thuốc 12 giờ là 0.2 và 0.4 g/ml tương ứng với chế độ liều dùng 200 và 400 mg dùng nhiều lần.
Mô lưỡi: sau khi uống một liều đơn viên nén bao phim Cefpodoxime Proxetil 100 mg, nồng độ Cefpodoxime tối đa trung bình trong mô lưỡi là 0.24 g/ml vào lúc 4 giờ sau khi uống và 0.09 g/ml vào lúc 7 giờ sau khi uống. Sự cân bằng giữa nồng độ huyết tương và mô lưỡi đạt được trong vòng 4 giờ sau khi uống. Không có báo cáo phát hiện thấy Cefpodoxime trong mô lưỡi sau khi uống 12 giờ.
Các kết quả này đã chứng minh rằng nồng độ của Cefpodoxime vượt qua MIC của S.pyogenes 90 trong ít nhất là 7 giờ sau khi uống 100 mg Cefpodoxime Proxetil.
Mô phổi: sau khi uống một liều đơn 200 mg viên nén bao phim Cefpodoxime Proxetil, nồng độ tối đa trung bình của Cefpodoxime trong mô phổi là 0.63 g/ml vào lúc 3 giờ sau khi uống, 0.52 g/ml vào lúc 6 giờ sau khi uống, và 0.19 g/ml vào lúc 12 giờ sau khi uống. Kết quả của nghiên cứu này cho thấy Cefpodoxime thấm vào mô phổi và duy trì nồng độ thuốc trong ít nhất 12 giờ sau khi uống ở nồng độ vượt qua MIC90 của S.pneumoniae và H.Influenzae.
Dịch não tủy: không có đầy đủ dữ liệu về nồng độ của Cefpodoxime trong dịch não tủy.
Tác dụng của suy chức năng thận: sự thải trừ của Cefpodoxime bị giảm ở các bệnh nhân bị suy thận nặng hay trung bình (độ thanh thải creatinine <50 ml/phút). Ở các bệnh nhân bị suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine 50-80 ml/phút), thời gian bán hủy trung bình của Cefpodoxime trong huyết thanh là 3.5 giờ. Ở các bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinine là 30-49 ml/phút) hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinine 5-29 ml/phút), thời gian bán hủy tăng lên đến 5.9 và 9.8 giờ, tương ứng. Khoảng 23% liều dùng bị loại trừ ra khỏi cơ thể trong thời gian lọc thận nhân tạo chuẩn 3 giờ.
Tác dụng của suy gan (xơ gan): sự hấp thu có thể bị giảm và sự thải trừ không thay đổi ở các bệnh nhân xơ gan.
Thời gian bán hủy trung bình và độ thanh thải của Cefpodoxime ở các bệnh nhân xơ gan tương tự như các nghiên cứu ở những người khỏe mạnh. Cổ trướng dường như không ảnh hưởng đến các giá trị ở bệnh nhân xơ gan. Khuyến nghị không điều chỉnh liều ở bệnh nhân này.
Người cao tuổi: những người cao tuổi không cần điều chỉnh liều dùng trừ khi họ bị suy thận. Ở các người cao tuổi khỏe mạnh, thời gian bán hủy của Cefpodoxime trong huyết tương trung bình là 4.2 giờ (so với 3.3 ở người trẻ tuổi) và 21% được phát hiện trong nước tiểu sau khi uống 400 mg mỗi 12 giờ. Các thông số dược động học khác (Cmax, AUC, và Tmax) không thay đổi so với các người khỏe mạnh trẻ tuổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
