Thuốc Febalin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Febalin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Pregabalin (Pregabaline)

Phân loại: Thuốc chống co giật, thuốc giảm đau.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AX16.

Biệt dược gốc: Lyrica.

Biệt dược: Febalin

Hãng sản xuất : Ferrer Internacional S.A. – Spain

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng: 75 mg, 150 mg.

Thuốc tham khảo:

FEBALIN 75
Mỗi viên nang có chứa:
Pregabaline	………………………….	75 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Đau thần kinh:

Điều trị đau thần kinh trung ương và ngoại vi ở người trưởng thành.

Chứng động kinh:

Pregabalin được chỉ định điều trị hỗ trợ cơn động kinh cục bộ ở người lớn có hoặc không kèm theo toàn thể hoá thứ phát.

Chứng rối loạn lo âu lan tỏa (GAD):

Pregabalin được chỉ định điểu trị chứng rối loạn lo âu lan tỏa ở người lớn.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc được dùng đường uống.

Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Liều dùng:

Liều thường dùng là 150 – 600 mg /ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.

Đau thần kinh:

Liều khởi đầu là 150 mg, chia làm 2 – 3 lần. Tùy theo khả năng đáp ứng và dung nạp thuốc của bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau khoảng thời gian từ 3 – 7 ngày, và nếu cần thiết có thể tăng liều tối đa là 600 mg/ngày sau 7 ngày tiếp đó.

Chứng động kinh:

Liều khởi đầu là 150 mg / ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.

Tùy vào đáp ứng của bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên đến 300 mg / ngày sau 1 tuần. Liều tối đa có thể tăng lên đến 600 mg/ngày ở tuần tiếp theo.

Chứng rối loạn lo âu lan tỏa:

Liều thường dùng là 150 – 600 mg /ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần. Hiệu quả điều trị cần được đánh giá thường xuyên.

Liều khởi đầu là 150 mg / ngày. Tùy vào đáp ứng của bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên đến 300 mg / ngày sau 1 tuần. Tuần tiếp theo liều dùng có thể tăng lên 450 mg / ngày. Liều tối đa có thể tăng lên đến 600 mg / ngày ở tuần tiếp theo.

Ngừng sử dụng pregabalin:

Pregabalin nên được ngừng sử dụng dần dần trong tối thiểu 1 tuần

Bệnh nhân suy thận:

Pregabalin được đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng ban đầu.

Độ thanh thải pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin, liều dùng ở bệnh nhân suy thận được tính theo độ thanh thải creatinine (CrCI) theo bảng 1.

Pregabalin được loại bỏ ra khỏi huyết tương bằng cách chạy thận nhân tạo (50% lượng thuốc trong 4 giờ). Vì vậy ở bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo, liều pregabalin hàng ngày nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận. Ngoài các liều hàng ngày, một liều bổ sung nên được chỉ định ngay sau mỗi đợt chạy thận trong 4 giờ.

Bảng 1: Liều dùng ở người suy thận.

Độ thanh lọc creatinin (CLcr)(mL/min)	Tổng liều dùng hằng ngày *		Lần dùng mỗi ngày
	Liều khởi đầu (mg/ngày)	Liều tối đa (mg/ngày)
≥ 60	150	600	chia làm 2 hoặc 3 lần/ngày
≥ 30 – < 60	75	300	chia làm 2 hoặc 3 lần/ngày
≥ 15 – < 30	25-50	150	1 lần/ngày hoặc chia làm 2 lần/ngày
< 15	25	75	1 lần/ngày
Liều bổ sung sau lọc máu (mg)
	25	100	Dùng 1 lần duy nhất

Bệnh nhân suy gan:

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.

Trẻ em:

Sự an toàn và hiệu quả của pregabalin ở trẻ em dưới 12 tuổi và ở thanh thiếu niên (12-17 tuổi) chưa được thiết lập.

Người cao tuổi (trên 65 tuổi):

Cần giảm liều ở bệnh nhân cao tuổi do chức năng thận suy giảm..

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với pregabalin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Bệnh nhân đái tháo đường

Một số bệnh nhân đái tháo đường bị tăng cân khi dùng pregabalin có thể cần phải điều chỉnh các thuốc hạ đường huyết.

Phản ứng quá mẫn

Phản ứng quá mẫn đã được báo cáo sau khi thuốc lưu hành, bao gồm cả các trường hợp phù. Nên ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức nếu gặp phải các triệu chứng phù như phù mặt, quanh miệng hoặc sưng đường hô hấp trên.

Chóng mặt, buồn ngủ, mất ý thức, rối loạn, suy giảm tinh thần

Pregabalin có thể gây chóng mặt và buồn ngủ, có thể làm tăng sự xuất hiện của các chấn thương do tai nạn (ngã) ở bệnh nhân cao tuổi. Mất ý thức, lú lẩn và rối loạn tâm thần đã được báo cáo. Do đó, bệnh nhân nên thận trọng.

Ảnh hưởng đến thị giác

Trong các thử nghiệm có kiểm soát, các bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin bị nhìn mờ với tỷ lệ cao hơn so với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, tỷ lệ giảm thị lực và thay đổi thị lực ở những bệnh nhân được điều trị pregabalin là lớn hơn so với bệnh nhân dùng giả dược.

Phản ứng có hại cho thị giác cũng đã được báo cáo sau khi thuốc lưu hành, bao gồm mất tầm nhìn, làm mờ hình ảnh hay thay đổi khác của thị lực, nhiều trong số biểu hiện đó là thoáng qua.

Ngừng pregabalin có thể cải thiện các ảnh hưởng đến thị giác.

Suy thận

Các trường hợp suy thận đã được báo cáo và trong một số trường hợp ngưng sử dụng pregabalin có thể đảo ngược các phản ứng có hại này.

Ngưng sử dụng thuốc

Triệu chứng ngưng thuốc khi điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân. Các triệu chứng sau đây đã được báo cáo: mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, hội chứng cúm, căng thẳng, trầm cảm, đau, co giật, và chóng mặt. Bệnh nhân cần được thông báo về điều này lúc bắt đầu dùng thuốc.

Co giật, bao gồm cả động kinh, có thể xảy ra trong quá trình sử dụng hoặc ngay sau khi ngưng dùng pregabalin.

Tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng sau khi ngưng thuốc có thể liên quan đến liều dùng của thuốc.

Suy tim sung huyết

Suy tim sung huyết đã được báo cáo ở một số bệnh nhân sau khi thuốc được lưu hành. Những phản ứng này được chủ yếu xảy ra ở người cao tuổi (trên 65 tuổi) bị tổn thương chức năng tim mạch. Pregabalin nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này. Ngừng pregabalin có thể cải thiện các phản ứng này.

Điều trị đau thần kinh do chấn thương tủy sống

Khi điều trị đau thần kinh do chấn thương tủy sống, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn nói chung và tỷ lệ các tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương, đặc biệt là buồn ngủ tăng lên. Điều này có thể do tác dụng không mong muốn khi dùng đồng thời nhiều thuốc (ví dụ thuốc chống co cứng). Thận trọng khi dùng pregabalin trong trường hợp này.

Ý định tự tử và tự tử

Có ý định tự tử và tự tử đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị với các thuốc chống động kinh, ở các nghiên cứu có đối chứng giả dược, các loại thuốc chống động kinh đã cho thấy có nguy cơ gia tăng ý định tự tử và tự tử. Cơ chế của nguy cơ này không được biết đến và các dữ liệu có sẵn không loại trừ khả năng nguy cơ này cũng có thể xảy ra đối với pregabalin. Do đó người bệnh cần được theo dõi các dấu hiệu của ý tưởng tự tử và các biện pháp điều trị phù hợp nên được xem xét. Bệnh nhân (và những người chăm sóc họ) nên được tư vấn y tế về dấu hiệu của ý tưởng tự tử.

Giảm chức năng đường tiêu hóa dưới

Giảm chức năng đường tiêu hóa dưới (ví dụ tắc ruột, liệt ruột, táo bón) đã được báo cáo sau khi lưu hành thuốc khi pregabalin được sử dụng cùng với các thuốc có nguy cơ gây táo bón, chẳng hạn như thuốc giảm đau opioid. Nếu sử dụng đồng thời pregabalin và opioid, các biện pháp để ngăn ngừa táo bón nên được xem xét (Đặc biệt là ở những bệnh nhân nữ và người cao tuổi).

Sử dụng sai, lạm dụng hoặc phụ thuộc thuốc

Các trường hợp sử dụng sai, lạm dụng và phụ thuộc thuốc đã được báo cáo. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc và bệnh nhân cần được theo dõi các biểu hiện của sử dụng sai, lạm dụng hoặc phụ thuộc thuốc (ví dụ như tăng dung nạp thuốc, tăng liều, có hành vi tìm kiếm thuốc).

Bệnh não

Các trường hợp bị bệnh não đã được báo cáo, chủ yếu là ở những bệnh nhân có nguy cơ có thể mắc bệnh não.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Lirystad có thể có ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Lirystad có thể gây hoa mắt và buồn ngủ, do đó có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Bệnh nhân không nên lái xe, vận hành máy móc phức tạp hoặc tham gia vào các hoạt động nguy hiểm khác cho đến khi biết được thuốc có ảnh hưởng hay không đến khả năng thực hiện các hoạt động này.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng của pregabalin ở phụ nữ mang thai.

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính đối với sinh sản. Các nguy cơ ở người chưa được biết rõ. Pregabalin không nên được sử dụng trong khi mang thai trừ khi rõ ràng cần thiết (nếu lợi ích cho người mẹ lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi).

Thời kỳ cho con bú:

Không biết liệu pregabalin có đi vào sữa mẹ hay không, tuy nhiên, thuốc có thể đi vào sữa chuột. Do đó không nên cho con bú trong khi điều trị với Pregabalin.

Phụ nữ có khả năng có thai

Do các nguy cơ tiềm ẩn đối với con người là chưa được biết, biện pháp tránh thai có hiệu quả phải được sử dụng ở phụ nữ có khả năng có thai.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trên 8900 bệnh nhân sử dụng pregabalin, trong đó 5600 bệnh nhân được thử nghiệm có kiểm soát với giả dược mù đôi.

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là chóng mặt và buồn ngủ.

Tác dụng không mong muốn thường là nhẹ đến trung bình. Trong tất cả các nghiên cứu có kiểm soát, tỷ lệ tác dụng không mong muốn là 12% đối với những bệnh nhân dùng pregabalin và 5% đối với bệnh nhân dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất dẫn đến phải ngưng sử dụng thuốc từ nhóm bệnh nhân sử dụng pregabalin là chóng mặt và buồn ngủ.

Trong bảng sau, tất cả các tác dụng không mong muốn xảy ra tại một tỷ lệ lớn hơn so với giả dược và được liệt kê theo ảnh hưởng trên các cơ quan trong cơ thể và tần suất: rất hay gặp (> 1/10); thường gặp (> 1/100 đến <1/10); ít gặp (> 1 /1.000 đến <1/100); hiếm gặp (> 1 /10.000 đến <1 /1.000); rất hiếm gặp (<1 /10.000), không được biết đến (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn) trong mỗi tấn số, tác dụng không mong muốn được thể hiện trong thứ tự giảm dần mức độ.

Các tác dụng không mong muốn cũng có thể liên quan với bệnh lý và / hoặc việc sử dụng đồng thời các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn báo cáo sau khi lưu hành thuốc được in nghiêng trong danh sách dưới đây.

Nhiễm khuẩn

Thường gặp: Viêm mũi họng

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Ít gặp: Giảm bạch cầu trung tính

Rối loạn hệ thống miễn dịch

Ít gặp: Quámẫn

Hiếm gặp: Phù, phản ứng dị ứng

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Thường gặp: Tăng ngon miệng

Ít gặp: Chán ăn, hạ đường huyết

Rối loạn tâm thần

Thường gặp: Tâm trạng phấn khích, lú lẫn, khó chịu, mất phương hướng, mất ngủ, giảm ham muốn tình dục.

Ít gặp: Ảo giác, hoảng sợ, bồn chồn, lo âu, trầm cảm, tâm trạng chán nản, thay đổi tâm trạng, có giấc mơ bất thường, tăng ham muốn tình dục, thờ ơ.

Hiếm gặp: ức chế

Rối loạn hệ thần kinh

Rất hay gặp: Chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu

Thường gặp: Rối loạn phối hợp, run, mất trí nhớ, trí nhớ suy giảm, rối loạn sự chú ý, dị cảm, buồn ngủ, rối loạn tiền đình, thờ ơ

ít gặp: Ngất, giật rung cơ, mất ý thức, tâm lý hiếu động thái quá, rối loạn vận động, chóng mặt tư thế, run, rung giật nhãn cầu, rối loạn nhận thức, suy giảm tinh thần, rối loạn ngôn ngữ, giảm phản xạ, khó chịu.

Hiếm gặp: Co giật

Rối loạn mắt

Thường gặp: Nhìn mờ, nhìn đôi

Ít gặp: Rối loạn thị giác, sưng mắt, khiếm khuyết thị lực, thị lực giảm, đau mắt, khô mắt, chảy nước mắt, kích ứng mắt

Hiếm gặp: Mất tầm nhìn, viêm giác mạc, giãn đồng tử, lác.

Rối loạn tai và tiền đình

Thường gặp: Chóng mặt

Ít gặp: Tăng thính lực

Rối loạn tim

Ít gặp: Nhịp tim nhanh, nhịp chậm xoang, suy tim sung huyết

Hiếm gặp: Khoảng QT kéo dài, nhịp tim nhanh, loạn nhịp.

Rối loạn mạch máu

Ít gặp: Hạ huyết áp, tăng huyết áp, nóng bừng, đỏ bừng mặt, lạnh ngoại vi

Rối loạn hô hấp

Ít gặp: Khó thở, chảy máu cam, ho, nghẹt mũi, viêm mũi, ngáy, khô mũi

Hiếm gặp: Phù phổi, đau họng

Rối loạn tiêu hóa

Thường gặp: Nôn mửa, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, chướng bụng, khô miệng

Ít gặp: Trào ngược dạ dày-thực quản, tăng tiết nước bọt, giảm vị giác

Hiếm gặp: cổ trướng, viêm tụy, sưng lưỡi, khó nuốt

Rối loạn da và mô dưới da

Ít gặp: Phát ban, nổi mề đay, ngứa

Hiếm gặp: hội chứng Stevens-Johnson, toát mồ hôi

Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết

Thường gặp: Chuột rút, đau khớp, đau lưng, đau chân tay, co thắt cổ tử cung

Ít gặp: Đau cơ, co giật cơ bắp, đau cổ, tê cứng cơ bắp

Hiếm gặp: Tiêu cơ vân

Rối loạn thận và tiết niệu

Ít gặp: Tiểu không kiểm soát, tiểu khó

Hiếm gặp: Suy thận, thiểu niệu, bí tiểu

Hệ thống sinh sản và các bệnh về vú

Thường gặp: Rối loạn chức năng cương dương

Ít gặp: Rối loạn chức năng tình dục, xuất tinh chậm, đau bụng kinh, đau vú

Hiếm gặp: Vô kinh, vú to, nữ hóa tuyến vú

Rối loạn chung

Thường gặp: Phù ngoại vi, phù nề, dáng đi bất thường, ngã, cảm giác say rượu, cảm thấy bất thường, mệt mỏi

Ít gặp: Phù toàn thân, phù mặt, tức ngực, đau, sốt, khát nước, ớn lạnh, suy nhược

Rối loạn khác

Thường gặp: Tăng cân

Ít gặp: Tăng phosphokinase, tăng alanine aminotransferase, tăng aspartate aminotransferase, đường huyết tăng, giảm tiểu cầu, creatinin máu tăng, kali máu giảm, trọng lượng giảm

Hiếm gặp: Giảm bạch cầu

Ngưng sử dụng thuốc

Triệu chứng ngưng thuốc sau khi điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân. Các triệu chứng sau đây đã được báo cáo: mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, hội chứng cúm, căng thẳng, trầm cảm, đau, co giật, và chóng mặt. Bệnh nhân cần được thông báo về điều này lúc bắt đầu dùng thuốc.

Co giật, bao gồm cả động kinh, có thể xảy ra trong quá trình sử dụng hoặc ngay sau khi ngưng dùng pregabalin.

Tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng sau khi ngưng thuốc có thể liên quan đến liều dùng của thuốc.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Một số ADR làm người bệnh phải ngừng thuốc. 4% người bệnh bị chóng mặt hoặc buồn ngủ phải ngừng điều trị. Đa số các trường hợp bị nhìn mờ tự hết khi tiếp tục điều trị, dưới 1% người bệnh phải ngừng điều trị. Nếu rối loạn thị giác kéo dài, cần cho thăm khám mắt.

Phải ngừng thuốc khi bị bệnh cơ, hoặc khi thấy nồng độ CPK huyết thanh tăng cao ít nhất gấp 3 lần mức cao của giới hạn bình thường. Phải ngừng thuốc khi có tăng cân, phù ngoại biên ở người đã có bệnh tim từ trước.

Phù mạch tuy hiếm xảy ra nhưng thường xảy ra ngay khi bắt đầu điều trị pregabalin; do đó, trước khi cho bệnh nhân điều trị bằng pregabalin, cần hỏi kỹ tiền sử mẫn cảm và chuẩn bị phương tiện cấp cứu thích hợp.

Ngoài ra, cần thông báo cho người bệnh và gia đình biết về tiềm năng nguy cơ tự sát khi dùng thuốc chống động kinh. Phải chú ý đến các triệu chứng báo hiệu như lo âu, vật vã, hung hãn, tấn công, chống đối, thao cuồng, mất ngủ và trầm cảm. Gia đình cần theo dõi sát người bệnh.

Khi ngừng thuốc, tránh ngừng đột ngột, giảm dần liều trong khoảng ít nhất một tuần.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Do pregabalin được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi, chuyển hóa không đáng kể ở người ( < 2% liều dùng trong nước tiểu là chất chuyển hóa), không gắn kết với protein huyết tương, do đó ít khi tương tác dược động học với các thuốc khác.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có tương tác giữa pregabalin và phenytoin, carbamazepin, valproic acid, lamotrigine, gabapentin, lorazepam, oxycodone hay ethanol.

Các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống, thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabine và topiramate gây ảnh hưởng không có ý nghĩa lâm sàng đối với độ thanh thải của pregabalin.

Thuốc tránh thai norethisterone và/hoặc ethinyl estradiol

Sử dụng đồng thời pregabalin với các thuốc tránh thai norethisterone và / hoặc ethinyl estradiol không ảnh hưởng đến dược động học của cả hai thuốc.

Thuốc ảnh hưởng đến thần kinh trung ương

Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, dùng pregabalin đồng thời với oxycodone, lorazepam, hoặc ethanol không gây ảnh hưởng đến hô hấp. Theo các báo cáo sau khi lưu hành thuốc, suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân dùng pregabalin và thuốc trầm cảm tác động lên thần kinh trung ương khác. Pregabalin làm tăng thêm sự suy giảm chức năng vận động và nhận thức do sử dụng oxycodone.

Tương tác thuốc ở người cao tuổi

Không có nghiên cứu tương tác trên người cao tuổi. Sự tương tác chỉ được nghiên cứu ở người lớn.

4.9 Quá liều và xử trí:

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất khi quá liều pregabalin bao gồm buồn ngủ, trạng thái lú lẫn, kích động và bồn chồn. Trong một số trường hợp hiếm, hôn mê đã được báo cáo.

Điều trị quá liều pregabalin bao gồm các biện pháp hỗ trợ chung và có thể bao gồm chạy thận nhân tạo nếu cần thiết.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Thuốc chống động kinh.

Cơ chế tác dụng:

Pregabalin gắn với tiểu đơn vị alpha 2 – delta của kênh canxi phụ thuộc điện thế trong hệ thống thần kinh trung ương

Đau thần kinh

Hiệu quả trong các thử nghiệm đau thần kinh do đái tháo đường, đau dây thần kinh herpes và tổn thương tủy sống đã được chứng minh. Chưa nghiên cứu hiệu quả trong các trường hợp đau thần kinh khác.

Nghiên cứu pregabalin trong 10 thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát lên đến 13 tuần với liều 2 lần mỗi ngày và lên đến 8 tuần với liều 3 lần mỗi ngày.

Nhìn chung, sự an toàn và hiệu quả của liều 2 lần một ngày và 3 lần một ngày là như nhau.

Trong các thử nghiệm lâm sàng lên đến 12 tuần ở bệnh đau thần kinh ngoại biên và trung ương, đã quan sát thấy có sự giảm đau trong tuần đầu và duy trì trong suốt thời gian điều trị.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát ở bệnh đau thần kinh ngoại biên, 35% bệnh nhân điều trị với pregabalin và 18% bệnh nhân điều trị với giả dược đã giảm đau 50%. Đối với bệnh nhân không bị buồn ngủ, đã quan sát thấy sự giảm đau ở 33% bệnh nhân dùng pregabalin và 18% bệnh nhân dùng giả dược. Đối với những bệnh nhân bị buồn ngủ, tỷ lệ đáp ứng giảm đau là 48% bệnh nhân dùng pregabalin và 16% bệnh nhân dùng giả dược

Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát ở bệnh đau thẩn kinh trung ương, 22% bệnh nhân điểu trị với pregabalin và 7% bệnh nhân dùng giả dược đã giảm đau 50%.

Động kinh

Điều trị hỗ trợ

Nghiên cứu pregabalin trong 3 thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát trong vòng 12 tuần với liều 2 lần mỗi ngày hoặc 3 lần mỗi ngày. Nhìn chung, sự an toàn và hiệu quả của liều 2 lần mỗi ngày và 3 lần mỗi ngày là như nhau.

Đã quan sát thấy sự giảm tần suất co giật trong tuần đầu điều trị.

Rối loạn lo âu lan tỏa

Nghiên cứu pregabalin trong 6 thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát trong vòng 4-6 tuần, một nghiên cứu ở người cao tuổi trong vòng 8 tuần và một nghiên cứu phòng chống tái phát dài hạn với giai đoạn phòng ngừa tái phát mù đôi trong 6 tháng.

Đã quan sát thấy sự giảm các triệu chứng rối loạn lo âu lan tỏa theo như thang điểm đánh giá lo âu Hamilton trong tuần đầu điều trị.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát (trong thời gian 4-8 tuần), 52% bệnh nhân dùng pregabalin và 38% bệnh nhân dùng giả dược có ít nhất 50% tỷ lệ đáp ứng theo thang điểm đánh giá lo âu lan tỏa từ điểm đầu đến điểm cuối.

Trong các thử nghiệm có kiểm soát, đã có báo cáo giảm thị giác với tỷ lệ cao hơn bệnh nhân điều trị với pregabalin so với bệnh nhân điều trị với giả dược, các triệu chứng này sẽ hết nếu tiếp tục dùng thuốc. Thử nghiệm nhãn khoa (bao gồm kiểm tra độ tinh mắt, kiểm tra thị giác chính thức, kiểm tra võng mạc) được tiến hành ở hơn 3600 bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, ở những bệnh nhân này, thị lực giảm ở 6,5% bệnh nhân dùng pregabalin và 4,8% bệnh nhân dùng giả dược. Những thay đổi thị lực lớn hơn được phát hiện ở 12,4% bệnh nhân dùng pregabalin và 11,7% bệnh nhân dùng giả dược. Quan sát thấy những thay đổi về võng mạc ở 1,7% bệnh nhân dùng pregabalin và 2,1% bệnh nhân dùng giả dược..

Cơ chế tác dụng:

Pregabalin gắn với 1 tiểu đơn vị phụ (α₂– δ protein) của kênh calci cổng điện thế trong hệ thống thần kinh trung ương.

Bằng chứng từ mô hình động vật có tổn thương thần kinh chỉ ra rằng pregabalin giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh cảm thụ đau phụ thuộc vào canxi ở tủy sống, có thể thông qua sự ngăn cản vận chuyển canxi và/hoặc giảm dòng canxi. Bằng chứng từ các mô hình động vật khác có tổn thương thần kinh cho thấy hoạt tính giảm đau của pregabalin cũng có thể gián tiếp qua các tương tác với các con đường phó giao cảm và serotonin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng một giờ đối với trường hợp đơn liều và đa liều.

Sinh khả dụng đường uống của pregabalin ước tính đạt được > 90% và không phụ thuộc vào liều. Sau khi dùng liều lặp lại, nồng độ hằng định đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ. Tốc độ hấp thu pregabalin giảm khi uống cùng với thức ăn dẫn đến giảm nồng độ đỉnh khoảng 25-30% và thời gian đạt nồng độ đỉnh kéo dài thêm khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, ảnh hưởng của thức ăn không có ý nghĩa đáng kể vể mặt lâm sàng đối với mức độ hấp thu pregabalin.

Phân bố

Trong các nghiên cứu tiến lâm sàng, pregabalin đã được chứng minh qua hàng rào máu-não ở chuột, chuột và khỉ. Pregabalin qua được nhau thai ở chuột và có mặt trong sữa của chuột, ở người, thể tích phân bố của pregabalin sau khi uống là khoảng 0,561 / kg. Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Pregabalin chuyển hóa không đáng kể ở người. Sau một liều pregabalin có đánh dấu phóng xạ, khoảng 98% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Các chất chuyển hóa là dẫn xuất N-methylated của pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu, chiếm 0,9% liều dùng.

Thải trừ

Pregabalin được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không biến đổi. Nửa đời đào thải trung bình của pregabalin là 6,3 giờ. Độ thanh thải trong máu và thận của pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinine.

Độ tuyến tính/ phi tuyến tính

Dược động học của pregabalin tuyến tính trong phạm vi liều khuyến cáo hàng ngày. Biến đổi dược động học của pregabalin thấp (< 20%). Dược động học đa liều có thể dự đoán từ dữ liệu dược động học đơn liều. Do đó, không cần theo dõi thường xuyên nồng độ pregabalin trong huyết tương.

Suy thận

Độ thanh thải pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin, do đó liều dùng ở bệnh nhân suy thận được tính theo độ thanh thải creatinine (CrCI).

Pregabalin được loại bỏ ra khỏi huyết tương bằng cách chạy thận nhân tạo (50% lượng thuốc trong 4 giờ). Vì vậy ở bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo, liều pregabalin hàng ngày nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận.

Suy gan

Không có nghiên cứu dược động học cụ thể ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm. Do pregabalin ít chuyển hóa và được bài tiết chủ yếu dưới dạng không đổi trong nước tiểu, nên chức năng gan suy giảm ảnh hưởng không đáng kể đến nồng độ pregabalin trong huyết tương.

Người cao tuổi (trên 65 tuổi)

Độ thanh thải pregabalin có xu hướng giảm do độ thanh thải creatinin giảm khi tuổi tăng lên. Có thể cần phải giảm liều pregabalin ở bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm do tuổi tác.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Thành phần tá dược: Anhydrous calcium hydrogen phosphate, croscarmellose sodium, talc.

Vỏ nang chứa: gelatin, purified water, titanium dioxide, yellow iron oxide, red iron oxide, edible printing ink.

6.2. Tương kỵ :

Do không có các nghiên cứu về tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác..

6.3. Bảo quản:

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C, nơi khô ráo thoáng mát.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Febalin do Ferrer Internacional S.A. – Spain sản xuất (2019).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM