1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Vinpocetine
Phân loại: Thuốc gây giãn mạch máu não. Chất kích thích thần kinh trung ương
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06BX18.
Biệt dược gốc: Cavinton, Cavinton Forte.
Biệt dược: Vinphaton
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Vĩnh Phúc
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg.
Dung dịch tiêm 5mg/ml . Ống 2 ml
Thuốc tham khảo:
| VINPHATON | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Vinpocetine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| VINPHATON | ||
| Mỗi ống tiêm có chứa: | ||
| Vinpocetine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Trong thần kinh: Điều trị các dạng khác nhau của rối loạn tuần hoàn máu não: Tình trạng sau đột quỵ, sa sút trí tuệ có nguyên nhân vận mạch, xơ vữa động mạch não, bệnh não sau chấn thương và do tăng huyết áp, thoái hóa hệ sống nền. Thuốc giảm các triệu chứng tâm thần kinh do rối loạn tuần hoàn não.
Trong nhãn khoa: Điều trị rối loạn mao mạch mạn tính của võng mạc.
Tai – mũi – họng: Điều trị bệnh giảm thính lực kiểu tiếp nhận, bệnh Ménière và ù tai
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
*Viên nén:
Dùng uống. Uống thuốc sau bữa ăn.
*Dung dịch tiêm:
Truyền tĩnh mạch chậm (tốc độ truyền không được vượt quá 80 giọt/phút)
Không dùng cho tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch
Liều dùng:
*Dung dịch tiêm:
Liều khởi đầu là 20 mg pha loãng trong 500 ml dung dịch tiêm truyền natri clorid 0,9%, sau 2-3 ngày có thể tăng liều lên 1 mg/kg thế trọng.
Thời gian điều trị là 10 – 14 ngày, nên liều khởi đầu trung bình là 50 mg nếu bệnh nhân nặng 70 kg (5 ống pha loãng trong 500ml dung dịch tiêm truyền).
Bệnh nhân có vấn đề về gan hoặc thận không cần điều chỉnh liều.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc
Bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ, loạn nhịp tim, phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú
4.4 Thận trọng:
Nên đo điện tâm đồ trong trường hợp có hội chứng khoảng QT kéo dài hoặc khi dùng đồng thời với một thuốc khác làm kéo dài khoảng QT.
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị tiểu đường, cần theo dõi nồng độ Glucose trong máu.
Thận trọng trong những trường họp không dung nạp fructose hoặc bệnh thiếu hụt enzym G6PD
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có dữ liệu lâm sàng nào chứng minh sử dụng thuốc ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai. Vinpocetin có thể đi vào nhau thai và nồng độ huyết tương trong bào thai thấp hơn so với trong máu người mẹ. Chưa có tài liệu chứng minh thuốc có thể gây quái thai, nhưng trong một số trường hợp ghi nhận thuốc làm chảy máu nhau thai và sảy thai.
Thời kỳ cho con bú:
Vinpocetin có khả năng bài tiết qua sữa mẹ. Nghiên cứu cho thấy nồng độ thuốc trong sữa mẹ cao hơn gấp 10 lần nồng độ của thuốc trong máu người mẹ.
Chống chỉ định dùng vinpocetin trong thời kỳ cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
*Đường tiêm:
Tim mạch: Nhịp tim bất thường (nhanh hoặc chậm, khoảng QT kéo dài), viêm tĩnh mạch, đánh trống ngực, hạ huyết áp, rối loạn giấc ngủ (mất ngủ, buồn ngủ), chóng mặt, nhức đầu, suy nhược cơ thể.
Đường tiêu hóa: Buồn nôn, ợ nóng, khô miệng.
Hệ thống miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn cảm của cơ thể.
*Đường uống:
Nhìn chung, vinpocetin dạng uống là an toàn, song, trong một số nghiên cứu trên hàng chục nghìn bệnh nhân đã đưa các các báo cáo tác dụng không mong muốn của thuốc với các tần suất gặp như sau:
Thường gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.
Hệ thần kinh: Đau đầu.
Mạch máu: Tăng huyết áp.
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, khô miệng, khó chịu vùng bụng.
Hiếm gặp, 1/10 000 < ADR <1/1 000
Máu và rối loạn hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Biếng ăn, đái tháo đường
Rối loạn tâm thần: mất ngủ, rối loạn giấc ngủ, lo âu
Hệ thần kinh: Chóng mặt, rối loạn vị giác, sững sờ, liệt nửa người, buồn ngủ, đãng trí
Mắt: Phù đĩa thị giác
Tim: Thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp tim, đánh trống ngực, ảnh hưởng lên ngoại tâm thu
Mạch máu: Tăng huyết áp, cơn bừng đỏ, viêm tắc tĩnh mạch.
Rối loạn tiêu hóa: Đau thượng vị, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, nôn.
Da và các rối loạn tổ chức dưới da: Đỏ da, tăng tiết mồ hôi, ngứa, nổi mề đay, phát ban.
Toàn thân: Suy nhược, khó chịu.
Các rối loạn khác: Tăng triglycerid, tăng/giảm bạch cầu ái toan, chức năng gan bất thường, đoạn ST bất thường.
Rất hiếm gặp, ADR > 1/10 000
Máu và rối loạn hệ bạch huyết: Thiếu máu, ngưng kết hồng cầu, tăng bạch cầu, giảm hồng cầu, giảm thời gian thrombin.
Hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.
Rối loạn tâm thần: Tâm trạng phấn khích, phiền muộn.
Hệ thần kinh: Run, chuột rút.
Mắt: Sung huyết kết mạc.
Thính giác: Rối loạn thính giác.
Tim: Rối loạn nhịp tim, rung tâm nhĩ.
Mạch máu: Có sự biến động về huyết áp.
Tiêu hóa: Khó nuốt, sưng miệng.
Da và các rối loạn mô dưới da: Viêm da.
Toàn thân: Khó chịu vùng ngực, hạ thân nhiệt.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời với các thuốc chẹn beta như cloranolol và pindolol, với clopamid, glibenclamid, digoxin, acenocoumarol hoặc với hydroclorothiazid không gặp tương tác thuốc. Trong một số hiếm trường hợp, có xảy ra cộng hưởng hạ huyết áp nhẹ khi dùng vinpocetin với alpha methyldopa, vì thế cần kiểm soát huyết áp thường xuyên khi dùng kết hợp các loại thuốc này. Mặc dù các dữ liệu lâm sàng không cho thấy tương tác nhưng cũng cần thận trọng khi dùng kết hợp với các thuốc tác động lên thần kinh trung ương, thuốc điều trị loạn nhịp tim và thuốc chống đông máu.
Không tương thích với heparin khi dùng đường tiêm, và không dùng cho bệnh nhân đang sử dụng heparin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Đường tiêm: Chưa có báo cáo về các triệu chứng quá liều. Khuyến cáo không dùng liều cao hơn l mg/kg/ngày.
Đường uống: Đã có báo cáo về trường hợp quá liều. Theo y văn, dùng lâu dài liều hàng ngày 60 mg là an toàn. Liều đơn, dùng đường uống lên đến 360 mg vinpocetin cũng không gây tác dụng bât lợi đáng kê nào trên hệ tim mạch hay bất kỳ cơ quan nào khác.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: N06BX18
Vinpocetin là một hợp chất có các tác dụng tốt lên các quá trình như chuyến hóa các tế bào thần kinh não, tuần hoàn máu và đặc tính lưu biến của máu
Vinpocetin có tác dụng bảo vệ thần kinh: Trung hòa tác dụng có hại của các phản ứng độc cho tế bào do sự kích thích của các acid amin. Vinpocetin ức chế chọn lọc enzym cGMP- phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca++ – calmodulin. Tăng hoạt động cAMP và cGMP trong não.
Vinpocetin kích thích chuyển hóa não: Vinpocetin có tác dụng tăng tiếp nhận glucose và oxy tại mô não, cải thiện sức chịu đựng tình trạng thiếu oxy trong máu não; tăng nồng độ ATP và tỷ số ATP/AMP; làm tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của tế bào thần kinh; kích thích hệ noradrenergic hướng lên.
Vinpocetin làm tăng vi tuần hoàn não: ức chế kết tập tiểu cầu; làm giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng độ biến dạng hồng cầu và làm giảm ái lực đối với oxy của hồng cầu, làm tăng sự vận chuyển oxy trong mô; ức chế lấy adenosis của hồng cầu.
Vinpocetin làm tăng tuần hoàn não một cách chọn lọc: Làm tăng cung cấp máu cho não; làm giảm sức đề kháng mạch máu não mà không ảnh hưởng đến những tham số tuần hoàn toàn thân (huyết áp; cung lượng tim, mạch, sức kháng ngoại biên toàn phần), không gây tác dụng chiếm đoạt máu của vùng khác. Ngoài ra trong khi dùng thuốc, vinpocetin cải thiện cung cấp máu cho vùng thiếu máu có sự lan tỏa máu thấp (tác dụng chiếm đoạt máu đảo ngược) đã bị tổn thương (nhưng chưa hoại tử).
Cơ chế tác dụng:
Vinpocetine có tác động bảo vệ thần kinh: Nó trung hòa những tác dụng độc của các phản ứng tế bào do các acid amin kích thích. Vinpocetine ức chế các kênh Na+ và Ca++ phụ thuộc điện thế cũng như các thụ thể NMDA và AMPA. Vinpocetine làm tăng tác động bảo vệ thần kinh của adenosin.
Vinpocetine kích thích chuyển hóa não: Vinpocetine giúp mô não tăng thu nhận và sử dụng oxygen và glucose, tăng sức chịu đựng với tình trạng thiếu oxygen của tế bào não, cải thiện vận chuyển glucose – nguồn năng lượng độc nhất của não – qua hàng rào máu não; hướng sự chuyển hóa glucose đến chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng. Vinpocetine ức chế chọn lọc enzym cGMP – phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca++ – calmodulin; tăng hàm lượng cAMP và cGMP của não. Vinpocetine làm tăng nồng độ ATP và tỷ số ATP/AMP; tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của não; kích thích hệ noradrenergic hướng lên; có hoạt tính chống oxy hóa; kết quả là vinpocetine có tác động bào vệ não.
Vinpocetine cải thiện vi tuần hoàn não: Vinpocetine ức chế kết tập tiểu cầu; giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng sự biến dạng hồng cầu và ức chế thu nhận adenosin của hồng câu; tăng chuyển oxygen vào mô não bằng cách giảm ái tính oxygen với hồng cầu.
Vinpocetine tăng một cách chọn lọc tuần hoàn máu não: Vinpocetine làm tim tăng bơm máu lên não; giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến những tham số của tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên); không gây ra tác dụng chiếm đoạt máu. Hơn thế nữa, trong khi dùng thuốc, vinpocetine làm tăng cung cấp máu cho vùng não bị tổn thương (nhưng chưa bị hoại tử) do thiếu máu tại chỗ ít được tưới máu (nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
*Đường uống
Hấp thu: Vinpocetin được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Vị trí hấp thu chính là ở phần trên của ống tiêu hóa. Thuốc không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.
Phân phối:
Trong các nghiên cứu thực hiện trên chuột cống có sử dụng vinpocetin đồng vị phóng xạ thì thấy nồng độ phóng xạ tập trung cao nhất ở gan và ống tiêu hóa. Nồng độ thuốc cao nhất ở mô đo được vào giờ thứ 2-4 sau khi uống, nồng độ phóng xạ đo được ở não không cao hơn ở máu.
Ở người: Vinpocetin gắn kết với protein huyết tương là 66%. Sinh khả dụng đường uống tuyệt đối của vinpocetin là 7%. Thể tích phân phối là 246,7 ± 88,51. Trị số thanh thải vinpocetin (66,7 1/giờ) vượt qua trị số huyết tương của gan (50 1/giờ), chỉ ra sự chuyến hóa ngoài gan.
Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính của vinpocetin là acid apovincaminic (AVA) chiếm khoảng 25-30% khi dùng cho người. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong của AVA lớn gấp hai lần sau khi tiêm tĩnh mạch chỉ ra sự sản xuất AVA trong pha chuyển hóa đầu tiên. Các chất chuyển hóa xa hơn được xác định là hydroxyvinpocetin, hydroxyl-AVA, dihydroxy-AVA glycinat và các phức hợp của chúng glucuronid và/hoặc sulphat. Trong các loài nghiên cứu, lượng vinpocetin được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không đổi chỉ chiếm và phần trăm liều dùng.
Thải trừ: Trong khi dùng liều lặp lại với các liều 5 mg và 10 mg, vinpocetin cho thấy động học huyết tính: Nồng độ huyết tương ổn định là 1,2 ± 0,27 ng/ml và 2,1 ± 0,33 ng/ml, theo thứ tự tương ứng. Thời gian bán thải là 4,83 ± 1,29 giờ. Trong những nghiên cứu được tiến hành với hoạt chất phóng xạ, người ta thấy con đường thải trừ chính là qua nước tiểu và phân với tỷ lệ 60-40%. Ở chó và chuột cống, hầu hết các phóng xạ được tìm thấy có nguồn gốc từ mật nhưng chưa khắng định được vai trò chính của tuần hoàn gan ruột. Acid apovincaminic được bài tiết qua thận bởi quá trình lọc đơn thuần ở cầu thận. Thời gian bán thải tùy thuộc vào liều dùng và đường dùng thuốc.
Các kết quả nghiên cứu cho thấy động học vinpocetin trên người cao tuổi không khác biệt đáng kế so với người trẻ. Do đó, không cần điều chỉnh liều khi dùng thuốc trên đối tượng này.
Không cần phải điều chỉnh liều khi dùng cho người bệnh suy gan hoặc suy thận vì thuốc không tích lũy và vì thế cũng có thể dùng thuốc lâu dài
*Đường tiêm
Hấp thu và phân bố: Nồng độ phóng xạ đo được ở não không cao hơn ở máu. ở người, tỷ lệ thuốc gắn kết với protein là 66%. Thể tích phân bố là 246,7 ± 88,5 L. Độ thanh thải của vinpocetin tương đương với 66,7 L/giờ, vượt quá trị số huyết tương của gan là 50 L/giờ cho thấy sự chuyển hóa ngoài gan.
Chuyển hỏa: Chất chuyển hóa chính của vinpocetin là acid apovincaminic (AVA) chiếm khoảng 25 – 30% khi dùng cho người. Các chất chuyển hóa khác được xác định là hydroxy – vinpocetin,hydroxy – AVA , dihydroxy – AVA – glycinat và các phức hợp của chúng với các glucuronic và /hoặc sulfat
Một đặc tính quan trọng và ưu việt của vinpocetin là không cần điều chỉnh liều khi dùng cho người bệnh rối loạn chức năng gan và thận vì thuốc không có khả năng tích lũy.
Thải trừ: Ở người, thời gian bán thải là 4,83 ± 1,29 giờ. Trong các nghiên cứu thực hiện với các hợp chất có tính phóng xạ, người ta nhận thấy rằng thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiếu và phân theo tỷ lệ 3:2. Acid apovincaminic (AVA) được thải trừ qua thận bởi quá trình lọc đơn thuần ở cầu thận. Thời gian bán thải tùy thuộc vào liều dùng và đường dùng thuốc.
Các kết quả cho thấy, động học của vinpocetin trên người cao tuổi không khác biệt đáng kể so với người trẻ tuổi. Trong trường hợp suy gan, suy thận vẫn có thể dùng liều thông thường do vinpocetin không có khả năng tích lũy, và vì thế có thế dùng thuốc lâu dài được.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
