1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Febuxostat
Phân loại: Thuốc trị gout và rối loạn Uric. Nhóm ức chế xanthine oxidase
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M04AA03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Febustad
Hãng sản xuất : Công ty TNHH LD Stada-Việt Nam/ Công ty TNHH Liên doanh Stellapharm
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 40mg, 80 mg.
Thuốc tham khảo:
| FEBUSTAD 40 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Febuxostat | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| FEBUSTAD 80 (Mẫu cũ) | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Febuxostat | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Febustad 80 được chỉ định trong điều trị các trường hợp tăng Acid Uric huyết mạn tính ở những bệnh nhân đã có lắng đọng Urat (bao gồm tiền sử bệnh, hoặc đã có hạt Tophi và/hoặc viêm khớp gút).
Febuxostat không được khuyến cáo cho điều trị tăng Acid Uric huyết không triệu chứng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Febustad được dùng đường uống và không phụ thuộc vào bữa ăn và thuốc kháng acid.
Liều dùng:
Khuyến cáo liều khởi đầu của Febuxostat trong kiểm soát Acid Uric huyết ở bệnh nhân bị gút là 40 mg x 1 lần/ngày.
Liều của Febuxostat có thể tăng đến 80 mg x 1 lần/ngày ở những bệnh nhân không đạt được nồng độ urat huyết thanh dưới 6 mg/dL sau 2 tuần điều trị với Febuxostat với liều 40 mg x 1 lần/ngày. Có thể xem xét tăng liều tới 120 mg x 1 lần/ngày nếu nồng độ acid uric huyết thanh > 6 mg/dL sau 2 – 4 tuần điều trị.
Khuyến cáo sử dụng thuốc ít nhất 6 tháng để dự phòng cơn gút tái phát.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa hoặc suy gan nhẹ.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bắt kỳ thành phần nào của thuốc.
Dùng chung với azathioprin, mercaptopurin, hoặc theophyllin.
4.4 Thận trọng:
Gút tái phát: Sự gia tăng con gut tái phát thường được nhận thấy khi bắt đầu điều trị với tác nhân chống tăng acid uric huyết, bao gồm cả febuxostat. Nếu cơn gút tái phát xảy ra trong khi điều trị, không cần ngưng febuxostat. Điều trị dự phòng (ví dụ, thuốc chống viêm không steroid (NSAID) hay colchicin khi bắt đầu điều trị) có thể giảm tái phát gút đến sáu tháng.
Ảnh hưởng trên tim mạch: Không khuyến cáo sử dụng febuxostat trên bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc suy tim mạn tính. Tỷ lệ bị huyết khối mạch đã được nhận thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng febuxostat cao hơn allopurinol trong các thử nghiệm lâm sàng. Theo dõi các dầu hiệu và triệu chứng nhồi máu cơ tim và đột quỵ.
Ảnh hưởng trên gan: Đã có báo cáo về suy gan, đôi khi có tử vong. Không loại trừ nguyên nhân do sử dụng thuốc. Nếu tổn thương gan được phát hiện, ngưng sử dụng febuxostat và đánh giá nguyên nhân có thể xảy ra ở bệnh nhân, sau đó điều trị nếu có thể, để quyết định ngưng thuốc hoặc duy trì. Không dùng lại febuxostat nếu tổn thương gan được xác nhận và không tìm thấy được nguyên nhân khác.
Dị ứng/mẫn cảm với thuốc: Bệnh nhân nên được biết và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng dị ứng/mẫn cảm. Ngưng điều trị với febuxostat ngay lập tức nếu có phản ứng dị ứng/mẫn cảm như hội chứng Stevens-Johnson.
Nếu các phản ứng dị ứng/mẫn cảm tăng bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và sốc phản vệ, febuxostat không được sử dụng lại cho bệnh nhân thêm bát ky lần nào nữa.
Rối loạn tuyến giáp: Tăng giá trị TSH (> 5,5 mcIU/ml) được quan sát thấy ở bệnh nhân sử dụng febuxostat lâu dài (5,5%). Cần thận trọng dùng febuxostat cho bệnh nhân thay đổi chức năng tuyến giáp.
Febustad chứa lactose. Bệnh nhân bị bệnh không dung nap galactose di truyền hiếm gặp, thiếu hụt Lapp lactase hoặc chứng kém hấp thu glucose – galactose không dùng chế phẩm này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Buồn ngủ, chóng mặt, dị cảm và mờ mắt đã được báo cáo với việc sử dụng Febuxostat. Bệnh nhân nên thận trọng trước khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc tham gia vào các hoạt động nguy hiểm nào cho đến khi họ chắc rằng Febuxostat không gây các tác dụng không mong muốn trên.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng Febuxostat trong thai kỳ khi đã cân nhắc lợi ích và những nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Febuxostat được bài tiết vào sữa chuột mẹ. Chưa biết thuốc có bài tiết vào sữa người hay không. Bởi vì có nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng Febuxostat cho phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Gút tái phát.
Thần kinh: Đau đầu.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.
Gan – mật: Bất thường chức năng gan.
Da và mô dưới da: Nổi ban.
Ít gặp
Nội tiết: Tăng hormon tuyến giáp.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Bệnh đái tháo đường, tăng Lipid máu, giảm sự thèm ăn, tăng cân.
Tâm thần: Giảm tình dục, mất ngủ.
Thần kính: Chóng mặt, dị cảm, liệt nửa người, ngủ gà, thay đổi vị giác, tê, giảm khứu giác.
Tim: Rung nhĩ, đánh trống ngực, ECG bất thường.
Mạch: Tăng huyết áp, đỏ bừng, nóng bừng.
Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho.
Tiêu hóa: Đau bụng, đầy bụng, hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản, nôn, khô miệng, khó tiêu, táo bón, thường xuyên tiêu chảy, đẩy hơi, khó chịu đường tiêu hóa.
Gan – mật: Sỏi mật.
Da và mô dưới da: Viêm da, mày đay, ngứa, mắt màu da, tổn thương da, đốm xuất huyết, phát ban điểm vàng, phát ban dát sần, phát ban.
Cơ xương khớp và mô liên kết: Đau khớp, viêm khớp, đau cơ, đau cơ xương, yếu cơ, co thắt cơ, căng cơ, viêm bao hoạt dịch.
Thận và tiết niệu: Suy thận, sỏi thận, tiểu ra máu, đi tiểu nhiều lần, protein niệu.
Sinh sản và tuyến vú: Rối loạn cương dương.
Tổng thể: Mệt mỏi, đau ngực, khó chịu ở ngực.
Hiếm gặp
Máu và hệ thống bạch huyết: Thiếu máu không tái tạo, giảm tiểu cầu.
Miễn dịch: Phản ứng phản vệ, mẫn cảm với thuốc.
Mắt: Mờ mắt.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cân, tăng sự thèm ăn hoặc chán ăn.
Tâm thần: Căng thẳng.
Tai và tai trong: Ù tai.
Tiêu hóa: Viêm tụy, loét miệng.
Da và mô dưới da: Hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chứng Stevens – Johnson, phù mạch, phản ứng của thuốc với bạch cầu ái toan và các triệu chứng tổng thể, phát ban toàn thân, hồng ban, nổi mẩn da tróc vảy, ngứa phát ban, ban đỏ phát ban.
Cơ xương khớp và mô liên kết: Tiêu cơ vân, cứng khớp, cứng cơ – xương.
Thận và tiết niệu: Viêm thận mô kẽ, viêm thận, tiểu gấp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do ức chế xanthin oxidase nên làm tăng nồng độ mercaptopurin hoặc azathioprin, do đó không nên sử dụng febuxostat với các thuốc trên. Tương tự, khi dùng đồng thời febuxostat với theophyllin, cần theo dõi nồng độ của theophyllin.
Febuxostat được chuyển hóa thông qua hệ enzym tridin diphosphat glucuronosyltransferase có thể ảnh hưởng đến tác dụng của febuxostat. Theo dõi acid uric huyết thanh sau 1 – 2 tuần điều trị với tác nhân:gluouronid hóa mạnh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Febuxostat đã được nghiên cứu ở người khỏe mạnh với liều lên đến 300 mg mỗi ngày trong bảy ngày mà không thấy có dấu hiệu của liều gây độc. Không phát hiện có quá liều febuxostat đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng. Bệnh nhân cần được theo dõi các triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ khi bị quá liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Febuxostat ức chế Xanthin Oxidase, là enzym xúc tác chuyển hóa Hypoxanthin thành Xanthin và Xanthin thành Acid Uric. Bằng cách ngăn chặn sản xuất Acid Uric, Febuxostat làm giảm nồng độ trong huyết thanh của Acid Uric. Febuxostat tác động rất ít trên các enzym khác tham gia tổng hợp và chuyển hóa Purin và Pyrimidin.
Cơ chế tác dụng:
Acid uric là sản phẩm cuối cùng của sự chuyển hóa purin ở người và được tạo thành trong các đợt hypoxanthin → xanthin → acid uric. Cả hai bước trong sự chuyển dạng trên được xúc tác bởi xanthin oxidase (XO). Febuxostat là một dẫn xuất 2-arylthiazol đạt được hiệu quả điều trị làm giảm nồng độ acid uric huyết thanh bằng cách ức chế chọn lọc xanthin oxidase. Febuxostat là một chất ức chế chọn lọc xanthin oxidase không purin (NP-SIXO) mạnh với một giá trị Ki ức chế in vitro dưới 1 nanomol. Febuxostat đã được chứng minh là ức chế mạnh cả dạng oxy hóa và dạng khử của xanthin oxidase. Ở nồng độ điều trị, febuxostat không ức chế các enzym khác tham gia vào sự chuyển hóa purin hoặc pyrimidin, tức là guanin deaminase, hypoxanthin guanin phosphoribosyltransferase, orotat phosphoribosyltransferase, orotidin monophosphat decarboxylase hoặc purin nucleosid phosphorylase.
5.2. Dược động học:
Febuxostat được hấp thu nhanh và tốt sau khi uống. Mặc dù dùng thuốc với bữa ăn giàu chất béo có làm giảm nồng độ đỉnh và lượng thuốc trong huyết tương, nhưng điều này không có ý nghĩa lâm sàng, febuxostat có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn. Mức gắn kết với protein huyết tương khoảng 99%. Febuxostat được chuyễn hóa rộng rãi nhờ sự liên hợp thông qua hệ enzym uridin diphosphat glucuronosyltransferase (UDPGT) và oxy hóa thông qua các isoenzym cytocrom P450; các chất chuyển hóa chính có hoạt tính được hình thành bởi UGT1A1, UGT1A8, UGT1A9 và CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 hay CYP2C9. Febuxostat có thời gian bán thải cuối cùng khoảng 5 – 8 giờ. Khoảng một nửa liều dùng được đào thải qua nước tiểu và phần còn lại đào thải qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
