Thuốc Lezoline là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lezoline (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sertraline
Phân loại: Thuốc chống trầm cảm loại ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06AB06.
Biệt dược gốc: Zoloft
Biệt dược: Lezoline
Hãng sản xuất : Công ty TNHH dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| LEZOLINE (MẪU MỚI) | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sertraline | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LEZOLINE (MẪU CŨ) | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sertraline | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
LEZOLINE được chỉ định đề điều trị các trường hợp sau:
Bệnh trầm cảm.
Rối loạn cưỡng bức ám ảnh (OCD).
Rối loạn hoảng loạn có hay không có chứng hoảng sợ khoảng rộng.
Bệnh lo âu xã hội.
Rối loạn stress sau chấn thương (PTSD).
Rối loạn tiền kinh nguyệt.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng:
Bệnh trầm cảm
Người lớn: Liều khởi đầu 50 mg/ngày uống 1 lần, sau mỗi tuần có thể tăng 50 mg. Liều tối đa: 200 mg/ngày.
Bệnh nhân suy gan: Có thể cần giảm liều.
Rối loạn cưỡng bức ám ảnh
Người lớn: Liều khởi đầu 50 mg/ngày uống 1 lần, sau mỗi tuần có thể tăng 50 mg. Liều tối đa: 200 mg/ngày.
Trẻ em: 6-12 tuổi: liều khởi đầu 25 mg/ngày uống 1 lần; 13-17 tuổi: liều khởi đầu 50 mg/ngày uống 1 lần. Có thể tăng liều với khoảng cách ít nhất 1 tuần đến liều tối đa 200 mg/ngày. Nếu có tình trạng ngủ gà xảy ra, nên dùng thuốc lúc đi ngủ.
Bệnh nhân suy gan: Có thể cần giảm liều.
Rối loạn hoảng loạn có hay không có chứng hoảng sợ khoảng rộng
Người lớn: Liều khởi đầu 25 mg/ngày, sau 1 tuần tăng liều đến 50 mg/ngày. Sau đó, mỗi tuần có thể tăng 50 mg. Liều tối đa: 200 mg/ngày.
Bệnh nhân suy gan: Có thể cần giảm liều.
Bệnh lo âu xã hội
Người lớn: Liều khởi đầu 25 mg/ngày, sau 1 tuần tăng liều đến 50 mg/ngày. Sau đó, mỗi tuần có thể tăng 50 mg. Liều tối đa: 200 mg/ngày.
Bệnh nhân suy gan: Có thể cần giảm liều.
Rối loạn stress sau chấn thương
Người lớn: Liều khởi đầu 25 mg/ngày, sau 1 tuần tăng liều đến 50 mg/ngày. Sau đó, mỗi tuần có thể tăng 50 mg. Liều tối đa: 200 mg/ngày.
Bệnh nhân suy gan: Có thể cần giảm liều.
Rối loạn tiền kinh nguyệt
Người lớn: Liều khởi đầu 50 mg/ngày. Có thể dùng thuốc trong suốt chu kỳ kinh nguyệt hoặc chỉ trong giai đoạn trứng rụng. Liều có thể tăng đến 50 mg mỗi chu kỳ nếu cần. Tối đa: 150 mg/ngày trong trường hợp dùng liên tục hoặc 100 mg/ngày nếu chỉ dùng thuốc trong giai đoạn trứng rụng. Những bệnh nhân cần dùng 100 mg/ngày trong giai đoạn trứng rụng luôn luôn nên bắt đầu với liều 50 mg/ngày trong 3 ngày đầu của quá trình điều trị.
Bệnh nhân suy gan: Có thể cần giảm liều.
4.3. Chống chỉ định:
Tiền sử quá mẫn cảm với sertralin.
Không được sử dụng đồng thời sertralin trên các bệnh nhân đang điều trị với các thuốc ức chế men monoamin oxidase (IMAO).
4.4 Thận trọng:
Các thuốc ức chế men monoamin oxidase (IMAO): Các trường hợp có phản ứng nghiêm trọng, đôi khi dẫn đến tử vong, đã được báo cáo ở các bệnh nhân sử dụng sertralin phối hợp với IMAO. Do đó sertralin không được sử dụng phối hợp cùng với IMAO hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị với các thuốc này. Tương tự, phải ngừng điều trị với sertralin tối thiểu 14 ngày trước khi bắt đầu điều trị với IMAO.
Các thuốc gây cường hệ serotonergic khác: Dùng đồng thời sertralin với các thuốc khác làm tăng cường tác dụng dẫn truyền thần kinh trên hệ serotonergic, như tryptophan hoặc fenfluramin hoặc thuốc chủ vận 5-HT, nên được tiến hành cẩn thận và nên tránh bất cứ khi nào có thể được, do có nguy cơ tương tác về dược lực.
Do người bệnh trầm cảm, hay có ý tưởng hay hành vi tự sát nhất là khi mới dùng thuốc, vì vậy cần giám sát chặt chẽ người bệnh và khởi đầu nên dùng liều thấp để giảm nguy cơ quá liều.
Các nghiên cứu tiền lâm sàng không thấy sertralin gây quen thuốc và hội chứng cai thuốc sau khi ngừng dùng. Tuy nhiên, các triệu chứng lâm sàng cho thấy hội chứng cai thuốc có thể xảy ra sau vài ngày ngừng thuốc. Để tránh hội chứng cai thuốc nên giảm dần liều của sertralin trước khi ngừng thuốc.
Sử dụng cho bệnh nhân suy gan
Sertralin được chuyển hóa phần lớn tại gan. Nên sử dụng liều thấp hơn hoặc tăng khoảng cách giữa các liều ở các bệnh nhân suy gan.
Sử dụng cho bệnh nhân suy thận
Sertralin bị chuyển hóa nhiều. Do thuốc bài tiết qua thận với lượng nhỏ nên không bắt buộc phải điều chỉnh liều dùng theo các mức độ suy thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì các thuốc hướng thần có thể làm suy giảm khả năng làm việc về trí tuệ hay cơ bắp cần thiết cho những công việc có nguy cơ tiềm ẩn cao như lái xe hay vận hành máy, do đó bệnh nhân nên được cảnh báo về điều này.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở các phụ nữ mang thai. Vì các nghiên cứu về hệ sinh sản ở động vật không phải luôn luôn đúng cho các đáp ứng ở người, chỉ nên sử dụng sertralin cho phụ nữ có thai khi những lợi ích điều trị mà nó mang lại lớn hơn những rủi ro có thể có.
Thời kỳ cho con bú:
Sertralin được bài tiết trong sữa mẹ, nên thận trọng khi sùng sertralin cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn đã được báo cáo đối với các thuốc SSRI bào gồm khô miệng và rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, khó tiêu, táo bón, và tiêu chảy. Chán ăn và sụt cân có thể xảy ra. Các tác dụng không mong muốn trên thần kinh bao gồm lo âu, bồn chồn, căng thẳng, và mất ngủ, hoặc uể oải và mệt mỏi; nhức đầu, run rẩy, chóng mặt, động kinh, ảo giác, lú lẫn, kích động, tác dụng ngoại tháp, hưng cảm, cơn hoảng loạn.
Tăng prolactin trong máu và tăng tiết sữa đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng thuốc SSRI. Các thuốc SSRI đôi khi có liên quan đến các rối loạn chảy máu như vết bầm máu, ban xuất huyết và các tác dụng khác trên máu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường thấy trong tuần đầu hoặc 2 tuần đầu điều trị. Tỷ lệ ADR tăng khi tăng liều.
Các nghiên cứu tiền lâm sàng không thấy sertralin gây quen thuốc và hội chứng cai thuốc sau khi ngừng dùng. Tuy nhiên, các triệu chứng lâm sàng cho thấy hội chứng cai thuốc có thể xảy ra sau vài ngày ngừng thuốc. Khoảng 15% số người lớn phải ngừng liệu pháp sertralin trong thử nghiệm lâm sàng vì các tác dụng phụ về tâm trí như buồn ngủ, mất ngủ, vật vã, run; các triệu chứng thần kinh khác như chóng mặt, đau đầu; tiêu hóa như buồn nôn, ỉa chảy, chán ăn, mệt mỏi, chậm xuất tinh.
Hội chứng cai thuốc (chưa xách định hẳn là do thuốc) xảy ra dưới 0,5% đã được báo cáo ở người điều trị sertralin. Các triệu chứng thường gặp là hội chứng giống cúm như: Mệt mỏi, khó chịu ở dạ dày (buồn nôn), chóng mặt, nhức đầu nhẹ, run, lo âu, lạnh, toát mồ hôi, rối loạn điều phối. Ngoài ra rối loạn trí nhớ, mất ngủ, dị cảm, nhức đầu, cảm giác giống choáng, hồi hộp, kích động hoặc công kích. Các phản ứng loại này thường tự giảm đi hoặc được cải thiện sau một vài tuần. Để tránh hội chứng cai thuốc, nên giảm dần liều của sertralin trước khi ngừng thuốc.
Cũng giống các thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương khác, nên đánh giá cấn thận tình trạng quen thuốc ở người bệnh trước khi dùng sertralin. Nếu người bệnh có tiền sử quen thuốc với một thuốc nào đó thì khi điều trị cần phải giám sát chặt chẽ các dấu hiệu quen thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc ức chế men monoamin oxidase (IMAO): xem trong các mục Chống chỉ định và Thận trọng.
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương và rượu: Dùng đồng thời sertralin 200 mg/ngày không làm tăng tác dụng của rượu, carbamazepin, haloperidol hoặc phenytoin trên khả năng nhận thức và hoạt động tâm thần ở các đối tượng tình nguyện khỏe mạnh, tuy nhiên không khuyến cáo dùng đồng thời sertralin và rượu.
Lithi: Dùng đồng thời sertralin với lithi không làm thay đổi đáng kể được động học của lithi. Tuy nhiên, nên có các biện pháp theo dõi thích hợp khi sử dụng đồng thời sertralin với các thuốc có thể có tác dụng thông qua cơ chế hoạt hóa hệ serotonergic như lithi.
Phenytoin: Sử dụng lâu dài sertralin 200 mg/ngày không gây ức chế một cách có ý nghĩa lâm sàng chuyển hóa của phenytoin. Tuy nhiên, nên theo dõi nồng độ của phenytoin trong huyết tương khi khởi đầu điều trị với sertralin và điều chỉnh liều của phenytoin cho phù hợp.
Các thuốc gây cường hệ serotonergie khác: xem trong mục Thận trọng.
Warfarin: Việc dùng đồng thời sertralin 200 mg hàng ngày với warfarin gây tăng một chút nhưng có ý nghĩa thống kê về thời gian prothrombin, ý nghĩa lâm sàng của tác dụng này vẫn chưa được biết. Theo đó, thời gian prothrombin nên được theo dõi cẩn thận khi bắt đầu hay kết thúc điều trị với sertralin.
Các thuốc được chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 (CYP)2D6: Các thuốc SSRI, bao gồm sertralin, và hầu hết các thuốc chống trầm cảm 3 vòng ức chế tác dụng sinh hóa của thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 (CYP) 2D6 (debrisoquin hydroxylase), và do vậy có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc dùng đồng thời bị chuyển hóa bởi P450 2D6.
Các tương tác khác
Các tương tác thuốc khác: Sử dụng đồng thời sertralin 200 mg/ngày với diazepam hay tolbutamid gây biến đổi một chút nhưng có ý nghĩa thống kê về vài thông số dược động học. Dùng đồng thời sertralin với cimetidin gây giảm đáng kể độ thanh thải của sertralin. Ý nghĩa lâm sàng của những sự thay đổi này vẫn chưa được biết. Sertralin không có ảnh hưởng lên khả năng ức chế thụ thể bêtaadrenergic của atenolol. Không thấy có tương tác giữa sertralin liều 200 mg hàng ngày với glibenclamid hay digoxin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Các triệu chứng của quá liều bao gồm các tác dụng phụ qua trung gian serotonin như ngủ gà, rối loạn tiêu hoá (như buồn nôn và nôn), nhịp tim nhanh, run rẩy, kích động và chóng mặt, ít gặp hơn là hôn mê.
Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho sertralin. Thiết lập và duy trì một đường thở để đảm bảo cung cấp đủ ô xy và trao đổi khí nếu cần. Than hoạt có thể cho hiệu quả tương đương hoặc hiệu quả hơn là việc rửa dạ dày, và nên được xem xét khi điều trị quá liều sertralin. Không khuyến cáo sử dụng các biện pháp gây nôn. Nên theo dõi các thông số quan trọng của sự sống và tim song song với các biện pháp xử lý triệu chứng chung và các biện pháp hỗ trợ. Các biện pháp như gây lợi tiểu bắt buộc, thẩm phân, truyền máu, thay máu đều không có hiệu quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Sertralin có tác động ức chế mạnh và chọn lọc sự thu hồi senotonin (5-HT) ở neuron thần kinh trung ương, do đó làm giảm nồng độ 5-HT ở các khe synap thần kinh, từ đó duy trì tác dụng ở các vị trí receptor sau synap và cải thiện chứng trầm cảm. Các nghiên cứu trên người ở liều lâm sàng cho thấy sertralin ức chế sự thu hồi serotonin vào trong các tiểu cầu ở người.
Cơ chế tác dụng:
Sertralin là một chất ức chế mạnh và chọn lọc sự tái thu hồi serotonin (5 HT) ở đầu sợi thần kinh. Trên in vitro, điều này dẫn đến sự tăng cường tác dụng của 5-HT ở động vật. Nó chỉ có tác dụng rất yếu trên việc thu hồi norepinephrin và dopamin ở các đầu sợi thần kinh. Ở các liều lâm sàng, sertralin ức chế sự thu hồi sertonin vào trong các tiểu cầu ở người. Nó không có tác dụng kích thích an thần hay tác dụng kháng cholinergic hay gây độc trên tim ở động vật. Các nghiên cứu có kiểm chứng ở những người tình nguyện bình thường cho thấy sertalin không có tác dụng an thần và không làm ảnh hưởng đến khả năng hoạt động tâm thần. Nhờ tác dụng ức chế chọn lọc sự thu hồi 5-HT, sertralin không tăng cường hoạt tính của hệ catecholaminergic. Sertralin không có ái lực với các thụ thể hệ muscarinic (hệ cholinergic), serotonergic, dopaminergic, histaminergic, GABA hay các thụ thể benzodiazepin. Dùng lâu dài sertralin ở động vật có liên quan đến việc điều chỉnh giảm các thụ thể neropinephrin ở não cũng như thường gặp phải ở các thuốc chống trầm cảm và chống ám ảnh có hiệu quả lâm sàng khác.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sertralin được hấp thu chậm qua đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng từ 4,5 đến 8,4 giờ sau khi uống. Thuốc bị chuyển hóa nhiều qua gan lần đầu. [Pharmog]. Con đường chuyển hóa chủ yếu là sự demethyl hóa thành N-desmethylsertralin không có tác dụng, một quá trình có liên quan đến hệ thống enzym cytochrom P450; sau đó tiếp tục chuyển hóa và liên hợp với glucuronid. Sertralin được phân bố khắp các mô trong cơ thể và khoảng 98% liên kết với protein huyết tương.
Thuốc được phân bổ vào trong sữa mẹ. Nửa đời thải trừ trong huyết tương của sertralin là khoảng 26 giờ; nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau khoảng 1 tuần dùng các liều uống đều đặn. Sertralin được bài tiết trong phân và nước tiểu với lượng bằng nhau, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa..
5.3. Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Calci hydrogen phosphat dihydrat, cellulose vi tinh thể, natri starch glycolat, hypromellose, magnesi stearat, Opadry white
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
