Thuốc Sertraline là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Sertraline (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sertraline
Phân loại: Thuốc chống trầm cảm loại ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06AB06.
Brandname: Zoloft
Generics: Asentra , Aurasert , Cetzin , Clealine , Feguline, Inosert, Lezoline, SaVi Sertraline , Serenata, Sertil , Setra Tablet, Utralene, Zoloman , Zosert , Kopin, Exulten
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén, viên nén bao phim: 25 mg, 50 mg và 100 mg.
Dung dịch uống: 20 mg/ml, có 12% ethanol, lọ 100 ml.
Viên nang: 25 mg, 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| SERENATA-100 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sertraline | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Chứng trầm cảm.
Chứng hoảng sợ kèm hoặc không kèm sợ khoảng trống.
Chứng rối loạn ám ảnh – cưỡng bức.
Trạng thái căng thẳng tâm lý sau chấn thương.
Rối loạn cảm xúc trước kỳ kinh.
Chứng xuất tinh sớm.
Ghét sợ xã hội
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc chiều. Thức ăn ảnh hưởng ít đến hấp thu thuốc. Đối với dạng thuốc dung dịch, sau khi đã tính được liều thích hợp, phải đong chính xác bằng ống nhỏ giọt đã định lượng do nhà sản xuất cung cấp rồi hòa vào dung môi kèm theo thuốc, nếu không có, có thể thay bằng 120 ml nước chín, nước ngọt có ga hoặc dung dịch nước cam, nước quít. Đổ dịch thuốc đã tính liều vào dung môi hòa loãng rồi uống ngay không được để lâu. Sau khi trộn, dịch thuốc có thể bị đục nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng, trừ khi pha xong để lâu mới uống. Muốn ngừng thuốc phải giảm liều từ từ. Không nên ngừng thuốc đột ngột để tránh hội chứng cai thuốc.
Không cần điều chỉnh liều ở người suy thận. Dùng thận trọng và giảm liều hoặc giảm số lần dùng ở người suy gan do thuốc chuyển hóa nhiều ở gan.
Liều dùng:
Bệnh trầm cảm:
Người lớn, liều khởi đầu 50 mg, ngày 1 lần. Cứ sau ít nhất 1 tuần, nếu không có đáp ứng lâm sàng có thể tăng thêm từng bậc 50 mg cho đến liều tối đa 200 mg mỗi ngày. Đa số người bệnh đáp ứng với liều 50 – 100 mg mỗi ngày. Mỗi đợt điều trị kéo dài nhiều tháng (thường khoảng 6 tháng) để đề phòng nguy cơ tái phát. Không có chỉ định dùng cho người dưới 18 tuổi.
Rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh: Người lớn và trẻ em từ 13 tuổi trở lên, liều khởi đầu 50 mg; trẻ em 6 – 12 tuổi 25 mg, ngày 1 lần. Cứ sau ít nhất 1 tuần, nếu bệnh không cải thiện được thì tăng thêm mỗi ngày 50 mg (trẻ em 6 – 12 tuổi tăng 25 mg) cho đến liều tối đa 200 mg mỗi ngày. Đa số người bệnh đáp ứng với liều 50 – 100 mg mỗi ngày (trẻ em 6 – 12 tuổi 25 – 50 mg). Không dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Rối loạn hoảng sợ: Người lớn, liều khởi đầu 25 mg, ngày 1 lần. Cứ sau 1 tuần nếu bệnh không được cải thiện thì tăng thêm mỗi ngày 25 mg cho đến liều tối đa 200 mg mỗi ngày.
Rối loạn stress sau chấn thương: Người lớn, liều khởi đầu 25 mg, ngày 1 lần. Sau một tuần, phải tăng liều lên thành 50 mg, ngày 1 lần. Nếu không có cải thiện lâm sàng rõ rệt, cứ sau ít nhất 1 tuần có thể tăng thêm từng bậc cho đến liều tối đa 200 mg mỗi ngày. Không dùng cho trẻ em.
Thời gian điều trị đối với 4 trường hợp trên cần nhiều tháng hoặc lâu hơn nếu người bệnh có đáp ứng. Nhưng định kỳ cần đánh giá kết quả điều trị để giảm liều đến mức thấp nhất còn hiệu quả hoặc trước khi muốn ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác.
Rối loạn lo âu trước kỳ kinh: Liều trung bình 50 – 150 mg/ngày.
Rối loạn xuất tinh sớm: Liều trung bình 25 – 50 mg/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với thuốc.
Dùng dung dịch uống sertralin đồng thời với disulfiram vì trong dung dịch có 12% ethanol và các thuốc khác có khả năng gây phản ứng giống disulfiram (thí dụ metronidazol).
Đang dùng hoặc đã dùng IMAO trong vòng hai tuần, có thể dẫn đến tử vong.
4.4 Thận trọng:
Do bệnh nhân trầm cảm, hay có ý tưởng hoặc hành vi tự sát nhất là khi mới dùng thuốc, vì vậy cần giám sát chặt chẽ bệnh nhân và khởi đầu nên dùng liều thấp để giảm nguy cơ quá liều. Trong điều trị rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh, đặc biệt ở trẻ em cần phải giám sát chặt chẽ.
Dùng thận trọng với người nghiện rượu.
Mặc dù sertralin ít có tác dụng gây buồn ngủ hơn các thuốc chống trầm cảm khác, nhưng vẫn phải thận trọng với người lái tàu xe hoặc vận hành máy móc và nhất là khi dùng đồng thời với thuốc ức chế thần kinh trung ương.
Dùng thận trọng với bệnh nhân động kinh, hưng cảm, rối loạn đông máu, suy gan, suy thận, hạ natri máu, chán ăn, giảm cân, suy tuyến giáp. Nên giảm liều ở bệnh nhân suy gan.
Cần thận trọng khi dùng sertralin cho người cao tuổi vì dễ bị hạ natri huyết và hội chứng tiết hormon kháng niệu không thích hợp (SIADH). Cần giám sát định kỳ (đặc biệt trong vài thángđầu) natri huyết.
Sertralin có thể gây chán ăn và sụt cân, nên cần thận trọng khi dùng cho người bệnh nhẹ cân.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Các nghiên cứu dược lý học lâm sàng đã chứng minh rằng sertralin không có ảnh hưởng trên khả năng hoạt động tâm thần. Tuy nhiên, vì các thuốc hướng thần nói chung có thể làm suy giảm khả năng làm việc trí tuệ hay cơ bắp cần thiết cho những công việc có nguy cơ tiềm ẩn cao như lái xe hay vận hành máy móc. Theo đó bệnh nhân nên được cảnh báo về điều này.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có tài liệu nghiên cứu về dùng sertralin cho phụ nữ có thai. Tuy nhiên, do thuốc qua được nhau thai nên có thể gây tác dụng không mong muốn trên thần kinh của thai nhi. Vì vậy, không dùng sertralin trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết, khi cân nhắc thấy lợi ích lớn hơn rủi ro.
Thời kỳ cho con bú:
Sertralin phân bố vào sữa mẹ nên có thể gây tác dụng không mong muốn đối với trẻ bú mẹ. Vì vậy, phụ nữ đang nuôi con bú dùng sertralin phải rất thận trọng..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn của sertralin tương tự các thuốc ức chế chọn lọc tái thu hồi serotonin khác (fluoxetin, paroxetin). Vì sertralin là một thuốc ức chế chọn lọc cao tái hấp thu serotonin và ít hoặc không có tác dụng đến các chất dẫn truyền thần kinh khác nên ít có các phản ứng phụ như kháng cholinergic (khô miệng, táo bón), tác dụng xấu đến tim mạch, buồn ngủ, và tăng cân như các thuốc chống trầm cảm ba vòng. Tuy vậy, một số tác dụng phụ tiêu hóa (như nôn, ỉa chảy, chán ăn) và thần kinh (run, mất ngủ) thường xấy ra hơn với sertralin và các thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin khác so với các thuốc chống trầm cảm ba vòng. Nhìn chung, các ADR của sertralin ở người lớn bị trầm cảm, chứng rối loạn ám ảnh – cưỡng bức, hoặc bị hoảng loạn đều tương tự.
Tác dụng không mong muốn thường gặp trên tiêu hóa (buồn nôn, chán ăn, tiêu chảy) và trên thần kinh trung ương (run, mất ngủ).
Thường gặp, ADR > 1/100
Hệ TKTW: Đau đầu (21%) mất ngủ (19%), chóng mặt (11%), buồn ngủ (13%), run, dị cảm, tăng trương lực cơ, loạn vị giác, rối loạn chú ý, giảm tập trung, trầm cảm, ác mộng, lo âu, cáu gắt, giảm tính dục, nghiến răng.
Tiêu hóa: Ỉa chảy (18%), buồn nôn (24%), khô miệng (14%). Đau bụng, nôn, táo bón, đầy bụng khó tiêu.
Da: Phát ban, ra mồ hôi nhiều.
Cơ xương: Đau cơ.
Hô hấp: Viêm mũi, ngáp, viêm họng.
Tiết niệu sinh dục: Chậm xuất tinh (14%), rối loạn cương dương.
Tim mạch: Đánh trống ngực, bốc hỏa.
Toàn thân: Mệt mỏi (10%), đau ngực.
Ít gặp: 1/1 000 < ADR <1/100:
Tiêu hóa: Viêm thực quản, khó nuốt, trĩ, tăng tiết nước bọt, nấc, bệnh ở lưỡi.
Hệ TKTW: Ảo giác, sảng khoái, vô cảm, ý tưởng bất thường. Co giật, co cơ, điều phối bất thường, tăng động, quên, giảm cảm giác, rối loạn ngôn ngữ, chóng mặt khi đứng, đau nửa đầu.
Da: Phù quanh hố mắt, ban máu, rụng tóc, mồ hôi lạnh, da khô, mấn ngứa.
Hô hấp: Co thắt phế quản, khó thở, chảy máu cam.
Cơ xương: Thoái hóa khớp, yếu cơ, đau lưng, co cơ.
Tiết niệu sinh dục: Tiểu đêm, bí đái, đái nhiều, đái rắt, rối loạn tiểu tiện. Chảy máu âm đạo.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, bốc hỏa.
Toàn thân: Mệt mỏi, ởn lạnh, sốt, khát.
Hiếm gặp: ADR < 1/1 000
Hệ TKTW: Gây gổ, hung hăng, hôn mê, múa giật múa vờn, rối loạn tâm thần, loạn động, tăng cảm giác, rối loạn cảm giác, hội chứng serotonin.
Tiêu hóa: Phân đen, chảy máu trực tràng, viêm miệng, loét lưỡi, viêm lưỡi, viêm răng, chức năng gan bất thường, tăng cholesterol huyết, giảm glucose huyết.
Da: Viêm da.
Hô hấp: Co thắt thanh quản, tăng thông khí, giảm thông khí, thở rít, mất tiếng, nấc.
Cơ xương: Bệnh lý về xương.
Tiết niệu sinh dục: Thiểu niệu, tiểu tiện không tự chủ, chậm tiểu tiện. Rong kinh, viêm teo âm hộ âm đạo, khí hư. Cương đau, chảy sữa.
Tim mạch: Nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm, rối loạn nhịp tim, thiếu máu cục bộ ngoại vi.
Huyết học: Sưng hạch.
Mắt: Glôcôm, rối loạn tiết nước mắt, ám điểm, nhìn một thành hai, sợ ánh sáng, chảy máu tiền phòng, giãn đồng tử.
Toàn thân: Thoát vị, giảm dung nạp thuốc, đi loạng choạng.
Ngoài ra, một số ADR không xác định được tần suất gồm có: Huyết học (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu), phản ứng phản vệ, dị ứng, nội tiết (tăng prolactin huyết, suy tuyến giáp), hội chứng tiết hormon kháng niệu không thích hợp, giảm natri huyết, rối loạn tâm thần (nằm mê, ý tưởng tự sát), rối loạn vận động bao gồm cả các triệu chứng ngoại tháp, đặc biệt tăng động, tăng trương lực cơ, nghiến răng, ngất, chảy máu bất thường như chảy máu cam, chảy máu đường tiêu hóa, đái ra máu. Viêm gan, vàng da, viêm tụy. Hội chứng Stevens-Johnson và hội chứng Lyell. Phù mạch. Vú to ở nam giới, kinh nguyệt không đều. Thay đổi chức năng tiểu cầu…
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường thấy trong tuần đầu hoặc 2 tuần đầu điều trị. Tỷ lệ ADR tăng khi tăng liều.
Các nghiên cứu tiền lâm sàng không thấy sertralin gây quen thuốc và hội chứng cai thuốc sau khi ngừng dùng. Tuy nhiên, các triệu chứng lâm sàng cho thấy hội chứng cai thuốc có thể xảy ra sau vài ngày ngừng thuốc. Khoảng 15% số người lớn phải ngừng liệu pháp sertralin trong thử nghiệm lâm sàng vì các tác dụng phụ về tâm trí như buồn ngủ, mất ngủ, vật vã, run; các triệu chứng thần kinh khác như chóng mặt, đau đầu; tiêu hóa như buồn nôn, ỉa chảy, chán ăn, mệt mỏi, chậm xuất tinh.
Hội chứng cai thuốc (chưa xách định hẳn là do thuốc) xảy ra dưới 0,5% đã được báo cáo ở người điều trị sertralin. Các triệu chứng thường gặp là hội chứng giống cúm như: Mệt mỏi, khó chịu ở dạ dày (buồn nôn), chóng mặt, nhức đầu nhẹ, run, lo âu, lạnh, toát mồ hôi, rối loạn điều phối. Ngoài ra rối loạn trí nhớ, mất ngủ, dị cảm, nhức đầu, cảm giác giống choáng, hồi hộp, kích động hoặc công kích. Các phản ứng loại này thường tự giảm đi hoặc được cải thiện sau một vài tuần. Để tránh hội chứng cai thuốc, nên giảm dần liều của sertralin trước khi ngừng thuốc.
Cũng giống các thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương khác, nên đánh giá cấn thận tình trạng quen thuốc ở người bệnh trước khi dùng sertralin. Nếu người bệnh có tiền sử quen thuốc với một thuốc nào đó thì khi điều trị cần phải giám sát chặt chẽ các dấu hiệu quen thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Một số thuốc khi dùng cùng sertralin có thể gây hội chứng serotonin: Thuốc chống trầm cảm loại ức chế tái thu hồi serotonin và thuốc chống trầm cảm khác, thuốc cường hệ serotoninergic (gây tiết serotonin). Hội chứng serotonin gồm có: Triệu chứng tâm thần kích động, lo âu, bồn chồn và các triệu chứng rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy. Trường hợp nặng có thể co giật, suy hô hấp, tăng huyết áp và tử vong. Đặc biệt, không được phối hợp sertralin với các thuốc ức chế MAO hoặc trong vòng hai tuần sau khi ngừng điều trị bằng các thuốc ức chế MAO vì có thể gây hội chứng serotonin nặng, nguy hiểm đến tính mạng.
Sumatriptan: Sertralin khi dùng đồng thời với sumatriptan có thể làm tăng tần suất cơn đau nửa đầu, gây mệt mỏi, giảm phản xạ và mất phối hợp động tác.
Thuốc chuyển hóa qua gan hoặc ảnh hưởng tới enzym microsom gan: sertralin bị chuyển hóa bởi enzym cytochrom P450 (CYP)2D6, đồng thời ức chế hoạt tính của enzym. Vì vậy cần thận trọng khi dùng sertralin đồng thời với các thuốc chuyển hóa bởi CYP2D6 nhất là những thuốc có chỉ số điều trị hẹp như thuốc chống trầm cảm ba vòng, chống loạn nhịp tim nhóm 1C (propafenon, flecainid) và một số phenothiazin như thioridazin vì có thể gây tăng tác dụng không mong muốn và độc tính của thuốc.
Sertralin cũng ức chế CYP3A4, nhưng yếu hơn nhiều so với nhiều thuốc khác, nên nhà sản xuất cho là mức độ ức chế hoạt tính CYP3A4 của sertralin không quan trọng về lâm sàng. Tuy nhiên, khi phối hợp với carbamazin, 1 cơ chất của CYP3A4, vẫn nên theo dõi nồng độ carbamazin trong huyết tương.
Thuốc gắn với protein: Vì sertralin gắn nhiều với protein huyết tương nên cần thận trọng khi dùng cùng các thuốc cũng gắn nhiều với protein huyết tương (thuốc chống đông máu, digitoxin…) vì có thể làm tăng độc tính. Đối với digoxin, không cần điều chỉnh liều.
Các thuốc khác: Cần thận trọng khi dùng sertralin cùng các thuốc như các benzodiazepin, lithium, rượu, thuốc hạ glucose huyết, cimetidin vì có thể tăng tác dụng không mong muốn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nhiễm độc cấp:
Liều gây chết cấp tính ở người chưa biết.
Quá liều thường gây tăng quá mức tác dụng dược lý và tác dụng phụ của thuốc. Các triệu chứng thường gặp khi quá liều gồm: buồn ngủ, lo âu, buồn nôn, nôn, nhịp tim nhanh, thay đổi điện tâm đồ, giãn đồng tử. Một số tác dụng không mong muốn như nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, sốt cao, mặt đổ, run các đầu chi đã gặp ở 1 trẻ em sau khi uống nhầm serotonin, phản ứng giống như hội chứng serotonin.
Xử trí: Sertralin không có thuốc giải độc đặc hiệu. Vì vậy, khi quá liều thường điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Nếu mới ngộ độc, có thể gây nôn. Nếu người bệnh hôn mê hoặc lên cơn co giật không có phản xạ nôn thì rửa dạ dày sau khi đã đặt nội khí quản để tránh hít phải nước rửa dạ dày. Dùng than hoạt (có thể phối hợp với sorbitol) ngay từ đầu hoặc sau khi gây nôn và rửa dạ dày . Cần duy trì hô hấp của bệnh nhân, thông khí và cho thở oxygen. Các phương pháp thẩm phân máu, thẩm phân màng bụng, lợi tiểu cưỡng bức, truyền máu không có hiệu quả do thể tích phân bố của sertralin lớn và liên kết nhiều với protein.
Nhiễm độc mạn:
Đã có 1 trường hợp được thông báo có hội chứng cai thuốc 2 ngày sau khi ngừng thuốc đột ngột. Các biểu hiện của hội chứng cai thuốc: Mệt mỏi, đau quặn bụng, tổn thương trí nhớ và triệu chứng giống cúm, chóng mặt, run, rét run, vã mồ hôi và mất phối hợp động tác, nhức đầu, đánh trống ngực … Các phản ứng này thường hết trong vòng 1 vài tuần sau. Để tránh hội chứng này, cần ngừng sertralin dần dần. Cần giám sát chặt các người bệnh có tiền sử nghiện thuốc để phát hiện các dấu hiệu của dùng thuốc sai liều hoặc lạm dụng thuốc (thí dụ như tăng liều do phát triển nhờn thuốc, hành vi tìm thuốc để uống).
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Sertralin, dẫn chất của naphthylamin, là một thuốc chống trầm cảm ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT). Dược lý của sertralin phức tạp và có nhiều điểm giống các thuốc chống trầm cảm khác như fluoxetin. Cơ chế chính xác chống trầm cảm của sertralin chưa rõ nhưng thuốc chứng tỏ ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin ở màng nơ ron trước si-nap nên làm tăng nồng độ serotonin ở sinap hệ TKTW và làm tăng tác dụng của serotonin. Thuốc tác dụng rất yếu đến tái hấp thu norepinephrin hoặc dopamin. Thuốc ít hoặc không có tác dụng kháng cholinergic, kháng histamin hoặc chẹn alpha1 alpha2 hoặc beta-adrenergic khi dùng với liều điều trị. Do đó, các ADR phổ biến do chẹn các thụ thể muscarin (như khô miệng, nhìn mờ, bí đái, táo bón, lú lẫn), chẹn thụ thể alpha-adrenergic (gây hạ huyết áp tư thế đứng) và chẹn thụ thể H và H2 histamin (thí dụ buồn ngủ) ở người dùng sertralin thấp hơn so với người dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng và một số thuốc chống trầm cảm khác. Sertralin không ức chế monoaminoxidase.
Dùng liều điều trị (50 – 200 mg/ngày) cho người khỏe mạnh, sertralin ức chế tái hấp thu serotonin vào tiểu cầu tùy theo liều dùng. Dùng sertralin kéo dài ở động vật đã làm giảm các thụ thể norepinephrin ở não như đã thấy với các thuốc chống trầm cảm và chống ám ảnh khác có hiệu quả trong lâm sàng.
Sertralin có tác dụng trong điều trị chứng rối loạn ám ảnh – cưỡng bức, nhưng cơ chế tác dụng còn chưa rõ. Tuy vậy, do clomipramin và các thuốc ức chế chọn lọc serotonin khác (như fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin) có tác dụng điều trị chứng này nên đã cho rằng chứng này là do mất điều hòa serotonin và có thể sertralin và các thuốc kể trên có tác dụng vì chúng cân bằng lại được sự mất cân bằng đó.
Sertralin không có nguy cơ gây nghiện (trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù kép, kiểm chứng bằng giả dược, so sánh giữa sertralin, alprazolam và d-amphetamin ở người).
Sertralin không gây ngủ nhiều và không cản trở phối hợp nhận thức vận động.
Ngoài ra, sertralin cũng như một số thuốc serotonin khác, như fluoxetin, zimelidin gây chán ăn, sụt cân (nhưng thường không nhiều đối với người), làm giảm tiêu thụ rượu
Cơ chế tác dụng:
Sertralin là một chất ức chế mạnh và chọn lọc sự tái thu hồi serotonin (5 HT) ở đầu sợi thần kinh. Trên in vitro, điều này dẫn đến sự tăng cường tác dụng của 5-HT ở động vật. Nó chỉ có tác dụng rất yếu trên việc thu hồi norepinephrin và dopamin ở các đầu sợi thần kinh. Ở các liều lâm sàng, sertralin ức chế sự thu hồi sertonin vào trong các tiểu cầu ở người. Nó không có tác dụng kích thích an thần hay tác dụng kháng cholinergic hay gây độc trên tim ở động vật. Các nghiên cứu có kiểm chứng ở những người tình nguyện bình thường cho thấy sertalin không có tác dụng an thần và không làm ảnh hưởng đến khả năng hoạt động tâm thần. Nhờ tác dụng ức chế chọn lọc sự thu hồi 5-HT, sertralin không tăng cường hoạt tính của hệ catecholaminergic. Sertralin không có ái lực với các thụ thể hệ muscarinic (hệ cholinergic), serotonergic, dopaminergic, histaminergic, GABA hay các thụ thể benzodiazepin. Dùng lâu dài sertralin ở động vật có liên quan đến việc điều chỉnh giảm các thụ thể neropinephrin ở não cũng như thường gặp phải ở các thuốc chống trầm cảm và chống ám ảnh có hiệu quả lâm sàng khác.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sertralin hấp thu chậm qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng trên người chưa được đánh giá đầy đủ do không có dạng tiêm tĩnh mạch. Trên động vật, sinh khả dụng của sertralin khoảng 22 – 36% và sinh khả dụng dạng viên uống tương đương dạng dung dịch uống. Nếu uống viên nén cùng với thức ăn, diện tích AUC tăng nhẹ, nồng độ đỉnh tăng khoảng 25% và thời gian đạt được nồng độ đỉnh giảm từ 8 giờ xuống 5,5 giờ. Nếu uống dung dịch cùng thức ăn, thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng từ 5,9 giờ tới 7,0 giờ. Thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 4,5 – 8,5 giờ sau khi uống 50 – 200 mg ngày 1 lần, trong 14 ngày. Nồng độ đỉnh và sinh khả dụng của thuốc tăng ở người cao tuổi. Thuốc đạt trạng thái ổn định sau khi uống khoảng một tuần. Sertralin phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, qua được hàng rào máu-não và sữa mẹ. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 98%, chủ yếu là albumin và ỏ1-acid glycoprotein. Sertralin được chuyển hóa ở gan, chất chuyển hóa chính là N-desmethylsertralin kém hoạt tính hơn sertralin. [Pharmog]. Nhưng mối liên quan giữa nồng độ trong huyết tương của sertralin và N-desmethylsertralin với tác dụng điều trị và/hoặc độc tính của thuốc chưa được xác định rõ. Sertralin được thải trừ chủ yếu dưới dạng chuyển hoá ra phân và nước tiểu với lượng xấp xỉ ngang nhau. Nửa đời thải trừ của sertralin khoảng 25 – 26 giờ và nửa đời thải trừ của N-desmethylsertralin khoảng 62 – 104 giờ. ở người cao tuổi, nửa đời thải trừ có thể tăng (khoảng 36 giờ). Tuy vậy sự thải trừ kéo dài không quan trọng về lâm sàng và không cần điều chỉnh liều. Vì sertralin chuyển hoá mạnh ở gan nên tổn thương gan có thể tác động đến đào thải thuốc. Nhà sản xuất khuyến cáo cần thận trọng dùng thuốc cho người bị tổn thương gan, với liều thấp hơn hoặc ít lần hơn. Dược động sertralin không bị tác động do tổn thương thận.
5.3. Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Các tá dược của viên nén sertralin bao gồm các thành phần trơ sau: calci hydro phosphat, cellulose vi tinh thể, hydroxypropylcellulose, natri starch glycolat, mageni stearat, hydroxypropylmethylcelulose, polyethylen glycol, polysorbat, titan dioxyd (E171).
6.2. Tương kỵ :
Dạng thuốc dung dịch dễ bị kết tủa khi hòa với nước.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
