Bezafibrate – Zafular

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Zafular

Zafular là thuốc hạ mỡ máu đường uống do công ty Medochemie LTD – Cyprus sản xuất, thuốc có chứa thành phần chính là dược chất Bezafibrate. Zafular được sử dụng đơn trị hoặc kết hợp với thuốc khác nhằm làm hạ mỡ máu trong một số trường hợp bệnh nhân đã thay đổi chế độ ăn hoặc dùng thuốc khác không hiệu quả. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Zafular (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bezafibrate (Bezafibrat)

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ tim mạch > Thuốc điều trị rối loạn lipid > Nhóm Fibrates.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10AB02.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược gốc: Zafular

Hãng sản xuất : Medochemie LTD.

Hãng đăng kí: Medochemie LTD.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: Mỗi viên: 200 mg.

Hình ảnh tham khảo:

*ZAFULAR*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Bezafibrate	………………………….	200 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Zafular là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Sự khác biệt giữa Bezafibrat (các fibrate nói chung) và Atorvastatin (các statin nói chung) là gì?

Về cơ bản, các thuốc nhóm statin như Atorvastatin, Rosuvastatin, Simvastatin, Pravastatin… có hiệu quả trong việc làm giảm chỉ số cholesterol (mỡ máu xấu như LDL), trong khi các thuốc nhóm fibrate như Bezafibrat, Fenofibrat thì có hiệu quả trong việc giảm nồng độ triglyceride trong máu và làm tăng các chỉ số cholesterol có lợi như HDL. Vì vậy đôi khi mà người bệnh sẽ được bác sỹ phối hợp cả 2 nhóm thuốc này với nhau.

Có bắt buộc phải dùng các thuốc nhóm fibrat vào buổi tối hay không?

Không, theo các nghiên cứu mới nhất, người bệnh có thể uống các thuốc nhóm fibrate vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, trong hoặc sau bữa ăn. Tốt nhất là uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong cơ thể.

Bezafibrate có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Bezafibrate CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc nằm trong nhóm hạ lipid máu. Vì vậy nếu được chẩn đoán phù hợp người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Tăng lipoprotein – máu typ IIa, IIb, III, IV và V ở người không đáp ứng tốt với chế độ ăn và các biện pháp thích hợp khác.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng bezafibrat theo đường uống và nhất thiết phải phối hợp với chế độ ăn hạn chế mỡ và phải uống thuốc trong bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn.

Liều dùng:

Người lớn: Ngày uống 3 lần, mỗi lần 200 mg, vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn. Có thể uống 400 mg một lần mỗi ngày vào bữa ăn chính hoặc ngay sau bữa ăn chính (liều 400 mg/1 lần không thích hợp cho người suy thận).

Ðiều trị bằng bezafibrat phải kết hợp với kiểm tra cholesterol và triglycerid. Nếu kết quả điều trị không đạt được trong 3-4 tháng thì phải lựa chọn cách điều trị khác.

Trẻ em: Chưa có nghiên cứu lâm sàng đầy đủ về liều bezafibrat sử dụng cho trẻ em.

Suy gan: Bezafibrat chống chỉ định với bệnh nhân suy giảm chức năng gan nặng và cần thận trọng chỉ định trên các trường hợp suy gan nhẹ.

Suy thận: Ðiều chỉnh liều theo chức năng thận (creatinin huyết thanh):

Creatinin huyết thanh (micromol/lít)	Liều
Đến 135	200 mg/lần, ngày 3 lần.
136 – 225	200 mg/lần, ngày 2 lần.
226 – 530	200 mg/lần, ngày 1 lần.
> 530	200 mg, 3 ngày 1 lần.

Nếu uống bezafibrat cùng với cholestyramin thì phải dùng cách nhau 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

Đáp ứng ban đầu điều trị thường nhanh, mặc dù có vài trường hợp đáp ứng chậm nhưng tăng dần sau vài tuần. Nếu không đáp ứng lâm sàng thích hợp sau 3-4 tháng điều trị, khi đó cần ngưng điều trị bezafibrat và thay thế bằng các liệu pháp khác.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với bezafibrat, các thuốc nhóm fibrat khác và bất kỳ tá dược nào có trong thành phần của thuốc.

Suy giảm chức năng gan nặng.

Suy thận nặng.

Hội chứng thận hư.

Bệnh bàng quang-túi mật, có kèm hoặc không kèm sỏi mật.

Tiền sử phản ứng dị ứng ánh sáng với fibrat.

4.4 Thận trọng:

Phải thận trọng khi dùng bezafibrat ở người bệnh suy thận. Khi có nồng độ creatinin huyết thanh tăng dần hoặc khi không theo đúng liều hướng dẫn, có thể dẫn đến phân giải cơ vân.

Nếu dùng cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

Người bệnh đang dùng thuốc chống đông máu, nếu cần dùng bezafibrat, phải giảm bớt khoảng 1/3 liều thuốc chống đông máu.

Không dùng phối hợp bezafibrat với các thuốc có tác dụng độc cho gan như thuốc ức chế MAO, perhexilin.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Do thuốc có thể gây nhức đầu, nên sử dụng thận trọng khi đang lái xe hay vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị cho người mang thai còn rất hạn chế. Cho tới nay chưa có số liệu nào chứng tỏ nguy cơ gây quái thai. Tuy vậy, thuốc không được khuyến cáo dùng cho người mang thai, vì thiếu chứng cứ an toàn.

Thời kỳ cho con bú:

Không có số liệu về việc bezafibrat bài tiết qua sữa. Không khuyến cáo dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn của bezafibrat tương tự như của các fibrat, thường nhẹ hoặc không xuất hiện trong quá trình điều trị ngắn. Các tác dụng không mong muốn trên hệ tiêu hóa là chủ yếu.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, khó tiêu, buồn nôn và tiêu chảy nhẹ.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu.

Gan: Tăng transaminase.

Da: Mày đay.

Hệ cơ, xương: Ðau nhức cơ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1.000

Máu: Giảm hemoglobin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Chức năng sinh dục: Mất ham muốn tình dục và bất lực.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Trong trường hợp đau nhức cơ không rõ nguyên nhân thì phải ngừng điều trị với bezafibrat và tiến hành định lượng creatinkinase (CK) để xem xét.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Các thuốc fibrat dùng kết hợp với các thuốc ức chế HMG CoA reductase (ví dụ: pravastatin, fluvastatin) sẽ làm tăng nhiều nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp.

Bezafibrat kết hợp với ciclosporin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ. Thuốc làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống, do đó tăng nguy cơ xuất huyết.

Bezafibrat tương tác với các thuốc gắn vào acid mật như cholestyramin, colestipol, và làm giảm hấp thu bezafibrat.

4.9 Quá liều và xử trí:

Quá liều bezafibrat có thể gây suy thận nặng hồi phục được.

Ðiều trị quá liều các thuốc hạ lipid máu thường là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Bezafibrat, dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu.

Bezafibrat ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL). Do đó thuốc cải thiện một cách đáng kể phân bố cholesterol trong huyết tương.

Bezafibrat có khả năng làm hạ cholesterol máu và triglycerid máu nên được dùng để điều trị tăng lipid máu typ IIa, IIb, III, IV và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế hoạt động của Bezafibrate rất phức tạp, nó điều chỉnh hoạt động của thụ thể peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPAR-alpha) ở gan, gây giảm tiết VLDL ở gan và tăng phân giải triglyceride huyết tương, có thể liên quan đến sự giảm tiết apoC-III. Một số nghiên cứu mới cho thấy Bezafibrate cũng có thể gây tác dụng lên PPAR-gamma và PPAR-delta.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Bezafibrat được hấp thu ở đường tiêu hóa khi uống trong bữa ăn, nhưng sự hấp thu sẽ kém khi đói và bị giảm đi rất nhiều nếu uống sau khi nhịn đói qua đêm.

Bezafibrat dễ dàng bị thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính, liên kết nhiều với albumin huyết tương, do đó đẩy các thuốc kháng vitamin K ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương của chúng.

Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống thuốc. Trên 95% thuốc gắn với protein huyết tương, gần như duy nhất với albumin.

Thể tích phân bố: 0,2 lít/kg.

Nửa đời thải trừ: 2,1 giờ.

Thuốc được phân bố rộng và tập trung ở gan, thận và ruột.

60% đến 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu và một ít vào phân, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Cellulose vi tỉnh thể 101, tinh bột ngô, povidon, natri starch glycolat, silic dioxyd khan thể keo, magnesi sterat, opadry yellow OY-6137, propylen glycol.

6.2. Tương kỵ :

Không có thông tin.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Zafular do Medochemie LTD sản xuất (2014).

Ngân hàng dữ liệu ngành Dược.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM