1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefpodoxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD13.
Biệt dược gốc: ORELOX
Biệt dược: Flotaxime
Hãng sản xuất : Theragen Etex Co., Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 100 mg.
Thuốc được dùng dưới dạng cefpodoxim proxetil. Hàm lượng và liều dùng được tính theo cefpodoxim: 130 mg cefpodoxim proxetil tương đương với khoảng 100 mg cefpodoxim.
Thuốc tham khảo:
| FLOTAXIME tab | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefpodoxim proxetil | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Các chủng nhạy cảm
Cefpodoxime có hoạt tính kháng khuẩn rộng với vi khuẩn gram âm và gram dương. Cefpodoxime ổn định khi có mặt enzym beta-lactamase. Do đó, rất nhiều vi khuẩn kháng penicillin và cephalosporin do sản xuất beta lactamase vẫn nhạy cảm với cefpodoxime.
Hoạt tính cefpodoxime là do khả năng ức chế tổng hợp vách tế bào. Cefpodoxime tỏ ra có hoạt tính với hầu hết các vi khuẩn, cả in vivo và trên lâm sàng.
Các vi khuẩn gram dương hiếu khí:
Staphylococcus aureus (kể cả các chủng tiết penicillinase)
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pneumoniae (kể cả các chủng kháng penicillin)
Streptococcus pyogenes
Các vị khuẩn gram âm hiếu khí:
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Haemophilus influenzae (kể cả các chủng tiết beta lactamase)
Moraxella (Branhamella) catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng tiết penicillinase)
Các dữ liệu in vitro sau đây đã sẳn có nhưng chưa có ghi nhận về ý nghĩa lâm sàng. Cefpodoxime có nồng độ ức chế tối thiểu trong điều kiện in vitro là 2.0mcg/ml chống lại hầu hết (90%) các chủng vi sinh vật đã phân lập sau đây. Tuy nhiên độ an toàn và hiệu quả của thuốc trong điều trị các vi khuẩn đó trong lâm sàng vẫn chưa đầy đủ và chưa được kiểm chứng.
Vi khuẩn gram dương hiếu khí
Streptococcus agalactiae
Streptococcus spp. (Nhóm C, F, G)
Vi khuẩn gram âm hiếu khí
Citrobacter diversus
Klebsiella oxytoca
Proteus vulgaris
Provideneia rettgeri
Haemophilus parainfluenzae
Vi khuẩn gram dương kỵ khí
Peptostreptoeơceus magnus
Chỉ định
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da; viêm nang (bao gồm mụn mủ), nhọt, nhọt độc. viêm quầng, viêm tế bào, viêm mạch bạch huyết, chín mé, viêm quanh móng có mủ, áp xe dưới da, viêm tuyến mồ hôi, áp xe quanh hậu môn.
Viêm vú
Viêm họng, viêm thanh quản hầu, viêm phế quản cấp tính, viêm amiđan (viêm quanh amiđan, áp xe quanh amiđan), viêm phế quản mản tính, giãn phế quản, bệnh hô hấp mãn tính nhiễm trùng thứ cấp, viêm phổi.
Viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung, viêm hậu môn do lậu cầu.
Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng do E. Coli, K. pneumoniae, p. mirabilis, s. saprophyticus.
Viêm hạch bartholin, áp xe tuyến bartholin.
Viêm tai giữa, viêm xoang.
Viêm túi lợi chùm, viêm nha chu, viêm hàm.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cefpodoxime proxelil nên uống trong bữa ăn để tăng khả năng hấp thu thuốc.
Liều dùng:
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc
Cefpodoxime proxelil nên uống trong bữa ăn để tăng khả năng hấp thu thuốc.
Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: Liều dùng thông thưởng là 100mg (hoạt tính) hai lần mỗi ngày sau bữa ăn. Liều dùng có thể điều chỉnh tùy theo độ tuổi và triệu chứng bệnh, nhưng khi điều trị trong trường hợp nặng, liều dùng là 200mg (hoạt tính) hoặc hơn nữa, dùng 2 lần mỗi ngày sau bữa ăn. Sau đây là liều dùng cho một số bệnh cụ thể:
| Loại nhiễm khuẩn | Tổng liều hàng ngày | Khoảng cách liều | Độ dài điều trị |
| Viêm họng/amiđan | 200mg | 100mg mỗi 12 giờ | 5-10 ngày |
| Viêm phổi | 400mg | 200mg mỗi 12 giờ | 14 ngày |
| Bội nhiễm cấp của viêm phế quản mạn tính | 400mg | 200mg mỗi 12 giờ | 10 ngày |
| Lậu không biến chứng (nam, nữ) và nhiễm khuẩn hậu môn do lậu cầu (nữ) | 200mg | Liều duy nhất | |
| Viêm da và cấu trúc da | 800mg | 400mg mỗi 12 giờ | 7 – 14 ngày |
| Viêm xoang | 400mg | 200mg mỗi 12 giờ | 10 ngày |
| Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng | 200mg | 100mg mỗi 12 giờ | 7 ngày |
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân sốc với thành phần chính của thuốc.
Không nên dùng thuốc ở những bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với thuốc hoặc các kháng sinh họ cephem, nhưng nếu cần thiết phải sử dụng thuốc thì phải thận trọng.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với penicillin.
Những bệnh nhân hoặc người trong gia đình của họ có phản ứng dị ứng như hen phế quản, phát ban da và mày đay v.v…
Bệnh nhân bị suy thận trầm trọng.
Bệnh nhân tiêu hoá kém, bệnh nhân bổ sung chất dinh dưỡng bằng đường tiêm truyền, người lớn tuổi, bệnh nhân có hệ thống tuần hoàn kém. (thiếu vitamin K).
Để ngăn ngừa sự gia tăng vi khuẩn đề kháng khi dùng thuốc này, phải kiểm tra độ nhạy cảm của vi khuẩn và chỉ dùng trong thời gian ngắn nhất.
Để tiên lượng những phản ứng do sốc, cần phải theo dõi bệnh nhân kỹ khi sử dụng thuốc.
Người cao tuổi: Khi điều trị cho ngươi cao tuổi, thuốc này phải dùng thận trọng do chức năng sinh lý giảm.
Trẻ em: An toàn và hiệu quả ở trẻ sơ sinh ít hơn hai tháng tuổi thì chưa được biết.
Phụ nữ có thai: Vì an toàn cho phụ nữ có thai, chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dựa vào đặc tính dược lý của cefpodoxime proxetil, cho tới nay chưa thấy có ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Cefpodoxime proxetil không gây quái thai hoặc hư thai khi sử dụng ở chuột cống trong quá trình mang thai với liều trên l00mg/kg/ngày (gấp hai lần liều trên người dựa trên mg/m2) hoặc trên thỏ với liều trên 30mg/kg/ngày (gấp 1 – 2 lần liều ở người dựa trên mg/m2)
Tuy nhiên chưa có nghiên cứu đầy đủ của cefpodoxime proxetil khi sử dụng cho phụ nữ có thai. Bởi vì các nghiên cứu trên động vật mang thai không luôn luôn đáp ứng cho người, thuốc này chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefpodoxime bài tiết qua sữa mẹ. Trong nghiên cứu ở phụ nữ cho con bú, mức Cefpodoxime trong sữa mẹ là 0%, 2% và 6% tương ứng với nồng độ trong huyết thanh là 4 giờ sau khi dùng 200mg liều cefpodoxime proxetil. Liều sau sáu giờ, nồng độ là 0%, 9% và 16% tương ứng với nồng độ trong huyết thanh. Bởi vì nguy cơ gây phản ứng trầm trọng ở trẻ em đang bú mẹ, quyết định ngừng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc tuỳ thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Sốc: Nếu sốc xảy ra, ngưng sử dụng thuốc.
Mẫn cảm: Các triệu chứng mẫn cảm như phát ban, nổi mề đay, ngứa, sưng phồng tuyến, đau khớp, và sốt có thể xảy ra. Nếu những dấu hiệu này xảy ra, ngưng sử dụng thuốc và dùng phương pháp điều trị thích hợp.
Máu: Đôi khi tăng bạch cầu ưa eosin, giảm lượng tiểu cầu, hiếm khi xảy ra chứng mất bạch cầu hạt. Giảm toàn thể huyết cầu, và thiếu máu huyết giải cũng xảy ra khi dùng các kháng sinh thuộc nhóm cephem.
Thận: Hiếm khi suy thận cấp tính khi dùng các kháng sinh họ cephem. Nếu có dấu hiệu này xảy ra, ngưng sử dụng và dùng phương pháp điều trị thích hợp.
Gan: Đôi khi tăng mức S-GOT. S-GPT, AL-P, và LDH.
Tiêu hóa: Hiếm khi viêm kết tràng trầm trọng kèm theo phân có máu do viêm kết tràng màng giả xảy ra. Nếu xảy ra tiêu chảy thường xuyên dùng phương pháp điều trị thích hợp hoặc ngưng dùng thuốc. Đôi khi buồn nôn, nôn có thể xảy ra.
Bội nhiễm: Hiếm khi viêm miệng và Candida ở miệng xảy ra.
Thiếu vitamin: Thiếu vitamin K (giảm prothrombin, chảy máu), thiếu vitamin nhóm B (chán ăn, viêm lưỡi, viêm miệng, viêm dây thần kinh).
Da: Hiếm khi xảy ra hội chứng Steven-Jonhson, hội chứng lyell. Nếu dấu hiệu này xảy ra, ngưng dùng thuốc và dùng phương pháp điều trị thích hợp.
Hô hấp: Khi sử dụng các kháng sinh nhóm cephem khác, viêm phổi mô kẽ kèm theo phát ban, ho, khó thở, rối loạn hình chụp X quang ngực hiếm khi xảy ra. Nếu những triệu chứng này xảy ra, ngưng dùng thuốc và dùng phương pháp điều trị thích hợp.
Co giật: Khi sử dụng các kháng sinh họ cephem khác, nếu thuốc này dùng nhiều ở bệnh nhân suy thận, co giật có thể xảy ra.
Các phản ứng khác: Hiếm khi chóng mặt, nhức đầu và phù xảy ra.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ảnh hưởng đến xét nghiệm:
Phản ứng dương tính giả với glucose ở nước tiểu có thể xảy ra với thử nghiệm giảm lượng đồng.
Thuốc này có thể gây phần ứng dương tính với thử nghiệm Coombs.
Tương tác thuốc – thuốc:
Hấp thu cefpodoxim giảm khi có chất chống acid, vì vậy tránh dùng cefpodoxim cùng với chất chống acid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nghiên cứu độc tính trên loài gặm nhấm, liều đơn 5g/kg dùng đường uống không có tác dụng phụ. Trong trường hợp phản ứng độc tính do quá liều, thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc có thể dùng để tách cefpodoxime khỏi cơ thể, đặc biệt nếu chức năng thận bị tổn thương.
Triệu chứng độc tính do quá liều kháng sinh beta-lactam có thể gây buồn nôn, ói mửa, khó chịu vùng thượng vị và tiêu chảy.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefpodoxime proxetil là kháng sinh beta-lactam bán tổng hợp thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ ba dùng đường uống. Cefpodoxime proxetil là tiền dược của kháng sinh cefpodoxime. Tác động diệt khuẩn của cefpodoxime thông qua sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hoá các enzymes transpeptidase gắn kết màng, điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của thành tế bào.
Cơ chế tác dụng:
Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được sử dụng tương tự như cefixim trong điều trị các nhiễm khuẩn nhạy cảm, nhưng cefpodoxim có hoạt tính mạnh hơn chống lại Staphylococcus aureus. Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptit của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta-lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.
Kháng thuốc
Thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuấn kháng isoxazolyl- penicilin do thay đổi protein gắn penicilin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicilin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.
5.2. Dược động học:
Cefpodoxime proxetil được hấp thu bằng đường uống và nhanh chóng bị thủy phân bởi men esterase không đặc hiệu trong thành ruột thành cefpodoxime. Sự hấp thu giảm trong điều kiện acid của dạ dày thấp. Sau khi dùng đường uống liều đơn 200mg cefpodoxime, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được là 2,23mg/L. Thời gian đạt nồng độ tối đa Tmax là 2,7 giờ. Thuốc phân phối tốt qua các mô của hệ hô hấp. Thời gian bán thải là 2,45 giờ. Khoảng 27% cefpodoxime trong huyết tương gắn với protein huyết tương. Thể tích phân phối khoảng 0,46 L/kg và độ thanh thải khoảng 2.4mL/phút/kg. Khoảng 81% cefpodoxime proxetil bài tiết không đổi qua nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Crystalline cellulose. Coni starch, Crospovidone, Colloidal silicon dioxide, Magnesium stearate, Hydroxypropylmethyl cellulose 2910, Polyethylene Cilycol 4000. Titanium oxide.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
