1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefpodoxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD13.
Biệt dược gốc: ORELOX
Biệt dược: Vipocef
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Cửu Long
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 100 mg, 200 mg.
Thuốc được dùng dưới dạng cefpodoxim proxetil. Hàm lượng và liều dùng được tính theo cefpodoxim: 130 mg cefpodoxim proxetil tương đương với khoảng 100 mg cefpodoxim.
Thuốc tham khảo:
| VIPOCEF 100 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefpodoxim proxetil | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| VIPOCEF 200 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefpodoxim proxetil | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefpodoxim được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn do các chủng vi khuẩn nhạy cảm.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên
Viêm xoang cấp tính.
Viêm amiđan [Chỉ dùng viên Vipocef 100]
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới
Đợt cấp của viêm phế quản mãn tính
Viêm phổi.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Vipocef có thể uống bất cứ lúc nào, nên uống thuốc cùng thức ăn để tăng sự hấp thu của thuốc qua đường tiêu hóa
Liều dùng:
Người lớn và thanh thiếu niên có chức năng thận bình thường:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên:
Viêm xoang cấp tính: 200 mg x 2 lần/ngày (1 viên Vipocef 200 hoặc 2 viên Vipocef 100 uống 2 lần/ngày)
Viêm amiđan: 100 mg x 2 lần/ngày. [Chỉ uống viên Vipocef 100, 1 viên x 2 lần/ngày]
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới:
Đợt cấp của viêm phế quản mãn tính: 200 mg x 2 lần/ngày (1 viên Vipocef 200 hoặc 2 viên Vipocef 100 uống 2 lần/ngày)
Viêm phổi: 200 mg x 2 lần/ngày (1 viên Vipocef 200 hoặc 2 viên Vipocef 100 uống 2 lần/ngày)
Người cao tuổi:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường.
Trẻ em:
Không khuyến cáo sử dụng dạng viên bao phim. Nên sử dụng Vipocef dạng cốm pha hỗn dịch uống dành cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.
Người suy gan:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.
Người suy thận:
Liều dùng Vipocef không cần phải thay đổi nếu độ thanh thải creatinin trên 40 ml/phút.
Dưới giá trị này, các nghiên cứu về dược động học cho thấy sự gia tăng thời gian bán thải và nồng độ tối đa trong huyết tương, và do đó nên điều chỉnh liều lượng một cách thích hợp.
| Độ thanh thải creatinin (ml/min) | Liều dùng |
| 39 – 10 | Liều đơn* mỗi 24 giờ (tức là một nửa liều thông thường cho người lớn) |
| < 10 | Liều đơn* mỗi 48 giờ (tức là một phần tư liều thông thường cho người lớn) |
| Bệnh nhân thẩm tách máu | Liều đơn* sau mỗi lần thẩm tách máu |
(*): Liều đơn là 100mg hoặc 200mg tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn
4.3. Chống chỉ định:
Người mẫn cảm với cefpodoxim hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không được dùng cefpodoxim cho những người bệnh bị dị ứng với các cephalosporin và người dị ứng với kháng sinh beta-lactam khác.
4.4 Thận trọng:
Cefpodoxim không phải là kháng sinh được ưu tiên trong điều trị viêm phổi do tụ cầu và không nên dùng trong điều trị viêm phổi không điển hình do các vi khuẩn nhưLegionella, Mycoplasma và Chlamydia gây ra. Không nên dùng Vipocef để điều trị viêm phổi do S. pneumoniae.
Giống như tất cả các chất kháng sinh beta-lactam, các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được báo cáo.Trong trường hợp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, phải ngưng dùng Vipocef ngay và bắt đầu các biện pháp khẩn cấp thích hợp.
Trước khi bắt đầu điều trị, cần xác định xem bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với cefpodoxim hay các loại cephalosporin khác hay bất kỳ loại beta-lactam nào khác.Cần thận trọng nếu dùng Vipocef cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các thuốc beta-lactam khác.
Trong trường hợp suy thận nặng, có thể cần phải giảm liều phụ thuộc vào độ thanh thải creatinin.
Viêm đại tràng do vi khuẩn và viêm đại tràng màng giả đã được báo cáo với hầu hết các thuốc kháng khuẩn, bao gồm cefpodoxim, và có thể có mức độ nghiêm trọng từ nhẹ đến đe dọa đến tính mạng.Do đó, điều quan trọng là phải xem xét chẩn đoán này ở những bệnh nhân có tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng cefpodoxim. Ngưng điều trị với Vipocef và điều trị đặc hiệu cho Clostridium difficile. Các sản phẩm thuốc ức chế nhu động ruột không nên sử dụng. Nên thận trọng khi dùng Vipocef ở bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Như với tất cả các kháng sinh beta-lactam, hiếm khi xảy ra giảm bạch cầu trung tính và tăng bạch cầu hạt trong điều trị kéo dài.Đối với các trường hợp điều trị kéo dài hơn 10 ngày, nên theo dõi lượng máu và ngưng dùng thuốc nếu có giảm bạch cầu.
Cephalosporin có thể được hấp thụ trên bề mặt màng tế bào hồng cầu và phản ứng với kháng thể chống lại thuốc.Điều này có thể tạo ra một test Coomb dương tính và hiếm khi thiếu máu tan huyết. Khả năng phản ứng chéo có thể xảy ra với penicillin cho phản ứng này.
Sự thay đổi chức năng thận đã được quan sát thấy với kháng sinh cephalosporin, đặc biệt khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng gây độc thận như aminoglycosid và/hoặc các thuốc lợi tiểu.Trong những trường hợp như vậy, nên theo dõi chức năng thận.
Giống như các kháng sinh khác, việc sử dụng cefpodoxim kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi khuẩn không nhạy cảm (Candida và Clostridium difficile), có thể cần phải điều trị gián đoạn.
Tương tác về xét nghiệm: Phản ứng dương tính với glucose trong nước tiểu có thể xảy ra với dung dịch Benedict hoặc Fehling, hoặc với viên thử nghiệm đồng sulfat, nhưng không phải dựa trên phản ứng glucose oxidase.
Lactose:[Chỉ với viên Vipocef 100] Thuốc có chứa lactose và do đó không nên dùng cho những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như: không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase nặng hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Tinh bột mì: Thuốc chứa tá dược tinh bột mì có thể dùng được cho người có bệnh đường ruột, nhưng bệnh nhân có dị ứng với lúa mì thì không nên dùng thuốc này.
Màu sunset yellow :[Chỉ với viên Vipocef 200] có thể gây phản ứng dị ứng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây chóng mặt trong quá trình điều trị, phải thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu hoặc dữ liệu hạn chế từ việc sử dụng cefpodoxim ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác động trực tiếp hoặc gián tiếp về độc tính sinh sản. Vì vậy cần thận trọng khi dùng thuốc cho người mang thai, chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefpodoxim được bài tiết trong sữa mẹ với một lượng nhỏ. Cefpodoxim có thể được sử dụng trong thời gian cho con bú. Chỉ dùng thuốc khi lợi ích lớn hơn nguy cơ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn của cefpodoxim tương tự như các cephalosporin đường uống khác. Nói chung thuốc được dung nạp tốt, hầu hết các tác dụng phụ qua nhanh và từ nhẹ đến vừa trong một số trường hợp. Tác dụng phụ đối với trẻ dùng thuốc tương tự như người lớn, bao gồm tác dụng từ nhẹ đến vừa trên đường tiêu hóa và trên da.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, tiêu chảy. Viêm đại tràng màng giả có thể xảy ra nếu tiêu chảy kéo dài và nghiêm trọng trong hoặc sau khi điều trị.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Ăn mất ngon.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh: Nhức đầu, mất ngủ, chóng mặt.
Tai: Ù tai.
Da: Phản ứng quá mẫn, phát ban, nổi mề đay, ngứa.
Toàn thân: suyễn hay khó chịu.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Máu: Các rối loạn huyết học như giảm hemoglobin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và tăng bạch cầu ưa eosin.
Gan-mật: ASAT, ALAT và phosphatase kiềm và/hoặc bilirubin tăng tạm thời trong thời gian ngắn.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10 000
Máu: Thiếu máu tan huyết.
Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, co thắt phế quản, ban xuất huyết, phù mạch.
Thận và tiết niệu: Tăng nhẹ lượng urê và creatinin
Gan-mật: Tổn thương gan.
Da: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc và hồng ban đa dạng.
Nhiễm trùng và nhiễm khuẩn: có thế gia tăng các vi sinh vật không nhạy cảm.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Hấp thu cefpodoxim giảm khi có chất kháng acid, vì vậy tránh dùng cefpodoxim cùng với chất kháng acid và chất kháng histamin H2.
Probenecid giảm bài tiết cefpodoxim qua thận.
Cefpodoxim có thể làm tăng hiệu quả chống đông máu của coumarin và giảm tác dụng ngừa thai của estrogen.
Thuốc chống đông máu đường uống:
Dùng đồng thời cefpodoxim với warfarin có thể làm tăng tác dụng chống đông máu. Đã có báo cáo về sự tăng hoạt tính thuốc chống đông máu ở bệnh nhân dùng đồng thời với thuốc kháng khuẩn, kể cả cephalosporin. Nguy cơ có thể thay đổi do nguyên nhân nhiễm trùng, tuổi tác và tình trạng chung của bệnh nhân, do đó sự có mặt của cephalosporin dẫn đến tăng INR (tỷ lệ bình thường quốc tế) là rất khó đánh giá. Nên theo dõi thường xuyên INR trong và ngay sau khi dùng Vipocef với một thuốc chống đông máu đường uống.
Các nghiên cứu cho thấy sinh khả dụng sẽ giảm khoảng 30% khi dùng cefpodoxim với các thuốc trung hòa pH dạ dày hoặc ức chế tiết acid. Do đó, các thuốc như thuốc kháng acid loại khoáng chất và thuốc chẹn H2 như ranitidin có thể làm tăng pH dạ dày, nên uống sau 2 đến 3 giờ sau khi dùng Vipocef.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, bệnh não có thể xảy ra.
Trong trường hợp quá liều với cefpodoxim, điều trị hỗ trợ và triệu chứng được chỉ định.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được sử dụng như cefixim trong điều trị các nhiễm khuẩn nhạy cảm, nhưng cefpodoxim có hoạt tính mạnh hơn chống lại Staphylococcus aureus. Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptit của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Cefpodoxim có sự bền vững cao trước sự tấn công của các beta-lactamase, do các vi khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.
Cơ chế kháng thuốc:
Khả năng đề kháng với Cefpodoxim chủ yếu là do quá trình thủy phân beta-lactamase, sự thay đổi các protein gắn với penicillin (PBPs) và giảm tính thấm qua màng.
Điểm gãy:
| Vi khuẩn | Nhạy cảm (mg/l) | Đề kháng (mg/l) |
| Enterobacteriaceae | ≤ 1 | >1 |
| Staphylococcus spp. | (*) | (*) |
| Streptococcus nhóm A, B, C và G | (**) | (**) |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,25 | >0,5 |
| Haemophilus influenzae | ≤ 0,25
(***) |
>0,5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 0,25
(***) |
>0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | IE | IE |
| Điểm gãy không liên quan đến loài | IE | IE |
(*): Tính nhạy cảm của staphylococci với cephalosporin được suy ra từ tính nhạy cảm của cefoxitin.
(**): Tính nhạy cảm beta-lactam của nhóm streptococcus β-tan máu nhóm A, B, C và G suy ra từ sự nhạy cảm của penicillin.
(***): Các dòng có giá trị MIC cao hơn ngưỡng nhạy cảm rất hiếm hoặc chưa được báo cáo
IE: Không đủ chứng cứ.
Tính nhạy cảm:
Sự xuất hiện của kháng thuốc có thể khác nhau về mặt địa lý, thời gian với các loài đã chọn và thông tin của địa phương về đề kháng là cần thiết, đặc biệt khi điều trị nhiễm khuẩn nặng.
Cefpodoxim đã được chứng minh là hoạt động chống lại hầu hết các chủng vi khuẩn sau đây, cả trong ống nghiệm và trên lâm sàng như được mô tả trong phần Chỉ định và Cách sử dụng:
Vi khuẩn Gram dương:
Staphylococcus aureus (các chủng nhạy cảm với methicillin, bao gồm chủng sinh penicillinase) Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (không bao gồm kháng penicillin) Streptococcus pyogenes.
Vi khuẩn Gram âm:
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng sinh ra beta-lactamase), Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng sinh ra penicillinase).
Các dữ liệu in vitro cho thấy ít nhất 90% các vi khuẩn sau đây biểu hiện nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) nhỏ hơn hoặc bằng điểm gãy đối với Cefpodoxim. Tuy nhiên, hiệu quả của Cefpodoxim trong điều trị nhiễm trùng do những vi khuẩn này chưa được thiết lập trong các thử nghiệm lâm sàng đầy đủ và chưa được kiểm soát tốt.
Vi khuẩn Gram dương:
Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (Nhóm C, F, G)
Vi khuẩn Gram âm:
Citrobacter diversus, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Haemophilus parainfluenzae.
Vi khuẩn Gram dương kỵ khí:
Peptostreptococcus magnus
Cơ chế tác dụng:
Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được sử dụng tương tự như cefixim trong điều trị các nhiễm khuẩn nhạy cảm, nhưng cefpodoxim có hoạt tính mạnh hơn chống lại Staphylococcus aureus. Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptit của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta-lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.
Kháng thuốc
Thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuấn kháng isoxazolyl- penicilin do thay đổi protein gắn penicilin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicilin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Cefpodoxim proxetil (ester của cefpodoxim) là một tiền dược không có tác dụng kháng khuẩn khi chưa được thủy phân thành cefpodoxim trong cơ thể. Cefpodoxim proxetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu trong ruột thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng. Sự hấp thu tăng khi có mặt của thức ăn và giảm khi pH dạ dày thấp.
Cefpodoxim có dược động học phụ thuộc liều, tuyến tính trong phạm vi liều 100 – 400mg, không tuyến tính khi liều trên 400mg. Thuốc không tích lũy trong huyết tương sau khi uống nhiều liều (tới 400mg cách 12 giờ/lần) ở người có chức năng thận bình thường. Ở người cao tuổi, các thông số dược động học, trừ thời gian bán thải, tương tự như người trẻ tuổi. Dược động học cefpodoxim không bị ảnh hưởng ở người bệnh khi suy gan, nhưng bị ảnh hưởng khi suy thận.
Phân bố
Khoảng 20 – 30% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương. Sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong phạm vi 0,1 -7,1 microgam/ml. Thể tích phân bố của cefpodoxim trong khoảng 0,7 – 1,15 lít/kg ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường. Cefpodoxim phân bố tốt vào các mô của phổi và họng, vào dịch màng phổi; thuốc vào dịch não tủy rất ít và một lượng nhỏ xuất hiện trong sữa; thuốc đạt được nồng độ điều trị trong đường hô hấp, đường niệu và mật.
Chuyển hóa
Khả dụng sinh học của cefpodoxim khoảng 50% ở người chưa ăn. Sinh khả dụng tăng khi dùng thuốc cùng thức ăn. Nửa đời thải trừ của cefpodoxim khoảng 2 – 3 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài ở người bệnh suy thận.
Sau khi uống một liều cefpodoxim, ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 – 3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 microgam/ml, 2,3 microgam/ml, 3,9 microgam/ml tương ứng với các liều 100 mg, 200 mg, 400 mg cefpodoxim; 8 giờ sau khi dùng thuốc với liều trên, nồng độ trong huyết tương trung bình tương ứng 0,29; 0,62; 1,3 microgam/ml. Trẻ em từ 1 – 17 tuổi, dùng dạng hỗn dịch uống, với liều cefpodoxim là 5mg/kg, nồng độ thuốc trong huyết tương trung bình đạt là 1,4; 2,1; 1,7; 0,9 và 0,4 microgam/ml tương ứng với thời gian sau khi uống là 1, 2, 4, 6 và 8 giờ.
Thải trừ
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80% dưới dạng thuốc không biến đổi trong 24 giờ). Không xảy ra biến đổi sinh học ở thận và gan. Thuốc bị thải loại khoảng 23% liều uống độc nhất trong 3 giờ thẩm tách máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Sodium starch glycolat, tinh bột biến tính, aerosil, natri lauryl sulfat, croscarmellose sodium, ludipress, talc, magnesi stearat, HPMC 606, HPMC 615, PEG 6000, titan dioxyd, oxyd sắt đỏ
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
