1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Imidapril
Phân loại: Thuốc chống tăng huyết áp nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA16.
Biệt dược gốc: Tanatril , Tanatril Tablets
Biệt dược: Enatril,
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm EUVIPHARM
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg và 10 mg (dạng hydroclorid).
Thuốc tham khảo:
| ENATRIL 5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Imidapril | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ENATRIL 10mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Imidapril | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp.
Tăng huyết áp nhu mô thận.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Imidapril được dùng theo đường uống, liều dùng được tính theo dạng muối hydroclorid.
Uống thuốc ngày 1 lần, 15 phút trước bữa ăn, uống đúng giờ.
Do một số bệnh nhân có thể bị hạ huyết áp nặng khi bắt đầu điều trị bằng các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, nên uống liều thuốc đầu tiên trước giờ đi ngủ.
Liều dùng:
Người lớn:
Liều thường dùng: Uống 5 – 10 mg/lần x 1 lần/ngày. Có thể điều chỉnh liều tùy thuộc tuổi và triệu chứng của người bệnh.
Với người tăng huyết áp nghiêm trọng, tăng huyết áp kèm bệnh thận hoặc tăng huyết áp nhu mô thận, thì liều khởi đầu là mỗi ngày uống một lần duy nhất 2,5 ng.
Người suy thận: Với bệnh nhân suy thận nặng mà ClCr < 30 mL/phút hoặc nồng độ creatinin trong huyết thanh > 3 mg/dL, thì cần thận trọng khi dùng thuốc này. Cần giảm nửa liều hoặc kéo dài khoảng cách các liều dùng.
4.3. Chống chỉ định:
Người có tiền sử quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Người có tiền sử phù niêm (phù niêm do thuốc ức chế men chuyển Angiotensin (ACE) v.v…, phù niêm do di truyền, phù niêm mắc phải, phù niêm tự phát v.v…) (có thể gặp phù niêm kèm khó thở).
Người dùng Dextran Cellulose Sulfat để hấp thu loại trừ LDL-Cholesterol (có thể gặp shock).
Người có thẩm phân lọc máu với màng Acrylonitrile Mehtallyl Sulfonat Natri vì có thể gặp triệu chứng phản vệ.
Người mang thai hoặc người có thể có thai.
4.4 Thận trọng:
Người suy thận.
Người hẹp động mạch cả 2 bên thận.
Người có rối loạn mạch não (Hạ huyết áp mạnh có thể gây thiếu hụt dòng máu tới não, nên làm tồi tệ hơn trạng thái người bệnh).
Người cao tuổi.
Thận trọng cho những bệnh nhân sau đây
Người bị tăng huyết áp nghiêm trọng.
Người đang thẩm phân lọc máu.
Người đang dùng thuốc lợi tiêu (đặc biệt với người bắt đầu dùng thuốc lợi tiểu).
Người đang theo chế độ ăn kiêng muối nghiêm ngặt.
Không dùng thuốc 24 giờ trước khi phẫu thuật.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì tác dụng làm hạ huyết áp của thuốc có thể gây chóng mặt hoặc choáng váng, người bệnh cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định ở người mang thai hoặc nghi có thai (ít nước ối, thai chết, tử vong sơ sinh, hạ huyết áp, suy thận, tăng kali/máu, giảm sản não ở trẻ em sơ sinh đã được báo cáo ở người mẹ có tăng huyết áp mà dùng thuốc ức chế men chuyển Angiotensin (ACE) thời gian giữa hoặc cuối của thai kỳ. Cũng gặp co chân tay và biến dạng sọ-mặt ở trẻ sơ sinh có thể do nguyên nhân ít nước ối.
Thời kỳ cho con bú:
Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú không được dùng Imidapril. Nếu xét thấy thuốc quá cần cho người mẹ, phải ngừng cho con bú suốt thời kỳ mẹ dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: Ho, chóng mặt, tụt huyết áp, nhức đầu, khó chịu ở hầu, phát ban.
Ít gặp: Tăng BUN, creatinin huyết thanh, tăng SGOT và SGPT, tăng kali huyết.
Hiếm gặp: Giảm hồng cầu, Hemoglobine, Hematocrit, tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin; Protein niệu; Hạ huyết áp thế đứng, đánh trống ngực, khản giọng; tăng Phosphatase kiềm và LHD, vàng da; ù tai, vị giác bất thường, khát, tăng creatinin, Phosphokinase, tức ngực, phù, đỏ mặt.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các phản ứng quá mẫn trên da (ban da, ngứa, ngoại ban, mày đay) thường mất đi khi ngừng thuốc hoặc giảm liều và/hoặc dùng các thuốc chống dị ứng đặc hiệu.
Nếu xảy ra hạ huyết áp nặng, cần đặt bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa, tăng khối lượng tuần hoàn bằng truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%. Có thể cần hiệu chỉnh liều thuốc khi xảy ra hạ huyết áp nặng sau liều đầu tiên.
Ho khan, giảm bạch cầu thường mất đi khi ngừng thuốc.
Nếu xảy ra phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản có nguy cơ tử vong, cần ngừng dùng thuốc, tiêm dưới da adrenalin dung dịch 1:1 000 ngay lập tức, sử dụng các thuốc chống dị ứng đặc hiệu và/hoặc đảm bảo thông khí cho bệnh nhân.
Ngừng thuốc và có biện pháp theo dõi hợp lý khi xảy ra vàng da hoặc tăng enzym gan rõ rệt trong khi sử dụng thuốc.
Nếu xảy ra suy thận hoặc tăng urê và creatinin huyết thanh nhất thời khi dùng đồng thời thuốc lợi tiểu, cần giảm liều imidapril và/ hoặc ngừng dùng các thuốc lợi tiểu
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không được dùng chung với dextran cellulose sulfat để hấp phụ loại trừ LDL-Cholesterol vì có thể bị choáng.
Bệnh nhân có thẩm phân màng acrylonitril methallyl sulfonat natri, có thể xảy ra phản ứng phản vệ.
Thuốc lợi tiểu giữ kali (spironolacton, triamteren, …), thuốc bé sung kali (kali clorid, …): hàm lượng kali trong huyết thanh có thê tăng. Khi phối hợp các thuốc này cần theo dõi chặt chẽ hàm lượng kali trong huyết thanh.
Thuốc lợi tiểu giảm huyết áp (triclormethiazid, hydroclorothiazid, …): vì bệnh nhân dùng thuốc lợi niệu có thể gặp hạ huyết áp mạnh sau khi khởi đầu dùng imidapril hydroclorid, nên phải dùng thuốc thận trọng như giảm liều khởi đầu.
Các chế phẩm chứa lithi: triệu chứng ngộ độc lithium(buồn ngủ, run, loạn trí, …) có thể gặp. Cần định lượng thường kỳ nồng độ lithium trong máu. Nếu gặp điều bất thường, cần giảm liều hoặc ngừng cả 2 thuốc.
Thuốc chống viêm không steroid (indomethacin, …): tác dụng làm hạ huyết áp có thể bị giảm. Đo huyết áp thường kỳ và có biện pháp thích hợp.
Các chế phẩm chứa kali dinogenase: có khả năng sự hạ huyết áp quá mức là do phối hợp với imidapril/hydroclorid.
Các thuốc khác có tác dụng làm hạ huyết áp: tác dụng làm hạ huyết áp có thể tăng lên. Cần đo huyết áp thường kỳ và điều chỉnh liều lượng của cả 2 thuốc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Nếu có nghi ngờ dùng quá liều, cần phải được điều trị cẩn thận và có các biện pháp hỗ trợ phù hợp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Imidapril Hydroclorid là tiền chất, sau khi uống, bị thủy phân để tạo dạng chuyển hóa Acid Dicarboxylic (là Imidaprilat) có hoạt tính ức chế men chuyển Angiotensin. Imidaprilat ức chế hoạt động của ACE, enzym phân bố rộng khắp trong máu và tế bào nội mô của nhiều loại mô. Tác dụng làm hạ huyết áp của Imidapril Hydroclorid là do ức chế ACE, từ đó kìm hãm sự tạo thành Angiotensin II, kết quả là trực tiếp hoặc gián tiếp làm giãn mạch ngoại biên và giảm sức kháng của thành mạch máu.
Ức chế ACE:
Imidaprilat là chất chuyển hóa còn hoạt tính, ức chế có cạnh tranh hoạt tính các chế phẩm ACE lấy từ vỏ thận của lợn và từ huyết thanh người, sự ức chế này phụ thuộc liều lượng.
Trên chuột cống, uống imidapril hydroclorid và imidaprilat ức chế phụ thuộc liều lượng sự tăng huyết áp do dùng angiotensin I.
Tác dụng làm hạ huyết áp:
Người bệnh có tăng huyết áp tự phát uống nhiều ngày imidapril hydroclorid với liều 5 – 10 mg lần/ngày.
Thầy thuốc có tác dụngỗn định làm hạ huyết áp và không có tác dụng trên sự thay đổi huyết áp theo nhịp sinh học một ngày đêm.
Cơ chế tác dụng:
Imidapril là một thuốc chống tăng huyết áp thuộc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng như một tiền dược, sau khi uống chuyển thành imidaprilat. Trong huyết tương, enzym chuyển angiotensin (angiotensin converting enzyme, ACE), chuyển angiotensin I không có hoạt tính thành angiotensin II có hoạt tính co mạch mạnh, làm tăng huyết áp, đồng thời, kích thích tuyến thượng thận bài tiết aldosteron.
5.2. Dược động học:
Imidapril Hydroclorid chuyển hóa cho 4 chất chuyển hóa và chất mẹ Imidapril Hydroclorid. Trong 4 chất chuyển hóa, chỉ riêng có dạng Acid Dicarboxylic (Imidaprilat) là có hoạt tính dược lý.
Người khỏe mạnh uống liều đơn 10 mg imidapril hydroclorid, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 giờ và đào thải từ huyết tương với thời gian bán thải khoảng 2 giờ. Imidaprilat là chất chuyển hóa còn hoạt tính của imidapril, đạt nồng độ đỉnh (khoảng 15 ng/ml), sau khi uông imidapril 6-8 giờ, đào thải dần từ huyết tương với thời gian bán thải khoảng 8 giờ.
Người khỏe mạnh uống liều khởi đầu 10 mg imidapril hydroclorid, thì 25,5% liều dùng sẽ thải trừ qua nước tiểu trong 24 giờ.
Người khỏe mạnh uống liều khởi đâu 10 mg imidapril hydroclorid một lần mỗi ngày, dùng trong 1 tuần liền, thì nồng độ imidaprilat trong huyết tương đạt trạng thái ổn định sau 3 – 5 ngày dùng thuốc. Không có dấu hiệu tích lũy thuốc ở người bệnh có suy chức năng thận, thì hàm lượng đỉnh imidaprilat trong huyết tương tăng lên và sẽ chậm thải trừ khỏi huyết tương
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Macrogol, Magnesi Stearat vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ không quá 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
