1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Vinpocetine
Phân loại: Thuốc gây giãn mạch máu não. Chất kích thích thần kinh trung ương
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06BX18.
Brand name: CAVINTON, CAVINTON FORTE.
Hãng sản xuất : Gedeon Richter
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg: hộp 2 vỉ x 15 viên, hộp 6 vỉ x 15 viên.
Thuốc tham khảo:
| CAVINTON 5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Vinpocetine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CAVINTON FORTE | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Vinpocetine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các dạng khác nhau của rối loạn tuần hoàn máu não: Tình trạng sau đột quỵ, sa sút trí tuệ có nguyên nhân vận mạch, xơ vữa động mạch não, bệnh não sau chấn thương và do tăng huyết áp, thoái hóa hệ sống nền. Thuốc làm giảm các triệu chứng tâm thần kinh do rối loạn tuần hoàn não.
Điều trị rối loạn mao mạch mạn tính của võng mạc và mạch mạc.
Điều trị bệnh giảm thính lực kiểu tiếp nhận, bệnh Ménière, ù tai.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Uống thuốc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Liều dùng hàng ngày từ 1 đến 2 viên Caviton 5mg x 3 lần (15mg – 30mg mỗi ngày) hoặc 1 viên Cavinton Forte x 3 lần.
Không cần chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận, suy gan.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng thuốc trong thời kỳ mang thai, thời kỳ nuôi con bú và người đã biết là quá mẫn với vinpocetin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Người không dung nạp lactose cần lưu ý mỗi viên thuốc có chứa 83mg lactose. Nghĩa là, những người có bệnh sử di truyền không dung nạp galactose, thiếu hụt men lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose thì không được dùng thuốc này.
4.4 Thận trọng:
Vinpocetine phải được dùng theo chẩn đoán cho từng người bệnh trong trường hợp người bệnh có bệnh tim.
Nên đo điện tâm đồ trong trường hợp có hội chứng khoảng QT kéo dài hoặc khi dùng đồng thời với một thuốc khác làm kéo dài khoảng QT.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy. Tác dụng không mong muốn của thuốc có thể ảnh hưởng nhiều nhất đến khả năng lái xe và vận hành máy móc là đau đầu, choáng váng, chóng mặt, ngủ gà, nhịp tim bất thường, phản ứng tâm thần vận động, kích động và bồn chồn. Các tác dụng này đôi khi hoặc hiếm khi xảy ra.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định dùng Cavinton khi mang thai, hoặc thời kì cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định dùng Cavinton khi mang thai, hoặc thời kì cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Giống như các thuốc khác Cavinton có thể gây ra các tác dụng không mong muốn mặc dù không phải là với tất cả mọi người. Hầu hết các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và tự khỏi ngay khi ngưng thuốc.
Đôi khi xảy ra: Buồn nôn, khô miệng, bất ổn vùng bụng, cảm giác nóng, hạ huyết áp, nhức đầu, choáng váng, chóng mặt, buồn ngủ, tâm trạng phấn khích.
Hiếm khi xảy ra: Giảm lượng tiểu cầu, xuất huyết tiền phòng, nhịp tim bất thường (nhanh hoặc chậm, khoảng QT kéo dài), đánh trống ngực, khó tiêu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, nôn, suy nhược, hạ glucose huyết, tăng urea huyết, chán ăn, loạn vị giác, tăng các hoạt động tâm thần vận động, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ, kích động, bồn chồn, ngứa, tăng tiết mồ hôi, nổi mày đay, phát ban, tăng huyết áp, cơn bừng đỏ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi dùng vinpocetin với những thuốc chẹn bêta như cloranolol và pindolol, với clopamid, glibenclamid, digoxin, acenocoumarol hoặc với hydrochlorothiazid không gặp tương tác thuốc. Trong một số hiếm trường hợp, có xảy ra cộng hưởng hạ huyết áp nhẹ khi dùng vinpocetin với alphamethyl-dopa, vì thế cần kiểm soát huyết áp thường xuyên khi dùng kết hợp các loại thuốc này.
Mặc dù các dữ liệu lâm sàng không cho thấy tương tác nhưng cũng cần thận trọng khi dùng kết hợp vinpocetin với các thuốc tác động lên thần kinh trung ương, thuốc trị loạn nhịp tim và thuốc chống đông máu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Theo y văn, dùng lâu dài liều hàng ngày 60mg vẫn an toàn; ngay cả sau khi dùng liều đơn 360mg vinpocetine, cũng không có tác dụng tim mạch đáng kể nào về mặt lâm sàng và những tác dụng bất lợi nào khác.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Vinpocetin là một hợp chất có cơ chế tác động phức hợp, có tác động thuận lợi trên chuyển hóa ở não và lưu lượng máu não, cũng như lên những đặc tính lưu biến của máu.
Vinpocetin bảo vệ tế bào thần kinh: Thuốc điều hòa các tác động có hại của các phản ứng tế bào gây bởi các acid amin kích thích. Vinpocetin ức chế các kênh Na+ và Ca++ phụ thuộc hiệu điện thế cũng như các thụ thể NMDA và AMPA. Vinpocetin làm tăng tác động bảo vệ tế bào thần kinh của adenosin.
Vinpocetin kích thích chuyển hóa não: Vinpocetin làm tăng thu nhận và tiêu thụ glucose và oxy ở mô não, tăng sức chịu đựng với tình trạng thiếu oxygen của tế bào não, tăng vận chuyển glucose-nguồn năng lượng duy nhất của não-qua hàng rào máu não, hướng sự chuyển hóa glucose đến chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng. Vinpocetin ức chế chọn lọc enzym cGMP-phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca++-calmodulin; gia tăng mức cAMP và cGMP ở não. Vinpocetin làm tăng nồng độ ATP và tỷ lệ ATP/AMP; tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của não; kích thích hệ noradrenergic hướng lên; thuốc có hoạt tính chống oxy hóa; kết quả của những tác động trên đây giúp vinpocetin có tác động bảo vệ não.
Vinpocetin cải thiện đáng kể vi tuần hoàn não: Vinpocetin ức chế kết tập tiểu cầu; giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng khả năng biến dạng hồng cầu và ức chế thu nhận adenosin của hồng cầu; tăng vận chuyển oxy vào mô não bằng cách giảm ái lực oxy với hồng cầu.
Vinpocetin làm tăng tuần hoàn máu não một cách có chọn lọc: Thuốc làm tăng cung lượng tim lên não; giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến những thông số của tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên); không gây ra tác dụng chiếm đoạt máu. Hơn thế nữa, trong thời gian điều trị, vinpocetin còn làm tăng cung cấp máu cho vùng não bị tổn thương (nhưng chưa bị hoại tử) được tưới máu ít (nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).
Cơ chế tác dụng:
Vinpocetine có tác động bảo vệ thần kinh.
Vinpocetine kích thích chuyển hóa não.
Vinpocetine cải thiện vi tuần hoàn não
Vinpocetine tăng một cách chọn lọc tuần hoàn máu não.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Vinpocetine được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Điểm hấp thu chủ yếu là phía gần của bộ máy tiêu hóa. Hợp chất này không được chuyển hóa khi đi qua thành ruột.
Phân phối: Trong những nghiên cứu dùng thuốc đường uống ở những chuột cống dùng đồng vị phóng xạ, vinpocetine được phát hiện có nồng độ cao trong gan và bộ máy tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong mô có thể đo được 2 – 4 giờ sau khi uống. Nồng độ chất phóng xạ đo được trong não không cao hơn nồng độ đo được trong máu. Ở người: gắn kết với protein là 66%. Sinh khả dụng đường uống tuyệt đối của vinpocetine là 7%. Thể tích phân phối là 246.7+88.5 l, chỉ ra một sự liên kết đáng kể với mô. Trị số thanh thải vinpocetine (66.7 l/giờ) vượt qua trị số huyết tương của gan (50 l/giờ), chỉ ra sự chuyển hóa ngoài gan.
Thải trừ: Trong khi dùng liều uống lặp lại với các liều 5mg và 10mg, vinpocetine cho thấy động học tuyến tính; nồng độ huyết tương ở trạng thái cân bằng là 1.2±0.27 ng/ml và 2.1 ±0.33 ng/ml, tương ứng. Thời gian bán thải ở người là 4.83±1.29 giờ. Trong những nghiên cứu được tiến hành với hoạt chất phóng xạ, người ta thấy con đường thải trừ chính là qua nước tiểu và phân với tỷ lệ 60/40. Hầu hết các chất phóng xạ có nguồn gốc mật ở chuột cống và chó, nhưng chưa được xác nhận được tuần hoàn gan ruột đáng kể. Acid apovincamic được thải trừ qua thận bằng sự lọc cầu thận đơn giản, thời gian bán thải tùy thuộc liều và đường dùng vinpocetine.
Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính của vinpocetine là acid apovincaminic (AVA), được tạo ra ở người 25 – 30%. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong của AVA lớn gấp hai lần sau khi tiêm tĩnh mạch chỉ ra sự sản xuất AVA trong pha chuyển hóa đầu tiên. Những chất chuyển hóa khác đã được định tính là hydroxyvinpocetine, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA glycinat và các chất liên hợp của chúng với glucuronid và/hoặc sulphat. Ở những loài đã nghiên cứu, lượng vinpocetine được thải trừ dưới dạng chưa chuyển hóa chỉ chiếm vài phần trăm liều dùng.
Đặc điểm thuận lợi và quan trọng của vinpocetine là không cần điều chỉnh liều ở người bệnh thận và gan vì chuyển hóa của nó không tích lũy. Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận, gan. Liều dùng hàng ngày là từ 1 đến 2 viên Vinpocetine 5mg x 3 lần (15mg – 30mg mỗi ngày) hoặc 1 viên Vinpocetine Forte x 3 lần.
Những thay đổi của đặc tính dược động học dưới những điều kiện đặc biệt (ví dụ: tuổi tác, bệnh kèm theo)
Vì vinpocetine được chỉ định chủ yếu để điều trị những bệnh nhân cao tuổi, có thay đổi về động học của thuốc – hấp thu giảm, phân phối và chuyển hóa đã khác, thải trừ giảm – đã được biết rõ, điều quan trọng là phải tiến hành những nghiên cứu động học trong nhóm tuổi này, đặc biệt là khi dùng thuốc dài hạn. Kết quả nghiên cứu cho thấy rằng động học vinpocetine ở người cao tuổi khác biệt không lớn so với những người trẻ, không tăng tích lũy. Trong trường hợp rối loạn chức nâng gan và thận, vẫn có thể dùng liều thông thường vì vinpocetine không tích lũy ngay cả ở những bệnh nhân này, cho phép điều trị lâu dài.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrat, keo silica khan, magnesi stearat, talc, tinh bột ngô.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
