Bezafibrate – Atibeza

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Atibeza

Atibeza là thuốc hạ mỡ máu đường uống do công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên sản xuất, thuốc có chứa thành phần chính là dược chất Bezafibrate. Atibeza chỉ định cùng điều chỉnh chế độ ăn nhằm điều trị tăng triglycerid máu nghiêm trọng có hoặc không có HDL-cholesterol thấp, tăng lipid huyết hỗn hợp khi nhóm thuốc statin bị chống chỉ định hoặc không dung nạp. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Atibeza (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bezafibrate (Bezafibrat)

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ tim mạch > Thuốc điều trị rối loạn lipid > Nhóm Fibrates.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10AB02.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược gốc: Atibeza

Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên

Hãng đăng kí: Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: Mỗi viên: 200 mg.

Hình ảnh tham khảo:

*ATIBEZA*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Bezafibrate	………………………….	200 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Atibeza là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Sự khác biệt giữa Bezafibrat (các fibrate nói chung) và Atorvastatin (các statin nói chung) là gì?

Về cơ bản, các thuốc nhóm statin như Atorvastatin, Rosuvastatin, Simvastatin, Pravastatin… có hiệu quả trong việc làm giảm chỉ số cholesterol (mỡ máu xấu như LDL), trong khi các thuốc nhóm fibrate như Bezafibrat, Fenofibrat thì có hiệu quả trong việc giảm nồng độ triglyceride trong máu và làm tăng các chỉ số cholesterol có lợi như HDL. Vì vậy đôi khi mà người bệnh sẽ được bác sỹ phối hợp cả 2 nhóm thuốc này với nhau.

Có bắt buộc phải dùng các thuốc nhóm fibrat vào buổi tối hay không?

Không, theo các nghiên cứu mới nhất, người bệnh có thể uống các thuốc nhóm fibrate vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, trong hoặc sau bữa ăn. Tốt nhất là uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong cơ thể.

Bezafibrate có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Bezafibrate CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc nằm trong nhóm hạ lipid máu. Vì vậy nếu được chẩn đoán phù hợp người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Bezafibrat được chỉ định như thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn uống và điều trị không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân) trong trường hợp sau:

Điều trị tăng triglycerid máu nghiêm trọng có hoặc không có HDL-cholesterol thấp.

Tăng lipid huyết hỗn hợp khi nhóm thuốc statin bị chống chỉ định hoặc không dung nạp.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Nuốt cả viên thuốc với đủ nước sau bữa ăn.

Liều dùng:

Người lớn (≥18 tuổi):

Liều khuyến cáo: 1 viên x 3 lần/ngày, tương đương với 600 mg bezafibrat.

Người cao tuổi (≥65 tuổi):

Ở những bệnh nhân cao tuổi chức năng sinh lý của thận giảm theo tuổi tác, liều bezafibrat nên được điều chỉnh dựa trên chỉ số độ thanh thải creatinin huyết thanh (xem mục suy thận bên dưới).

Trẻ em:

Hiện chưa có đủ thông tin liên quan đến liều thích hợp cho trẻ em.

Suy thận:

Bezafibrat chống chỉ định ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo.

Ở bệnh nhân suy thận liều dùng nên được điều chỉnh theo nồng độ creatinin huyết thanh hoặc độ thanh thải creatinin thể hiện như trong bảng sau:

Độ thanh thải creatinin (ml/phút)	Nồng độ creatinin huyết thanh (µmol/l)	Liều
>60	<135	200 mg/lần, ngày 3 lần
40-60	136-225	200 mg/lần, ngày 2 lần
15-40	226-530	200 mg/lần, 1 ngày 1 lần hoặc 2 ngày 1 lần
<15	>530	Chống chỉ định

Điều trị bằng bezafibrat phải kết hợp với kiểm tra cholesterol và triglycerid. Nếu kết quả điều trị không đạt được trong 3 – 4 tháng thì phải lựa chọn cách điều trị khác.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh gan nặng (trừ gan nhiễm mỡ liên quan triglycerid tăng).

Bệnh Gall – bàng quang có hoặc không có sỏi mật.

Bệnh nhân có hội chứng thận hư, suy thận nặng (huyết thanh creatinin > 530 µmol/l; độ thanh thải creatinin < 15 ml/phút) và bệnh nhân lọc thận.

Điều trị phối hợp bezafibrat với thuốc ức chế enzym HMG-CoA ở bệnh nhân có yếu tố ảnh hưởng đối với bệnh cơ.

Quá mẫn với bezafibrat, bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc fibrat khác.

Người có tiền sử nhạy cảm ánh sáng khi dùng fibrat.

4.4 Thận trọng:

Bezafibrat nên được sử dụng như một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn uống và các biện pháp khác như tập thể dục, giảm cân và điều trị các rối loạn chuyển hóa khác (bệnh tiểu đường, bệnh gút).

Nguyên nhân thứ cấp của rối loạn lipid máu: Bệnh tiểu đường typ II, suy giáp, hội chứng thận hư, dysproteinemia, bệnh gan tắc nghẽn, điều trị bằng thuốc làm tăng lipid, nghiện rượu. Các bệnh lý này cần được điều trị đầy đủ trước dùng fenofirat.

Bezafibrat và fibrat khác có thể gây ra bệnh cơ, biểu hiện như yếu cơ hoặc đau cơ, thường đi kèm tăng đáng kể creatine kinase (CPK). Trong trường hợp cá biệt tổn thương cơ bắp nặng (tiêu cơ vân) đã được quan sát. Nguy cơ tiêu cơ vân có thể tăng khi sử dụng liều bezafibrat cao hơn liều khuyến cáo, xảy ra nhiều nhất ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận và ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ cho bệnh cơ (bao gồm suy thận, người cao tuổi (tuổi >65), tiền sử gia đình rối loạn cơ di truyền và có tiền sử độc cơ với một fibrat hoặc thuốc hạ lipid khác, suy giáp, nhiễm trùng nặng, chấn thương, phẫu thuật, rối loạn nội tiết tố hoặc mất cân bằng điện giải và nghiện rượu).

Bezafibrat nên thận trọng khi dùng kết hợp với thuốc ức chế enzym HMG-CoA làm tăng tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của bệnh cơ. Bệnh nhân phải được thông báo về các triệu chứng và theo dõi các dấu hiệu của bệnh cơ và tăng CPK, và ngưng phối hợp điều trị nếu có dấu hiệu của bệnh cơ phát triển. Kết hợp điều trị không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có yếu nguy cơ đối với bệnh cơ.

Bezafibrat làm thay đổi thành phần của mật. Đã có báo cáo của sự phát triển của sỏi mật.

Estrogen có thể làm tăng nồng độ lipid, kê đơn bezafibrat ở bệnh nhân dùng estrogen hoặc thuốc tránh thai có chứa estrogen phải được xem xét cẩn thận.

Khi bezafibrat sử dụng đồng thời với thuốc gắn acid mật (ví dụ cholestyramin), hai thuốc này nên được uống cách nhau ít nhất 2 giờ.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Bezafibrat đã được chứng minh là gây chóng mặt và có thể có ảnh hưởng nhỏ đến trung bình đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc khi dùng thuốc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị cho người mang thai còn rất hạn chế. Cho tới nay chưa có số liệu nào chứng tỏ nguy cơ gây quái thai. Tuy vậy, thuốc không được khuyến cáo dùng cho người mang thai vì thiếu chứng cứ an toàn.

Thời kỳ cho con bú:

Không có số liệu về việc bezafibrat bài tiết qua sữa. Không khuyến cáo dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn của bezafibrat tương tự như của các fibrat, thường nhẹ hoặc không xuất hiện trong quá trình điều trị ngắn. Các tác dụng không mong muốn trên hệ tiêu hóa là chủ yếu.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cảm giác thèm ăn.

Ít gặp, 1/1.000 < ADR<1/100

Hệ miễn dịch: phản ứng dị ứng bao gồm cả phản ứng phản vệ.

Thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt.

Hệ tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, khó tiêu, đầy bụng, tiêu chảy, buồn nôn.

Gan: Tắc mật.

Da và mô dưới da: Ngứa, nổi mày đay, nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc, phát ban.

Cơ – xương khớp và mô liên kết: Yếu cơ, đau cơ, chuột rút cơ bắp.

Thận và hệ tiết niệu: Suy thận cấp.

Chức năng sinh sản: Rối loạn chức năng cương dương.

Hiếm gặp, ADR < 1/1.000

Hệ thần kinh: Bệnh lý thần kinh ngoại biên, dị cảm.

Tâm thần: Trầm cảm, mất ngủ.

Hệ tiêu hóa: Viêm tụy

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000

Gan: Sỏi mật.

Da và mô dưới da: Hồng ban, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc.

Cơ – xương khớp và mô liên kết: Tiêu cơ vân.

Hệ hô hấp: Viêm phổi kẽ.

Mẫu và hệ bạch huyết: Xuất huyết giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Trong trường hợp đau nhức cơ không rõ nguyên nhân thì phải ngừng điều trị với bezafibrat và tiến hành định lượng creatin kinase (CK) để xem xét.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Bezafibrat làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống (coumarin), do đó tăng nguy cơ xuất huyết. Liều thuốc chống đông nên được giảm đến 50% và điều chỉnh bằng cách giảm sát đông máu.

Khi cần thiết phải dùng kết hợp bezafibrat với thuốc gắn acid mật (ví dụ cholestyramin, colestipol,), hai thuốc này nên được uống cách nhau ít nhất 2 giờ vì làm giảm hấp thu bezafibrat.

Bezafibrat kết hợp với cyclosporin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Chất ức chế MAO (có tiềm năng gây độc cho gan) không nên dùng cùng với bezafibrat.

Các thuốc fibrat dùng kết hợp với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase (ví dụ: pravastatin, fluvastatin) sẽ làm tăng nhiều nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp.

Bezafibrat làm tăng tác dụng của tolbutamid, phenytoin và các thuốc lợi tiểu sulfonylure.

4.9 Quá liều và xử trí:

Quá liều bezafibrat có thể gây suy thận nặng hồi phục được.

Điều trị quá liều các thuốc chống rối loạn lipid huyết thường là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Không có thuốc giải độc.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Mã ATC: C10AB02.

Nhóm dược lý: Thuốc chống rối loạn lipid huyết (nhóm fibrat).

Bezafibrat là dẫn chất của acid fibric có tác dụng chống rối loạn lipid huyết. Bezafibrat ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, ức chế tổng hợp acid mật, tăng cường đào thải cholesterol ra dịch mật, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), do đó thuốc cải thiện một cách đáng kể phân bố cholesterol trong huyết tương.

Bezafibrat làm hạ cholesterol huyết và triglycerid huyết, nên được dùng để điều trị tăng lipid huyết typ IIa, IIb, III, IV và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ.

Tác dụng có được do bezafibrat là chất đồng vận của PPAR alpha, là receptor đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa lipid.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế hoạt động của Bezafibrate rất phức tạp, nó điều chỉnh hoạt động của thụ thể peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPAR-alpha) ở gan, gây giảm tiết VLDL ở gan và tăng phân giải triglyceride huyết tương, có thể liên quan đến sự giảm tiết apoC-III. Một số nghiên cứu mới cho thấy Bezafibrate cũng có thể gây tác dụng lên PPAR-gamma và PPAR-delta.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Bezafibrat hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn từ dạng viên nén bao phim. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 8mg/lít đạt được sau 1-2 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200mg ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Phân bố:

Bezafibrat gắn kết với các protein trong huyết thanh khoảng 95% và thể tích phân bố là 17 lít.

Chuyển hóa:

50% liều dùng bezafibrat đào thải trong nước tiểu dưới dạng không đổi và 20% liên hợp với acid glucuronid.

Thải trừ:

60% đến 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu, 50% thải trừ nguyên dạng, 20% liên hợp với acid glucuronic, phần còn lại là dưới dạng các chất chuyển hóa khác. Khoảng 3% thải trừ qua phân. Thuốc không bị tăng thải trừ khi dùng thuốc lợi tiểu và không bị loại ra khi thẩm phân máu. Độ thanh thải của thận khoảng từ 3,4 – 6,0 lít/giờ. Thời gian bán thải của bezafibrat là 1 – 2 giờ.

Dược động học trên các đối tượng đặc biệt

Bệnh gan (trừ gan nhiễm mỡ) là một chống chỉ định đối với việc sử dụng các bezafibrat.

Ở những bệnh nhân lớn tuổi, sinh lý chức năng thận giảm theo tuổi tác. Liều bezafibrat nên được điều chỉnh dựa trên các giá trị nồng độ creatinin huyết thanh và độ thanh thải creatinin huyết thanh.

Việc thải trừ bezafibrat giảm ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, cần điều chỉnh liều để ngăn ngừa tích lũy thuốc và tác động độc hại.

Có mối tương quan giữa độ thanh thải creatinin và thời gian bán thải của bezafibrat, độ thanh thải creatinin giảm thì thời gian bán thải của thuốc tăng.

Do tỷ lệ gắn kết với protein cao, bezafibrat không thể được chạy thận. Việc sử dụng các bezafibrat chống chỉ định ở bệnh nhân lọc máu.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tinh bột ngô, lactose monohydrat, natri starch glycolat, povidon K30, cellulose vi tinh thể 102, silic dioxyd thể keo, magnesi stearat, Opadry white.

6.2. Tương kỵ :

Không có thông tin.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Mô tả: Viên nén bao phim tròn, màu trắng, một mặt có vạch ngang, một mặt có logo ký hiệu công ty.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Atibeza do Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên sản xuất (2017).

Ngân hàng dữ liệu ngành Dược.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM