Thuốc Erolin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Erolin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Loratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin, đối kháng thụ thể H1. Thuốc điều trị dị ứng
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX13.
Biệt dược gốc: Clarityne
Biệt dược: Erolin
Hãng sản xuất : Egis Pharmaceuticals Private Limited Company
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg.
Sirô: 5 mg/5 ml. Sirô trong, đồng nhất, màu vàng nhạt, vị ngọt, có mùi và vị đặc trưng (hương trái cây).
Thuốc tham khảo:
| EROLIN 10mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Loratadine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| EROLIN SIRO | ||
| Mỗi ml syrup có chứa: | ||
| Loratadine | …………………………. | 1 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Erolin được chỉ định điều trị triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng theo đường uống.
Nắp đo kèm theo đo được 5 ml sirô.
Không cần dùng kèm với nước hoặc các đồ uống khác để nuốt sirô.
Có thể uống sirô vào bất kỳ thời gian nào, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Khi uống sirô Erolin 1 mg/ml vào bữa ăn, sự hấp thu của hoạt chất có thể bị chậm trễ, nhưng điều này không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng của thuốc (xem mục Đặc tính dược động học)
Thời gian điều trị – do thầy thuốc quy định – tùy thuộc vào diễn biến của bệnh. Nếu tình trạng của bênh nhân không cải thiện sau 3 ngày dùng thuốc thì khả năng điều trị thành công từ đó về sau sẽ giảm.
Liều dùng:
Dạng viên:
Syrup:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Uống 1 viên 10mg hoặc 1 x 2 nắp đo (10 ml) mỗi ngày.
Trẻ em:
Trẻ em 6 đến 12 tuổi hoặc cân nặng hơn 30 kg: 1 x 2 nắp đo sirô (10 ml) mỗi ngày.
Trẻ em 2 đến 6 tuổi hoặc cân nặng dưới 30 kg: 1 x 1 nắp đo sirô (5 ml) mỗi ngày.
Không nên dùng Erolin cho trẻ em dưới 2 tuổi
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Bệnh nhân suy gan nặng phải dùng liều khởi đầu thấp hơn vì sự thanh thải loratadine có thể bị giảm. Liều khởi đầu 10 mg (10 ml) dùng cách ngày được khuyến cáo cho người lớn và trẻ em có cân nặng hơn 30 kg. Liều khởi đầu 5 mg (5 ml) dùng cách ngày được khuyến cáo cho trẻ em có cân nặng 30 kg hay thấp hơn. Nếu thuốc được dung nạp thích hợp, có thể tăng dần liều đến liều thông thường. Không cần phải điều chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hay bất kỳ thành phần nào của thuốc được liệt kê trong mục Thành phần, hàm lượng của thuốc – Tá dược.
4.4 Thận trọng:
Đối với bệnh nhân bị suy gan nặng phải dùng thuốc thận trọng và thường với liều khởi đầu thấp hơn (xem mục Liều dùng và cách dùng).
Trẻ em:
Không dùng Erolin cho trẻ em dưới 2 tuổi vì lý do an toàn và hiệu quả.
Phải ngưng các thuốc kháng histamin ít nhất là 48 giờ trước khi thực hiện các thử nghiệm dị ứng trên da (như thử nghiệm Prick) để tránh kết quả âm tính giả.
Tá dược
Do thuốc có chứa sucrose nên không dùng thuốc này cho những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase.
Bệnh nhân bị tiểu đường cần chú ý đến lượng sucrose trong sirô: 5 ml sirô chứa 3,0 g sucrose.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong các thử nghiệm lâm sàng đánh giá khả năng lái xe, không thấy có sự suy giảm ở các bệnh nhân sử dụng loratadine. Tuy nhiên, phải thông báo cho bệnh nhân là rất hiếm khi có một số người cảm thấy buồn ngủ, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Một lượng lớn các dữ liệu trên phụ nữ mang thai (hơn 1000 trường hợp) cho thấy loratadine không gây dị tật cũng không có độc tính đối với bào thai/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản (xem mục Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Để phòng ngừa, không nên dùng sirô Erolin khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Loratadine được tiết vào sữa mẹ, do đó không nên dùng loratadine cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em từ 2 đến 12 tuổi, các tác dụng không mong muốn thường gặp và xảy ra nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược là đau đầu (2,7%), bồn chồn (2,3%), và mệt mỏi (1%). Trong các thử nghiệm lâm sàng trên người lớn và thanh thiếu niên trong một số chỉ định điều trị bao gồm cả viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính, với liều được khuyến cáo 10 mg loratadine mỗi ngày, các tác dụng không mong muốn xảy ra ở 2% bệnh nhân nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất (≥ 1/10) và xảy ra nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược là buồn ngủ (1,2%), đau đầu (0,6%) tăng thèm ăn (0,5%) và mất ngủ (0,1%). Các tác dụng không mong muốn và rất hiếm khi được báo cáo (< 1/10 000) trong giai đoạn hậu mãi được liệt kê trong bảng sau đây:
Rối loạn hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch và phản vệ)
Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, co giật
Rối loạn tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, khô miệng, viêm dạ dày
Rối loạn gan mật: Chức năng gan bất thường
Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, rụng tóc
Rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc: Mệt mỏi
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi dùng đồng thời với rượu bia, loratadine không tăng tác dụng qua các khảo nghiệm thực hiện về tâm thần vận động.
Loratadine được chuyển hóa bởi cytochrome P450 isoenzym CYP3A4 và CYP2D6, vì vậy sử dụng đồng thời với những thuốc ức chế hoặc bị chuyển hóa bởi CYP3A4 hoặc CYP2D6 có thể tạo ra thay đổi về nồng độ thuốc trong huyết tương và có thể có tác dụng không mong muốn. Các thuốc đã biết có ức chế các enzym trên bao gồm: cimetidine, erythromycin, ketoconazole, quinidine, fluconazole và fluoxetine.
Điều trị đồng thời loratadine và cimetidine dẫn đến tăng nồng độ loratadine trong huyết tương 60%, do cimetidine ức chế chuyển hóa của loratadine. Điều này không có biểu hiện lâm sàng.
Điều trị đồng thời loratadine và ketoconazole dẫn tới tăng nồng độ loratadine trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4. Điều đó không có biểu hiện lâm sàng vì loratadine có chỉ số điều trị rộng.
Điều trị đồng thời loratadine và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadine trong huyết tương, AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadine tăng trung bình 40% và AUC của desloratadine tăng trung bình 46% so với điều trị loratadine đơn độc. Trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QTc. Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadine và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này. Chống chỉ định dùng dạng kết hợp loratadine và pseudoephedrine khi đang và đã dùng các thuốc ức chế MAO trong vòng 10 ngày, vì các thuốc này có thể ảnh hưởng đến tác dụng trên huyết áp của pseudoephedrine.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều loratadine làm tăng xảy ra các triệu chứng liệt thần kinh đối giáo cảm. Ngủ gà, nhịp tim nhanh và đau đầu đã được báo cáo khi sử dụng thuốc quá liều. Trong trường hợp bị quá liều, phải thực hiện các biện pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng và duy trì các biện pháp này cho đến khi nào còn cần thiết. Có thể cho bệnh nhân dùng than hoạt hòa với nước. Có thể xem xét đến việc rửa dạ dày. Loratadine không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu và chưa có dữ liệu cho thấy loratadine có thể được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc. Sau khi xử trí cấp cứu phải tiếp tục theo dõi bệnh nhân.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược trị liệu: kháng histamin dùng toàn thân – thuốc đối khang thụ thể H1.
Mã ATC: R06AX13
Cơ chế tác dụng:
Loratadine, hoạt chất của sirô Erolin 1 mg/ml, là một chất kháng histamin 3 vòng có hoạt tính chọn lọc với thụ thể H1 ngoại biên.
Loratadine không có đặc tính an thần hoặc liệt thần kinh đối giao cảm khi sử dụng ở liều khuyến cáo.
Khi dùng thuốc lâu dài không có thay đổi đáng kể trên lâm sàng về các dấu hiệu sinh tồn, kết quả xét nghiệm, khám thực thể hay điện tâm đồ.
Loratadine không có hoạt tính đáng kể với thụ thể H2. Thuốc không ức chế sự tiêu thụ norepinephrine và thực tế không có ảnh hưởng nào đến chức năng tim mạch hay đến hoạt động điều nhịp nội tại của tim.
Cơ chế tác dụng:
Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai (không an thần). Loratadine là một thuốc kháng histamine 3 vòng, hiệu quả tác dụng kéo dài với hoạt tính đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên. Loratadin không có tác dụng trên thụ thể H2.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống loratadine được hấp thu tốt và nhanh chóng, và được chuyển hoá nhiều qua quá trình chuyển hóa ban đầu, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hoá chính – desloratadine (DL) – có hoạt tính dược lý và có vai trò trong phần lớn tác dụng lâm sàng. Loratadine va DL đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong thời gian tương ứng là khoảng 1-1,5 giờ và 1,5-3.7 giờ sau khi uống. Nồng độ trong huyết tương của loratadine tăng khi sử dụng đồng thời với ketoconazole, erythromycin và cimetidine trong các thử nghiệm có đối chứng, nhưng không gây thay đổi đáng kể trên lâm sàng (kể cả trên điện tâm đồ).
Loratadine gắn kết nhiều với protein huyết tương (97% đến 99%) và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc gắn kết vừa phải với protein huyết tương (73% đến 76%).
Ở người khoẻ mạnh, thời gian bán phân bố của loratadine vào khoảng 1 giờ và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc vào khoảng 2 giờ. Ở người lớn khoẻ mạnh, thời gian bán thải trung bình của loratadine là 8,4 giờ (trong khoảng 3-20 giờ) và 28 giờ (trong khoảng 8,8-92 giờ) đối với chất chuyển hoá chính có hoạt tính.
Khoảng 40% liều dùng của thuốc được thải trừ trong nước tiểu và 42% trong phân trong thời gian 10 ngày và chủ yếu dưới dạng chất chuyển hoá liên hợp. Khoảng 27% liều dùng của thuốc được thải trừ trong nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu. Có ít hơn 1% hoạt chất được thải trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi dưới dạng loratadine hoặc DL.
Các thông số sinh khả dụng của loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính tỷ lệ theo liều dùng.
Dược động học của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc ở người lớn khoẻ mạnh cũng tương tự như ở người già.
Uống thuốc cùng với bữa ăn có thể hơi làm chậm trễ sự hấp thu loratadine nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng của thuốc.
Ở bệnh nhân có suy thận mạn, cả AUC lẫn nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc đều tăng so với các giá trị đo được ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trung bình của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc không khác nhau đáng kể so với ở người bình thường. Thẩm tách máu không có ảnh hưởng đến dược động học của loratadine hay chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc ở những người có suy thận mạn.
Ở bệnh nhân có bệnh gan mạn tính do rượu, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine cao gấp đôi so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường, trong khi dược động học của chất chuyển hoá có hoạt tính thì không thay đổi đáng kể. Thời gian bán thải của loratadine là 24 giờ và chất chuyển hoá của thuốc là 37 giờ, và tăng khi mức độ nặng của bệnh gan tăng.
Loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc được tiết vào sữa mẹ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Sucrose (600 mg/ml), propylene glycol, glycerol 85%, anhydrous citric acid, aroma vanillin, aroma strawberry, sodium benzoate, purified water.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Hạn dùng sau khi mở nắp lần đầu: 6 tháng khi bảo quản ở nhiệt độ từ 2 đến 25°C..
6.4. Thông tin khác :
Nghiên cứu tiền lâm sàng
Các dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy không có nguy hại đặc biệt nào cho người dựa trên những nghiên cứu thường quy về tính an toàn dược lý, độc tính với liều lặp lại, độc tính với gen, và khả năng gây ung thư. Không thấy có tác dụng gây quái thai trong các nghiên cứu về độc tính trên sự sinh sản. Tuy nhiên, có thấy tăng thời gian đẻ ở chuột và giảm khả năng sống ở chuột con đẻ ra khi nồng độ trong huyết tương (AUC) cao gấp 10 lẩn so với nồng độ đạt được với các liều dùng trong lâm sàng.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Erolin do Egis Pharmaceuticals Private Limited Company sản xuất (2017).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
