Pantoprazole – Sagacid

Thuốc Sagacid là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Sagacid (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Pantoprazole

Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc ức chế tiết acid dạ dày.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC02.

Biệt dược gốc: Pantoloc

Biệt dược: Sagacid

Hãng sản xuất : Health Biotech Limited

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm: Lọ 40 mg (dạng muối natri).

Thuốc tham khảo:

*SAGACID*
Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa:
Pantoprazole	………………………….	40 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản kết hợp với tiền sử viêm thực quản ăn mòn

Thuốc tiêm SAGACID dùng để điều trị ngắn hạn (7 tới 10 ngày) những bệnh nhân bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD) và có tiền sử viêm thực quản ăn mòn.

Tăng tiết acid bệnh lý do hội chứng Zollinger-Ellison

Thuốc tiêm SAGACID dùng để điều trị các tình trạng tăng tiết bệnh lý do hội chứng Zollinger-Ellison và những tình trạng tăng tiết do khối u tân sinh

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc tiêm SAGACID có thể dùng để truyền tĩnh mạch bằng dây truyền chuyên dụng hoặc bằng ống nối chữ Y. Dây truyền nên được rửa sạch bằng Dextrose pha tiêm 5%, natri chlorid 0,9% hoặc Lactat Ringer trước và sau khi truyền Thuốc tiêm SAGACID. Khi dùng bằng ống nối chữ Y, thuốc tiêm SAGACID tương thích với các dung dịch sau: Dextrose pha tiêm 5%, natri chlorid 0,9% hoặc Lactat Ringer.

Midazolam không tương thích với thuốc tiêm SAGACID khi dùng qua ống nối chữ Y. Thuốc tiêm SAGACID có thể không tương thích với những sản phẩm có chứa kẽm. Khi SAGACID được dùng qua ống nối chữ Y, ngưng dùng ngay lập tức nếu thấy có cặn hoặc bị đổi màu.

Những sản phẩm thuốc tiêm phải được kiểm tra cảm quan xem có cặn hoặc bị đổi màu trước khi và trong khi sử dụng.

Nên ngưng điều trị bằng thuốc tiêm SAGACID ngay khi bệnh nhân có thể điều trị bằng Pantoprazol viên nén phóng thích chậm. Chưa có dữ liệu về độ an toàn cũng như hiệu quả của liều dùng cho những trường hợp khác hơn mô tả trong phần chỉ định, như chảy máu đường tiêu hóa trên đe dọa mạng sống. SAGACID dùng 1 ngày 1 lần không làm tăng pH dạ dày tới mức đủ để góp phần điều trị những trường hợp đe dọa mạng sống như vậy. CÓ NGUY HIỂM ĐẾN TÍNH MẠNG

Những đường dùng ngoài đường tiêu hóa khác hơn tiêm truyền tĩnh mạch không được khuyến nghị.

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan hoặc cao tuổi. Liều hơn 40 mg/ngày chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy gan. Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị thẩm tách máu.

Liều dùng:

*Điều trị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản kết hợp với tiền sử viêm thực quản ăn mòn

Liều đề nghị truyền tĩnh mạch cho người lớn là 40 mg pantoprazol ngày một lần trong 7-10 ngày.

Tính an toàn và hiệu quả của thuốc tiêm SAGACID trong việc điều trị bệnh nhân bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GRED) kết hợp với tiền sử viêm thực quản ăn mòn hơn 10 ngày chưa được chứng minh.

Truyền trong 15 phút

Thuốc tiêm SAGACID nên được hòa tan với 10 mL natri chlorid 0,9%, rồi loãng với 100 mL dextrose 5%, natri chlorid 0,9% hoặc Lactat Ringer để đạt nồng độ 0,4 mg/mL. Dung dịch hòa tan có thể được bảo quản trong 6 giờ ở nhiệt độ phòng trước khi pha loãng thêm. Dung dịch pha loãng có thể được bảo quản ở nhiệt độ phòng và phải dùng trong vòng 24 giờ kể từ khi hòa tan lần đầu.

Cả dung dịch hòa tan cũng như dung dịch pha loãng cần bảo quản tránh ánh sáng.

Dung dịch pha loãng SAGACID nên được truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gian 15 phút với tốc độ khoảng 7 mL/phút.

Tiêm trong 2 phút

Thuốc tiêm SAGACID nên được hòa tan với 10 mL natri chlorid 0,9%, để đạt nồng độ cuối cùng 4mg/mL. Dung dịch hòa tan này có thể được bảo quản trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và không cần tránh ánh sáng. Thuốc tiêm SAGACID nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian ít nhất là 2 phút.

*Tăng tiết acid bệnh lý do hội chứng Zollinger-Ellison

Liều của SAGACID tiêm cho các tình trạng tăng tiết bệnh lý do hội chứng Zollinger-Ellison và những tình trạng tăng tiết do khối u tân sinh thay đổi cho từng bệnh nhân. Liều đề nghị ở người lớn là 80 mg mỗi 12 giờ. Tần số liệu có thể được điều chỉnh tùy theo nhu cầu bệnh nhân dựa vào số đo lượng acid. Ở những bệnh nhân cần liều cao hơn, 80 mg mỗi 8 giờ có thể duy trì lượng acid dưới 10 mEq/giờ. Liều hằng ngày cao hơn 240 mg hoặc dùng hơn 6 ngày chưa được nghiên cứu.

Chuyển thuốc từ dạng uống sang dạng tiêm tĩnh mạch hoặc từ dạng tiêm tĩnh mạch sang dạng uống đối với những thuốc ức chế acid dạ dày nên được thực hiện theo cách có thể đảm bảo tính liên tục cho hiệu quả của việc ngăn chặn tiết acid. Những bệnh nhân có hội chứng Zollinger- Ellison có thể bị biến chứng lâm sàng nghiêm trọng do tăng sản xuất acid thậm chí chỉ sau một thời gian ngắn mất hiệu quả của sự ức chế.

Truyền trong 15 phút

Thuốc tiêm SAGACID nên được hòa tan với 10 mL natri chlorid 0,9%, rồi loãng với 100 mL dextrose 5%, natri chlorid 0,9% hoặc Lactat Ringer để đạt nồng độ 0.4 mg/mL. Dung dịch hòa tan có thể được bảo quản trong 6 giờ ở nhiệt độ phòng trước khi pha loãng thêm. Dung dịch pha loãng có thể được bảo quản ở nhiệt độ phòng và phải dùng trong vòng 24 giờ kể từ khi hòa tan lần đầu.

Cả dung dịch hòa tan cũng như dung dịch pha loãng cần bảo quản tránh ánh sáng.

Dung dịch pha loãng SAGACID nên được truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gian 15 phút với tốc độ khoảng 7 mL/phút.

Tiêm trong 2 phút

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân tăng cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Trước khi điều trị, nên loại trừ khả năng loét dạ dày ác tính hoặc các bệnh ác tính vùng thực quản vì điều trị với pantoprazol có thể làm thuyên giảm các triệu chứng loét ác tính và do đó làm trì hoãn việc chẩn đoán bệnh. Nên dùng phương pháp nội soi để xác nhận việc chẩn đoán bệnh viêm thực quản trào ngược.

Trong các nghiên cứu lâu dài trên loài gặm nhấm, pantoprazol có tính gây ung thư và gây các loại khối u hiếm gặp ở đường tiêu hóa. Tuy nhiên, sự liên quan của những phát hiện này với việc phát triển khối u ở người chưa được biết.

Cần thận trọng khi dùng pantoprazol trên bệnh nhân có tổn thương gan, có sử dụng atazanavir, nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa, giảm magnesi huyết hoặc gãy xương.

Bệnh nhân tổn thương gan:

Ở những bệnh nhân suy gan nặng, cần theo dõi men gan trong khi điều trị. Trong trường hợp tăng men gan, nên ngưng dùng thuốc

Dùng đồng thời với atazanavir:

Không nên dùng đồng thời atazanavir với thuốc ức chế bơm proton. Nếu việc dùng phối hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton được đánh giá là không thể tránh khỏi thì nên theo dõi lâm sàng chặt chẽ kết hợp với tăng liều atazanavir lên 400mg và 100mg ritonavir. Liều của pantoprazol không vượt quá 20 mg mỗi ngày.

Nhiễm trùng đường tiêu hóa do vi khuẩn gây ra:

Pantoprazol, giống như tất cả các chất ức chế bơm proton (PPI), có thể sẽ làm gia tăng số lượng vi khuẩn thường có trong đường tiêu hóa trên. Điều trị với pantoprazol 40mg có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa do vi khuẩn như Salmonella và Campylobacter gây ra.

Giảm magnesi huyết:

Giảm magnesi huyết trầm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng PPIs như pantoprazol trong ít nhất ba tháng và ở hầu hết các trường hợp trong một năm. Các biểu hiện nghiêm trọng của hạ magnesi huyết như mệt mỏi, đau thắt lưng, co giật, chóng mặt và loạn nhịp thất thường xảy ra nhưng có thể bắt đầu âm thầm và thường bị bỏ sót. Ở hầu hết các bệnh nhân bị ảnh hưởng, tình trạng giảm magnesi huyết được cải thiện sau khi bù magnesi và ngưng PPI.

Đối với bệnh nhân dự kiến sẽ điều trị kéo dài hoặc dùng PPI với digoxin hoặc các thuốc có thể gây giảm magnesi huyết (ví dụ thuốc lợi tiểu), bác sĩ nên cân nhắc đo nồng độ magnesi trước khi bắt đầu điều trị bằng PPI và kiểm tra định kỳ trong quá trình điều trị.

Gãy xương

Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt nếu dùng ở liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc người có các yếu tố nguy cơ khác. Các nghiên cứu quan sát cho thấy các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ gãy xương lên 10-40%. Một vài trong số này có thể là do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ bị loãng xương cần được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và cần chế độ ăn đủ lượng vitamin D, canxi.

Can thiệp vào các xét nghiệm

Tăng mức Chromogranin A (CgA) có thể gây trở ngại cho việc nghiên cứu các khối u thần kinh. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị pantoprazol ít nhất 5 ngày trước khi đo CgA. Nếu nồng độ CgA và gastrin không quay trở lại phạm vi tham chiếu sau lần đo ban đầu, cần đo lại sau 14 ngày ngừng điều trị thuốc ức chế bơm proton.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không có.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Các nghiên cứu về tính gây quái thai được thực hiện trên chuột ở liều uống lên đến 450mg/kg/ngày và trên thỏ ở liều uống lên đến 40mg/kg/ngày không biểu hiện bằng chứng về sự suy giảm khả năng sinh sản hay tổn thương hoặc gây hại đến bào thai do pantoprazol. Tuy nhiên, chưa có những nghiên cứu được kiểm soát tốt và thích hợp cho phụ nữ mang thai. Do các nghiên cứu về sự sinh sản trên súc vật không luôn luôn dự đoán đúng các đáp ứng cho người, chỉ nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai khi thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Pantoprazol và các chất chuyển hóa của nó bài tiết qua sữa chuột. Chưa biết pantoprazol có bài tiết qua sữa người hay không. Dựa vào khả năng gây khối u của pantoprazol trong các nghiên cứu về tính gây ung thư trên loài gặm nhắm, quyết định nên ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, phải tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Nhìn chung, pantoprazol dung nạp tốt cả khi điều trị ngắn hạn và dài hạn. Các thuốc ức chế bơm proton làm giảm độ acid ở dạ dày, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: mệt, chóng mặt, đau đầu.

Da: Ban da, mày đay.

Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón, ỉa chảy.

Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Suy nhược, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ.

Da: Ngứa.

Gan: Tăng enzym gan.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Toát mồ hôi, phù ngoại biên, tình trạng khó chịu, phản vệ.

Da: Ban dát sần, trứng cá, rụng tóc, viêm da tróc vảy, phù mạch, hồng ban đa dạng.

Tiêu hóa: Viêm miệng, ợ hơi, rối loạn tiêu hóa.

Mắt: Nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng.

Thần kinh: Mất ngủ, ngủ gà, tình trạng kích động hoặc ức chế, ù tai, run, nhầm lẫn, ảo giác, dị cảm.

Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Nội tiết: Liệt dương, bất lực ở nam giới.

Tiết niệu: Đái máu, viêm thận kẽ.

Gan: Viêm gan, vàng da, bệnh não ở người suy gan, tăng triglycerit.

Rối loạn ion: Giảm natri máu.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Pantoprazol thường dung nạp tốt: Đau bụng, ỉa chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc. Cần phải theo dõi các triệu chứng như nhìn mờ, trầm cảm, viêm da, đái ra máu, phát ban, liệt dương… Nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Do tác động ức chế tiết dịch vị kéo dài và mạnh, trên lý thuyết, pantoprazol có thể can thiệp vào sự hấp thu của các thuốc mà pH dạ dày là yếu tố quan trọng ảnh hưởng đến sinh khả dụng của chúng như ketoconazol, các ester của ampidillin và các muối sắt.

Không có sự tương tác xảy ra khi dùng đồng thời với các thuốc kháng acid.

Pantoprazol được chuyển hóa thông qua hệ enzyme cytochrom P450 ở gan, nhưng không gây ức chế hoặc cảm ứng hoạt tính hệ enzym này. Dựa trên các nghiên cứu đánh giá khả năng tương tác giữa pantoprazol với các thuốc khác bị chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450, không cần phải điều chỉnh liều khi dùng đồng thời với các thuốc sau: theophyllin, cisaprid, antipyrin, cafein, carbamazepin, diazepam, diclofenac, digoxin, ethanol, glyburid, thuốc ngừa thai đường uống (levonorgestrel/ethinyl estradiol), metoprolol, nifedipin, phenytoin hoặc warfarin.

Không nên sử dụng đồng thời atazanavir với chất ức chế bơm proton. Dùng đồng thời atazanavir với các chất ức chế bơm proton sẽ làm giảm nồng độ huyết tương của atazanavir và làm giảm tác dụng điều trị.

4.9 Quá liều và xử trí:

Đã có một số báo cáo về quá liều pantoprazol. Có một báo cáo tự ý tự tử liên quan đến quá liều pantoprazol (560 mg); tuy nhiên, tử vong phần nhiều là do dùng các điều chưa biết của chloroquine và zopiclon bởi vì có hai trường hợp quá liều pantoprazol khác được báo cáo liên quan đến lượng pantoprazol tương tự (400 và 600 mg) nhưng không biểu hiện các tác dụng phụ. Một bệnh nhân trong một nghiên cứu dùng liều linh động để trị bệnh loét tiêu hóa dai dẳng uống liều 320 mg mỗi ngày trong 3 tháng, trị liệu được dung nạp tốt. Liều lên đến 240 mg mỗi ngày, dùng đường tiêm tĩnh mạch trong 7 ngày trên những người khỏe mạnh cũng dung nạp tốt.

Pantoprazol không được loại ra khỏi tuần hoàn bởi sự thẩm tách máu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Pantoprazol là chất ức chế bơm proton (PPI), pantoprazole được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid, ức chế enzym (H+ , K+ )-ATPase trên bề mặt tiết của các tế bào thành dạ dày. Tác động này phụ thuộc liều và dẫn tới ức chế cả sự tiết dịch vị cơ bản và dịch vị do kích thích không kể đến các tác nhân kích thích. Sự gắn kết với men (H+ , K+ )-ATPase làm cho tác động kháng tiết kéo dài hơn 24 giờ.

Cơ chế tác dụng:

Pantoprazol là thuốc ức chế bơm proton, ức chế giai đoạn cuối trong quá trình tạo thành acid ở dạ dày bằng liên kết dòng hóa trị với hệ men (H⁺, K⁺) – ATPase tại bề mặt kích thích bài tiết của tế bào thành dạ dày. Cơ chế này dẫn đến ức chế cả hai cơ chế tiết acid dạ dày thông thường và do các tác nhân kích thích. Sự gắn kết với hệ men (H⁺,K⁺) – ATPase sẽ làm tác dụng kháng tiết acid kéo dài hơn 24 giờ.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Nồng độ đỉnh Pantoprazole huyết thanh (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng ở một phần tương ứng khi tiêm tĩnh mạch liều từ 10 mg đến 80 mg, Pantoprazole không tích lũy và dược động của nó không thay đổi với nhiều liều trong ngày. Sau khi dùng thuốc tiêm SAGACID, nồng độ trong huyết thanh của Pantoprazole bị giảm sút gấp đôi vào cuối thời gian bán thải xấp xỉ một giờ. Thời gian chuyển hóa ở bệnh nhân chức năng gan bình thường khi sử dụng liều 40 mg thuốc tiêm Pantoprazole ổn định trên 15 phút, nồng độ đỉnh (Cmax) là 5.52 µg/ml và tổng diện tích dưới đường cong (AUC) là 5.4µg. h/mL. Tổng độ lượng thanh thải là 7.6 – 14.0 L/h và thể tích phân bổ biểu kiến là 11.0 – 23.6L.

Phân phối: Thể tích phân phối biểu kiến của pantoprazole xấp xỉ 11 – 23.6L, phân phối chủ yếu vào dịch ngoại bào. Sự gắn kết protein huyết thanh của pantoprazole khoảng 98%, chủ yếu là với albumin.

Chuyển hóa: Pantoprazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua hệ men cytochrome P-450 (CYP). Sự chuyển hóa của pantoprazole không phụ thuộc vào đường dùng. Con đường chuyển hóa chính là khử methyl do CYP2C19, tiếp theo là sự sulfate hóa; con đường chuyển hóa khác là sự oxy hóa do CYP3A4.

Thải trừ: Trên những người tình nguyện khỏe mạnh, chuyển hóa bình thường, sau khi dùng liều tiêm tĩnh mạch duy nhất pantoprazole có gắn C14, xấp xỉ 71% liều dùng được bài tiết vào nước tiểu và 18% bài tiết vào phân thông qua sự tiết mật. Không có sự thải trừ qua thận dưới dạng pantoprazole không đổi.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Mannitol, di-natri edetat.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :