Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Bezafibrate

Bezafibrate là một chất hạ mỡ máu đường uống thuộc nhóm fibric acid giống như Fenofibrate. Bezafibrate được sử dụng để điều trị chứng tăng mỡ máu biểu hiện bằng mức triglyceride cao, ngoài ra nó còn hiệu quả trong việc hạ mức “cholesterol xấu” – VLDL. Tác dụng của Bezafibrate là nhờ nó có thể liên kết với thụ thể kích hoạt tăng sinh peroxisome alpha (PPAR-α) gây ra những thay đổi về mức cholesterol. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Bezafibrate (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bezafibrate (Bezafibrat)

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ tim mạch > Thuốc điều trị rối loạn lipid > Nhóm Fibrates.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10AB02.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược, thuốc Generic:

Tên thuốc	NĐ-HL	Doanh nghiệp sản xuất
Regadrin B	200 mg	Berlin-Chemie AG (Menarini Group)
Agibeza 200	200 mg	Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm
Bezarich	200 mg	Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm
Atibeza	200 mg	Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên
Vazozid	200 mg	Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun
Xolisco	200 mg	Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun
SaVi Bezafibrate 200	200 mg	Công ty cổ phần dược phẩm SaVi
Downlipitz 200	200 mg	Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2
Downlipitz 400	400 mg	Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2
Stawin	200 mg	Công ty Liên doanh Meyer – BPC.
Lopitid 200	200mg	Công ty TNHH Liên doanh Hasan – Dermapharm
Lapoce	200mg	Efroze Chemical Industries (Pvt) Ltd.
Zafular	200mg	Medochemie Ltd – Central Factory
Bezadrin	200mg	Công ty TNHH Dược phẩm Glomed

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén hoặc viên bao đường: 200 mg, 400 mg.

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Bezafibrate là thuốc gì?

Bezafibrate là một chất hạ mỡ máu đường uống thuộc nhóm fibric acid giống như Fenofibrate. Bezafibrate được sử dụng để điều trị chứng tăng mỡ máu biểu hiện bằng mức triglyceride cao, ngoài ra nó còn hiệu quả trong việc hạ mức “cholesterol xấu” – VLDL. Tác dụng của Bezafibrate là nhờ nó có thể liên kết với thụ thể kích hoạt tăng sinh peroxisome alpha (PPAR-α) gây ra những thay đổi về mức cholesterol.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Sự khác biệt giữa Bezafibrat (các fibrate nói chung) và Atorvastatin (các statin nói chung) là gì?

Về cơ bản, các thuốc nhóm statin như Atorvastatin, Rosuvastatin, Simvastatin, Pravastatin… có hiệu quả trong việc làm giảm chỉ số cholesterol (mỡ máu xấu như LDL), trong khi các thuốc nhóm fibrate như Bezafibrat, Fenofibrat thì có hiệu quả trong việc giảm nồng độ triglyceride trong máu và làm tăng các chỉ số cholesterol có lợi như HDL. Vì vậy đôi khi mà người bệnh sẽ được bác sỹ phối hợp cả 2 nhóm thuốc này với nhau.

Có bắt buộc phải dùng các thuốc nhóm fibrat vào buổi tối hay không?

Không, theo các nghiên cứu mới nhất, người bệnh có thể uống các thuốc nhóm fibrate vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, trong hoặc sau bữa ăn. Tốt nhất là uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong cơ thể.

Bezafibrate có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Bezafibrate này CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc nằm trong nhóm hạ lipid máu. Vì vậy nếu được chẩn đoán phù hợp người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Tăng lipoprotein – huyết typ IIa, IIb, III, IV và V ở người không đáp ứng tốt với chế độ ăn và các biện pháp thích hợp khác

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng bezafibrat theo đường uống và nhất thiết phải phối hợp với chế độ ăn hạn chế mỡ và phải uống thuốc trong bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn.

Liều dùng:

Liều thông thường người lớn:

Ngày uống 3 lần, mỗi lần 200 mg, vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn. Có thể uống 400 mg một lần mỗi ngày vào bữa ăn chính hoặc ngay sau bữa ăn chính (liều 400 mg/lần không thích hợp cho người suy thận).

Điều trị bằng bezafibrat phải kết hợp với kiểm tra cholesterol và triglycerid. Nếu kết quả điều trị không đạt được trong 3 – 4 tháng thì phải lựa chọn cách điều trị khác.

Điều chỉnh liều theo chức năng thận (creatinin huyết thanh):

Creatinin huyết thanh (micromol/lít)	Liều
Đến 135	200 mg/lần, ngày 3 lần.
136 – 225	200 mg/lần, ngày 2 lần.
226 – 530	200 mg/lần, ngày 1 lần.
> 530	200 mg, 3 ngày 1 lần.

Nếu uống bezafibrat cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với thành phần của thuốc.

Suy chức năng gan nặng, giảm albumin huyết, xơ gan mật tiên phát.

Suy thận nặng, hội chứng thận hư

4.4 Thận trọng:

Phải thận trọng khi dùng bezafibrat ở người bệnh suy thận. Khi có nồng độ creatinin huyết thanh tăng dần hoặc khi không theo đúng liều hướng dẫn, có thể dẫn đến phân giải cơ vân.

Nếu dùng cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

Người bệnh đang dùng thuốc chống đông máu, nếu cần dùng bezafibrat, phải giảm bớt khoảng 1/3 liều thuốc chống đông máu.

Không dùng phối hợp bezafibrat với các thuốc có tác dụng độc cho gan như thuốc ức chế MAO, perhexilin.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị cho người mang thai còn rất hạn chế. Cho tới nay chưa có số liệu nào chứng tỏ nguy cơ gây quái thai. Tuy vậy, thuốc không được khuyến cáo dùng cho người mang thai vì thiếu chứng cứ an toàn

Thời kỳ cho con bú:

Không có số liệu về việc bezafibrat bài tiết qua sữa. Không khuyến cáo dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn của bezafibrat tương tự như của các fibrat, thường nhẹ hoặc không xuất hiện trong quá trình điều trị ngắn. Các tác dụng không mong muốn trên hệ tiêu hóa là chủ yếu.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, khó tiêu, buồn nôn và ỉa chảy nhẹ.

Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt.

Gan: Tăng transaminase, tắc mật.

Da: Mày đay.

Hệ cơ, xương: Đau nhức cơ.

Tăng creatinin huyết thanh nhẹ không liên quan đến chức năng thận.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Huyết: Giảm hemoglobin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Chức năng sinh dục: Mất ham muốn tình dục và bất lực.

Hội chứng Stevens-Johnson.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Trong trường hợp đau nhức cơ không rõ nguyên nhân thì phải ngừng điều trị với bezafibrat và tiến hành định lượng creatinkinase (CK) để xem xét.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Bezafibrat liên kết mạnh với protein huyết thanh nên đấy các thuốc khác ra khỏi protein, đồng thời làm thay đổi hoạt tính của P₄₅₀ đặc biệt là CYP3A4. Các thuốc fibrat dùng kết hợp với các thuốc ức chế HMG CoA reductase (ví dụ: pravastatin, fluvastatin) sẽ làm tăng nhiều nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp.

Bezafibrat kết hợp với cyclosporin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Bezafibrat làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống, do đó tăng nguy cơ xuất huyết.

Bezafibrat làm tăng tác dụng của tolbutamid, phenytoin và các thuốc lợi tiểu sulfonylurê.

Bezafibrat tương tác với các thuốc gắn vào acid mật như cholestyramin, colestipol, và làm giảm hấp thu bezafibrat.

4.9 Quá liều và xử trí:

Quá liều bezafibrat có thể gây suy thận nặng hồi phục được.

Điều trị quá liều các thuốc chống rối loạn lipid huyết thường là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Không có thuốc giải độc.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Bezafibrat là dẫn chất của acid fibric có tác dụng chống rối loạn lipid huyết. Bezafibrat ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, ức chế tổng hợp acid mật, tăng cường đào thải cholesterol ra dịch mật, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), do đó thuốc cải thiện một cách đáng kể phân bố cholesterol trong huyết tương.

Bezafibrat làm hạ cholesterol huyết và triglycerid huyết, nên được dùng để điều trị tăng lipid huyết typ IIa, IIb, III, IV và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ.

Tác dụng có được do bezafibrat là chất đồng vận của PPAR alpha, là receptor đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa lipid.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế hoạt động của Bezafibrate rất phức tạp, nó điều chỉnh hoạt động của thụ thể peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPAR-alpha) ở gan, gây giảm tiết VLDL ở gan và tăng phân giải triglyceride huyết tương, có thể liên quan đến sự giảm tiết apoC-III. Một số nghiên cứu mới cho thấy Bezafibrate cũng có thể gây tác dụng lên PPAR-gamma và PPAR-delta.

5.2. Dược động học:

Bezafibrat được hấp thu ở đường tiêu hóa khi uống trong bữa ăn, nhưng sẽ kém hấp thu khi đói và bị giảm đi rất nhiều nếu uống sau khi nhịn đói qua đêm.

Bezafibrat dễ bị thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thuốc liên kết nhiều với albumin huyết tương, do đó đẩy các thuốc kháng vitamin K ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương của chúng.

Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống thuốc. Trên 95% thuốc gắn với protein huyết tương, gần như duy nhất với albumin.

Thể tích phân bố: 0,2 lít/kg.

Nửa đời thải trừ: 2,1 giờ.

Thuốc được phân bố rộng và tập trung ở gan, thận và ruột.

Khoảng 60% đến 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu, 50% thải trừ nguyên dạng, 20% liên hợp với acid glucuronic, phần còn lại là dưới dạng các chất chuyển hóa khác. Khoảng 3% thải trừ qua phân. Thuốc không bị tăng thải trừ khi dùng thuốc lợi niệu và không bị loại ra khi thẩm phân máu.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Vì không có các nghiên cứu về tương kỵ, không nên trộn thuốc này với các thuốc khác.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam 2022.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM