1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Bromhexine
Phân loại: Thuốc long đờm và loãng đờm.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R05CB02
Brand name: BISOLVON, BISOLVON KID,
Hãng sản xuất : Boehringer Ingelheim
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 8 mg.
Cồn ngọt (elixir) 0,08%, lọ 30 ml và 60 ml (4 mg/5 ml).
Thuốc tham khảo:
| BISOLVON 8mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Bromhexine | …………………………. | 8 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BISOLVON KID | ||
| Mỗi 5ml siro có chứa: | ||
| Bromhexine | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Làm loãng đờm trong các bệnh phế quản phổi cấp và mạn tính có kèm theo sự tiết chất nhầy bất thường và giảm sự vận chuyển chất nhầy.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống viên nén với 1 cốc nước. Dung dịch uống không được dùng để phun sương.
Dung dịch tiêm: Có thể tiêm bắp, tĩnh mạch chậm trong 2 – 3 phút. Dung dịch tiêm cũng có thể truyền tĩnh mạch cùng với dung dịch glucose 5% (pha tới 20 mg/500 ml), hoặc dung dịch tiêm natri clorid 0,9% (pha tới 40 mg/500 ml). Không được trộn với dung dịch kiềm vì thuốc sẽ bị kết tủa
Liều dùng:
Viên nén, uống:
Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: 8mg (1 viên) 3 lần mỗi ngày.
Trẻ em 6 – 12 tuổi: 4mg (1/2 viên) 3 lần mỗi ngày.
Trẻ nhỏ 2 – 6 tuổi: 4mg (1/2 viên) 2 lần mỗi ngày.
Khi bắt đầu điều trị có thể cần tăng tổng liều hàng ngày lên đến 48mg ở người lớn.
Nên thông báo cho bệnh nhân điều trị với BISOLVON về khả năng gia tăng bài tiết chất nhày.
Trong chỉ định cho bệnh hô hấp cấp tính, cần hỏi ý kiến bác sỹ nếu các triệu chứng không cải thiện hoặc xấu đi trong thời gian điều trị.
Không khuyến cáo dùng BISOLVON dạng viên nén cho trẻ dưới 2 tuổi. BISOLVON Kids dạng xi-rô phù hợp hơn với lứa tuổi này.
Dung dịch uống:
Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: 10ml (8mg) 3 lần mỗi ngày.
Trẻ 6 – 12 tuổi: 5ml (4mg) 3 lần mỗi ngày.
Trẻ 2 – 6 tuổi: 2.5ml (2mg) 3 lần mỗi ngày.
Trẻ dưới 2 tuổi: 1.25 ml (1mg) 3 lần mỗi ngày.
Khi bắt đầu điều trị có thể cần thiết phải tăng tổng liều mỗi ngày đến 48mg (60ml hoặc 20ml 3 lần mỗi ngày) ở người lớn và trẻ trên 12 tuổi.
Cốc đong liều bao gồm trong sản phẩm có vạch chia liều phù hợp.
Xi rô không chứa đường do đó phù hợp cho bệnh nhân đái tháo đường và trẻ nhỏ.
Cần thông báo trước cho bệnh nhân được điều trị bằng BISOLVON về khả năng gia tăng lượng chất tiết.
Trong chỉ định cho bệnh hô hấp cấp tính, dựa vào từng bệnh nhân để quyết định việc hỏi ý kiến bác sỹ tùy thuộc vào triệu chứng có cải thiện hay xấu đi trong thời gian điều trị.
Thời gian điều trị Bisolvon xi rô không quá 8 – 10 ngày mà không hỏi ý kiến bác sỹ.
4.3. Chống chỉ định:
BISOLVON không nên dùng Cho những bệnh nhân đã biết quá mẫn với bromhexine hoặc các thành phần khác của thuốc.
Chống chỉ định trong những trường hợp bệnh di truyền hiếm gặp có thể không dung nạp với một tá dược nào của thuốc (xin tham khảo “Cảnh báo và thận trọng đặc biệt” ).
4.4 Thận trọng:
Có rất ít báo cáo tổn thương da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc (toxic epidermal necrolysis -TEN) tạm thời liên quan đến việc sử dụng thuốc long đờm như bromhexine. Hầu hết các trường hợp được lý giải là do bệnh lý mà bệnh nhân đang mắc phải và/hoặc thuốc dùng cùng. Hơn nữa trong giai đoạn sớm của hội chứng Stevens-Johnson boặc TEN, trước tiên bệnh nhân có tiền triệu giống cúm không đặc hiệu như sốt, đau nhức người, viêm mũi, ho và đau họng. Do bị nhầm lẫn bởi các tiền triệu giống cúm không đặc hiệu này mà người ta có thể bắt đầu điều trị triệu chứng bằng thuốc ho và cảm. Do đó, nếu xuất hiện một vài tổn thương mới trên da hoặc niêm mạc thi nên đi khám bác sĩ ngay và ngừng điều trị bằng bromhexine.
BISOLVON viên 8mg chứa 222mg lactose cho tổng liều tối đa đề nghị mỗi ngày (tương ứng 444mg lactose trong trường hợp dùng liều gấp đôi ở người lớn khi bắt đầu điều trị). Bệnh nhân với bệnh dì truyền hiếm gặp không dung nạp galactose như chứng loạn chuyển hóa Cacbon hydrat bẩm sinh không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa nghiên cứu ảnh hưởng của BISOLVON đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Dữ liệu sử dụng bromhexine cho phụ nữ mang thai còn giới hạn.
Những nghiên cứu trên động vật không cho thấỵ tác dụng gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên qụan đến độc tính Sinh sản.
Nên thận trọng bằng cách tránh sử dụng BISOLVON trong thời kỳ mang thai.
Khả năng sinh sản.
Chưa tiến hành nghiên cứu ảnh hưởng của BISOLVON đến khả năng sinh sản ở người.
Dựa trên kinh nghiệm tiền lâm sàng, không có dấu hiệu cho thấy bromhexine có thể tác động đến khả năng sinh sản.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ liệu brombexihe/các chất chuyển hóa có được tiết vào sữa người mẹ hay không.
Dữ liệu có được về dược lực học/độc tính trên động vật cho thấy sự bài tiết của bromhexine/các chất chuyển hóa vào sữa con mẹ.
Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ.
Không nên dùng BISOLVON trong thời gian cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rối loạn hệ miễn dịch
Hiếm (≥ 1/10000 đến < 1/1000): quá mẫn.
Không biết (không thể ước lượng từ dữ liệu sẵn có): sốc phản vệ, phản ứng phản vệ.
Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất
Không biết (không thể ước lượng từ dữ liệu sẵn có): co thắt phế quản.
Rối loạn dạ dày ruột
Không phổ biến (>1/1.000 đến < 1/100): buồn nôn, nôn, tiêu chảy và đau bụng trên.
Rối loạn da và mô dưới da
Hiếm (≥ /10000đến < 1/1000): phát ban.
Không biết (không thể ước lượng từ dữ liệu sẵn có): phù mạch, mày đay, ngứa.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường nhẹ và qua khỏi trong quá trình điều trị (trừ co thắt phế quản khi dùng thuốc cho người bị hen suyễn).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa thấy có báo cáo về tương tác bất lợi với các thuốc khác về mặt lâm sàng.
Nên thận trọng khi sử dụng đồng thời Bisolvon xi rô và các thuốc ức chế ho để tránh tích tụ các chất tiết do sự suy giảm phản xạ ho và kết hợp này chỉ nên sử dụng sau khi đánh giá lợi ích – nguy cơ (xem mục “Cảnh báo và thận trọng đặc biệt”).
Tránh sử dụng Bromhexin với các thuốc làm giảm tiết dịch như các thuốc kiểu atropin.
Sử dụng phối hợp Bromhexin với các kháng sinh làm tăng nồng độ kháng sinh vào mô phổi và phế quản; do vậy, thuốc được sử dụng kết hợp với kháng sinh trong điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Cho đến nay chưa ghi nhận các triệu chứng đặc hiệu do quá liều ở người.
Dựa trên các báo cáo về quá liều một cách tình cờ và/hoặc dùng nhầm thuốc, các triệu chứng quan sát thấy phù hợp với các tác dụng phụ đã biết của BISOLVON tại liều khuyến cáo và có thể cần điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Bromhexine là một dẫn xuất tổng hợp từ hoạt chất thảo dược vasicine.
Về mặt tiền lâm sàng, bromhexine được nhận thấy làm tăng tỷ lệ tiết thanh dịch phế quản. Bromhexine làm tăng sự vận chuyển chất nhầy bằng cách làm giảm độ quánh của chất nhầy và hoạt họá biểu mô có nhung mao (độ thanh lọc chất nhầy của nhung mao).
Trong các thử nghiệm lâm sàng, bromhexine cho thấy có tác dụng phân hủy chất tiết và vận chuyển chất tiết ở đường phế quản giúp thuận lợi việc khạc đờm và ho dễ dàng.
Sau khi điều trị bằng bromhexine, nồng độ kháng sinh (amoxicilin, erythromycin, oxytetracyclin) trong đờm và dịch tiết phế quản – phổi tăng lên.
Cơ chế tác dụng:
Bromhexine là một dẫn xuất tổng hợp từ hoạt chất thảo dược vasicine.
Về mặt tiền lâm sàng, bromhexine được nhận thấy làm tăng tỷ lệ tiết thanh dịch phế quản. Bromhexine làm tăng sự vận chuyển chất nhầy bằng cách làm giảm độ quánh của chất nhầy và hoạt họá biểu mô có nhung mao (độ thanh lọc chất nhầy của nhung mao).
Trong các thử nghiệm lâm sàng, bromhexine cho thấy có tác dụng phân hủy chất tiết và vận chuyển chất tiết ở đường phế quản giúp thuận lợi việc khạc đờm và ho dễ dàng.
Sau khi điều trị bằng bromhexine, nồng độ kháng sinh (amoxicilin, erythromycin, oxytetracyclin) trong đờm và dịch tiết phế quản – phổi tăng lên.
5.2. Dược động học:
Hấp thu.
Bromhexine được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
Sinh khả dụng là tương đương sau khi uống dạng rắn và dung dịch.
Sinh khả dụng tuyệt đối của bromhexine hydrochloride khoảng 22,2 ± 8,5% và 26,8 ± 13,1% tương ứng với BISOLVON dạng viên và dung dịch.
Lượng chất chuyên hóa lần đầu khoảng 75 – 80%.
Dùng cùng thức ăn dẫn đến tăng nồng độ bromhexine trong huyết tương.
Phân bố.
Sau khi dùng đường tĩnh mạch, bromhexine được phân bố nhanh và rộng rãi trong toàn cơ thể với thể tích phân phối trung bình (Vss) lên tới 1209 ± 206L (19 L/kg). Đã nghiên cứu sự phân bố vào mô phổi (phế quản và nhu mô) sau khi uống 32mg và 64mg bromhexine. Nồng độ tại mô phổi sau 2 giờ dùng thuốc, nồng độ tại mô phế quản-phổi cao hơn 1,5 – 4,5 lần và tại nhu mô phổi cao hơn khoảng 2,4 – 5,9 lần so với nồng độ trong huyết tương.
Bromhexlne liên kết dưới dạng không đổi với protein huyết tương khoảng 95% (liên kết không hạn chế).
Chuyển hóa.
Bromhexine chuyển hóa gần như hoàn toàn thành chất chuyển hóa hydroxy hóa đa dạng và thành axit dibromanthranilic. Tất cả chất chuyển hóa và bản thân bromhexine được liên hợp hầu hết dưới dạng N-glucuronides và O-glucuronides. Không có bằng chứng có ý nghĩa về việc thay đổi phương thức chuyển hóa do sulphonamide, oxytetracycline hay erythromycin. Do vậy, tương tác tương ứng do chất nền CYP 450 2C9 và 3A4 là không thể xảy ra.
Thải trừ.
Sau khi dùng đường tính mạch, bromhexine có tỷ lệ chiết xuất cao trong phạm vi của dòng máu đến gan, 843 – 1073 ml/phút dẫn đến độ khác biệt lớn giữa các cá thể vă trên cùng một cá thể (CV > 30%). Sau khi dùng bromhexine có đánh dấu phóng xạ, khoảng 97,4% ± 1,9% liều được tìm thấy dưới dạng có phóng xạ trong nước tiểu, với dạng hoạt chất gốc dướị 1%. Nồng độ bromhexine huyết tựơng giảm theo cấp số mũ. Sau khi uống đơn liều từ 8 – 32mg, nửa đời thải trừ cuối nằm trong khoảng 6,6 – 31,4 giờ. Nửa đời thải trừ liên quan để dự đoán dược động học đa liều là khoảng 1 giờ, do vậy không có sự tích lũy sau khi dùng đa liều (hệ số tích lũy 1,1).
Tổng quát.
Bromhexine thể hiện dược động học tỉ lệ với liều dùng trong phạm vi từ 8 – 32mg sau khi dùng đường uống.
Không có dữ liệu dược động học của bromhexine trên bệnh nhân cao tuổi, hoặc bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Kinh nghiệm lâm sàng không cho thấy những vấn đề liên quan đến tính an toàn trên những đối tượng này.
Cũng chưa có các nghiên cứu về tương tác với thuốc chống đông máu dạng uống hoặc digoxin. Dược động học của bromhexine không bị ảnh hưởng liên quan khi dùng đồng thời ampicillin hoặc oxytetracycline. So sánh trước đó không thấy tương tác tương ứng giữa bromhexine và erythromycin. Không có bất kỳ báo cáo tương tác liên quan trong thời gian dài lưu hành thuốc gợi ý khả năng tượng tác không đáng kể với các thuốc này.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrate, bột bắp khô, magnesium stearate.
6.2. Tương kỵ :
Dung dịch bromhexin hydroclorid ổn định ở pH < 6. Nếu pH > 6, thuốc bị kết tủa do giải phóng ra bromhexin dạng base. Vì vậy, không được trộn với các dung dịch kiềm, kể cả các dung dịch có pH trung tính.
Không được trộn bromhexin hydroclorid dạng dung dịch uống, cồn ngọt hoặc dung dịch tiêm với các thuốc khác, do nguy cơ tương kỵ về hóa lý.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
