Sertraline – Feguline

Thuốc Feguline là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Feguline (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Sertraline

Phân loại: Thuốc chống trầm cảm loại ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06AB06.

Biệt dược gốc: Zoloft

Biệt dược: Feguline

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 50 mg.

Thuốc tham khảo:

*FEGULINE 50*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Sertraline	………………………….	50 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Thuốc được dùng cho các trường hợp:

Bệnh trầm cảm.

Hội chứng hoảng sợ.

Rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh.

Rối loạn stress sau chấn thương.

Rối loạn lo âu trước kỳ kinh

Rối loạn xuất tinh sớm.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Sertralin được uống một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc chiều. Thức ăn ít ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.

Muốn ngừng thuốc phải giảm liều từ từ. Không nên ngừng thuốc đột ngột để tránh hội chứng cai thuốc.

Không cần điều chỉnh liều ở người suy thận. Dùng thận trọng và giảm liều hoặc giảm số lần dùng ở người suy gan do thuốc chuyển hóa nhiều ở gan.

Liều dùng:

Bệnh trầm cảm:

Người lớn, liều khởi đầu 50 mg, ngày 1 lần. Cứ sau ít nhất 1 tuần, nếu không có đáp ứng lâm sàng có thể tăng thêm từng bậc 50 mg cho đến liều tối đa 200 mg mỗi ngày. Đa số người bệnh đáp ứng với liều 50 – 100 mg mỗi ngày. Mỗi đợt điều trị kéo dài nhiều tháng (thường khoảng 6 tháng) để đề phòng nguy cơ tái phát. Không có chỉ định dùng cho người dưới 18 tuổi.

Rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh: Người lớn và trẻ em từ 13 tuổi trở lên, liều khởi đầu 50 mg/lần ngày 1 lần. Cứ sau ít nhất 1 tuần, nếu bệnh không cải thiện được thì tăng thêm mỗi ngày 50 mg cho đến liều tối đa 200 mg mỗi ngày. Đa số người bệnh đáp ứng với liều 50 – 100 mg mỗi ngày. Không dùng cho trẻ em dưới 13 tuổi.

Rối loạn hoảng sợ: Người lớn, liều khởi đầu 25 mg, ngày 1 lần. Cứ sau 1 tuần nếu bệnh không được cải thiện thì tăng thêm mỗi ngày 25 mg cho đến liều tối đa 200 mg mỗi ngày.

Rối loạn stress sau chấn thương: Người lớn, liều khởi đầu 25 mg, ngày 1 lần. Sau một tuần, phải tăng liều lên thành 50 mg, ngày 1 lần. Nếu không có cải thiện lâm sàng rõ rệt, cứ sau ít nhất 1 tuần có thể tăng thêm từng bậc cho đến liều tối đa 200 mg mỗi ngày. Không dùng cho trẻ em.

Thời gian điều trị đối với 4 trường hợp trên cần nhiều tháng hoặc lâu hơn nếu người bệnh có đáp ứng. Nhưng định kỳ cần đánh giá kết quả điều trị để giảm liều đến mức thấp nhất còn hiệu quả hoặc trước khi muốn ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác.

Rối loạn lo âu trước kỳ kinh: Liều trung bình 50 – 150 mg/ngày.

Rối loạn xuất tinh sớm: Liều trung bình 25 – 50 mg/ngày.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với bât cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân suy gan nặng.

Đang dùng hoặc đã dùng IMAO trong vòng hai tuần, có thể dẫn đến tử vong.

Đang dùng pimozid.

4.4 Thận trọng:

Bệnh trầm cảm nặng lên, hay có ý tưởng hoặc hành vi tự sát thường có thể xuất hiện ở cả người lớn và trẻ em bị bệnh trầm cảm hoặc các bệnh tâm thần khác, dù đang điều trị hay không điều trị bằng thuốc chống trầm cảm. Nguy cơ này có thể kéo dài tới khi bệnh đỡ nhiều về lâm sàng. Nghiên cứu về ảnh hưởng của các thuốc chống trầm cảm đến việc tăng tình trạng trầm cảm và xuất hiện ý tưởng tự sát ở một số người bệnh trong giai đoạn đầu điều trị cho thấy: có nguy cơ tăng nguy cơ tự sát ở trẻ em, thiếu niên và người lớn trẻ tuổi (18-24 tuổi) bị chứng trầm cảm và các bệnh tâm thần khác. Hiện nay chưa có nghiên cứu chứng minh ảnh hưởng của thuốc chống trầm cảm đến nguy cơ ý tưởng tự sát kéo dài khi dùng thuốc kéo dài, tuy nhiên, thuốc chống trầm cảm làm chậm tái phát trầm cảm ở người bệnh trầm cảm. Tất cả bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống trầm cảm cần được giám sát và theo dõi chặt chẽ để phát hiện tình trạng lâm sàng xấu đi, đặc biệt là trong thời gian bắt đầu điều trị hoặc ngừng điều trị. Khi thấy tình trạng trầm cảm nặng lên, kéo dài dai đắng, hành vi bất thường kéo dài, cần cân nhắc thay đổi phác đồ điều trị hoặc ngừng điều trị. Khi dừng thuốc, cần phải giảm liều dần và nhanh, tránh dừng đột ngột. Nên dùng liều nhỏ nhất có tác dụng để hạn chế quá liều.

Sertralin có thể làm xuất hiện triệu chứng hưng cảm, vì vậy cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân hưng cảm. Trong quá trình điều trị cần theo dõi chặt chẽ, khi xuất hiện hưng cảm phải ngừng thuốc.

Trong quá trình có thể gây ra hội chứng serotonin hoặc triệu chứng giống với triệu chứng ác tính thuốc an thần kinh. Có thể gây ra co giật, vì vậy, không dùng thuốc cho bệnh nhân động kinh. Khi bị co giật, cần ngưng sử dụng thuốc.

Chỉ dùng cho trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi trong trường hợp bị rỗi loạn ám ảnh — cưỡng bức. Trong quá trình sử dụng cần theo dõi chặt chẽ.

Thận trong khi sử dụng thuốc cho người bệnh có tiền sử rối loạn chảy máu vì thuốc có thể gây chảy máu.

Thận trọng khi phối hợp cùng các thuốc chống đông, thuốc chống loạn thần điển hình và phenothiazin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, acid acetylsalicylic, các thuốc chống viêm không steroid, vì có thể gây ra hiện tượng chảy máu.

Thận trọng khi sử dụng cho người cao tuổi, người đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc giảm thể tích tuần hoàn, vì thuốc có thể gây ra hạ natri huyết. [Pharmog]. Triệu chứng giảm natri huyết: đau đầu, khó tập trung, rối loạn trí nhớ, lú lẫn, yếu cơ, dễ ngã, nặng hơn có thể dẫn đến ảo giác, ngất, co giật, hôn mê, ngừng thở, tử vong. Khi dùng cho người cao tuổi có thể gây ra hội chứng tiết hormon kháng niệu không thích hợp (SLADH). Do đó cần theo dõi natri huyết, đặc biệt là trong thời gian đầu sử dụng thuốc.

Trong vài tuần đầu điều trị, có thể gây ra hội chứng đứng ngồi không yên.

Khi sử dụng thuốc cho người suy gan, cần phải giảm liều hoặc giảm số lần dùng thuốc.

Thận trọng khi sử dụng thuốc với bệnh nhân đái tháo đường do thuốc có thể gây thay đổi kiểm soát glucose huyết. Cần theo dõi đường huyết trong quá trình sử dụng thuốc.

Khi ngừng thuốc, có thể gây ra triệu chứng cai thuốc (chóng mặt, rối loạn cảm giác, rối loạn giấc ngủ, kích thích, lo âu, buôn nôn, nôn, run, đau đầu). Nguy cơ tăng khi dừng thuốc đột ngột, do vậy nên giảm dần liều trong vài tuần hoặc tháng.

Dùng thận trọng với người nghiện rượu.

Mặc dù sertralin ít có tác dụng gây buồn ngủ hơn các thuốc chống trầm cảm khác, nhưng vẫn phải thận trọng với người lái tàu xe hoặc vận hành máy móc và nhất là khi dùng đồng thời với thuốc ức chế thần kinh trung ương.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có tác đụng phụ gây nhức đầu , chóng mặt, mệt mỏi và buồn ngủ nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Chưa có tài liệu nghiên cứu về dùng sertralin cho phụ nữ có thai. Tuy nhiên, do thuốc qua được nhau thai nên có thể gây tác dụng không mong muốn trên thần kinh của thai nhi. Vì vậy, không dùng sertralin trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết, khi cân nhắc thấy lợi ích lớn hơn rủi ro.

Các trẻ sơ sinh phải được theo dõi cẩn thận trong trường hợp mẹ dùng thuốc ở giai đoạn sau của thai kì, đặc biệt là 3 tháng cuối. Trẻ sơ sinh thường bị: khó thở, suy tim, ngừng thở, co giật, thân nhiệt không ổn định, bú kém, nôn trớ, giảm glucose huyết, tăng trương lực cơ, giảm trương lực cơ, tăng phản xạ gân xương, run, quấy khóc, li bì, khóc liên tục, ngủ gà. Các triệu chứng phần lớn xuất hiện ngay hoặc một thời gian (< 24 giờ) sau khi sinh.

Thời kỳ cho con bú:

Sertralin phân bố vào sữa mẹ nên có thể gây tác dụng không mong muốn đối với trẻ bú mẹ. Vì vậy, phụ nữ đang nuôi con bú dùng sertralin phải rất thận trọng..

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn của sertralin tương tự các thuốc ức chế chọn lọc tái thu hồi serotonin khác (fluoxetin, paroxetin). Tác dụng không mong muốn thường gặp trên tiêu hóa (buồn nôn, chán ăn, tiêu chảy) và trên thần kinh trung ương (run, mất ngủ).

Thường gặp, ADR > 1/100

Trên thần kinh trung ương: Nhức đầu, buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, mất ngủ.

Trên tiêu hoá: Buồn nôn, khô miệng, tiêu chảy, táo bón, khó tiêu, chán ăn, buồn nôn, đầy hơi, đau bụng, rối loạn vị giác.

Phản ứng mẫn cảm: Toát mồ hôi, ban da (ban đỏ, viêm nang lông, dát sần, mụn mủ).

Nội tiết: Chán ăn hoặc thèm ăn và tăng cân, giảm nhẹ acid uric huyết thanh, tăng cholesterol toàn phần và triglycerid.

Tim mạch: Đỏ bừng, đánh trống ngực, đau ngực.

Mắt và tai: Rối loạn chức năng nhìn, ù tai.

Trên cơ xương: Đau cơ, đau lưng.

Ít gặp, 1/1000 <ADR < 1/100

Trên tiêu hóa: Chứng khó nuốt, viêm thực quản, sâu răng, viêm dạ dày, viêm ruột, ợ hơi, tăng tiết nước bọt.

Tim mạch, huyết áp: Nhịp tim nhanh, giãn mạch, hạ huyết áp thế đứng, hạ huyết áp, co thắt mạch ngoại vi, tăng huyết áp.

Mắt và chức năng nghe: Rối loạn điều tiết, viêm kết mạc, giãn đồng tử, đau mắt, đau tai.

Các phản ứng da: Trứng cá, rụng tóc, khô da, mày đay, ngứa, nhạy cảm ánh sáng. Tuy nhiên, các phản ứng này cũng không xác định được có phải do sertralin không.

Cơ: Viêm cơ, viêm khớp, co cơ hoặc yếu cơ.

Trên chuyển hoá: Khát, giảm cân.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Thần kinh: Co giật, suy nhược, loạn tính khí, loạn động, giảm trương lực cơ, hội chứng cai thuốc.

Tim mạch: Nhồi máu cơ tim, đau ngực vùng trước tim hoặc dưới xương ức. Ngoài ra, giãn mạch, phù mạch, ngất.

Tiêu hóa: Viêm loét niêm mạc đường tiêu hóa như: viêm miệng, viêm lưỡi, viêm túi thừa, viêm dạ dày, chảy máu ổ loét dạ dày, chảy máu trực tràng, viêm đại tràng.

Phản ứng da: Ban bọng nước, chàm, viêm da tiếp xúc, mất màu da và rậm lông.

Các phản ứng dị ứng: Phù nề và một số phản ứng da nguy hiểm có thể gây tử vong như Stevens – Johnson, viêm mạch, ban đỏ nhiều dạng.

Mắt và chức năng nghe: Bài tiết ở mắt không bình thường, khuyết tật ở thị trường nhìn, khô mắt, song thị, ám điểm, chảy máu, glôcôm; rối loạn chức năng nghe và mê đạo.

Chuyển hóa: Mất nước, hạ glucose máu.

Trên máu: Chảy máu bất thường hoặc chảy máu do giảm porphyrin. Thay đổi chức năng tiểu cầu. Ngoài ra, huyết khối, thiếu máu.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các ADR thường thấy trong tuần đầu hoặc 2 tuần đầu điều trị. Tỷ lệ ADR tăng khi tăng liều.

Các nghiên cứu tiền lâm sàng không thấy sertralin gây quen thuốc và hội chứng cai thuốc sau khi ngừng dùng. Tuy nhiên, các triệu chứng lâm sàng cho thấy hội chứng cai thuốc có thể xảy ra sau vài ngày ngừng thuốc. Khoảng 15% số người lớn phải ngừng liệu pháp sertralin trong thử nghiệm lâm sàng vì các tác dụng phụ về tâm trí như buồn ngủ, mất ngủ, vật vã, run; các triệu chứng thần kinh khác như chóng mặt, đau đầu; tiêu hóa như buồn nôn, ỉa chảy, chán ăn, mệt mỏi, chậm xuất tinh.

Hội chứng cai thuốc (chưa xách định hẳn là do thuốc) xảy ra dưới 0,5% đã được báo cáo ở người điều trị sertralin. Các triệu chứng thường gặp là hội chứng giống cúm như: Mệt mỏi, khó chịu ở dạ dày (buồn nôn), chóng mặt, nhức đầu nhẹ, run, lo âu, lạnh, toát mồ hôi, rối loạn điều phối. Ngoài ra rối loạn trí nhớ, mất ngủ, dị cảm, nhức đầu, cảm giác giống choáng, hồi hộp, kích động hoặc công kích. Các phản ứng loại này thường tự giảm đi hoặc được cải thiện sau một vài tuần. Để tránh hội chứng cai thuốc, nên giảm dần liều của sertralin trước khi ngừng thuốc.

Cũng giống các thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương khác, nên đánh giá cấn thận tình trạng quen thuốc ở người bệnh trước khi dùng sertralin. Nếu người bệnh có tiền sử quen thuốc với một thuốc nào đó thì khi điều trị cần phải giám sát chặt chẽ các dấu hiệu quen thuốc.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tránh phối hợp: Sertralin với bất cứ thuốc sau đây: Disulfiram, lobenguan I 123, các thuốc ức chế MAO, pimozid, sibutramin, thioridazin.

Sertralin có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của: Rượu (Ethyl), thuốc chẹn alpha/beta, thuốc chống đông máu, thuốc chống trầm cảm (ức chế tái hấp thu serotonin/đối kháng), thuốc chống tiểu cầu, aspirin, thuốc chẹn beta, buspiron, carbamazepin, clozapin, thuốc ức chế thần kinh trung ương: các cơ chất CYP2B6, CYp2c19, CYP2D6, CYP3A4, desmopressin, dextromethorphan, drotrecogin alfa, eplerenon, fessoteronin, galantamin, haloperidol, ibritumomab, lithium, maraviroc, methadon, thuốc chống viêm không steroid, phenytoin, pimecrolimus, pimozid, propafenon, ranolazin, risperidon, salicylat, salmeterol, các thuốc điều hòa serotonin, tamoxifen, thioridazin, các thuốc tiêu cục máu, tositumomab, tramadol, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc đối kháng vitamin K.

Nồng độ/tác dụng của sertralin có thể tăng do phối hợp với: Thuốc giảm đau (opioid), buspiron, cimetidin, chất ức chế CYP2D6 (vừa phải), chất ức chế CYP2D6 (mạnh), dasatinib, disulfiram, macrolid, thuốc ức chế MAO, metoclopramid, omega-3-acid ethyl ester, pentosan, polysulfat natri, thuốc tương tự prostacyclin, sibutramin, tramadol, tryptophan.

Sertralin có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của lobenguan I 123.

Nồng độ/tác dụng của sertralin có thể bị giảm do carbamazepin, cyproheptadin, darunavir, efavirenz.

4.9 Quá liều và xử trí:

Nhiễm độc cấp:

Liều gây chết cấp tính ở người chưa biết.

Quá liều thường gây tăng quá mức tác dụng dược lý và tác dụng phụ của thuốc. Các triệu chứng thường gặp khi quá liều gồm: buồn ngủ, lo âu, buồn nôn, nôn, nhịp tim nhanh, thay đổi điện tâm đồ, giãn đồng tử. Một số tác dụng không mong muốn như nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, sốt cao, mặt đổ, run các đầu chi đã gặp ở 1 trẻ em sau khi uống nhầm serotonin, phản ứng giống như hội chứng serotonin.

Xử trí: Sertralin không có thuốc giải độc đặc hiệu. Vì vậy, khi quá liều thường điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Nếu mới ngộ độc, có thể gây nôn. Nếu người bệnh hôn mê hoặc lên cơn co giật không có phản xạ nôn thì rửa dạ dày sau khi đã đặt nội khí quản để tránh hít phải nước rửa dạ dày. Dùng than hoạt (có thể phối hợp với sorbitol) ngay từ đầu hoặc sau khi gây nôn và rửa dạ dày . Cần duy trì hô hấp của bệnh nhân, thông khí và cho thở oxygen. Các phương pháp thẩm phân máu, thẩm phân màng bụng, lợi tiểu cưỡng bức, truyền máu không có hiệu quả do thể tích phân bố của sertralin lớn và liên kết nhiều với protein.

Nhiễm độc mạn:

Đã có 1 trường hợp được thông báo có hội chứng cai thuốc 2 ngày sau khi ngừng thuốc đột ngột. Các biểu hiện của hội chứng cai thuốc: Mệt mỏi, đau quặn bụng, tổn thương trí nhớ và triệu chứng giống cúm, chóng mặt, run, rét run, vã mồ hôi và mất phối hợp động tác, nhức đầu, đánh trống ngực … Các phản ứng này thường hết trong vòng 1 vài tuần sau. Để tránh hội chứng này, cần ngừng sertralin dần dần. Cần giám sát chặt các người bệnh có tiền sử nghiện thuốc để phát hiện các dấu hiệu của dùng thuốc sai liều hoặc lạm dụng thuốc (thí dụ như tăng liều do phát triển nhờn thuốc, hành vi tìm thuốc để uống).

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Sertralin, dẫn chất của naphthylamin, là một thuốc chống trầm cảm ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT). Dược lý của sertralin phức tạp và có nhiều điểm giống các thuốc chống trầm cảm khác như fluoxetin. Cơ chế chính xác chống trầm cảm của sertralin chưa rõ nhưng thuốc chứng tỏ ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin ở màng nơ ron trước si-nap nên làm tăng nồng độ serotonin ở sinap hệ TKTW và làm tăng tác dụng của serotonin. Thuốc tác dụng rất yếu đến tái hấp thu norepinephrin hoặc dopamin. Thuốc ít hoặc không có tác dụng kháng cholinergic, kháng histamin hoặc chẹn alpha1 alpha₂ hoặc beta-adrenergic khi dùng với liều điều trị. Do đó, các ADR phổ biến do chẹn các thụ thể muscarin (như khô miệng, nhìn mờ, bí đái, táo bón, lú lẫn), chẹn thụ thể alpha-adrenergic (gây hạ huyết áp tư thế đứng) và chẹn thụ thể H và H₂ histamin (thí dụ buồn ngủ) ở người dùng sertralin thấp hơn so với người dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng và một số thuốc chống trầm cảm khác. Sertralin không ức chế monoaminoxidase.

Sertralin có tác dụng trong điều trị chống rối loạn ám ảnh, cưỡng bức song chưa rõ cơ chế tác dụng.

Sertralin không có nguy cơ gây nghiện, không gây buồn ngủ nhiều và không cản trở phối hợp nhận thức vận động.

Ngoài ra sertralin cũng như một số thuốc serotonin khác, như fluoxetin, zimetidin gây chán ăn, sụt cân, làm giảm tiêu thụ rượu.

Cơ chế tác dụng:

Sertralin là một chất ức chế mạnh và chọn lọc sự tái thu hồi serotonin (5 HT) ở đầu sợi thần kinh. Trên in vitro, điều này dẫn đến sự tăng cường tác dụng của 5-HT ở động vật. Nó chỉ có tác dụng rất yếu trên việc thu hồi norepinephrin và dopamin ở các đầu sợi thần kinh. Ở các liều lâm sàng, sertralin ức chế sự thu hồi sertonin vào trong các tiểu cầu ở người. Nó không có tác dụng kích thích an thần hay tác dụng kháng cholinergic hay gây độc trên tim ở động vật. Các nghiên cứu có kiểm chứng ở những người tình nguyện bình thường cho thấy sertalin không có tác dụng an thần và không làm ảnh hưởng đến khả năng hoạt động tâm thần. Nhờ tác dụng ức chế chọn lọc sự thu hồi 5-HT, sertralin không tăng cường hoạt tính của hệ catecholaminergic. Sertralin không có ái lực với các thụ thể hệ muscarinic (hệ cholinergic), serotonergic, dopaminergic, histaminergic, GABA hay các thụ thể benzodiazepin. Dùng lâu dài sertralin ở động vật có liên quan đến việc điều chỉnh giảm các thụ thể neropinephrin ở não cũng như thường gặp phải ở các thuốc chống trầm cảm và chống ám ảnh có hiệu quả lâm sàng khác.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Sertralin hấp thu chậm qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng trên người chưa được đánh giá đầy đủ do không có dạng tiêm tĩnh mạch. Trên động vật, sinh khả dụng của sertralin khoảng 22 – 36% và sinh khả dụng dạng viên uống tương đương dạng dung dịch uống. Nếu uống viên nén cùng với thức ăn, diện tích AUC tăng nhẹ, nồng độ đỉnh tăng khoảng 25% và thời gian đạt được nồng độ đỉnh giảm từ 8 giờ xuống 5,5 giờ. Nếu uống dung dịch cùng thức ăn, thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng từ 5,9 giờ tới 7,0 giờ. Thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 4,5 – 8,5 giờ sau khi uống 50 – 200 mg ngày 1 lần, trong 14 ngày. Nồng độ đỉnh và sinh khả dụng của thuốc tăng ở người cao tuổi. Thuốc đạt trạng thái ổn định sau khi uống khoảng một tuần.

Phân bố: Sertralin phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, qua được hàng rào máu-não và sữa mẹ. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 98%, chủ yếu là albumin và ỏ1-acid glycoprotein.

Chuyển hóa: Sertralin được chuyển hóa ở gan, chất chuyển hóa chính là N-desmethylsertralin kém hoạt tính hơn sertralin. Nhưng mối liên quan giữa nồng độ trong huyết tương của sertralin và N-desmethylsertralin với tác dụng điều trị và/hoặc độc tính của thuốc chưa được xác định rõ.

Thải trừ: Sertralin được thải trừ chủ yếu dưới dạng chuyển hoá ra phân và nước tiểu với lượng xấp xỉ ngang nhau. Nửa đời thải trừ của sertralin khoảng 25 – 26 giờ và nửa đời thải trừ của N-desmethylsertralin khoảng 62 – 104 giờ. ở người cao tuổi, nửa đời thải trừ có thể tăng (khoảng 36 giờ). Tuy vậy sự thải trừ kéo dài không quan trọng về lâm sàng và không cần điều chỉnh liều. Vì sertralin chuyển hoá mạnh ở gan nên tổn thương gan có thể tác động đến đào thải thuốc.

5.3. Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

Không có.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :