1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Vinpocetine
Phân loại: Thuốc gây giãn mạch máu não. Chất kích thích thần kinh trung ương
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06BX18.
Biệt dược gốc: Cavinton, Cavinton Forte.
Biệt dược: Cavipi , Mezavitmin, Vinpocetin , Vinpocetin TP
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| MEZAVITMIN | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Vinpocetine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| VINPOCETIN 5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Vinpocetine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| VINPOCETIN TP | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Vinpocetine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CAVIPI 10 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Vinpocetine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CAVIPI 5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Vinpocetine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các dạng khác nhau của rối loạn tuần hoàn máu não: Tình trạng sau đột quỵ, sa sút trí tuệ có nguyên nhân mạch, vữa xơ động mạch não, bệnh não sau chấn thương và do tăng huyết áp, thoái hóa hệ sống nền. Thuốc làm giảm các triệu chứng tâm thần kinh do rối loạn tuần hoàn não
Điều trị rối loạn mao mạch mãn tính của võng mạc và mach mạc
Điều trị bệnh giảm thính lực kiểu tiếp nhận, bệnh Ménière, ù tai
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống. Uống thuốc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Cách dùng và liều dùng: Theo sự chỉ dẫn của thầy thuốc.
Trung bình: Người lớn: Uống 1-2 viên/8 giờ, ngày 3 lần. (15 – 30 mg mỗi ngày)
Liều duy trì 1 viên / ngày, dùng trong thời gian dài.
Uống sau bữa ăn
(Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sỹ).
Chú ý: Không cần chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận, suy gan.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
Người bệnh bị chảy máu và xuất huyết trong não.
Phụ nữ mang thai, phụ nữ trong thời gian cho con bú.
Người bệnh bị thiếu máu cục bộ, loạn nhip tim.
4.4 Thận trọng:
Vinpocetine phải được dùng theo chẩn đoán cho từng người bệnh trong trường hợp người bệnh có bệnh tim.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong thời gian điều trị với Vinpocetin bạn vẫn được phép lái xe hoặc sử dụng máy móc, trước khi bác sĩ có lời khuyên riêng cho bạn. Không có báo cáo về bất cứ tác dụng nào của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Thuốc không được sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc không được sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn rất hiếm
Tim mạch: Hạ huyết áp tạm thời, hiếm khi nhịp tim nhanh hoặc ngoại tâm thu.
Thần kinh: Rối loạn giấc ngủ, choáng váng, nhức đầu và yếu mệt có thể xảy ra, mặc dầu chúng có thể là những dấu hiệu của bệnh cơ bản.
Tiêu hóa: Ợ nóng, đau bụng, buồn nôn.
Ngoài da: Những phản ứng dị ứng ngoài da.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Trong những nghiên cứu lâm sàng có dùng vinpocetine với những thuốc chẹn bêta như cloranolol và pindolol, với clopamid, glibenclamid, digoxin, acenocoumarol hoặc với hydrochlorothiazid không gặp tương tác thuốc. Khi dùng vinpocetine với alphamethyl dopa đã gặp tác dụng phụ trợ nhẹ, vì thế nên kiểm soát huyết áp thường xuyên trong khi phối hợp thuốc.
Mặc dù những dữ kiện nghiên cứu lâm sàng không cho thấy, nhưng phải thận trọng trong trường hợp phối hợp với các thuốc tác động lên thần kinh trung ương, cũng như khi phối hợp với các thuốc chống loạn nhịp tim và thuốc chống đông máu. Khi dùng Vinpocetin cùng thuốc chống đông máu (warfarin, heparin…) hay các thuốc ngăn ngừa sự tập kết tiểu cầu (aspirin, clopidogrel…) sẽ tăng nguy cơ chảy máu hay thâm tím.
4.9 Quá liều và xử trí:
Theo y văn, dùng lâu dài liều hàng ngày 60mg vẫn an toàn; ngay cả sau khi dùng liều đơn 360mg vinpocetine, cũng không có tác dụng tim mạch đáng kể nào về mặt lâm sàng và những tác dụng bất lợi nào khác.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Vinpocetin là một hợp chất có cơ chế tác động phức hợp. Thuốc có tác động thuận lợi trên chuyên hóa ở não và lưu lượng máo não, cũng như lêm các đặc tính lưu biến của máu.
Vinpocetin bảo vệ tế bào thần kinh: Thuốc điều hòa các tác động có hại của các phản ứng tế bào gây bởi các acid amin. Thuốc ức chế kênh Na2+ và Ca2+ phụ thuộc hiệu điện thế cũng như các thụ thể NMDA và AMPA. Nó làm tăng tác dụng bảo vệ thần kinh của Adenosin.
Vinpocetin kích thích chuyển hóa não: Vinpocetin làm tăng thu nhận và tiêu thụ Glucose và O2 ở mô não, tăng sức chịu đựng với tình trạng thiếu Oxy của tế bào não; tăng chuyển vận Glucose- nguồn năng lượng duy nhất của não bộ qua hàng rào máu não; hướng sự chuyển hóa Glucose đến chu trình hiếm khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng. ức chế chọn lọc enzyme cGMP-phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca2+-calmodulin; làm tăng lượng cAMP và cGMP trong não. Vinpocetin làm tăng nồng độ ATP và tỷ số ATP/AMP; làm tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của não; kích thích hệ noradrenergic hướng lên; có hoạt tính chống oxy hóa; kết quả của tất cả những tác dụng này là Vinpocetin có tác dụng bảo vệ não.
Thuốc cải thiện đáng kể vi tuần hoàn não: Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu, giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng khả năng biến dạng của hồng cầu và ức chế thu nhận Adenosin của hồng cầu; tăng vận chuyển oxy vào mô não bằng cách giảm ái lực oxy với hồng cầu.
Thuốc làm tăng tuần hoàn não một cách có chọn lọc: Thuôc làm táng cung lượng tim, phần bơm lên não; giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến các thông số của tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên); không gây tác dụng chiếm đoạt máu. Thêm nữa, trong thời gian điều trị thuốc còn làm tăng cung cập máu cho vùng não tôn thương (nhưng chưa hoại tử) được tưới máu ít (nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).
Cơ chế tác dụng:
Vinpocetine có tác động bảo vệ thần kinh: Nó trung hòa những tác dụng độc của các phản ứng tế bào do các acid amin kích thích. Vinpocetine ức chế các kênh Na+ và Ca++ phụ thuộc điện thế cũng như các thụ thể NMDA và AMPA. Vinpocetine làm tăng tác động bảo vệ thần kinh của adenosin.
Vinpocetine kích thích chuyển hóa não: Vinpocetine giúp mô não tăng thu nhận và sử dụng oxygen và glucose, tăng sức chịu đựng với tình trạng thiếu oxygen của tế bào não, cải thiện vận chuyển glucose – nguồn năng lượng độc nhất của não – qua hàng rào máu não; hướng sự chuyển hóa glucose đến chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng. Vinpocetine ức chế chọn lọc enzym cGMP – phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca++ – calmodulin; tăng hàm lượng cAMP và cGMP của não. Vinpocetine làm tăng nồng độ ATP và tỷ số ATP/AMP; tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của não; kích thích hệ noradrenergic hướng lên; có hoạt tính chống oxy hóa; kết quả là vinpocetine có tác động bào vệ não.
Vinpocetine cải thiện vi tuần hoàn não: Vinpocetine ức chế kết tập tiểu cầu; giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng sự biến dạng hồng cầu và ức chế thu nhận adenosin của hồng câu; tăng chuyển oxygen vào mô não bằng cách giảm ái tính oxygen với hồng cầu.
Vinpocetine tăng một cách chọn lọc tuần hoàn máu não: Vinpocetine làm tim tăng bơm máu lên não; giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến những tham số của tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên); không gây ra tác dụng chiếm đoạt máu. Hơn thế nữa, trong khi dùng thuốc, vinpocetine làm tăng cung cấp máu cho vùng não bị tổn thương (nhưng chưa bị hoại tử) do thiếu máu tại chỗ ít được tưới máu (nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Vinpocetin được hấp thu nhanh. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Vị trí hấp thu chính là ở phần trên của ống tiêu hóa. Thuốc không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.
Phân phối: Tỉ lệ gắn kết protein là 66%. Sinh khả dụng tuyệt đối theo đường uống là 7%, Thể tích phân phối là 246,7 + 88,5 l cho thấy sự gắn kết mô là đáng kể. Trị số thanh thải của Vinpocetin (66,7 l/h) vượt quá trị số huyết tương của gan (50 l/h) cho thấy có sự chuyển hóa ngoài gan.
Thải trừ: Sử dụng đường uống với liều lặp lại 5 mg hoặc 10 mg vinpocetin cho thấy động học tuyến tính, nồng độ huyết tương ổn định là 1,2 + 0,27 ng/ml va 2,1 + 0,33 ng/ml, theo thứ tự tương ứng. Ở người, thời gian bán thải là 4,83 + 1,29 giờ. Trong các nghiên cứu thực hiện với các hợp chất có tính phóng xạ người ta nhận thây rằng thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân theo tỉ lệ 60-40%. Acid Apovincaminic được bài tiết qua thận bởi quá trình lọc đơn thuần ở cầu thận. Thời gian bán thải tùy thuộc vào liều dùng và đường dùng thuốc.
Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính của vinpocetine là acid apovincaminic (AVA), được tạo ra ở người 25 – 30%. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong của AVA lớn gấp hai lần sau khi tiêm tĩnh mạch chỉ ra sự sản xuất AVA trong pha chuyển hóa đầu tiên. Những chất chuyển hóa khác đã được định tính là hydroxyvinpocetine, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA glycinat và các chất liên hợp của chúng với glucuronid và/hoặc sulphat. Ở những loài đã nghiên cứu, lượng vinpocetine được thải trừ dưới dạng chưa chuyển hóa chỉ chiếm vài phần trăm liều dùng.
Một đặc tính quan trọng và ưu việt của vinpocetin là không cần phải điều chỉnh liều khi dùng cho người bệnh suy gan hoặc suy thận vì thuốc không tích lũy.
Thay đổi các đặc tính dược động học dưới các điều kiện đặc biệt (ví dụ: Tuổi tác, các bệnh kèm theo): Vì vinpocetin chủ yếu được dùng cho người cao tuổi, là những người mà dược động học của thuốc có nhiều thay đổi – giảm hấp thu, khác biệt trong phân phối và chuyển hóa, giảm bài tiết, nên cần phải thực hiện các nghiên cứu dược động học trên nhóm tuổi này, đặc biệt là khi dùng thuốc dài ngày. Các kết quả cho thấy, động học của vinpocetin trên người cao tuổi không khác biệt đáng kể so với người trẻ. Trường hợp rôi loạn chức nang gan, than van có thể dùng liều thông thường do vinpocetin không tích lũy; và vì thế cũng có thể dùng thuốc lâu dài.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược gồm có: tinh bột sắn, Lactose, nước tinh khiết, bột Talc, Magnesi Stearat, Natrilauryl Sulphat, Gelatin, Crospovidon.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
