1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fexofenadine
Phân loại: Thuốc Kháng histamin, đối kháng thụ thể H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX26.
Biệt dược gốc: Telfast
Biệt dược: Fexofenadin 30 ODT
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần SPM
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén phân tán trong miệng: 30 mg
Thuốc tham khảo:
| FEXOFENADIN 30 ODT | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Fexofenadin hydroclorid | …………………………. | 180 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng cách xa 2 giờ đối với các thuốc kháng acid có chứa gel nhôm hay magnesi.
Ngậm trong miệng. Sử dụng khi đói. Không nhai
Liều dùng:
Trẻ 6 – 11 tuổi
Liều khuyên dùng của fexofenadin hydrochlorid là 30 mg X 2 lần/ ngày.
Trẻ dưới 6 tuổi
Hiệu quả của fexofenadin hvdrochlorid không được thiết lập cho trẻ dưới 6 tuổi
Nhóm dân số đặc biệt
Tính an toàn cua fexofenadin hydrochlorid ở trẻ suy gan hay suy thận không được thiết lập.
Trẻ suy thận: liều ban đầu là 30mg X 1 lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
Tuy thuốc không có độc tính trên tim như thuốc mẹ tertenadin, nhưng vần cần phải thận trọng theo dõi khi dùng fexofenadin cho người đã có nguy cơ tim mạch hoặc đã có khoảng Q T kéo dài từ trước.
Không nên dùng thêm thuốc kháng histamin nào khác khi sử dụng fexofenadin.
Thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi trên 65 tuổi Bệnh nhân suy thận
Độ an toàn và tính hiệu qua của thuốc ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa xác định được.
Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 – 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc gây ít ngủ, nhưng vẫn thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, 1/100 ≤ ADR <1/10
Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.
Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.
Khác: Nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng trong kỳ kinh nguyệt, dễ bị nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.
Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100
Thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.
Tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng.
Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1/1000
Da: Ban, mày đay, ngứa.
Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ở 2 nghiên cứu riêng rẽ. uống fexofenadin hydrochlorid 120 mg 2 lần mỗi ngày (gấp đôi liều khuyến cáo) phối hợp với erythromycin 500 mg mỗi 8 giờ hoặc ketoconazol 400 mg liều duy nhất trong 24 giờ ở điều kiện ổn định trên người tình nguyện bình thường khỏe mạnh (n = 24 ở mỗi nghiên cứu). Kết quả không nhận thấv có sự khác biệt về tác dụng có hại hoặc về khoảng QTc ở điện tim ở người dùng fexofenadin đơn thuần hoặc phối hợp với erythromycin hoặc ketoconazol.
Bảng sau đây tóm tắt các kết quả nghiên cứu kể trên:
Tác dụng trên dược động học cua fexofenadin ở trạng thái ổn định sau 7 ngày dùng phối hợp với fexofenadin hydrochlorid 120 mg mỗi 12 giờ (gấp đôi liều khuyến cáo) trên người tình nguyện khỏe mạnh (n = 24).
| Thuốc phối hợp | Cmax (Nồng độ đỉnh trong huyết tương) | Diện tích dưới đường cong
(0-12 giờ) (nới rộng sự tiếp xúc tổng thể) |
| Erythromycin (500 mg mỗi 8 giờ) | +82% | 109% |
| Ketoconazol (400mg một lần mỗi ngày) | + 135% | 164% |
Chưa rõ cơ chế của những tương tác trên, và tiềm năng tương tác với các thuốc chống nẩm khác nhóm azole hoặc vói kháng sinh nhóm macrolid chưa đuợc nghiên cứu. Những thay đổi về nồng độ trong huyết tương này đều nằm trong giới hạn của nồng độ trong huyết tương đạt được trong những thử nghiệm lâm sàng thích họp và có kiểm soát tốt. Fexofenadin không có ảnh hưởng trên dược động học của erythromycin hoặc của ketoconazol.
Thuốc kháng acid chứa gel nhôm hay magnesi làm giảm độ sinh khả dụng của fexofenadin hydrochlorid.
Không có tương tác giữa fexofenadin và Omeprazol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Thông tin về quá liều cấp tính chỉ được giới hạn qua những kinh nghiệm từ những thử nghiệm lâm sàng thục hiện trong thời gian triến khai Fexofenadin. Dùng liều một lần duy nhất 800 mg fexofenadine chlorhydrate (ở 6 người tình nguyện khỏe mạnh) và liều 690 mg, 2 lần mỗi ngày, dùng 1 tháng liền (3 người tình nguyện khỏe mạnh), đã không thấy tác dụng phụ. không gặp dấu hiệu lâm sàng về độc tính hoặc những biểu hiện bệnh lý rõ ràng. Chỉ thấy triệu chứng buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng.
Xử trí: Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hóa. Điều trị hỗ trợ và diều trị triệu chứng. Thẩm phân máu làm giam nồng dộ thuốc trong máu không đáng kể (1.7%). không có thuốc giải độc đặc hiệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin, cũng cạnh tranh với các thụ thể H1 ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha1 hoặc beta-adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.
Cơ chế tác dụng:
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể histamin H1 ngoại biên. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể kháng cholinergic hoặc dopaminergic và không có tác dụng ức chể thụ thể alpha-1 hoặc beta adrenergic, ở liều điều trị, fexofenadin không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.
5.2. Dược động học:
Fexofenadin hydrochlorid được hấp thu sau khi uống liêu đơn 30mg ở người lớn khoe mạnh có thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra khoảng 2 giờ sau khi dùng, nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương (Cmax) là 88ng/ml
Dùng Fexofenadin với thức ăn giàu chất béo làm giảm AUC và Cmax lần lượt khoảng 40% và 60% và chậm hơn 2 h để đạt Tmax
Fexofenadin nên được dùng khi bụng đói
Tác dụng kháng histamin kéo dài hơn 12 giờ.
Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60-70%. chủ yếu với albumin và alpha1 acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin dã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu – não.
Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột, chỉ có khoảng 0,5- 1.5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom p 450 thành chất không có hoạt tính). Khoảng 3,5% liều fexofenadin chuyển hóa qua pha II (không liên quan đến hệ enzym cytochrom P450) thành dẫn chất methyl este. Chất chuyển hóa này chỉ thấy ở trong phân nên có thể có sự tham gia của các vi khuẩn đường ruột vào chuyển hóa này. Thời gian bán thải của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn ( 31-72%) ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%) và nước tiểu (11-12%) dưới dạng không đổi
Dược động học ở người suy thận:
Clcr 41 – 80ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 87%, nửa đời thải trừ dài hơn 59%.
Clcr 11 – 40ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 111%, nửa đời thải trừ dài hơn 72%.
Clcr ≤ 10ml/phút (ở người đang thực hiện thẩm phân): nồng độ đỉnh cao hơn 82% và nửa đời thải trừ dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.
Loại bỏ bằng thẩm phân máu không hiệu quả.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
