Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Budesonide

Budesonide là một loại thuốc corticosteroid, được bào chế dưới nhiều dạng khác nhau như ống hít, viên nang, thuốc xịt mũi, thuốc khí dung…. Trong đó thuốc dạng hít được sử dụng để quản lý bệnh hen mạn tính và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD), thuốc khí dung thường được dùng điều trị đợt cấp của các đợt viêm. Thuốc xịt mũi được sử dụng cho viêm mũi dị ứng và giảm triệu chứng polyp mũi. Thuốc viên có thể được sử dụng cho bệnh viêm loét đại tràng và bệnh Crohn. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Budesonide (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Budesonide (Budesonid)

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ hô hấp > Thuốc cải thiện khả năng hít vào > Thuốc dự phòng co thắt phế quản > Corticosteroid.

(Hoặc Thuốc tác động trên hệ nội tiết > Corticosteroid > Dạng toàn thân/ Dạng xịt).

Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn (Over the counter drugs) với dạng thuốc tra mũi: dạng khí dung, ống hít, thuốc bột để hít với giới hạn liều dùng tối đa 1 ngày ≤ 400mcg, quy cách đóng gói ≤ 200 liều, thuốc khác là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03BA02 (A07EA06, D07AC09, R01AD05).

Biệt dược gốc: Pulmicort Respules, Rhinocort Aqua.

Biệt dược, thuốc Generic:

Tên thuốc	NĐ-HL	Doanh nghiệp sản xuất
Benita	64mcg/liều	Công ty cổ phần tập đoàn Merap
Besonin	64mcg/liều	Synmosa Biopharma Corporation, Synmosa Plant.
Budecort	0,5mg/2ml	Cipla Ltd.
Budenase AQ	0,2% w/v	Cipla Ltd.
Buderen	2mg/ml	Rafarm S.A.
Budesma	200mcg	Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
Budesonide Teva 0,5mg/2ml	0,5mg/2ml	Norton Healthcare Limited T/A Ivax Pharmaceuticals UK
Derinide 100 Inhaler	100mcg/liều	Cadila Healthcare Ltd.
Derinide 200 Inhaler	200mcg/liều	Cadila Healthcare Ltd.
Dkasonide	64µg (mcg)	Công ty Cổ phần Dược Khoa
Phildesona	10mg/10ml	Hanlim Pharm. Co., Ltd.
Ventinos	0,0128g	Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang
Zensonid	0,5 mg	Công ty cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội
Zensonid 200 inhaler	200 mcg	Công ty cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Bình xịt khí dung: Bình khí dung xịt mũi: 50 microgam/liều xịt, bình 200 liều; 200 microgam/liều xịt, bình 100 liều.

Bình khí dung xịt qua miệng: 50 microgam/liều xịt, bình 200 liều; 200 microgam/liều xịt, bình 100 liều và bình 200 liều.

Ống hít bột khô qua miệng: 100 microgam/liều hít, ống 200 liều; 200 microgam/liều hít, ống 100 liều; 400 microgam/liều hít, ống 50 liều.

Dung dịch phun sương: 250 microgam/ml, ống 2 ml; 500 micro- gam/ml, ống 2 ml có thể pha loãng tới 50% với dung dịch natri clorid 0,9%.

Viên nang giải phóng chậm: 3 mg.

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Budesonide là thuốc gì?

Budesonide là một loại thuốc corticosteroid, được bào chế dưới nhiều dạng khác nhau như ống hít, viên nang, thuốc xịt mũi, thuốc khí dung…. Trong đó thuốc dạng hít được sử dụng để quản lý bệnh hen mạn tính và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD), thuốc khí dung thường được dùng điều trị đợt cấp của các đợt viêm. Thuốc xịt mũi được sử dụng cho viêm mũi dị ứng và giảm triệu chứng polyp mũi. Thuốc viên có thể được sử dụng cho bệnh viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Budesonide dạng hít qua bình định liều này thường được sử dụng trong bao lâu?

Mặc dù thuộc nhóm thuốc không kê đơn, nhưng để sử dụng lần đầu thì bạn cần có sự hướng dẫn và chỉ định của bác sỹ, sau đó cũng nên tái khám định kỳ. Thông thường nếu bạn đáp ứng tốt với thuốc thì có thể sử dụng lâu dài cho tới khi cảm thấy bất thường hoặc theo chỉ định của bác sỹ. Tuy nhiên trong quá trình sử dụng, nếu bạn không thấy cải thiện sau 7 đến 14 ngày, hãy trao đổi lại với bác sĩ hoặc dược sĩ.

Budesonide xịt mũi thường được sử dụng trong bao lâu?

Nếu mua thuốc xịt mũi budesonide từ hiệu thuốc hoặc cửa hàng, hãy kiểm tra tờ hướng dẫn đi kèm với thuốc. Thông thường thời gian sử dụng là từ 1 đến 2 tháng hoặc theo hướng dẫn, chỉ định của bác sỹ. Tuy nhiên trong quá trình sử dụng, nếu bạn không thấy cải thiện sau 7 đến 14 ngày, hãy trao đổi lại với bác sĩ hoặc dược sĩ.

Budesonide khí dung thường được sử dụng trong bao lâu?

Hầu hết các bác sỹ sẽ kê cho bệnh nhân dùng budesonide theo liệu trình ngắn ngày, đợt cấp, thông thường chỉ từ 5-7 ngày, đôi khi người bệnh phải dùng lâu hơn thời gian này.

Budesonide có phải corticoid loại mạnh hay không?

Trong số các loại corticoid sử dụng cho đường hô hấp, Budesonide cũng là một glucocorticoid có tác dụng chống viêm tại chỗ mạnh, có tác dụng kiểm soát các triệu chứng của bệnh và ít gây rối loạn chức năng trục hạ đồi-tuyến yên-tuyến thượng thận hơn so với liều tương đương về mặt điều trị của prednisone đường uống.

Sự khác biệt giữa Salbutamol khí dung (Albuterol) và budesonide khí dung là gì?

Budesonide thuộc nhóm thuốc được gọi là corticosteroid, tác động bằng cách làm giảm viêm ở đường hô hấp. Trong khi Salbutamol, còn có tên khác là Albuterol thuộc nhóm thuốc giãn phế quản. Thuốc này có tác dụng nhờ làm giãn khí phế quản, giúp người bệnh dễ thở hơn.

Budesonide có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Budesonide CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Budesonide nằm trong nhóm thuốc chữa hen và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính; Vì vậy người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Điều trị triệu chứng tại chỗ: Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm.

Điều trị duy trì và dự phòng bệnh hen (không dùng để cắt cơn hen).

Điều trị bệnh Crohn nhẹ tới vừa, đang hoạt động; điều trị duy trì tái phát (cho tới 3 tháng) cho bệnh Crohn nhẹ tới nặng ở hồi tràng và/hoặc đại tràng lên.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Bình khí dung để hít qua miệng:

Mở nắp bảo vệ, lắc kỹ bình xịt để trộn đều các chất trong bình. Ngậm môi xung quanh miệng bình xịt.

Thở ra từ từ và triệt để.

Hít vào bằng đường miệng từ từ và sâu, đồng thời ấn vào đáy bình để xịt ra 1 liều đã định sẵn. Đối với trẻ nhỏ nên dùng 1 thiết bị hít. Nhịn thở càng lâu càng tốt, khoảng 10 giây rồi thở ra. Nếu cần dùng thêm liều, lắc bình khí dung lần nữa và lặp lại các bước. Sau mỗi lần dùng, súc miệng và họng với nước.

Bình xịt mũi:

Hỉ mũi, lắc bình, mở nắp bảo vệ.

Giữ bình, đưa đầu bình vào một lỗ mũi rồi bơm số liều cần thiết.

Bơm tiếp vào lỗ mũi thứ 2 giống như trên.

Đậy nắp, để bình ở tư thế thẳng đứng. Không dùng quá liều quy định: Xịt 2 lần (100 microgam) vào mỗi lỗ mũi sáng và tối. Khi có tác dụng tốt, giảm xuống 1 lần xịt vào sáng hoặc tối. Giữ bình sạch sẽ, rửa bằng nước ấm và để khô.

Ống hít bột khô, ống phun mù: Xem hướng dẫn trong đơn kèm theo đóng gói.

Uống: Viên nang chứa vi hạt kháng dịch vị, giải phóng chậm. Dành cho người lớn. Uống với 1 cốc nước, nuốt cả nang, không nhai. Ngày uống 1 lần. Không uống với nước ép bưởi, vì nước ép bưởi ức chế isoenzym CYP3A4 của cytochrom P₄₅₀, là 1 enzym liên quan đến chuyển hóa budesonid. Tuy ăn nhiều mỡ, có thể làm thuốc chậm đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2,5 giờ, nhưng không có khuyến cáo đặc biệt nào về thức ăn.

Liều dùng:

Bệnh Crohn từ nhẹ tới vừa (hồi tràng và đại tràng lên):

Trẻ em: Cần phải nghiên cứu thêm: Trẻ em từ 12 – 18 tuổi uống 9 mg 1 lần mỗi ngày vào buổi sáng trước khi ăn sáng, uống cho tới 8 tuần; giảm liều trong 2 – 4 tuần cuối điều trị.

Người lớn: 9 mg, uống ngày 1 lần vào buổi sáng trong khoảng từ 8 tuần trở lại; có thể lặp lại liệu trình 8 tuần khi bệnh tái phát. Chú ý khi chuyển dùng prednison sang budesonid không được ngừng đột ngột prednison; phải giảm dần liều prednison cùng lúc bắt đầu dùng budesonid.

Điều trị duy trì khi bệnh thuyên giảm: 6 mg/ngày uống 1 lần, cho tới 3 tháng; nếu triệu chứng vẫn kiểm soát được lúc 3 tháng, giảm dần liều để ngừng hoàn toàn; tiếp tục điều trị liều duy trì khi bệnh thuyên giảm trên 3 tháng không thấy có lợi hơn.

Hen:

Liều budesonid ban đầu và tối đa khuyến cáo hít qua miệng dựa vào liệu pháp điều trị hen trước. Nhà sản xuất gợi ý nếu người bệnh đang dùng liệu pháp corticosteroid uống từ trước phải bắt đầu giảm liều hàng ngày hoặc cách 1 ngày khoảng 1 tuần sau khi bắt đầu cho budesonid hít qua miệng, sau đó giảm thêm 1 hoặc 2 tuần nữa; thường mỗi lần giảm không quá 2,5 mg hoặc 25% prednison (hoặc thuốc tương đương) ở người bệnh dùng budesonid hít bột hoặc dịch treo qua miệng. Khi ngừng uống corticosteroid và các triệu chứng hen đã được kiểm soát, dùng liều budesonid thấp nhất có hiệu quả.

*Hít qua miệng dùng qua Turbuhaler:

Liều ban đầu budesonid ở người lớn trước đó chỉ dùng các thuốc giãn phế quản: 160 – 320 microgam (chỉ dẫn trên nhãn 200 – 400 microgam) ngày 2 lần; liều tối đa khuyến cáo 320 microgam (nhãn ghi 400 microgam) ngày 2 lần; ở người lớn trước đó đang dùng corticosteroid hít qua miệng, liều ban đầu budesonid bột hít (qua Turbuhaler) khuyến cáo là 160 – 320 microgam (chỉ dẫn trên nhãn 200 – 400 microgam) ngày 2 lần; liều tối đa khuyến cáo 640 microgam (nhãn ghi 800 microgam) ngày 2 lần. Người lớn trước đây đang uống corticosteroid, liều khởi đầu budesonid bột hít khuyến cáo (qua Turbuhaler) là 320 – 640 microgam (nhãn ghi 400 – 800 microgam) ngày 2 lần; liều tối đa khuyến cáo là 640 microgam (nhãn ghi 800 microgam) ngày 2 lần. Trẻ em > 6 tuổi (bột hít qua Turbuhaler): Nếu trước đó chỉ dùng các thuốc giãn phế quản duy nhất hoặc corticosteroid hít, liều budesonid khởi đầu khuyến cáo: 160 microgam (nhãn ghi 200 microgam) ngày 2 lần; liều tối đa khuyến cáo 320 microgam (nhãn ghi 400 microgam) ngày 2 lần. Nhà sản xuất cho rằng trẻ em > 6 tuổi trước đó đang dùng corticosteroid uống, liều khuyến cáo cao nhất là 320 microgam (nhãn ghi 400 microgam) ngày 2 lần.

Ở người hen nhẹ đến vừa có hen đã được kiểm soát tốt bằng corticosteroid hít, có thể dùng bột hít budesonid liều 160 microgam hoặc 320 microgam (nhãn ghi 200 hoặc 400 microgam) ngày 1 lần. Budesonid có thể cho vào buổi sáng hoặc buổi chiều. Tuy nhiên, nếu liều dùng 1 lần không đỡ, tổng liều hàng ngày phải tăng lên và/ hoặc chia làm nhiều liều.

*Hít qua miệng qua phun sương ở trẻ em (1 – 8 tuổi):

Trẻ em trước đó chỉ dùng các thuốc giãn phế quản đơn độc: Liều khởi đầu hỗn dịch budesonid khuyến cáo là 0,5 mg chia làm 1 hoặc 2 lần hàng ngày; liều tối đa khuyến cáo hàng ngày là 0,5 mg.

Trẻ em trước đó đang dùng corticosteroid hít, liều khởi đầu hỗn dịch budesonid qua bình xịt (nebulizer) khuyến cáo là 0,5 mg chia làm 1 hoặc 2 lần mỗi ngày; liều tối đa khuyến cáo là 1 mg/ngày. Trẻ em trước đó đang dùng corticosteroid uống và trẻ không đáp ứng thỏa đáng liều hỗn dịch budesonid khởi đầu 1 lần dùng, có thể tăng liều hoặc chia thuốc làm 2 lần hàng ngày.

Trẻ em hen không đáp ứng với liệu pháp không steroid (như thuốc giãn phế quản, thuốc ổn định dưỡng bào), có thể dùng liều hàng ngày dịch treo hít budesonid khởi đầu là 0,25 mg cho qua máy phun sương. Tuy nhiên, nếu không kiểm soát được triệu chứng hen với một liều trong ngày, tổng liều hàng ngày có thể phải tăng lên và/hoặc chia làm 2 liều nhỏ.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với budesonid hoặc với các thành phần khác trong chế phẩm thuốc.

Điều trị ban đầu cơn hen cấp hoặc trạng thái hen khi cần phải điều trị tích cực.

4.4 Thận trọng:

Ngừng liệu pháp corticoid toàn thân: Phải ngừng dần dần vì có thể xảy ra suy tuyến thượng thận rất nặng. Ở đa số người bệnh sau khi ngừng liệu pháp corticosteroid, phải cần vài tháng để hồi phục hoàn toàn chức năng HPA (trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận). Bệnh nhân ức chế miễn dịch dễ mắc nhiễm khuẩn, virus (thủy đậu, sởi). Ức chế trục HPA: Khi bị stress (thí dụ phẫu thuật): Phải bổ sung corticosteroid toàn thân.

Hít budesonid có thể gây co thắt phế quản. Nếu xảy ra, phải dùng ngay thuốc chủ vận β-adrenergic tác dụng ngay.

Đã gặp nhiễm nấm Candida ở miệng và họng khi dùng liệu pháp hít budesonid. Khi đó điều trị nhiễm khuẩn hoặc nấm thích hợp nhưng vẫn tiếp tục dùng budesonid. Phải dùng hết sức thận trọng hoặc không dùng ở người nhiễm M. tuberculosis ở đường hô hấp, nhiễm nấm toàn thân chưa được điều trị, hoặc herpes mắt.

Glôcôm, tăng nhãn áp và đục thủy tinh thể đã gặp ở người hít budesonid qua miệng.

Phải dùng thận trọng nang giải phóng kéo dài ở người bị lao, tăng huyết áp, đái tháo đường, loãng xương, loét dạ dày tá tràng, glôcôm hoặc đục thủy tinh thể.

Dùng liều cao hơn liều khuyến cáo khi hít qua miệng của budesonid hoặc dùng kéo dài nang budesonid có thể dẫn đến các biểu hiện của cường tuyến thượng thận và ức chế chức năng trục HPA.

Sử dụng kéo dài: Tác dụng budesonid toàn thân và tại chỗ dùng lâu dài, đặc biệt tác dụng tại chỗ vì phát triển quá trình miễn dịch ở miệng, họng, khí quản và phổi chưa biết.

Bệnh nhân bị bệnh Crohn và tổn thương gan vừa hoặc nặng phải được giám sát chặt vì có thể tăng các triệu chứng và dấu hiệu của tăng năng tuyến thượng thận. Liều uống budesonid phải giảm ở các bệnh nhân đó.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Budesonide không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A (hít); B3 (uống)

US FDA pregnancy category: B (hít); C (uống)

Thời kỳ mang thai:

Nguyên tắc chung là nên tránh dùng thuốc trong thời kỳ mang thai, trừ khi lợi ích vượt trội so với nguy hại. Nếu việc điều trị bằng corticosteroid trong thai kỳ là không thể tránh được, thì nên dùng corticosteroid hít vì ảnh hưởng toàn thân thấp. Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng những liều corticosteroid đáng kể trong thai kỳ, phải được theo dõi về thiểu năng thượng thận và cân nặng.

Thời kỳ cho con bú:

Thuốc vào sữa mẹ. Vì vậy nên ngừng cho con bú khi người mẹ dùng budesonid. Nếu dùng, phải thận trọng.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

ADR xảy ra ít nhất ở 5% người bệnh dùng viên nang budesonid giải phóng chậm gồm có nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, khó tiêu, ỉa chảy, đau bụng, trướng bụng, viêm xoang, nhiễm khuẩn hô hấp, nhiễm virus, đau lưng, đau khớp và mệt mỏi. Điều trị lâu dài cũng có ADR tương tự như điều trị ngắn ngày.

ADR xảy ra khoảng 1% hoặc hơn ở người bệnh hít qua miệng dưới dạng bột hoặc dịch treo qua phun sương.

Một ADR đặc biệt gây ra bởi corticosteroid hít là bệnh nấm Candida miệng – họng. Khàn giọng cũng có thể do tác dụng trực tiếp của thuốc hít trên dây thanh.

Thường gặp, ADR >1/100

Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động, nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, thay đổi tâm thần.

Tim mạch: Tim đập mạnh.

Dạ dày – ruột: Kích thích dạ dày – ruột, đắng miệng, bệnh nấm Candida miệng, chán ăn, thèm ăn, khô miệng, khô họng, mất vị giác.,

Hô hấp: Ho, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm phế quản, khàn giọng, chảy máu cam.

Da: Ngứa, ban, trứng cá, mày đay.

Nội tiết và chuyển hóa: Rối loạn kinh nguyệt.

Mắt: Đục thủy tinh thể.

Khác: Mất khứu giác.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Tiêu hóa: Đầy bụng.

Hô hấp: Co thắt phế quản, thở nông.

Nội tiết và chuyển hóa: Ức chế ACTH, trẻ em chậm lớn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Có thể làm giảm rất nhiều tỷ lệ khàn tiếng hoặc nấm Candida miệng – họng bằng những biện pháp làm giảm lượng thuốc bám vào khoang miệng, như súc miệng và họng sau khi bơm thuốc.

Có thể làm giảm tỷ lệ ADR trong điều trị dài hạn bằng việc định kỳ thử ngừng dùng corticosteroid hít ở những người bệnh được kiểm soát tốt.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Mặc dù cho tới nay chưa có báo cáo về những tương tác thuốc, người ta cho rằng budesonid có khả năng tương tác với những thuốc có tương tác với corticosteroid khác như: Barbiturat, phenytoin và rifampicin gây cảm ứng enzym gan và có thể làm tăng chuyển hóa corticosteroid; oestrogen có thể làm tăng tác dụng của hydrocortison; thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày – ruột; những thuốc gây mất kali có thể làm tăng tác dụng gây thải kali của corticosteroid.

Thuốc hoặc thức ăn tác động đến enzym gan:

Thuốc (erythromycin, itraconazol, clarithromycin, ketoconazol, indinavir, ritonavir, saquinavir) và thực phẩm ức chế enzym CYP3A4: Làm tăng nồng độ budesonid trong huyết tương. Phải theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng cường tuyến thượng thận và phải cân nhắc giảm liều budesonid. Uống budesonid với ketoconazol uống dẫn đến tăng gấp 8 lần nồng độ budesonid trong huyết tương.

Thuốc ngừa thai uống chứa ethinyl estradiol (cũng được isoenzym CYP3A4 chuyển hóa): Không tác động đến dược động học của budesonid; ngoài ra budesonid không tác động đến nồng độ trong huyết tương của thuốc tránh thai đó.

Uống nang budesonid giải phóng chậm với nước ép bưởi: Làm tăng gấp 2 lần nồng độ budesonid. Nên tránh dùng.

Thuốc kích thích isoenzym CYP3A4: Làm giảm nồng độ budesonid trong huyết tương.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Kích thích và cảm giác bỏng rát ở niêm mạc mũi, hắt hơi, nhiễm nấm Candida trong mũi và họng, loét mũi, chảy máu cam, sổ mũi, nghẹt mũi, nhức đầu. Khi dùng thuốc quá liều, có thể xảy ra tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận.

Xử trí: Cân nhắc để quyết định tạm ngừng hoặc ngừng hẳn corticosteroid.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Budesonid là một corticosteroid tổng hợp không halogen hóa. Thuốc có hoạt tính glucocorticoid mạnh và hoạt tính mineralocorticoid yếu. Thuốc có tác dụng chống viêm tại chỗ mạnh, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt. Cũng như các corticosteroid khác, budesonid làm giảm phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin và leucotrien do ức chế phospholipase A₂. Thuốc cũng làm tăng nồng độ lipocortin-1 có hoạt tính chống viêm.

Thuốc được dùng để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa, dưới dạng phun sương hoặc hít qua miệng để điều trị duy trì và dự phòng hen, dưới dạng nang chứa vi hạt kháng dịch vị để điều trị bệnh Crohn hoạt động. Cơ chế tác dụng chính xác của budesonid trong điều trị bệnh Crohn còn chưa biết. Thuốc tác dụng có thể do ức chế miễn dịch và chống viêm mạnh tại chỗ. Budesonid còn được dùng tại chỗ để điều trị một số bệnh ở da dưới dạng kem, lotio hoặc thuốc mỡ 0,025%.

Budesonid có sinh khả dụng toàn thân thấp hơn các loại corticoid thông thường, nên chống viêm tại chỗ tốt và ít có tác dụng toàn thân do budesonid bị bất hoạt nhanh ở gan sau khi hấp thu toàn thân

Sử dụng corticosteroid tan trong lipid như budesonid cho phép đưa thuốc này vào đường hô hấp với sự hấp thụ toàn thân ở mức tối thiểu và rất ít tác dụng toàn thân ở những người bệnh hen nhẹ và vừa.

Sử dụng dài ngày corticosteroid hít làm giảm rõ rệt triệu chứng và cải thiện chức năng phổi ở người bệnh hen nhẹ. Sử dụng lâu dài thuốc hít cũng làm giảm nhu cầu corticosteroid uống ở người bệnh hen nặng hơn. Trái với thuốc kích thích beta và theophylin, corticosteroid hít làm giảm tính tăng phản ứng của phế quản người bệnh.

Corticosteroid có hiệu quả trong hen; thuốc làm giảm viêm niêm mạc phế quản (do đó làm giảm phù và tiết nhày trong phế quản). Nên dùng corticosteroid hít để điều trị dự phòng hen khi người bệnh phải hít thuốc kích thích beta2 tác dụng ngắn trên 1 lần trong 1 ngày. Phải dùng corticosteroid hít đều đặn để đạt kết quả tối đa; các triệu chứng thường đỡ sau khi bắt đầu dùng thuốc từ 3 – 7 ngày.

Cơ chế tác dụng:

Budesonid là một corticosteroid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt. Budesonid, cũng như những corticosteroid khác, làm giảm phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin do hoạt hóa phospholipase A2. Corticosteroid làm tăng nồng độ một số phospholipid màng gây ức chế tổng hợp prostaglandin. Những thuốc này cũng làm tăng nồng độ lipocortin, là protein làm giảm những cơ chất phospholipid của phospholipase A2. Corticosteroid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và nội độc tố vi khuẩn, và do làm giảm lượng histamin tiết ra từ bạch cầu ưa base.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Thuốc hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống, nhưng sinh khả dụng toàn thân kém (khoảng 10%) do chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh, chủ yếu do isoenzym CYP3A4 cytochrom P₄₅₀.

Hấp thu toàn thân: Xịt qua mũi: 34%; Hít qua miệng: 39% liều hít. Uống (nang giải phóng chậm 9 mg): Hấp thu hoàn toàn, nồng độ đỉnh (2,2 nanogam/ml) trong huyết tương đạt được trong vòng 0,5 – 10 giờ. Sinh khả dụng toàn thân (21%) ở người bị bệnh Crohn khi uống 1 liều duy nhất budesonid cao hơn so với người khỏe mạnh (khoảng 9 – 15%); tuy nhiên, sau khi uống nhiều liều trong vòng 8 tuần, các sinh khả dụng tiến gần đến sinh khả dụng ở người bình thường.

Thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh: Uống: 30 – 600 phút. Phun sương: 10 – 30 phút. Hít qua miệng: người lớn 10 phút. Tác dụng điều trị của budesonid hít được coi là do tác dụng tại chỗ do thuốc lắng đọng vào đường hô hấp hơn là do tác dụng toàn thân của phần thuốc nuốt vào.

Phân bố: Thể tích phân bố của budesonid ở trẻ em 4 – 6 tuổi là 3 lít/kg. Ở người lớn là 200 lít hoặc 2,2 – 3,9 lít/kg. Khoảng 85 – 90% thuốc gắn kết với protein huyết tương.

Thuốc phân bố vào sữa mẹ : 0,3% – 1% liều dùng cho mẹ (bột để hít qua miệng)

Chuyển hóa: Chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh, chủ yếu do isoenzym CYP3A4 cytochrom P₄₅₀ thành hai chất chuyển hóa chính là 16 alpha-hydroxyprednisolon và 6 beta-hydroxybudesonid có hoạt tính glucocorticosteroid yếu (<1% so với thuốc gốc).

Sinh khả dụng:

Phun sương: Trẻ em 4 – 6 tuổi là 6%; Uống: Khoảng 10%; Hít qua miệng: Người lớn: khoảng 39%.

Nửa đời ở trẻ em: Sau khi phun sương: 4 – 6 tuổi là 2 – 3 giờ; 10 – 14 tuổi là 1,5 giờ; Người lớn là 2 – 3,6 giờ.

Thải trừ: Budesonid thải trừ qua nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa; 60 – 66% liều được đào thải qua thận.

Độ thanh thải ở trẻ em 4 – 6 tuổi là 0,5 lít/phút. Ở người lớn là 0,9 – 1,8 lít/phút.

Ở nhiều người hen, dùng budesonid hít làm giảm nhu cầu corticosteroid uống hoặc có thể thay thế hoàn toàn thuốc này. Budesonid hít không có hiệu lực cắt cơn hen cấp tính, nhưng cần dùng liên tục làm thuốc dự phòng hàng ngày.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Vì không có các nghiên cứu về tương kỵ, không nên trộn thuốc này với các thuốc khác.

6.3. Bảo quản:

Chế phẩm budesonid hít phải bảo quản nơi khô ráo, ở nhiệt độ 20 ºC đến 25 ºC. Viên nang phải bảo quản trong lọ kín.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM