Thuốc Loratadine là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Loratadine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Loratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin, đối kháng thụ thể H1. Thuốc điều trị dị ứng
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX13.
Biệt dược gốc: Clarityne
Thuốc Generics: Lorytec , Lormeg, Pacifdine, Lorfast, Arclenxyl, Rinconad, Allerpa, Lotadin ODT, Clazidyne, Lohatidin, Clanoz, Natydine, Eftilora , Agilodin, A.T Loratadin, Bostadin, Loratadin VPC, Loratadin DCL, Ayale, Lorafar, Hamistyl, Sergurop, Loratadin Imexpharm, pms-Loratadin , Medi-Loratadin, Opelodil, Usalota , Usarad, Clamidin , Loratadine Savi , SaVi Lora , Tiphallerdin, Loratadin Tipharco, Tibandex, Loratadin Pharbaco, Loravidi, Midiltec, Loratadine TVpharm, Loratadine-Mebiphar, Lorafast , Loratadin , Mediclary, Vaco Loratadine, Redtadin, Euvi Loratadin, Loratadin Euvipharm, Lomatel, Alorax, Dohistin , LoratadineSPM (ODT) , Loratadin Traphaco, Caditadin, Loratadin – US, Ustadin ,Loratadin Domesco, Bilodin, Axota, Lorexdyle, Corityne, Meyertadin, Bivaltax, Lornine, Alertin, Loratadin NIC, Loratadin Stada, Syrup Lorastad Sp., Lorastad Tab, Lorastad Sp., Cenilora, Lorasweet, Tanaclaratyne ,Loratadine Thành Nam, Erolin, Loral, Tenovid, No-Lapin, Axcel Loratadine syrup, Axcel Loratadine Tablet, Lortalesvi, Loramark, Ticevis, Loratin , Loreze, Lorucet, Aritofort, Atadyn, Tevatadin, Unitadin, Lorabay, Loratadine Tablets , Allor syrup, Allor, Loratadin Y.S.P, Loratadine Syrup , Roustadin, Hysdin, Airtaline
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5mg, 10 mg, viên nén rã nhanh 10 mg.
Dung dịch uống, Sirô: 5 mg/5 ml.
Thuốc tham khảo:
| CENILORA | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Loratadine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm mũi dị ứng.
Viêm kết mạc dị ứng.
Ngứa và mày đay liên quan đến histamin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng theo đường uống. Viên nén dạng kết hợp với pseudoephedrin phải nuốt nguyên cả viên mà không được bẻ, nhai hay hòa tan.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
Dùng một lần trong ngày, liều 10 mg loratadin dạng viên nén hoặc sirô hoặc dạng kết hợp với pseudoephedrin sulfat.
Trẻ em 2 – 12 tuổi:
Trọng lượng cơ thể > 30 kg: 10 mg loratadin, 1 lần/ngày. Dạng viên nén hoặc sirô. Trọng lượng cơ thể < 30 kg: 5 ml (1 mg/ml) sirô loratadin, 1 lần/ngày. Không dùng dạng viên nén.
An toàn và hiệu quả khi dùng loratadin cho trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định.
Suy gan nặng:
Liều khởi đầu là 10 mg, 2 ngày một lần cho người lớn và trẻ em có trọng lượng cơ thể > 30 kg.
Suy thận nhẹ và người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Suy thận nặng (Cl < 30 ml/phút):
Liều 10 mg loratadin, 2 ngày một lần cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.
Liều 5 mg, 2 ngày một lần cho trẻ em 2 – 5 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Dùng dạng kết hợp loratadin và pseudoephedrin trong khi người bệnh đang dùng và đã dùng thuốc ức chế MAO trong vòng 10 ngày
4.4 Thận trọng:
Suy gan.
Khi dùng loratadin, có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng loratadin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong các thử nghiệm lâm sàng đánh giá khả năng lái xe ở những bệnh nhân dùng loratadin, khả năng này không bị suy giảm. Tuy nhiên, bệnh nhân cần biết rằng có một vài trường hợp hiếm gặp bị tình trạng ngủ gà có thể ảnh hưởng trên khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn khi sử dụng các chế phẩm loratadin trong khi mang thai chưa được xác định, do đó, chỉ dùng thuốc nếu lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ xảy ra cho bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Do loratadin được bài tiết qua sữa mẹ và vì nguy hại của thuốc kháng histamin gia tăng trên trẻ em, đặc biệt ở trẻ sơ sinh và trẻ sinh non, nên quyết định ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Loạn nhịp thất nặng đã xảy ra khi điều trị với một số thuốc kháng thụ thể histamin H thế hệ 2. Điều đó không xuất hiện khi điều trị bằng loratadin.
Khi sử dụng loratadin với liều lớn hơn 10 mg hàng ngày, những tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra:
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Đau đầu.
Tiêu hóa: Khô miệng.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Thần kinh: Chóng mặt.
Hô hấp: Khô mũi và hắt hơi.
Khác: Viêm kết mạc.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Thần kinh: Trầm cảm.
Tim mạch: Tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực.
Tiêu hóa: Buồn nôn..
Chuyển hóa: Chức năng gan bất bình thường, kinh nguyệt không đều.
Khác: Ngoại ban, nổi mày đay, và choáng phản vệ
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Loratadin được chuyển hóa bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 và CYP2D6, vì vậy sử dụng đồng thời với những thuốc ức chế hoặc bị chuyển hóa bằng những enzym này có thể tạo ra thay đổi về nồng độ thuốc trong huyết tương và có thể có tác dụng không mong muốn. Các thuốc đã biết có ức chế enzym trên bao gồm: Cimetidin, erythromycin, ketoconazol, quinidin, fluconazol và fluoxetin.
Điều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%, do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin. Điều này không có biểu hiện lâm sàng.
Điều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4. Điều đó không có biểu hiện lâm sàng vì loratadin có chỉ số điều trị rộng. Điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadin, tăng trung bình 40% và AUC của desloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc. Trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QTc. về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadin và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này.
Chống chỉ định dùng dạng kết hợp loratadin và pseudoephedrin khi đang và đã dùng các thuốc ức chế MAO trong vòng 10 ngày, vì các thuốc này có ảnh hưởng đến tác dụng trên huyết áp của pseudoephedrin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Người lớn: buồn ngủ, nhịp tim nhanh và nhức đầu (dùng liều 40 – 180mg loratadin).
Trẻ em: biểu hiện ngoại tháp và đánh trống ngực (dùng quá 10mg).
Điều trị:
Điều trị quá liều loratadin thông thường bao gồm điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, bắt đầu ngay và duy trì chừng nào còn cần thiết.
Trường hợp quá liều loratadin cấp, nên làm rỗng dạ dày ngay bằng cách dùng Siro ipeca gây nôn. Uống than hoạt sau khi gây nôn có thể có hiệu quả ngăn chặn sự hấp thu của loratadin. Nếu gây nôn không có hiệu quả hoặc bị chống chỉ định (như với bệnh nhân hôn mê, đang co giật), có thể tiến hành súc rửa dạ dày bằng dung dịch NaCI 0.9% nếu có ống đặt nội khí quản để ngăn ngừa việc hít phải các chất trong dạ dày. Các thuốc tẩy muối có tác dụng pha loãng nhanh chóng các chất chứa trong ruột.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Loratadin là dẫn chất piperidin liên quan đến azatadin, là thuốc kháng histamin tác dụng kéo dài. Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi thuộc thế hệ thứ hai, không an thần, không có hoạt tính muscarinic đáng kể.
Loratadin có tác dụng giảm nhẹ triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ. Trong trường hợp đó, điều trị chủ yếu là dùng adrenalin và corticosteroid. Thuốc kháng histamin không có vai trò trong điều trị hen.
Tác dụng kéo dài của loratadin là do thuốc phân ly chậm sau khi gắn với thụ thể H1 hoặc do tạo thành chất chuyển hoá có hoạt tính là desloratadin (descarboethoxyloratadin).
Những thuốc kháng histamin không có tác dụng chữa nguyên nhân mà chỉ trợ giúp làm nhẹ bớt triệu chứng. Bệnh viêm mũi dị ứng có thể là bệnh mạn tính và tái diễn; để điều trị thành công thường phải dùng các thuốc kháng histamin lâu dài và ngắt quãng và sử dụng thêm những thuốc khác như glucocorticoid dùng theo đường hít và dùng kéo dài.
Có thể kết hợp loratadin với pseudoephedrin hydroclorid để làm nhẹ bớt triệu chứng ngạt mũi trong điều trị viêm mũi dị ứng có kèm ngạt mũi
Cơ chế tác dụng:
Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai (không an thần). Loratadine là một thuốc kháng histamine 3 vòng, hiệu quả tác dụng kéo dài với hoạt tính đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên. Loratadin không có tác dụng trên thụ thể H2.
5.2. Dược động học:
Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 – 4 giờ, đạt tối đa sau 8 – 12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ của loratadin và descarboethoxyloratadin (desloratadin) đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (desloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. Sinh khả dụng của thuốc tăng và thời gian đạt nồng độ đỉnh bị kéo dài bởi thức ăn.
98% loratadin liên kết với protein huyết tương. Nửa đời thải trừ của loratadin là 8,4 giờ và của desloratadin là 28 giờ. Nửa đời của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan.
Độ thanh thải của thuốc là 57 – 142 ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi urê máu nhưng giảm ở người bệnh xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80 – 120 lít/kg.
Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450 chủ yếu thành desloratadin, là chất chuyển hóa có tác dụng dược lý.
Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ngang nhau ra nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa, trong vòng 10 ngày. Loratadin và desloratadin vào sữa mẹ và đạt nồng độ đỉnh tương đương với nồng độ thuốc trong huyết tương. Không qua hàng rào máu – não ở liều thông thường
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược vừa đủ 1 viên: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, talc, povidon K30, magnesi stearat, màu vàng quinolin..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản loratadin ở nhiệt độ từ 2 – 25 oC, ở nơi khô, tránh ánh sáng mạnh.
Với viên nén loratadin rã nhanh, sử dụng thuốc trong vòng 6 tháng sau khi mở túi nhôm đựng vỉ thuốc và sử dụng thuốc ngay nếu bóc viên nén ra khỏi vỉ.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
