1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Vinpocetine
Phân loại: Thuốc gây giãn mạch máu não. Chất kích thích thần kinh trung ương
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06BX18.
Brand name: Cavinton, Cavinton Forte.
Generic : Danavin, Vilcetin , Vinpocetin Kabi, Vinpocetin Glomed , Glopotin , Hanovinton, Cavipi , Mezavitmin, Vinpocetin , Vinpocetin TP, Vinpocetin Medisun, Vinpocetin 10mg, Vinpocetine 10mg/2ml, Vinphaton , Vinpocetin Mediplantex, Vinpocetin, Thevinin, Enpocetin, Vincaton, Vincestad , Davicum, Vinpocetine-Akos , Vicetin 5mg/ml, Vicetin, Letrofam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg.
Dung dịch tiêm 5mg/ml
Thuốc tham khảo:
| VINPOCETIN (HDPHARMA) | ||
| Mỗi ống tiêm có chứa: | ||
| Vinpocetine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Vinpocetine được dùng để điều trị một số bệnh có kèm theo các rối loạn tuần hoàn máu não. Thuốc làm giảm các triệu chứng tâm thần kinh do rối loạn tuần hoàn não. Điều trị một số bệnh ở tai và mắt có nguyên nhân mạch, hoặc làm giảm triệu chứng các bệnh này.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dạng viên: Uống thuốc sau bữa ăn.
Dung dịch tiêm: Truyền tĩnh mạch chậm (tốc độ truyền không được vượt quá 80 giọt/phút ). Không dùng cho tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch
Liều dùng:
* Thuốc uống
Liều dùng hàng ngày từ 1 đến 2 viên Vinpocetine 5mg x 3 lần (15mg – 30mg mỗi ngày) hoặc Vinpocetine 10 mg x 3 lần.
Không cần chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận, suy gan.
*Dung dịch tiêm:
Liều khởi đầu là 20 mg pha loãng trong 500 ml dung dịch tiêm truyền natri clorid 0,9%, sau 2-3 ngày có thể tăng liều lên 1 mg/kg thế trọng.
Thời gian điều trị là 10 – 14 ngày, nên liều khởi đầu trung bình là 50 mg nếu bệnh nhân nặng 70 kg (5 ống pha loãng trong 500ml dung dịch tiêm truyền).
Bệnh nhân có vấn đề về gan hoặc thận không cần điều chỉnh liều.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn (dị ứng) với vinpocetine hoặc bất cứ thành phần nào khác của thuốc.
Mang thai hoặc cho con bú.
Trẻ em.
4.4 Thận trọng:
Vinpocetine phải được dùng theo chẩn đoán cho từng người bệnh trong trường hợp người bệnh có bệnh tim.
Nên đo điện tâm đồ trong trường hợp có hội chứng khoảng QT kéo dài hoặc khi dùng đồng thời với một thuốc khác làm kéo dài khoảng QT.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy. Tác dụng không mong muốn của thuốc có thể ảnh hưởng nhiều nhất đến khả năng lái xe và vận hành máy móc là đau đầu, choáng váng, chóng mặt, ngủ gà, nhịp tim bất thường, phản ứng tâm thần vận động, kích động và bồn chồn. Các tác dụng này đôi khi hoặc hiếm khi xảy ra.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không dùng thuốc này trong thời gian mang thai hoặc cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng thuốc này trong thời gian mang thai hoặc cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Đôi khi xuất hiện cơn bừng đỏ (khoảng 2.6% người dùng), phản ứng dị ứng ở da, loạn nhịp tim (nhịp nhanh, không đều), rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, nhức đầu, yếu mệt, buồn nôn, ợ nóng, khô miệng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Trong những nghiên cứu lâm sàng khi dùng vinpocetine với những thuốc chẹn bêta như cloranolol và pindolol, với clopamid, glibenclamid, digoxin, acenocoumarol hoặc với hydrochlorothiazid không gặp tương tác thuốc. Khi dùng vinpocetine với alphamethyl dopa đã gặp tác dụng phụ trợ nhẹ, vì thế nên kiểm soát huyết áp thường xuyên trong khi phối hợp thuốc.
Mặc dù những dữ kiện nghiên cứu lâm sàng không cho thấy, nhưng phải thận trọng trong trường hợp phối hợp với các thuốc tác động lên thần kinh trung ương, cũng như khi phối hợp với các thuốc chống loạn nhịp tim và thuốc chống đông máu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Theo y văn, dùng lâu dài liều hàng ngày 60mg vẫn an toàn; ngay cả sau khi dùng liều đơn 360mg vinpocetine, cũng không có tác dụng tim mạch đáng kể nào về mặt lâm sàng và những tác dụng bất lợi nào khác.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Vinpocetine là một hợp chất có cách tác động phức hợp, có tác động thuận lợi lên chuyển hóa não và tuần hoàn máu, cũng như lên những độc tính lưu biến học của máu:
Tác động bảo vệ thần kinh.
Kích thích chuyển hóa não.
Cải thiện vi tuần hoàn não.
Tăng tuần hoàn máu não.
Cơ chế tác dụng:
Vinpocetine có tác động bảo vệ thần kinh: Nó trung hòa những tác dụng độc của các phản ứng tế bào do các acid amin kích thích. Vinpocetine ức chế các kênh Na+ và Ca++ phụ thuộc điện thế cũng như các thụ thể NMDA và AMPA. Vinpocetine làm tăng tác động bảo vệ thần kinh của adenosin.
Vinpocetine kích thích chuyển hóa não: Vinpocetine giúp mô não tăng thu nhận và sử dụng oxygen và glucose, tăng sức chịu đựng với tình trạng thiếu oxygen của tế bào não, cải thiện vận chuyển glucose – nguồn năng lượng độc nhất của não – qua hàng rào máu não; hướng sự chuyển hóa glucose đến chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng. Vinpocetine ức chế chọn lọc enzym cGMP – phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca++ – calmodulin; tăng hàm lượng cAMP và cGMP của não. Vinpocetine làm tăng nồng độ ATP và tỷ số ATP/AMP; tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của não; kích thích hệ noradrenergic hướng lên; có hoạt tính chống oxy hóa; kết quả là vinpocetine có tác động bào vệ não.
Vinpocetine cải thiện vi tuần hoàn não: Vinpocetine ức chế kết tập tiểu cầu; giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng sự biến dạng hồng cầu và ức chế thu nhận adenosin của hồng câu; tăng chuyển oxygen vào mô não bằng cách giảm ái tính oxygen với hồng cầu.
Vinpocetine tăng một cách chọn lọc tuần hoàn máu não: Vinpocetine làm tim tăng bơm máu lên não; giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến những tham số của tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên); không gây ra tác dụng chiếm đoạt máu. Hơn thế nữa, trong khi dùng thuốc, vinpocetine làm tăng cung cấp máu cho vùng não bị tổn thương (nhưng chưa bị hoại tử) do thiếu máu tại chỗ ít được tưới máu (nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Vinpocetine được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Điểm hấp thu chủ yếu là phía gần của bộ máy tiêu hóa. Hợp chất này không được chuyển hóa khi đi qua thành ruột.
Phân phối: Trong những nghiên cứu dùng thuốc đường uống ở những chuột cống dùng đồng vị phóng xạ, vinpocetine được phát hiện có nồng độ cao trong gan và bộ máy tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong mô có thể đo được 2 – 4 giờ sau khi uống. Nồng độ chất phóng xạ đo được trong não không cao hơn nồng độ đo được trong máu. Ở người: gắn kết với protein là 66%. Sinh khả dụng đường uống tuyệt đối của vinpocetine là 7%. Thể tích phân phối là 246.7+88.5 l, chỉ ra một sự liên kết đáng kể với mô. Trị số thanh thải vinpocetine (66.7 l/giờ) vượt qua trị số huyết tương của gan (50 l/giờ), chỉ ra sự chuyển hóa ngoài gan.
Thải trừ: Trong khi dùng liều uống lặp lại với các liều 5mg và 10mg, vinpocetine cho thấy động học tuyến tính; nồng độ huyết tương ở trạng thái cân bằng là 1.2±0.27 ng/ml và 2.1 ±0.33 ng/ml, tương ứng. Thời gian bán thải ở người là 4.83±1.29 giờ. Trong những nghiên cứu được tiến hành với hoạt chất phóng xạ, người ta thấy con đường thải trừ chính là qua nước tiểu và phân với tỷ lệ 60/40. Hầu hết các chất phóng xạ có nguồn gốc mật ở chuột cống và chó, nhưng chưa được xác nhận được tuần hoàn gan ruột đáng kể. Acid apovincamic được thải trừ qua thận bằng sự lọc cầu thận đơn giản, thời gian bán thải tùy thuộc liều và đường dùng vinpocetine.
Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính của vinpocetine là acid apovincaminic (AVA), được tạo ra ở người 25 – 30%. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong của AVA lớn gấp hai lần sau khi tiêm tĩnh mạch chỉ ra sự sản xuất AVA trong pha chuyển hóa đầu tiên. Những chất chuyển hóa khác đã được định tính là hydroxyvinpocetine, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA glycinat và các chất liên hợp của chúng với glucuronid và/hoặc sulphat. Ở những loài đã nghiên cứu, lượng vinpocetine được thải trừ dưới dạng chưa chuyển hóa chỉ chiếm vài phần trăm liều dùng.
Đặc điểm thuận lợi và quan trọng của vinpocetine là không cần điều chỉnh liều ở người bệnh thận và gan vì chuyển hóa của nó không tích lũy. Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận, gan. Liều dùng hàng ngày là từ 1 đến 2 viên Vinpocetine 5mg x 3 lần (15mg – 30mg mỗi ngày) hoặc 1 viên Vinpocetine Forte x 3 lần.
Những thay đổi của đặc tính dược động học dưới những điều kiện đặc biệt (ví dụ: tuổi tác, bệnh kèm theo)
Vì vinpocetine được chỉ định chủ yếu để điều trị những bệnh nhân cao tuổi, có thay đổi về động học của thuốc – hấp thu giảm, phân phối và chuyển hóa đã khác, thải trừ giảm – đã được biết rõ, điều quan trọng là phải tiến hành những nghiên cứu động học trong nhóm tuổi này, đặc biệt là khi dùng thuốc dài hạn. Kết quả nghiên cứu cho thấy rằng động học vinpocetine ở người cao tuổi khác biệt không lớn so với những người trẻ, không tăng tích lũy. Trong trường hợp rối loạn chức nâng gan và thận, vẫn có thể dùng liều thông thường vì vinpocetine không tích lũy ngay cả ở những bệnh nhân này, cho phép điều trị lâu dài.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
