1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Salbutamol (Albuterol)
Phân loại: Thuốc kích thích thụ thế beta2 giao cảm, cải thiện khả năng hít vào tác dụng nhanh; thuốc dùng trong sản khoa.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03AC02, R03CC02
Brand name: VENTOLIN SYRUP
Hãng sản xuất : GlaxoSmithKline
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Xirô: chai 60ml.
Mỗi muỗng lường 5ml: Salbutamol sulfate 2mg.
Thuốc tham khảo:
| VENTOLIN SYRUP | ||
| Mỗi 5ml siro có chứa: | ||
| Salbutamol sulfate | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
VENTOLIN là chất chủ vận chọn lọc trên thụ thể beta – 2 adrenergic được chỉ định cho điều trị hoặc ngăn ngừa co thắt phế quản. Thuốc làm giãn phế quản tác dụng ngắn trong tắc nghẽn đường hô hấp do hen, viêm phế quản mạn tính và khí phế thủng.
Những thuốc giãn phế quản không nên là thuốc điều trị duy nhất hoặc chủ yếu ở những bệnh nhân hen dai dẳng. Đối với những bệnh nhân hen dai dẳng không đáp ứng với VENTOLIN, điều trị với các corticosteroid dạng hít được khuyến cáo để đạt được và duy trì kiểm soát. Không đáp ứng điều trị với VENTOLIN có thể là dấu hiệu cho thấy cần lời khuyên y khoa hay điều trị khẩn cấp.
VENTOLIN sirô được chỉ định cho việc giảm co thắt phế quản trong mọi loại hen phế quản, viêm phế quản mạn và khí phế thủng. VENTOLIN sirô là liệu pháp điều trị dạng uống phù hợp cho trẻ em hoặc những người lớn thích dùng thuốc dạng dung dịch.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống
Lưu ý khi dùng thuốc:
Hòa loãng: Xirô Ventolin không chứa đường. Thuốc có thể hòa tan với nước cất. Hỗn hợp thu được nên được bảo vệ tránh ánh sáng và dùng trong vòng 28 ngày. Hỗn hợp pha loãng 50% thể tích xirô Ventolin cho thấy được bảo quản thích hợp chống lại sự nhiễm vi trùng. Tuy nhiên, để tránh khả năng đưa đến nhiễm vi trùng quá mức, nên dùng nước cất vừa mới cất hay phải đun sôi và làm lạnh ngay trước khi dùng để pha loãng. Không nên pha loãng xirô Ventolin với xirô BP hay dung dịch sorbitol vì có thể làm kết tủa cellulose. Cũng không nên pha loãng xirô Ventolin với các chế phẩm lỏng khác.
Liều dùng:
VENTOLIN có thời gian tác dụng từ 4 đến 6 giờ ở phần lớn bệnh nhân.
Gia tăng sử dụng các thuốc chủ vận beta 2 có thể là biểu hiện của bệnh hen nặng lên. Với những trường hợp này có thể cần tiến hành việc tái đánh giá phác đồ điều trị của bệnh nhân và nên xem xét việc điều trị đồng thời với glucocorticosteroid.
Do có thể xuất hiện các tác dụng phụ liên quan đến việc dùng liều cao nên chỉ tăng liều hay tần suất sử dụng khi có chỉ định của bác sỹ.
Người lớn:
Liều thông thường có hiệu quả là 10ml sirô (4mg salbutamol), uống 3 hoặc 4 lần/ngày. Nếu không đạt được tác dụng giãn phế quản thích hợp thì có thể tăng dần mỗi liều đơn lên đến 20ml sirô (8mg salbutamol).
Ở một số bệnh nhân, hiệu quả giãn phế quản thích hợp đạt được với liều 5ml sirô (2mg salbutamol), uống 3 hoặc 4 lần/ngày.
Trẻ em: Uống 3-4 lần mỗi ngày, với liều:
2 – 6 tuổi: 2.5 đến 5ml sirô (1-2mg salbutamol), uống 3 hoặc 4 lần/ngày.
6 – 12 tuổi: 5ml sirô (2mg salbutamol), uống 3 hoặc 4 lần/ngày.
Trên 12 tuổi: 5 đến 10ml sirô (2 – 4mg salbutamol), uống 3 hoặc 4 lần/ngày.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Ở những bệnh nhân cao tuổi hoặc những bệnh nhân đã biết nhạy cảm khác thường với thuốc kích thích beta adrenergic, nên bắt đầu điều trị với liều 5ml sirô (2mg salbutamol), uống 3 hoặc 4 lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Các dạng bào chế Ventolin không được dùng cho các trường hợp dọa sẩy thai trong 6 tháng đầu của thai kỳ.
Ventolin được chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không chống chỉ định cho bệnh nhân đang được điều trị với IMAO.
4.4 Thận trọng:
Việc quản lý bệnh hen thường nên tiến hành theo chương trình bậc thang và nên theo dõi sự đáp ứng của bệnh nhân trên lâm sàng và bằng các xét nghiệm chức năng phổi. Gia tăng sử dụng các thuốc chủ vận beta 2 dạng hít tác dụng ngắn để kiểm soát triệu chứng cho thấy tình trạng kiểm soát bệnh hen xấu đi. Trong những trường hợp đó, nên đánh giá lại phác đồ điều trị bệnh nhân. Tình trạng kiểm soát bệnh hen xấu đi đột ngột hay tiến triển dần là nguy cơ đe dọa tính mạng bệnh nhân và nên xem xét bắt đầu điều trị hoặc tăng liều điều trị corticosteroid. Những bệnh nhân được xem là có nguy cơ, có thể tiến hành kiểm tra lưu lượng đỉnh hàng ngày.
Nên khuyến cáo bệnh nhân không được tăng liều dùng hoặc tăng số lần sử dụng khi giảm đáp ứng hay giảm thời gian tác dụng mà phải hỏi ý kiến bác sỹ.
Các tác dụng trên tim mạch có thể xuất hiện khi dùng các thuốc kích thích thần kinh giao cảm, bao gồm cả salbutamol. Có bằng chứng từ các dữ liệu sau khi lưu hành thuốc và các y văn được công bố về các trường hợp thiếu máu cục bộ cơ tim hiếm gặp, có liên quan đến việc dùng salbutamol. Nên cảnh báo những bệnh nhân bị bệnh tim nghiêm trọng (ví dụ: thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp tim hoặc suy tim nặng) đang dùng salbutamol cần đến gặp bác sỹ khi họ cảm thấy đau ngực hoặc các triệu chứng cho thấy bệnh tim đang tiến triển xấu hơn. Cần chú ý đánh giá các triệu chứng như khó thở và đau ngực vì các triệu chứng đó có thể có căn nguyên từ bệnh hô hấp hoặc bệnh tim.
Nên sử dụng VENTOLIN thận trọng ở bệnh nhân với tình trạng nhiễm độc giáp trạng.
Nguy cơ hạ kali huyết nặng có thể là hậu quả của việc sử dụng chất chủ vận beta 2 chủ yếu bằng đường tiêm truyền hay khí dung. Nên thận trọng đặc biệt ở những bệnh nhân hen nặng cấp tính vì tác dụng phụ này có thể tăng lên khi dùng kết hợp cùng với các dẫn xuất của xanthine, steroid, thuốc lợi tiểu và do tình trạng thiếu oxy. Nên theo dõi lượng kali huyết thanh trong những trường hợp này. Giống như các chất chủ vận thụ thể beta adrenergic khác, VENTOLIN có thể gây ra các thay đổi về chuyển hóa có hồi phục, ví dụ tăng lượng đường trong máu. Đã từng có báo cáo hiện tượng mất bù dẫn đến nhiễm toan xeton ở bệnh nhân đái tháo đường. Sử dụng đồng thời với corticosteroid có thể gây tăng quá mức tác động này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không có báo cáo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ cân nhắc sử dụng thuốc trong thai kỳ khi lợi ích mong đợi mang lại cho người mẹ vượt trội bất kỳ nguy cơ nào có thể có đối với phôi thai.
Theo kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường trên toàn thế giới, các trường hợp bất thường bẩm sinh khác nhau hiếm gặp bao gồm khe hở vòm miệng và các dị tật chi đã được báo cáo ở con của những bệnh nhân được điều trị bằng salbutamol. Một vài bà mẹ trong số bệnh nhân này đã sử dụng nhiều loại thuốc khác nhau trong suốt thời kỳ mang thai.
Do không phân biệt được kiểu hình nhất quán của dị tật và tỷ lệ dị tật bẩm sinh thường gặp là 2 đến 3% nên mối liến quan giữa salbutamol và dị tật chưa được xác định.
Khả năng sinh sản:
Không có thông tin về ảnh hưởng của salbutamol trong khả năng sinh sản của con người. Không có tác dụng bất lợi nào đến khả năng sinh sản của động vật (xem Dữ liệu an toàn tiên lâm sàng).
Thời kỳ cho con bú:
Do salbutamol có khả năng được bài tiết vào sữa mẹ nên những bà mẹ cho con bú không nên dùng thuốc trừ khi lợi ích mong đợi cho mẹ vượt trội bất kỳ khả năng nguy cơ nào. Chưa biết liệu salbutamol trong sữa mẹ có gây ra tác dụng bất lợi cho trẻ sơ sinh hay không.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn liệt kê dưới đây theo hệ cơ quan và tần suất xuất hiện. Tần suất xuất hiện được định nghĩa như sau:
Rất hay gặp (≥ 1/10),
Thường gặp (≥ 1/100 đến <1/10),
Ít gặp (≥ 1/1.000 đến <1/100),
Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến <1/1.000)
Rất hiếm (<1/10.000) bao gồm các báo cáo riêng biệt. Nhìn chung các biểu hiện rất hay gặp và thường gặp được xác định từ số liệu thử nghiệm lâm sàng. Những biểu hiện hiếm và rất hiếm gặp thường được xác định từ báo cáo tự phát.
Rối loạn hệ miễn dịch
Rất hiếm: những phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch, mày đay, co thắt phế quản, hạ huyết áp và trụy mạch.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Hiếm gặp: hạ kali huyết
Nguy cơ giảm kali huyết nghiêm trọng có thể là hậu quả của việc điều trị bằng chất chủ vận beta 2.
Rối loạn hệ thần kinh
Rất hay gặp: run.
Thường gặp: đau đầu
Rất hiếm gặp: tăng hoạt động.
Rối loạn trên tim:
Thường gặp: nhịp tim nhanh, hồi hộp đánh trống ngực.
Hiếm gặp: loạn nhịp tim (bao gồm rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất và ngoại tâm thu)
Rối loạn trên mạch máu:
Hiếm gặp: giãn mạch ngoại biên.
Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết
Thường gặp: chuột rút (vọp bẻ).
Rất hiếm: cảm giác căng cơ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thuốc dùng trong hô hấp:
Muốn tránh miệng, họng bị kích thích, nên súc miệng sau khi hít thuốc.
Giảm liều dùng hoặc ngừng dùng.
Dùng các chế phấm phối hợp salbutamol – ipratropium.
Có thể giảm nguy cơ gây co thắt phế quản nghịch thường bằng cách điều trị phối hợp với corticosteroid hít
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thường không nên kê toa đồng thời VENTOLIN với những thuốc chẹn beta không chọn lọc như propranolon.
Không chống chỉ định dùng VENTOLIN cho những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs).
4.9 Quá liều và xử trí:
Các biểu hiện và triệu chứng phổ biến nhất khi dùng quá liều VENTOLIN là các biểu hiện dược lý cường beta thoáng qua (xem mục Cảnh báo và thận trọng và tác dụng không mong muốn).
Giảm kali huyết có thể xảy ra khi dùng VENTOLIN quá liều, do đó nên theo dõi nồng độ kali huyết thanh.
Nhiễm acid latic được báo cáo trong việc kết hợp với liều điều trị cao cũng như quá liều trong điều trị bằng thuốc chủ vận beta tác dụng ngắn, do đó việc theo dõi sự tăng nồng độ lactate trong huyết thanh và tình trạng toan chuyển hóa (đặc biệt nếu có sự dai dẳng hoặc tổi tệ thêm tình trạng thở nhanh mặc dù các dấu hiệu khác của co thắt phế quản như thở khò khè đã thuyên giảm) có thể được chỉ định khi quá liều.
Buổn nôn, nôn và tăng đường huyết đã được báo cáo, chủ yếu ở trẻ em và khi dùng quá liều VENTOLIN qua đường uống.
Xử trí: Các bước xử trí thêm nên được chỉ định dựa trên triệu chứng lâm sàng hoặc dựa theo khuyến cáo của trung tâm chất độc quốc gia, nếu có.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Salbutamol sulfate là một chất kích thích β-adrénergique có tác động chọn lọc lên thụ thể β2 trên cơ phế quản và có rất ít hay không có tác động lên các thụ thể ở tim với liều điều trị. Do tác động chọn lọc trên phế quản và không ảnh hưởng lên hệ tim mạch, Ventolin thích hợp cho việc điều trị co thắt phế quản ở bệnh nhân mắc đồng thời bệnh tim hay cao huyết áp. Thuốc cũng có hoạt tính cao trong việc ngăn ngừa sự phóng thích histamine gây ra từ kháng nguyên và những chất tạo thành trong phản ứng phản vệ có tác dụng chậm, SRS (A), từ những dưỡng bào ở phổi nhạy cảm với IgE. Một cách tổng quát, những phản ứng quá mẫn loại I như trên được xem như là phản ứng khởi phát đầu tiên của hội chứng suyễn dị ứng.
Cơ chế tác dụng:
Salbutamol kích thích các thụ thế beta và có ít hoặc không có tác dụng đến các thụ thế alpha. Các chất chủ vận beta kích thích sản xuất cAMP bằng cách hoạt hóa enzym adenyl cyclase. AMP vòng là chất trung gian cho nhiều đáp ứng tế bào. Tăng cAMP trong tế bào làm tăng hoạt tính của protein kinase A phụ thuộc cAMP, ức chế phosphoryl hóa myosin và làm giảm nồng độ Ca+trong tế bào, dẫn đến làm dãn cơ trơn của tử cung cũng như của phế quản. Các cơ chế tương tự thúc đấy giải phóng insulin và tiêu glycogen. Tăng acid béo tự do và di chuyển kali được coi là hậu quả. Tăng nồng độ cAMP trong tế bào cũng ngăn cản giải phóng histamin, SRS-A và các chất trung gian khác của đáp ứng dị ứng từ các dưỡng bào
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Salbutamol liên kết với protein huyết tương khoảng 10%.
Sau khi uống, salbutamol được hấp thu từ đường tiêu hóa và chuyển hoá bước đầu đáng kể thành phenolic sulfate. Cả phần thuốc không biến đổi và phần kết hợp được đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Sinh khả dụng của salbutamol dạng uống khoảng 50%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Natri Citrate BP Granular, Citric Acid Monohydrate BP dạng bột, Hydroxypropyl Methylcellulose 2910 USP, Natri Benzoate NP, Saccharin Natri, hương vị Cam IFF 17.40 1997, Natri Chloride, Sunset Yellow Ariavit 311831 và nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không nên pha VENTOLIN Syrup với Syrup BP hoặc dung dịch Sorbitol do có thể gây kết tủa chất làm đặc cellulose.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản không quá 30oC. Nebules phải được bảo quản tránh ánh sáng (bằng cách để vỉ Nebules trong khay nhôm đựng thuốc cất trong hộp). Những ống Nebules không được sử dụng sau 3 tháng kể từ khi mở vỉ nhôm cần được bỏ đi.
6.4. Thông tin khác :
An toàn tiền lâm sàng
Cũng như các thuốc có tác dụng kích thích mạnh có chọn lọc thụ thể beta 2 khác, salbutamol có thể gây quái thai trên chuột nhắt khi dùng theo đường tiêm dưới da. Trong một nghiên cứu về sinh sản, 9.3% các thai nhi bị hở hàm ếch khi sử dụng với liếu 2.5mg/kg, gấp 4 lần liều tối đa theo đường uống dùng ở người, ở chuột cống, điều trị với các mức liều uống 0.5, 2.32, 10.75 và 50mg/kg/ngày trong suốt thai kỳ cho thấy không gây các bất thường nào đáng kể trên thai. Tác dụng độc duy nhất là tăng tử vong sơ sinh khi dùng ở mức liều cao nhất do thiếu chăm sóc của con vật mẹ. Một nghiên cứu sinh sản trên thỏ cho thấy dị tật sọ não thai nhi có thể xảy ra ở 37% các trường hợp khi dùng liêu cao 50 mg/kg/ngày, gấp 78 lần liều tối đa dùng theo đường uống ở người.
Nghiên cứu sự sinh sản trên chuột cống cho thấy không có bằng chứng về sự giảm khả năng sinh sản với liều uống của VENTOLIN cho tới 50mg/kg.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
