1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Flunarizine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1. Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Beezan capsule, Fagendol, Farcozol, Sarium, Sa-Ryum
Hãng sản xuất : Hutecs Korea Pharmaceutical Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang chứa flunarizin dạng hydroclorid: 5 mg flunarizin tương đương với 5,9 mg flunarizin hydroclorid.
Thuốc tham khảo:
| FAGENDOL | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| FARCOZOL | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SARIUM CAP. | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc được chỉ định để điều trị dự phòng chứng đau nửa đầu.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều thông thường là 10 mg Flunarizin mỗi ngày, dùng vào buổi tối.
Bệnh nhân gặp phải một số tác dụng không mong muốn có thể giảm liều, duy trì ở liều 5 mg mỗi ngày.
Người già: Không cần giảm liều.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định cho bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử trầm cảm hoặc bệnh nhân đã có các rối loạn ngoại tháp.
Phụ nữ có thai.
Trẻ em dưới 12 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Triệu chứng ngoại tháp (ví dụ: vận động chậm, liệt mặt ngoại tháp, đứng ngồi không yên) hoặc triệu chứng trầm cảm có thể xảy ra khi dùng thuốc. (Đã có báo cáo rằng những triệu chứng này xảy ra thường xuyên hơn ở phụ nữ).
Vì những triệu chứng này có thể xảy ra vài tháng sau khi ngưng dùng thuốc nên cần chú ý những vấn để sau:
(a). Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ trong thời gian điều trị để phát hiện sớm những triệu chứng ngoại tháp và triệu chứng trầm cảm. Ngưng điều trị nếu cần thiết.
(b). Vì những bệnh nhân có tiền sử triệu chứng ngoại tháp có thể gặp một số khó khăn trong sinh hoạt hàng này như lên xuống câu thang, thay quần áo, do đó những bệnh nhân này cần được theo dõi sát.
(c). Liều đáp ứng nên được kiểm tra sau 2 tháng kể từ khi bắt đầu đùng thuốc.
Đáp ứng: đáp ứng thuốc cần được kiểm tra định kỳ đều đặn (ví dụ như 1 tháng) sau đó quyết định nên tiếp tục dùng thuốc hay không.
Không đáp ứng: nên ngưng dùng thuốc.
Không xác định: tạm ngưng dùng thuốc. Tùy theo mức độ trầm trọng của triệu chứng quyết định có tiếp tục dùng thuốc hay không.
Thận trọng khi dùng thuốc cho:
Bệnh nhân bị bệnh gan
Người cao tuổi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì tác dụng an thần và/hoặc ngủ gà có thể xảy ra ở một vài bệnh nhân trong thời gian dùng thuốc Flunarizin, do đó không nên vận hành máy móc hay tàu xe khi dùng thuốc..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không dùng cho phụ nữ có thai
Thời kỳ cho con bú:
Vì độ an toàn của thuốc đối với phụ nữ cho con bú chưa được kiểm chứng vì vậy thận trọng khi dùng cho phụ nữ đang cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hệ thần kinh: Vì triệu chứng trầm cảm có thể xảy ra, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ. Nếu thấy những triệu chứng này xảy ra cần phải ngưng điều trị.
Những triệu chứng ngoại tháp: những triệu chứng như co giật, vận động chậm, liệt mặt, đứng ngồi không yên, run từng cơn, run, cứng người có thể xảy ra. Ngưng dùng thuốc trong những trường hợp này. Nếu trường hợp nặng nên dùng liệu pháp hỗ trợ thích hợp như dùng thuốc điều trị Parkinson.
Gan: những bất thường về chức năng gan như gia tăng nồng độ AST, ALT, ALP, LDH có thể xảy ra nhưng hiếm, nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu thấy những bất thường này xảy ra nên ngưng điều trị.
Quá mẫn: vì phản ứng quá mẫn như phát ban có thể xảy ra, nên theo dõi sát bệnh nhân. Nếu thấy xuất hiện những dấu hiệu quá mẫn, nên ngưng dùng thuốc.
Tiêu hóa: khô miệng, khó chịu dạ dày, táo bón, buồn nôn, chán ăn và tiêu chảy có thể xảy ra nhưng hiếm.
Tác dụng phụ khác: Thỉnh thoảng xảy ra buồn ngủ, mệt mỏi. Suy nhược, khó chịu, đau đầu, chóng mặt, hoa mắt, mất ngủ, nóng bừng, tăng cân, phù, bí tiểu, tiết sữa có thể xảy ra nhưng hiếm gặp. (Hiện tượng tiết sữa có thể thường xuyên xảy ra ở phụ nữ dùng thuốc ngừa thai).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra các tác dụng không mong muốn, hãy ngừng dùng flunarizin, các triệu chứng sẽ khỏi hoàn toàn hoặc giảm bớt một phần. Hãy tiến hành việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Liều dùng nên được điều chỉnh ở những bệnh nhân dùng đồng thời thuốc này với thuốc điều trị tăng huyết áp. Flunarizin là một thuốc chẹn kênh calci, vì vậy khi dùng chung với các thuốc điều trị tăng huyết áp thuộc nhóm chẹn kênh calci thì nồng độ trong huyết tương của cả Flunarizin và thuốc điều trị tăng huyết áp nhóm chẹn kênh calci đều tăng. Điều này có thể là do cả hai thuốc đều được chuyển hóa bởi cùng một enzym gan, nên làm giảm chuyển hóa của mỗi thuốc. Vì vậy, đối với bệnh nhân đang sử dụng Flunarizin nếu cần phải sử dụng thuốc điều trị tăng huyết áp thì cần phải bắt đầu với liều thấp nhất, sau đó theo dõi huyết áp của bệnh nhân và tăng dần liều lượng thuốc điều trị tăng huyết áp đến liều đạt được đáp ứng điều trị. Đối với bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc tăng huyết áp thuộc nhóm chẹn kênh calci nếu cần phải điều trị bằng Flunarizin thì nên bắt đầu với liều Flunarizin 5 mg/ngày và theo dõi huyết áp của bệnh nhân. Việc điều chỉnh liều của Flunarizin hoặc thuốc điều trị tăng huyết áp phải dựa trên đáp ứng của bệnh nhân trong từng trường hợp cụ thể.
Thận trọng khi dùng đồng thời flunarizin với rượu, thuốc ngủ, hoặc thuốc giảm đau, an thần vì tác động an thân quá mức có thể xảy ra.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều có thể gây ra an thần, kích động và nhịp tim nhanh. Trong trường hợp này dùng các liệu pháp hỗ trợ như tiến hành rửa dạ dày và nếu cần thiết thì có thể dùng than hoạt tính.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Flunarizin ngăn ngừa các tác dụng có hại do sự quá tải Calci trong tế bào bằng cách làm giảm dòng Calci qua màng quá mức. Flunarizin không ngăn cản sự ổn định nội môi bình thường của Calci trong tế bào. Flunarizin còn có hoạt tính kháng Histamin.
Tác dụng của Flunarizin trong dự phòng bệnh đau nửa đầu là do khả năng làm giảm tần suất của các cơn đau nửa đầu. Flunarizin cũng làm giảm mức độ của cơn đau nửa đầu nhưng với mức độ ít hơn, và không có ảnh hưởng đến thời gian của các cơn đau nửa đầu.
Cơ chế tác dụng:
Flunarizin là dẫn xuất difluor của piperazin, có liên quan về mặt cấu trúc với cinarizin. Flunarizin có tính chất dược lý học tương tự như cinnarizin, nhưng có thời gian bán hủy kéo dài trong huyết tương nên có thể điều trị với phác đồ mỗi ngày một lần.
Tác dụng của Flunarizin dựa trên sự đối kháng có chọn lọc dòng vận chuyển canxi qua màng tế bào của những tế bào cơ mạch máu, tế bào hồng cầu và các tế bào não.
Flunarizin được cho là ức chế dòng canxi đi vào tế bào trong các trường hợp canxi đi vào tế bào quá nhiều và gây tổn thương cho tế bào do quá tải canxi. Do đó thuốc được xếp vào loại chất ức chế quá tải canxi.
Flunarizin cũng ức chế sự co cơ trơn do sự đi vào của canxi ngoại bào.
Phần lớn những thuốc kháng histamin (H1) cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Flunarizin được hấp thu tốt sau khi uống, nông độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 đến 4 giờ sau khi uống. Khi dùng duy trì với liều 10 mg mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương tăng dân và nồng độ ở trạng thái ồn định đạt được là từ 39 đến 115 ng/mL sau 5 đến 6 tuần dùng thuốc, tùy từng cá thể.
Phân bố:
Được phân bố rộng rãi vào các mô. Nồng độ thuốc trong mô, đặc biệt là mô mỡ và mô xương cao gấp vài lần nồng độ thuốc trong huyết tương. Thuốc ở dạng liên kết chiếm 99,1%, trong đó gắn protein huyết tương khoảng 90% và khoảng 9% được phân bố vào tế bào máu, chỉ có gần 1% tồn tại dưới dạng tự do trong huyết tương.
Chuyển hoá:
Được chuyển hoá chủ yếu nhờ phản ứng thuỷ phân vòng thơm ở gan.
Thải trừ:
Trong vòng 48 giờ sau khi uống liều duy nhất, sự thải trừ của Flunarizin và chất chuyển hoá của nó trong nước tiểu nhỏ hơn 0,2% và trong phân nhỏ hơn 6%. Điều này chứng tỏ thuốc được thải trừ rất chậm sau một thời gian dài. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 19 ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở dưới 30 oC. Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
