Thuốc Pecolin, Pethidine-hameln, DBL Pethidine Hydrochloride là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Pecolin, Pethidine-hameln, DBL Pethidine Hydrochloride (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pethidine hydrochloride (Meperidine hydrochloride)
Phân loại: Thuốc giảm đau tổng hợp nhóm opioid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02AB02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: DBL Pethidine Hydrochloride 100mg/2ml, Pecolin, Pethidine-hameln 50mg/ml
Hãng sản xuất : Siegfried Hameln GmbH – Đức.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm chứa: 100 mg/2ml.
Thuốc tham khảo:
| PETHIDINE-HAMELN 50MG/ML | ||
| Mỗi ống dung dịch tiêm 2ml có chứa: | ||
| Péthidine chlorhydrate | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| PECOLIN | ||
| Mỗi ống dung dịch tiêm 2ml có chứa: | ||
| Péthidine chlorhydrate | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Giảm đau vừa và đau nặng
Tiền mê
Tăng cường cho gây mê.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
1 ống 2ml dung dịch thuốc tiêm chứa 100mg pethidin hydroclorid.
Dung dịch thuốc tiêm được dùng chủ yếu qua đường tiêm bắp, tiêm vào bắp thịt lớn nhất có thể. Tuy nhiên có thể dùng tiêm dưới da hay tĩnh mạch.
Tiêm tĩnh mạch phải được tiến hành chậm (ví dụ khoảng 1 tới 2 phút), để giảm bất cứ tác dụng phụ có thể xảy ra.
Để điều trị đau cấp tính, liều đơn là đủ. Trường hợp ngoại lệ nếu cần thiết, Pethidin hydroclorid 50 mg/ml có thể được tiêm lặp lại với sự giám sát chặt chẽ trong vài ngày.
Về cơ bản nên lựa chọn liêu nhỏ nhất có hiệu quả giảm đau. Trong trường hợp Pethidin hydroclorid 50 mg/ml được dùng để điều trị đau mãn tính, liều đùng phải được tuân theo thời gian cố định.
Không nên sử dụng Pethidin trong thời gian dài vì gây nhiễm độc thần kinh cao do chất chuyển hóa chính norpethidin.
Liều dùng:
Người lớn
Tiêm bắp và tiêm dưới da: 50 – 150 mg pethidin hydroclorid
Tiêm tĩnh mạch: 50 — 100 mg pethidin hydroclorid
Liều có thể được lặp lại cách 3 đến 4 giờ.
Liều tối đa 1 lần không quá 100 mg.
Liều hàng ngày không vượt quá 500 mg pethidin hydroclorid.
Hơn nữa, việc tăng liều cá nhân không làm tăng tác dụng giảm đau, chỉ làm tăng tác dụng phụ.
Trẻ em và trẻ vị thành niên
Chưa có tài liệu liên quan về độ an toàn khi sử dụng Pethidin hydroclorid 50 mg/ml cho trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 16 tuổi.
Liều dùng 1-1.8 mg/kg thể trọng, liều tối đa 1 lần không quá 100mg.
Bệnh nhân rối loạn chức năng gan và thận
Suy gan có thể làm tăng nồng độ pethidin trong máu, nên cần phải chỉnh liều.
Trong trường hợp rối loạn chức năng thận, khoảng cách liều phải được kéo dài và/ hoặc giảm liều để ngăn sự tích lũy chất chuyển hóa còn hoạt tính của pethidin.
Bệnh nhân cao tuổi
Phải giảm liều đối với bệnh nhân lớn tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng Pethidin hydroclorid 50 mg/ml đối với bệnh nhân:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh gan nặng, suy chức năng gan nặng có kèm rối loạn về đường mật.
Suy thận nặng.
Suy hô hấp, bệnh phổi nghẽn mãn tính, hen phế quản.
Tăng áp lực nội sọ, tổn thương não.
Lú lẫn, kích động, co giật.
Đau bụng chưa có chuẩn đoán.
Điều trị đồng thời với ức chế MAO hoặc trong 14 ngày sau khi kết thúc điều trị.
Trẻ dưới 16 tuổi (xem mục liều dùng).
4.4 Thận trọng:
Không dùng Pethidin hydroclorid 50 mg/ml điều trị đau mạn tính. Pethidin hydroclorid 50 mg/ml chỉ dùng điều trị giai đoạn cấp tính với trường hợp đau vừa và đau nặng để tránh tác dụng phụ thứ cấp do sự tích tụ chất chuyển hóa norpethidin.
Thận trọng đặc biệt khi dùng Pethidin hydroclorid 50 mg/ml với:
Bệnh nhân lệ thuộc thuốc nhóm opioid hoặc các chất khác (như rượu, thuốc).
Bệnh nhân bị rối loạn ý thức.
Bệnh nhân bị rối loạn trung tâm hô hấp và chức năng hô hấp hoặc bệnh lý ức chế trung tâm hô hấp.
Bệnh nhân bị chấn thương ở đầu hoặc tăng áp lực não.
Bệnh nhân bị hạ huyết áp trong khi bị giảm lưu lượng máu,
Bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng (ví dụ như xơ gan) và bệnh nhân rối loạn chức năng thận (do tích tụ pethidin và/hoặc các chất chuyển hóa hoạt động của nó).
Bệnh nhân có tiền sử động kinh.
Bệnh nhân suy giáp hoặc cường giáp.
Bệnh nhân bị bệnh Addison.
Bệnh nhân nhịp nhanh trên thất.
Bệnh nhân rối loạn tuyến tiền liệt và niệu đạo (nguy cơ giữ nước tiểu).
Bệnh nhân có triệu chứng đau bụng cập tính.
Trẻ em và trẻ vị thành niên dưới l6 tuổi.
Bệnh nhân lớn tuổi (Khuyến cáo giảm liều).
Nguy cơ lệ thuộc thuốc và hội chứng cai thuốc
Pethidin hydroclorid 50 mg/ml có khả năng lệ thuộc thuốc nhất. Dung nạp thuốc và sự lệ thuộc về thể chất và tinh thần tăng lên khi sử dụng kéo dài. Xảy ra dung nạp chéo với các thuốc nhóm opioid khác. Khi điều trị kéo dài mà ngừng thuốc đột ngột, có thể xảy ra hội chứng cai thuốc (xem mục Liều lượng, cách sử dụng và thời gian dùng). Những triệu chứng này bao gồm các triệu chứng, về tâm thần kinh như kích động, lo âu, trầm cảm, kích thích và/hoặc các triệu chứng thần kinh thực vật như đổ mồ hôi, đau bụng, nôn mửa, suy tuần hoàn,..
Với những thuốc có ảnh hưởng trên thần kinh trung ương luôn có nguy cơ lạm dụng thuốc. Trước khi kê đơn Pethidin hydroclorid 50 mg/ml cho bệnh nhân – những, người đang hoặc đã từng phụ thuộc vào rượu, thuốc hoặc những người có khuynh hướng lạm dụng thuốc kê đơn, việc chỉ định phải được kiểm tra cần thận và việc sử dụng Pethidin hydroclorid 50 mg/ml phải được giám sát chặt chẽ.
Có một vài trường hợp xơ cứng cơ sau khi lặp lại tiêm bắp nhiều lần.
Hướng điều trị
Việc dùng đồng thời Pethidin hydroclorid 50 mg/ml với các thuốc ức chế thần kinh trung ương như morphin, barbiturat, bezodiazepin làm tăng nguy cơ ức chế hô hấp và có thể gây tử vong.
Chăm sóc đặc biệt nếu bệnh nhân có tiền sử bị co giật.
Trong trường hợp rối loạn chức năng thận, khoảng cách giữa các liều phải được kéo dài và/hoặc giảm liều bởi vì co giật có thể xảy ra do sự tích lũy chất chuyển hóa norperthidin. Trong trường hợp bệnh động kinh, Pethidinhydroclorid 50 mg/ml phải được dùng chung với thuốc chẳng co giật.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, ức chế hô hấp có thể xảy ra thường, xuyên và nghiêm trọng hơn.
Tác dụng kích thích hệ thống thần kính trung ương (run, co thắt cơ không điều khiển được…) xảy ra thường xuyên hơn sau khi tiêm với liều cao hơn.
Ở bệnh nhân cao tuổi, ngay ở liều khuyến cáo, giảm huyết áp nghiêm trọng có thể xảy ra khi tiêm tĩnh mạch.
Dùng Pethidin hydroclorid 50 mg/ml có thể cho kết quả dương tính khi kiểm tra chất kích thích bị cấm sử dụng khi thi đấu thể thao (doping). Dùng Pethidin hydroclorid 50 mg/ml như một chất doping cũng có thể gây hại cho sức khỏe.
Pethidin hydroclorid 50 mg/ml chứa < 1 mmol sodium (23 mg)/ liều, tức là Pethidine hydroclorid 50 mg/ml gần như là không chứa muối.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Phải thông báo cho bệnh nhân không đượclái xe và vận hành máy móc trong khi dùng Pethidine hydroclorid 50 mg/ml đo giảm tập trung và lẫn lộn.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không được dùng Pethidin hydroclorid 50 mg/ml trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là 3 tháng đầu của thai kỳ và trong khi sinh, do chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng. Cho đến nay chưa có báo cáo về dấu hiệu gia tăng nguy cơ khuyết tật bẩm sinh ở người.
Nên tránh sử dụng Pethidin lâu đài trong suốt thời kỳ mang thai, bởi vì có thể dẫn đến quen thuốc ở trẻ và triệu chứng cai thuốc sau khi sinh.
Trong khi sinh, pethidin chỉ được dùng tiêm bắp ở liều thấp nhất có thể. Pethidin không làm giảm co thắt bình thường của tử cung.
Sau khi dùng pethidin trong khi sinh:
Cớ thể gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh do pethidin đi qua nhau thai (ảnh hưởng này phụ thuộc vào liều dùng và thời gian).
Đã có báo cáo về suy giảm hành vi và thay đổi điện não đồ (EEG) ở trẻ sơ sinh cho đến 6 ngày sau khi sinh.
Khả năng sống có thể bị giảm ở trẻ có nguy cơ cao.
Do đó, trẻ sơ sinh phải được theo doi cho đến khi không có thêm tình trạng suy hô hấp nặng nào nữa (và ít nhất là 06 giờ). Tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng (đặc biệt chú ý vấn đề hô hấp sau khi sinh), khuyến cáo dùng thuốc đối kháng opiat (như naloxon) cho trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú:
Pethidin và chất chuyển hóa của nó norpethidin đi vào sữa mẹ. Do tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra ở trẻ bú mẹ, cần phải cân nhắc lợi ích của việc cho con bú sữa mẹ với lợi ích của việc điều trị cho người mẹ, và quyết định ngừng nuôi con bằng sữa mẹ hoặc ngừng điều trị với pethidin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất thường gặp (> 1/10)
Thường gặp (> 1/100, < 1/10)
Ít gặp (> 1/1,000, < 1/100)
Hiếm gặp (> 1/10,000, <1/1,000)
Rất hiếm gặp (<1/10,000)
Không rõ tỷ lệ: không thể tính được từ các dữ liệu có sẵn.
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Không rõ tỷ lệ
Phản ứng quá mẫn (phản vệ, mức độ phản ứng có thể dẫn tới nguy cơ tử vong).
Hạ huyết áp và/hoặc nhịp tim nhanh, đỏ bừng, đỗ mồ hôi và ngứa do giải phóng histamin.
Rối loạn tâm thần
Thường gặp
Lẫn lộn, tâm trạng thay đổi (chủ yếu là phấn chấn, đôi khi bồn chồn), thay đổi khả năng nhận thức và cảm giác (ví dụ như khả năng đưa ra quyết định cũng như nhận thức vấn đề). Tình trạng này cũng có thể bao gồm các trạng thái kích thích, hưng cảm, ảo giác…(1)
Không rõ tỷ lệ
Mất phương hướng, mê sảng, phụ thuộc vào thuốc kê đơn, hội chứng cai thuốc.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp
Buồn ngủ, chóng mặt
Không rõ tỷ lệ
Run, cử động cơ không tự chủ, co giật (đặc biệt ở liều cao hơn, ở những hệnh nhân suy giảm chức năng thận và những bệnh nhân (ví dụ do cảm ứng thuốc) gia tăng khả năng co giật)
Rối loạn trên mắt
Không rõ tỷ lệ
Co đồng tử (đặc biệt là sau khi tiêm tĩnh mạch)
Rối loạn trên tim
Không rõ tỷ lệ
Nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm
Rối loạn mạch
Không rõ tỷ lệ;
Phản ứng hạ huyết áp ở hệ tuân hoàn
Rối loạn đường hô hấp, ngực và trung thất
Thường gặp
Suy hô hấp (2)
Không rõ tỷ lệ
Co thắt phế quản, nấc cục (hoặc cả hai đặc biệt sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh).
Rối loạn đường tiêu hóa
Không rõ tỷ lệ
Buồn nôn, nôn (hoặc cả hai đặc biệt sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh)
Táo bón (do giảm trương lực cơ trơn ở đường tiêu hóa, đặc biệt khi dùng kéo dài), khô miệng.
Rối loạn gan, túi mật và bàng quang
Không rõ tỷ lệ
Co thắt ống dẫn mật
Rối loạn thận và đường tiết niệu
Không rõ tỷ lệ
Vấn đề về tiểu tiện (do giảm trương lực cơ trơn đường tiết niệu, đặc biệt khi dùng kéo dài)
Rối loạn toàn thân và vị trí tiêm
Không rõ tỷ lệ
Quen thuốc nhanh
Với tiêm tĩnh mạch: đau, đỏ da và mày đay dọc theo tĩnh mạch chịu ảnh hưởng
Với tiêm bắp: hoại tử cơ, tổn thương thần kinh
(1) tác dụng phụ rối loạn tâm thần khác nhau về cường độ và loại giữa các cá nhân (tùy thuộc vào từng người và thời gian dùng thuốc).
(2) ở liều có tác dụng giảm đau, pethidin có thể gây ức chế hô hấp ở cùng mức độ giống như morphin.
Ức chế hô hấp có thể làm tăng nồng độ CO2 và làm tăng thêm áp lực não do đó Pethidine hydroclorid 50 mg/ml không nên dùng với bệnh nhân bị tăng áp lực nội sọ (xem mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi dùng).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nồng độ chất chuyển hóa norpethidin trong huyết tương có thể tăng bởi ritonavir do đó thận trọng khi dùng đồng thời pethidin và ritonavir.
Chuyển hóa qua gan của pethidin có thể tăng bởi phenytoin. Dùng đồng thời có thể làm giảm thời gian bán thải và sinh khả đụng của pethidin và tăng nồng độ norpethidin do đó cần thận trọng khi dùng đồng thời pethidin và phenytoin.
Cần thận trọng khi dùng đồng thời cimetidin và pethidin vì cimetidin làm giâm độ thanh thải và thể tích phân bố của pethidin cũng như hình thành chất chuyển hóa norpethidin.
Sử dụng Pethidin hydroclorid 50 mg/ml cùng lúc với thức uống có cồn hay các thuốc ức chế thần kinh trung ương (bao gồm barbiturat) dẫn tới gia tăng cường độ lẫn nhau và kéo dài tác dụng trên hệ thần kinh trung ương (ví dụ an thần và ức chế hô hấp) do đó cần thận trọng khi đùng đồng thời.
Dùng đồng thời pethidin và các phenothiazin có thể tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Sử dụng đồng thời Pethidin hydroclorid 50 mg/ml và điều trị lâu dài với phenobarbital dẫn đến tăng chuyển hóa pethidin. Nguy cơ tăng tác dụng phụ là không loại trừ.
Dùng pethidin cùng với thuốc chủ vận từng phần đối kháng thụ thể opiat (pentazocin, nalbuphin và buprenorphin) có thể làm giám tác dụng giảm đau và dẫn đến triệu chứng cai thuốc do sự đối kháng thụ thể cạnh tranh.
Cần thận trọng khi dùng kết hợp với các thuốc giảm đau mạnh và các thuốc chống co giật khác.
Đã có báo cáo về tương tác dẫn đến de doa tinh mạng trên hệ thần kinh trung ương, hô hấp và tuần hoàn của pethidin ở các trường hợp bệnh nhân đã được điều trị trước đó bằng thuốc ức chế MAO trong vòng 14 ngày trước khi dùng thuốc có gốc thuốc phiện.
Đã có báo cáo về hội chứng, serotonin: kích động, tăng thân nhiệt, nhịp tim nhanh, tiêu chảy, run, đổ mồ hôi và (chóng mặt kiểu sắp xỉu) bất tỉnh và tình trạng tương tự như quá liều thuốc có gốc thuốc phiện: hôn mê, suy hô hấp nặng và hạ huyết áp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều pethidin gây chết ở người lớn không nghiện ma túy là khoảng 1 g. Nguy cơ quá liều thường hay gặp ở người cao tuổi, người bị suy nhược, người bị tăng áp lực nội sọ.
Triệu chứng: Các triệu chứng ngộ độc pethidin rất giống các triệu chứng ngộ độc morphin. Trường hợp nặng có dấu hiệu hô hấp bị ức chế (giảm tần số thở và giảm thể tích lưu thông, kiểu thở CheyneStockes, xanh tím), ngủ gà tiến đến ngơ ngác sững sờ hay hôn mê, cơ xương mềm nhão/ da lạnh và ẩm, đôi khi có cả tần số tim chậm và huyết áp thấp. Những trường hợp nặng hơn – nhất là do tiêm tĩnh mạch- có ngừng thở, trụy tuần hoàn, ngừng tim và có thể tử vong.
Điều trị: Cần chú ý trước hết đến việc phục hồi hô hấp, thông khí bằng cách đảm bảo cho đường dẫn khí của người bệnh được thông và tiến hành hô hấp hỗ trợ. Phải có sẵn oxy, các dịch truyền tĩnh mạch, các thuốc co mạch và các phương tiện hỗ trợ khác để sử dụng đúng khi cần thiết. Thuốc giải độc đặc hiệu là naloxon: Tiêm chậm vào tĩnh mạch liều ban đầu 0,4 mg/kg (người lớn), 0,01 mg/kg (trẻ em), sau đó tăng dần liều một cách thận trọng cho đến khi hết suy hô hấp. Đôi khi cần phải truyền tĩnh mạch liên tục. Không được dùng naloxon khi không có dấu hiệu lâm sàng rõ rệt về suy hô hấp hoặc tuần hoàn. Nhưng khi đã dùng thì phải dùng naloxon đồng thời với việc nỗ lực phục hồi hô hấp cho người bệnh. Trong trường hợp bị ngộ độc hay quá liều do uống pethidin dưới dạng viên nén thì cần loại thuốc khỏi dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày nhiều lần, phối hợp với cho uống than hoạt.
Với những trường hợp nặng, cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận, pH máu (nhiễm acid) và cân bằng điện giải để điều chỉnh nếu cần thiết. Cần theo dõi chặt chẽ người bệnh để đề phòng phù phổi.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: thuốc giảm đau, thuộc nhóm opioid, dẫn xuất phenylpiperidin.
Mã ATC: N02AB02.
Pethidin là dẫn xuất phenylpiperidin, là chất chủ vận opiat. Nó có ái lực mạnh với thụ thể và có ái lực nhẹ với thụ thể sigma và kappa. Pethidin có tác dụng giảm đau mạnh, an thần và ức chế hô hấp. Nó làm giảm huyết áp và tăng nhịp tim.
Cơ chế tác dụng:
Pethidin, dẫn xuất phenylpiperidin là một thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid. Thuốc có tác dụng chủ yếu của một chất chủ vận mu (µ) – opioid. Pethidin được dùng để làm giảm phần lớn các thể đau vừa và nặng, kể cả đau đẻ. Thuốc này tan trong lipid nhiều hơn morphin và có tác dụng giảm đau nhanh, nhưng yếu hơn và tác dụng trong thời gian ngắn hơn nên thích hợp để làm giảm đau cấp tính, tác dụng giảm đau thường kéo dài trong 2 – 4 giờ. Vì thời gian tác dụng ngắn hơn và có tích lũy của chất chuyển hóa độc hại thần kinh norpethidin khi dùng thuốc lặp lại nên không thể dùng pethidin để điều trị đau mạn tính.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi tiêm tĩnh mạch 25 mg pethidin hydroclorid, nồng độ tối đa đạt được trong huyết thanh là 100 – 200 ng/ml, và sau khi tiêm bắp nồng độ tối da trong huyết thanh so sánh đạt được trong 15 phút. T1/2 là 7-18 phút và sinh khả dụng là 93- 98%.
Khi dùng đường uống, T1/2 là 11- 60 phút. Với liều 100 mg pethidin hydroclorid, giá trị Cmax 170ng/mlđã được xác định sau 1 – 2 giờ. Với đường dùng này, thuốc bị chuyển hóa mạnh qua gan lần đầu nên sinh khả dụng chỉ khoảng 48- 63%. Giá trị Cmaxx của chất chuyển hóa đầu tiên norpethidin đạt được 2 – 8 giờ sau khi đạt nồng độ tối đa pethidin. Sau khi uống liều pethidin hydroclorid 1,6 mg/kg thể trọng, nồng độ trong máu đạt được là 102 ng/ml. Nồng độ norpethidin vẫn giữ nguyên tối đa trong vai giờ và sau đó giảm từ từ.
Liên kết với protein huyết tương từ 37-73%.
Chất chuyển hóa chính của pethidin là norpethidin có hoạt tính dược lý và carboxylic acid sinh ra do sự thủy phân của pethidin và norpethidin, chủ yếu được bài tiết ở dạng liên kết. Những chất chuyển hóa khác chiếm một lượng nhỏ là pethidin-N-oxid, 4–hydroxypethidin, norpethidin-N-oxid và Nhydroxynorpethidin.
Đối với pethidin, thời gian bán thải trong huyết thanh là 3,2-8 giờ, trong khi đó norpethidin là 8-12 giờ.
Pethidin và chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua thận. 65,4% liều đã được tìm thấy trong nước tiểu 24 giờ.
Trong nước tiểu 24 giờ, có thể tìm thấy 5-10% pethidin, 7 -13% norpethidin, 5 -7% pethidin acid tự do, 13% pethidin acid- glucuronid, 4 -10,5% norpethidin acid và 16% norpethidin acid glucuronid.
Trong trường hợp rối loạn chức năng thận, norpethidin có thể tích lũy và gây ra những tác dụng phụ trầm trọng (co giật).
Pethidin đi qua hàng rào nhau thai mà gần như không bị cản trở và cũng có thể đi vào sữa mẹ.
Ở trẻ mới sinh, thời gian bán thải trong huyết tương của pethidin đo được là 6,5 -39 giờ, nhiều hơn 2 – 7 lần so với người lớn.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Dung dịch sodium hydroxide.
Nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Ngoại trừ dung dịch NaCl đăng trương, Pethidin hydroclorid 50 mg/ml không được dùng chung với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C. Không đông lạnh. Bảo quản thuốc trong hộp carton tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Số liệu an toàn tiền lâm sàng
a) Độc tính cấp:
Liều chết LD50 ở chuột nhắt là từ 165 – 193 mg/kg, ở chuột cống trong khoảng 167⁄ 240 mg/kg và ở thỏ là từ 380-660 mg/kg (Xem mục Quá liều).
b) Độc tính mãn:
Xem mục Mang thai và cho con bú và mục Tác dụng không mong muốn.
c) Khả năng gây đột biến và gây ung thư:
Vẫn chưa có nghiên cứu để xác định đột biến gen. Trong nghiên cứu in vivo cho thấy rõ tính chất gây nhiễm sắc thể của pethidin. Do đó, có nghi ngờ Pethidin có tác dụng gây đột biến ở người.
Vẫn chưa có nghiên cứu dài hạn về khả năng gây ung thư của pethidin ở động vật.
d) Độc tính sinh sản:
Với liều đơn pethidin trong giai đoạn thai kỳ sớm ở chuột, dị tật ở sọ (tật nứt sọ) đã xảy ra từ liều thấp nhất được thử nghiệm 127mg/kg trọng lượng cơ thể.
Cho đến nay dữ liệu thực nghiệm ở người với xấp xỉ 270 phụ nữ mang thai bị phơi nhiễm trong 3 tháng đầu thai kỳ, không có bằng chứng về nguy cơ gây quái thai. Không loại trừ nguy cơ thoát vị bẹn.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Pecolin do Công ty Hameln Pharmaceuticals GmbH sản xuất (2016).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
