Thuốc Tenofovir DCL là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Tenofovir DCL (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tenofovir
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AF07.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Tenofovir
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Cửu Long
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 300 mg tenofovir disoproxil fumarat.
Thuốc tham khảo:
| TENOFOVIR 300 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Tenofovir disoproxil fumarat | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tenofovir được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (antiretrovirus, ARV) để điều trị nhiễm HIV – tuýp 1 (HIV-1) ở người lớn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Tenofovir thường được uống 1 lần trong ngày và nên uống kèm với thức ăn. Uống ngay liều thuốc đã quên càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu chỉ còn mỗi 2 giờ nữa là đến liều thuốc kế tiếp thì vẫn giữ như cũ, không nên uống dồn 2 liều thuốc liền nhau.
Những nghiên cứu cho thấy các loại thuốc điều trị HIV sẽ hiệu nghiệm nếu dùng thuốc thường xuyên và đều đặn. Còn ngược lại sẽ gây lờn thuốc. Không được tự ý ngưng thuốc mà phải hỏi ý kiến của thầy thuốc. Không dùng chung thuốc với thức uống có cồn, chất gây nghiện. Sự an toàn của thuốc tenofovir trong thời gian mang thai, cho con bú, hoặc với trẻ em hiện vẫn chưa được biết tới, hãy hỏi ý kiến bác sỹ khi dùng thuốc. Cần điều chỉnh liều thuốc ở bệnh nhân suy thận. Tenofovir (dùng một mình) không diệt được HIV hay trị được AIDS. Thuốc cũng không thể ngăn ngừa lây nhiễm HIV; do đó, cần phải luôn chú ý khi quan hệ tình dục (nên dùng bao cao su), nhiễm máu (dùng chung ống tiêm).
Người lớn (và trẻ em trên 18 tuổi):
Điều trị nhiễm HIV (phối hợp với các ARV khác): 1 viên, 1 lần mỗi ngày, đúng giờ.
Dự phòng nhiễm HIV do nghề nghiệp (phối hợp với các ARV khác): Uống 1 viên, 1 lần mỗi ngày (kết hợp với lamivudin hoặc emtricitabin). Có thể dùng kèm với thuốc ức chế HIV-protease (PI) hoặc thuốc ức chế men phiên mã ngược không nucleosid (NNRTI).
Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp: Uống 1 viên, 1 lần mỗi ngày, kèm theo ít nhất 2 thuốc kháng ARV khác (tiếp tục trong 4 tuần nếu dung nạp thuốc).
Các trường hợp đặc biệt:
Bệnh nhân suy thận: Độ thanh thải creatinin 30 – 49 ml/phút, uống 1 viên mỗi 2 ngày; độ thanh thải creatinin 10 – 29 ml/phút, uống 1 viên 2 lần mỗi tuần; cc ≥ 50ml/ phút: 1 lần/ ngày.
Bệnh nhân thẩm phân máu: Uống 1 viên 1 lần mỗi tuần hoặc sau thẩm phân 12 giờ.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn cảm với tenofovir hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Người nuôi con bú. Bệnh nhân suy thận nặng, gan nhiễm mỡ.
4.4 Thận trọng:
Nếu bệnh nhân nhiễm HIV cùng với viêm gan siêu vi B thì khi ngưng thuốc tình trạng viêm gan có thể tăng nặng; do đó không được tự ý ngưng dùng thuốc.
Chú ý: Loạn dưỡng mỡ (sự phân bố lại hay sự tích tụ mô mỡ trong cơ thể) bao gồm sự béo phì trung ương, phì đại mặt trước – sau cổ (gù trâu), tàn phá thần kinh ngoại vi, mặt, phì đại tuyến vú, xuất hiện hội chứng Cushing.
Chứng nhuyễn xương: Cần theo dõi xương chặt chẽ ở những bệnh nhân nhiễm HIV có tiền sử gãy xương hoặc có nguy cơ loãng xương (nên bổ sung calci và vitamin D cho những bệnh nhân này.
Thận trọng: Cần giảm liều cho bệnh nhân suy thận.
Người cao tuổi: Dùng thuốc cho người cao tuổi cần chú ý theo dõi chức năng thận trước khi dùng thuốc, và chú ý nguy cơ suy giảm chất khoáng trong xương..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây chóng mặt; vì vậy, người đang vận hành máy móc hay lái tàu xe không nên dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chỉ sử dụng tenofovir cho người mang thai khi lợi ích được chứng minh nhiều hơn nguy cơ đối với bào thai. Mặt khác, do nguy cơ tăng khả năng thụ thai chưa biết rõ, việc sử dụng tenofovir cho phụ nữ có khả năng sinh sản cần kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả.
Thời kỳ cho con bú:
Người nuôi con bú: Theo khuyến cáo chung, phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh lây truyền HIV cho bào thai..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: Ỉa chảy, suy nhược cơ thể, loạn dưỡng mỡ (gia tăng mỡ ở vùng lưng và bụng và suy giảm mỡ ở tay và chân), buồn nôn, ngoại ban, nôn. Nồng độ amylase huyết thanh tăng, viêm tụy, giảm phosphat huyết, phát ban.
Ít gặp: Đau bụng kèm co rút, biếng ăn, bồn chồn, đau khớp, đau lưng, trầm cảm, chóng mặt, ngủ gà, mệt mỏi, sốt, đầy hơi, tăng cholesterol máu, ác mộng, viêm họng, viêm mũi.
Hiếm gặp: Thử nghiệm chức năng gan bất thường, bệnh thận cấp tính, đau ngực, viêm gan, khó tiêu, hội chứng Fanconi, nhức đầu, ra mồ hôi, mất ngủ, viêm thận kẽ, nhiễm acid lactic, đau cơ, nhuyễn xương, bệnh lý thần kinh ngoại vi, viêm phổi, gan nhiễm mỡ, giảm cân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Cách xử trí: Tập thể dục để làm giảm loạn dưỡng mỡ. Ngừng dùng thuốc nếu xảy ra phản ứng dị ứng nghiêm trọng: Nổi mẫn, đau nhức, sưng tấy, rất chóng mặt, thở khó khăn..
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi men gan:
Tương tác dược động học với các thuốc ức chế hoặc với chất nền của các men gan chưa rõ. Tenofovir và các tiền chất không phải là chất nền của CYP450, không ức chế các CYP đồng phân 3A4, 2D6, 2C9, hoặc 2E1, nhưng hơi ức chế nhẹ trên 1A.
Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc thải trừ qua thận: Tenofovir tương tác với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh đào thải qua ống thận (ví dụ: acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir), làm tăng nồng độ tenofovir huyết tương hoặc các thuốc dùng chung.
Thuốc ức chế protease HIV (PI): Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các PI (amprenavir, atazanavir, indinavir, ridonavir, saquinavir).
Thuốc ức chế men phiên mã ngược không nucleosid (NNRTI): Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các NNRTI (delavirdin, efavirenz, nevirapin.
Thuốc ức chế men phiên mã ngược nucleosid (NRTI): Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các NRTI (abacavir, didanosin, emtricitabin, lamivudin, stavudin, zalcitabin, zidovudin).
Các thuốc tránh thai đường uống: Tương tác dược động học không rõ với các thuốc tránh thai đường uống chứa ethinyl estradiol và norgestimat.
Các thuốc giảm đau không steroid (NSAIDs): Tenofovir dùng chung với các NSAIDs sẽ làm tăng tác dụng phụ của cả 2 thuốc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng quá liều: Triệu chứng quá liều khi dùng liều cao chưa được ghi nhận.
Cách xử trí: Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệu ngộ độc; cần thiết nên sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ cơ bản. Tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300 mg, có khoảng 10% liều dùng tenofovir loại trừ trong một kỳ thẩm phân máu kéo dài 4 giờ..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc một nucleotid diester vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat. Tenofovir disoproxil fumarat là thuốc ức chế men phiên mã ngược nucleosid (NRTI: Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor), có tác dụng lên cả chủng HIV đã đề kháng với các thuốc kháng retrovirus (ARV) khác. Sau khi uống tenofovir disoproxil fumarat bị thủy phân thành tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hóa nhờ các men trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat có hoạt tính. Chất này cạnh tranh với cơ chất tự nhiên deoxyadenosin-5’ triphosphat để hợp nhất vào DNA của virus bởi men phiên mã ngược, gây kết thúc sớm tổng hợp DNA của virus. Tenofovir có hoạt tính ức chế men phiên mã ngược HIV-1.
Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu men alpha và beta- DNA polymerase của động vật có vú và men gama-DNA polymerase ở động vật có xương sống..
Cơ chế tác dụng:
Tenofovir disoproxil fumarat là một nucleosid phosphonat diester có cấu trúc vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil. Tenofovir disoproxil fumarat cần phải trải qua sự thuỷ phân diester ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là sự phosphoryl hoá nhờ các enzym trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzym sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5-triphosphat và sau khi sát nhập vào DNA, kết thúc chuỗi DNA. Bên cạnh đó, tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế DNA polymerase của virus viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết cho virus sao chép trong tế bào gan.
Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu enzym α và β DNA polymerase của động vật có vú và enzym γ DNApolymerase ở ty thể.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:Sau khi uống, tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng của thuốc khoảng 25% nhưng tăng khi dùng tenofovir disoproxil fumarat với bữa ăn giàu chất béo.
Phân bố và chuyển hóa: Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%. Nửa đời thải trừ của tenofovir từ 12 – 18 giờ.
Thải trừ: Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả 2 cách: bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại bằng thẩm phân máu..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược gồm: Tinh bột mì, cellulose vi tinh thể, tinh bột tiền hồ hóa, lactose, sodium croscarmellose, magnesi stearat, HPMC, PEG 6000, titan dioxyd, talc, màu xanh patent V.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Tenofovir (2015).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
