Thuốc Lizapam là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lizapam (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Mirtazapine
Phân loại: Thuốc chống trầm cảm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06AX11.
Biệt dược gốc: Remeron.
Biệt dược: Lizapam
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần SPM
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 30 mg.
Thuốc tham khảo:
| LIZAPAM 30 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Mirtazapine | …………………………. | 30 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các giai đoạn trầm cảm nặng
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên thuốc dùng để uống nguyên viên không nhai nát, nếu cần có thể uống cùng với một ít nước.
Liều dùng:
Người lớn
Liều hữu hiệu hàng ngày thường là từ 15 đến 45mg; liều khởi đầu là 15 hoặc 30mg. mirtazapine thường bắt đầu hiệu quả sau 1 – 2 tuần điều trị. Điều trị đủ liều sẽ có đáp ứng tích cực trong 2 – 4 tuần. Với đáp ứng chưa đầy đủ, có thể tăng đến liều tối đa. Nếu vẫn không có đáp ứng trong 2 – 4 tuần nữa, nên ngừng điều trị.
Người cao tuổi
Liều khuyên dùng như đối với người lớn. Trên bệnh nhân cao tuổi, việc tăng liều cần được theo dõi sát để tìm ra đáp ứng thỏa đáng và an toàn.
Trẻ em
Không nên dùng mirtazapin cho trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi vì hiệu quả không được chứng minh trong hai thử nghiệm lâm sàng ngắn hạn và vì sự an toàn.
Bệnh nhân suy thận
Độ thanh thải của mirtazapin có thể giảm trên bệnh nhân suy thận từ vừa đến nặng (độ thanh thải creatinin < 40 ml/phút). Cần tính đến điều đó khi kê toa mirtazapin cho những bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy gan
Độ thanh thải của mirtazapin có thể giảm trên bệnh nhân suy gan. Cần tính đến điều đó khi kê toa mirtazapin cho những bệnh nhân này, đặc biệt là suy gan nặng vì bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu.
Thời gian bán thải của mirtazapin là 20-40 giờ, do đó mirtazapin rất thích hợp để dùng ngày một lần. Nên uống một lần duy nhất vào ban đêm trước khi đi ngủ. Cũng có thể chia liều mirtazapin để uống thành 2 lần trong ngày (sáng một lần và tối một lần, nên uống liều cao hơn vào buổi tối).
Bệnh nhân trầm cảm cấp nên được điều trị đầy đủ với thời gian ít nhất 6 tháng để đảm bảo không còn triệu chứng.
Cần giảm liều từ từ khi ngưng điều trị với mirtazapin, không ngừng thuốc đột ngột để tránh các triệu chứng cai thuốc.
4.3. Chống chỉ định:
Có tiền sử quá mẫn với mirtazapin.
Đã sử dụng thuốc ức chế monoaminooxydase (IMAO) trong vòng 10 ngày trước đó.
4.4 Thận trọng:
Trẻ em: Mirtazapin không nên dùng để điều trị cho trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi. Các hành vi liên quan đến tự tử (nỗ lực tự tử và ý nghĩ tự tử), và sự thù hằn (chủ yếu hành vi hung hăng, chống đối và giận dữ) thường thấy ở các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và trẻ vị thành niên được điều trị với các thuốc chống trầm cảm so với những người được điều trị bằng giả dược. Tuy nhiên, nếu dựa trên nhu cầu lâm sàng, tuy nhiên một quyết định điều trị được thực hiện, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về các triệu chứng tự tử. Ngoài ra, thiếu dữ liệu về độ an toàn dài hạn ở trẻ em và trẻ vị thành niên liên quan đến sự tăng trưởng, trưởng thành và sự phát triển nhận thức và hành vi.
Các suy nghĩ tự tử hoặc tình trạng tệ hơn về lăm sàng: Sự trầm cảm liên quan đến tăng nguy cơ các suy nghĩ tự tử, tự làm bị thương và tự tử (các vấn đề liên quan đến tự tử). Nguy cơ này kéo dài đến khi sự thuyên giảm đáng kể xảy ra. Vì sự cải thiện có thể không xảy ra trong vài tuần đầu hoặc hơn trong điều trị, các bệnh nhân phải được giám sát chặt chẽ đến khi sự cải thiện xảy ra. Kinh nghiệm lâm sàng chung cho thấy rằng nguy cơ tự tử có thể tăng ở những giai đoạn sớm của sự phục hồi.
Các bệnh nhân có tiền sử các vấn đề liên quan đến tự tử, hoặc họ cho thấy mức độ đáng kể về ý định tự tử trước khi bất đầu điều trị, được biết có nguy cơ cao hơn về ý nghĩ tự tử hoặc nỗ lực tự tử, và cần được giám sát cẩn thận trong quá trình điều trị. Một phân tích tổng hợp các thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát bàng giả dược của các thuốc chống trầm cảm ở các bệnh nhân người lớn bị các rối loạn tâm thần cho thấy tăng nguy cơ hành vi tự tử được so sánh với giả dược ở các bệnh nhân dưới 25 tuổi.
Sự giám sát chặt chẽ của bệnh nhân và đặc biệt là những người có nguy cơ cao nên đi cùng với điều trị bàng thuốc đặc biệt là trong điều trị sớm và sau khi thay đổi liều. Các bệnh nhân (và người chăm sóc bệnh nhân) nên được cảnh báo về nhu cầu giám sát bất kỳ tình trạng nặng trên lâm sàng, ý nghĩ hoặc hành vi tự tử, và các thay đổi bất thường về hành vi và tìm các lời khuyên về y tế ngay lập tức nếu các triệu chứng này xuất hiện.
Liên quan đến cơ hội tự tử, đặc biệt lúc bát đầu điều trị, chỉ một lượng nhỏ viên mirtazapin được cung cấp cho bệnh nhân phù hợp với việc quản lý tốt bệnh nhân để giảm thiểu nguy cơ quá liều.
Ức chế tủy xương, thường biểu hiện bằng giảm hoặc mất bạch cầu hạt, được báo cáo trong quá trình điều trị bằng mirtazapine. Mất bạch cầu hạt có thể phục hồi được báo cáo là hiếm gặp trong các nghiên cứu lâm sàng đối với mirtazapine. Trong giai đoạn sau khi đưa mirtazapine ra thị trường, rất hiếm thấy các trường hợp mất bạch cầu hạt được báo cáo, chủ yếu là phục hồi, tuy nhiên cũng có một số trường hợp mất bạch cầu hạt rất nặng. Các trường hợp mất bạch cầu hạt rất nặng này hầu hết liên quan đến những bệnh nhân trên 65 tuổi. Bác sĩ điều trị cần phải cảnh báo về các triệu chứng như sốt, đau họng, viêm miệng hoặc những nhiễm trùng khác; khi xuất hiện các triệu chứng này nên ngừng điều trị và nên xét nghiệm máu.
Vàng da: Nên ngưng điều trị nếu vàng da xảy ra.
Các tình trạng cần giám sát: cần dùng thuốc cẩn thận cũng như cần đều đặn theo dõi sát đối với những bệnh nhân có:
Động kinh và hội chứng não thực thể. Mặc dù kinh nghiệm lâm sàng cho thấy những tổn thương này hiếm khi xảy ra trên bệnh nhân được điều trị với mirtazapin, cũng như các thuốc chơng trầm cảm khác, mirtazapin nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử co giật. Nên ngưng điều trị ở bât kỳ bệnh nhân nào phát triển động kinh, hoặc có tăng tần suất động kinh. Nên tránh dùng các thuốc chống trầm cảm ở những bệnh nhân có rối loạn động kinh/động kinh không ổn định và bệnh nhân động kinh được kiểm soát nên được theo dõi cẩn thận.
Suy gan: Sau khi uống liều đơn 15 mg mirtazapin, độ thanh thải của mirtazapin bị giảm khoảng 35% ở các bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa, so với những người có chức năng gan bình thường. Nồng độ trung bình trong huyết tương của mirtazapin tăng khoảng 55%.
Suy thận: Sau khi uống liều đơn 15 mg mirtazapin, ở các bệnh nhân bị suy thận vừa (độ thanh thải creatinin < 40 ml/phút) và suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút), độ thanh thải của mirtazapin bị giảm lần lượt là khoảng 30% và 50%, so với những người bình thường. Nồng độ trung bình trong huyết tương của mirtazapin tăng lần lượt là 55% và 115%. Không có sự khác nhau đáng kể được thấy ở các bệnh nhân bị suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin < 80 ml/phút) khi được so sánh với nhóm kiểm soát.
Bệnh tim như rối loạn dẫn truyền, đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim gần đây, vốn là những trường hợp thường phải thận trọng và cẩn thận khi dùng chung với những thuốc khác.
Huyết áp thấp.
Bệnh đái tháo đường: ở các bệnh nhân bị đái tháo đường, các thuốc chống trầm cảm có thể làm thay đổi sự kiểm soát đường huyết. Có thể cần điều chỉnh liều dùng của insulin và/hoặc thuốc hạ đường huyết và khuyến cáo giám sát chặt chẽ.
Ngoài ra, như đối với các thuốc chống trầm cảm khác, cũng cần lưu ý đến:
Triệu chứng tâm thần có thể diễn biến xấu hơn khi dùng thuốc chống trầm cảm cho bệnh nhân tâm thần phân liệt hoăc các rối loạn tâm thần khác, ý nghĩ hoang tưởng (paranoid) có thể trầm trọng hơn.
Khi đang điều trị trong giai đoạn trầm cảm của bệnh rối loạn lưỡng cực, bệnh có thể chuyển sang giai đoạn hưng cảm. Các bệnh nhân có tiền sử hưng cảm/hưng cảm nhẹ phải được giám sát chặt chẽ. Nên ngưng dùng mirtazapin ở bất kỳ bệnh nhân nào chuyển vào giai đoạn hưng cảm.
Dù mirtazapin không gây nghiện, kinh nghiệm sau lưu hành thuốc cho thấy ràng ngưng thuốc đột ngột sau một thời gian dài dùng thuốc đôi khi có thể thỉnh thoảng gây các triệu chứng cai thuốc. Phần lớn các phản ứng cai thuốc là nhẹ và tự khỏi. Trong số các triệu chứng cai thuốc khác nhau được báo cáo, chóng mặt, kích động, lo láng, nhức đầu và buồn nôn là những triệu chứng được báo cáo nhiều nhất. Thậm chí, chúng được báo cáo như các triệu chứng cai thuốc, người ta nhận ra ràng các triệu chứng này có thể liên quan đến bệnh lý sẵn có. Như được khuyên ở phần liều dùng, khuyến cáo ngừng điều trị với mirtazapin một cách từ từ.
Cần thận trọng ở các bệnh nhân bị rối loạn tiểu tiện như phì đại tiền liệt tuyến và các bệnh nhân bị glô-côm góc hẹp cấp và tăng nhân áp (vấn đề này cũng ít có cơ hội xảy ra với mirtazapin, vì hoạt tính kháng cholinergic của thuốc rất yếu).
Chứng ngồi, nằm không yên (akathisia)/rối loạn tâm thần vận động: sử dụng thuốc chống trầm cảm liên quan đến sự phát triển rối loạn tâm thần vận động, mà lâm sàng có thể rất giống với chứng ngồi, nằm không yên (akathisia) đặc trưng bởi khó chịu và đau đớn cần vận động thường xuyên kèm với mất khả năng ngồi hoặc đứng yên. Điều này có khả năng xảy ra nhất trong vài tuần đầu điều trị. Ở các bệnh nhân phát triển triệu chứng này, tăng liều có thể gây bất lợi và có thể cần phải xem xét lại việc sử dụng mirtazapin.
Các trường hợp kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất và đột tử đã được báo cáo trong quá trình sử dụng mirtazapin sau khi đưa thuốc ra thị trường. Phần lớn các báo cáo xảy ra liên quan đến quá liều hoặc ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ khác gây kéo dài khoảng QT, bao gồm việc sử dụng đồng thời các thuốc kéo dài QTc (xem phần “Tương tác thuốc” và phần “ Quá liều và cách xử trí”). Cần thận trọng khi dùng mirtazapin ở những bệnh nhân có bệnh lý tim mạch hoặc tiền sử gia đình bị QT kéo dài và sử dụng đồng thời với thuốc khác gây kéo dài khoảng QTc.
Hạ natri huyết: Hạ natri huyết, có thể do hội chứng tăng tiết ADH không thích hợp (SIADH), rất hiếm khi được báo cáo khi sử dụng mirtazapin bởi việc dùng SSRIs và giải pháp chung là ngừng điều trị. cần thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân có nguy cơ như bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân đang điều trị đồng thời với thuốc có thể gây ra hạ natri huyết.
Hội chứng serotonin: Tương tác với các thuốc hoạt tính serotonergic: hội chứng serotonin có thể xảy ra khi các thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRIs) được dùng đồng thời với các thuốc hoạt tính serotonergic khác. Các triệu chứng của hội chứng serotonin có thể là tăng thân nhiệt, sự co cứng, giật rung cơ, không ổn định thần kinh tự chủ với khả năng thay đổi bất thường nhanh các dấu hiệu sống còn, các thay đổi trạng thái tinh thần bao gồm nhầm lẫn, dễ bị kích thích và lo láng quá mức tiến triển thành mê sảng và hôn mê. cần thận trọng và giám sát lâm sàng chặt chẽ khi các thuốc có hoạt tính này được kết hợp với mirtazapin. Nên ngừng điều trị với mirtazapin nếu các vấn đề như thế xảy ra và và bắt đầu điều trị triệu chứng hỗ trợ. Từ kinh nghiệm hậu mãi, dường như rất hiếm khi xảy ra hội chứng serotonin ở những bệnh nhân điều trị với mirtazapin riêng lẻ.
Người cao tuổi: Người cao tuổi thường nhạy cảm hơn, đặc biệt liên quan đến các tác dụng không mong muốn của thuốc chống trầm cảm. Trong nghiên cứu lâm sàng với mirtazapin, các tác dụng không mong muốn không được báo cáo thường hơn ở người cao tuổi hơn các nhóm tuổi khác; tuy nhiên kinh nghiệm cho đến bây giờ vẫn còn hạn chế.
Cành báo tá dược:
Thuốc này chứa lactose. Các bệnh nhân có vấn đề di truyền về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không được dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Mirtazapin có ảnh hưởng nhẹ và vừa đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Mirtazapin có thể làm giảm khả năng tập trung và sự tỉnh táo. Bệnh nhân điều trị với những thuốc chống trầm cảm nên tránh làm những công việc có khả năng gây nguy hiểm yêu cầu sự tinh táo và tập trung tốt, như lái xe hoặc vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Dữ liệu hạn chế về sử dụng mirtazapine ở phụ nữ có thai không cho thấy có nguy cơ gia tăng về các dị dạng bẩm sinh. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy bất kỳ tác dụng sinh quái thai nào liên quan đến lâm sàng, tuy nhiên độc tính tiến triển được quan sát thấy. Cần thận trọng khi kê thuốc cho phụ nữ mang thai. Nếu như Remirta vẫn được sử dụng hoặc ngay trước khi sinh, khuyến cáo nên theo dõi trẻ sơ sinh để ghi lại các tác động gián đoạn có thể xảy ra.
Dữ liệu dịch tễ học cho thấy dùng thuốc SSRIs trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là ở giai đoạn cuối thai kỳ, có thể làm tăng nguy cơ tăng áp động mạch phổi cố định ở trẻ sơ sinh (PPHN). Mặc dù chưa có nghiên cứu nào kiểm tra về sự liên quan giữa PPHN với điều trị bằng mirtazapine, song không thể loại trừ nguy cơ tiềm ẩn này khi tính đến cơ chế hoạt động liên quan (làm tăng nồng độ serotonin).
Thời kỳ cho con bú:
Các nghiên cứu trên động vật và dữ liệu hạn chế trên người cho thấy mirtazapine được bài tiết qua sữa với một lượng rất nhỏ. Việc quyết định tiếp tục/dừng nuôi con bằng sữa mẹ hoặc tiếp tục/dừng điều trị bằng mirtazapine cần phải tính đến lợi ích của việc nuôi con bằng sữa đối với trẻ và lợi ích của việc điều trị bằng mirtazapine đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Bệnh nhân trầm cảm có một số triệu chứng hay đi kèm với bệnh. Do vậy đôi khi rất khó chắc chắn được triệu chứng nào là hậu quả của bệnh và triệu chứng nào là hậu quả của điều trị với mirtazapin.
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được báo cáo, xảy ra ở hơn 5% bệnh nhân điều trị với mirtazapin trong các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng giả dược (xem dưới đây) là ngủ gà, an thần, khô miệng, tăng cân, tăng sự thèm ăn, chóng mặt và mệt mỏi.
Tất cả các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng giả dược ở bệnh nhân (bao gồm các chỉ định khác với rối loạn trầm cảm nặng), đã được đánh giá đối với các phản ứng bất lợi của mirtazapin. Phân tích tổng hợp 20 thử nghiệm với thời gian điều trị lên tới 12 tuần, với 1501 bệnh nhân (134 năm-người) dùng mirtazapin đến 60 mg và 850 bệnh nhân (79 năm – người) dùng giả dược. Giai đoạn mở rộng của các thử nghiệm này đã được loại trừ để duy trì khả năng so sánh với điều trị giả dược.
Bảng 1 thể hiện tỷ lệ mắc các tác dụng không mong muốn được phân loại, xảy ra trong các thử nghiệm lâm sàng có ý nghĩa đáng kể về thống kê với tần suất thường xuyên hơn trong quá trình điều trị với mirtazapin so với giả dược, thêm các tác dụng không mong muốn được báo cáo tự phát. Tần suất của các tác dụng không mong muốn từ báo cáo tự phát được dựa trên tỷ lệ báo cáo của các biến cố này trong các thử nghiệm lâm sàng
| Hệ cơ quan | Rất thường gặp | Thường gặp | ít gặp | Hiếm gặp | Tần suất không biết |
| Các rối loạn máu và hệ bạch huyết | ức chế tủy xương (giảm bạch cầu hạt, mất bạch hạt, thiếu máu giảm tiểu cầu không tái tạo) Tăng bạch cầu ưa eosin | ||||
| Các rối loạn nội tiết | Tiết hormon chống lợi tiểu không phù hợp | ||||
| Các rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Tăng cân Tăng cảm giác ngon miệng | Hạ natri huyết | |||
| Các rối loạn tâm thần | Mơ bất thường
Nhầm lẫn Lo lắng Mất ngủ |
Ảc mộng
Hưng cảm Lo âu Kích động Ảo giác Rối loạn tâm thần vận động (bao gồm: chứng ngồi, nam không yên, tăng vận dộng) |
Hung hăng | ||
| Các rối loạn hệ thần kinh | Ngủ gà
An thần Đau đầu |
Ngủ lịm Chóng mặt Run | Dị cảm
Các chân luôn chuyển động Ngất |
Giật rung cơ | Co giật (gây chấn thương)
Hội chứng serotonin Dị cảm miệng Loạn vận ngôn |
| Các rối loạn mạch máu | Hạ huyết áp thế đứng | Hạ huyết áp | |||
| Các rối loạn tiêu hóa | Khô miệng | Buồn nôn Tiêu chảy Nôn Táo bón | Giảm nhạy cảm ở miệng | Viêm tụy | Phù miệng Tăng tiết nước bọt |
| Các rối loạn gan mật | Tăng hoạt động transaminase huyết thanh | ||||
| Các rối loạn da và mô dưới da | Ngoại ban | Hội chứng Stevens-Johnson
Viêm da bỏng rộp Ban đỏ đa hình Hoại tử biểu bì nhiễm độc |
|||
| Các rối loạn cơ xương và mô liên kết | Đau khớp Đau cơ Đau lưng | Tiêu cơ vân | |||
| Các rối loạn thận và tiết niệu | Bí tiểu | ||||
| Các rối loạn chung và tại chỗ | Phù ngoại biên
Mệt mỏi |
Mộng du | |||
| Điều tra nghiên cứu | Creatinin kinase tăng |
Các đánh giá trong phòng thí nghiệm trong các thử nghiệm lâm sàng tăng tạm thời các transaminase và gammaglutamyl transferase đã được quan sát thấy (tuy nhiên các tác dụng không mong muốn liên quan không được báo cáo với tần suất thường xuyên hơn đáng kể về thống kê với mirtazapin so với giả dược).
Trẻ em:
Các tác dụng không mong muốn sau được quan sát thường gặp trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em: tăng cân, mày đay và tăng triglycerid huyết.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các tương tác dược lực học
Mirtazapin không nên dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO hoặc trong vòng 2 tuần sau khi ngừng điều trị với các thuốc ức chế MAO. Theo cách ngược lại, phải qua khoảng 2 tuần trước khi bệnh nhân được điều trị với mirtazapin nên được điều trị bằng các thuốc ức chế MAO. Thêm vào đó, như với các SSRI, dùng đồng thời với các thuốc hoạt tính serotonergic khác (L-tryptophan, các triptan, tramadol, linezolid, xanh methylen, các SSRI, venlafaxin, lithi và các chế phẩm – cỏ St. John’s – Hypericum perforatum) có thể dẫn đến tỉ lệ mắc phải các tác dụng liên quan đến serotonin (hội chứng serotonin: xem phần “Thận trọng”), cần thận trọng và giám sát lâm sàng chặt chẽ khi các chất hoạt tính này được kết hợp với mirtazapin.
Mirtazapin có thể làm tăng các đặc tính an thần của các benzodiazepin và các thuốc an thần khác (đáng kể nhất là các thuốc chống loạn thần, các thuốc kháng histamin H1, các opioid), cần thận trọng khi các thuốc này được kê đơn cùng với mirtazapin.
Mirtazapin có thể làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của cồn. Vì thế, các bệnh nhân phải được khuyên tránh các thức uống có cồn trong khi đang dùng mirtazapin.
Mirtazapin được dùng ở liều 30 mg 1 lần/ngày gây tăng nhẹ nhưng đáng kể về thống kê trong tỉ số bình thường hóa quốc tế (INR) ở những người điều trị với warfarin. Khi ở liều cao hơn của mirtazapin, tác dụng được xác định thêm không thể bị loại trừ, nên giám sát INR trong trường hợp điều trị đồng thời warfarin với mirtazapin.
Nguy cơ kéo dài khoảng QT và/hoặc loạn nhịp thất (như xoắn đỉnh) có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời với các thuốc gây kéo dài khoảng QTc (một số thuốc chống loạn thần và thuốc kháng sinh).
Các tương tác dược động học
Carbamazepin và phẹnytoin, các chất cảm ứng CYP3 A4, tăng độ thanh thải của mirtazapin khoảng 2-4 lần, kết quả làm giảm nồng độ mirtazapin trong huyết tương trung bình lần lượt là 60% và 45%. Khi carbamazepin hoặc bất kỳ các thuốc cảm ứng chuyển hóa ở gan khác (như: rifampicin) được thêm vào điều trị với mirtazapin, có thể tăng liều mirtazapin. Nếu ngừng điều trị với các thuốc như vậy, cần phải giảm liều mirtazapin.
Dùng đồng thời các thuốc có khả năng ức chế mạnh CYP3A4 ketoconazol làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của mirtazapin lần lượt là khoảng 40% và 50%.
Khi cimetidin (thuốc ức chế yếu CYP1A2, CYP2D6 và CYP3A4) được dùng với mirtazapin, nồng độ trung bình trong huyết tương của mirtazapin có thể tăng hơn 50%. cần thận trọng khi được dùng và liều có thể được giảm khi dùng đông thời mirtazapin với các thuốc ức chế mạnh CYP3 A4, các thuốc ức chế protease HIV, các thuốc kháng nấm azol, erythromycin, cimetidin hoặc nefazodon.
Các nghiên cứu tương tác không cho thấy bất kỳ các tác dụng được động học liên quan đến việc điều trị đồng thời của mirtazapin với paroxetin, amitriptylin, risperidon hoặc lithi
4.9 Quá liều và xử trí:
Kinh nghiệm hiện tại liên quan đến quá liều mirtazapin dùng riêng lẻ chỉ ra rằng các triệu chứng thường nhẹ. ức chế hệ thần kinh trung ương với sự mất phương hướng và an thần kéo dài đã được báo cáo, cùng với nhịp tim nhanh vạ tăng huyết áp nhẹ hoặc hạ huyết áp nhẹ. Tuy nhiên, có khả năng các hậu quả nghiêm trọng hơn (kể cả tử vong) ở liều cao hơn liều điều trị, đặc biệt với các liều kết hợp.
Các trường hợp quá liều phải được điều trị hỗ trợ và điều trị các triệu chứng phù hợp đối với các chức năng sống còn.
Than hoạt tính hoặc rửa dạ dày cũng nên được xem xét
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: N06AX11
Nhóm dược lý: Thuốc chống trầm cảm
Mirtazapin là một thuốc đối kháng α2 tiền xi-náp có hoạt tính trung ương, làm tăng dẫn truyền thần kinh qua trung gian noradrenalin và serotonin trung ương. Sự tăng cường dẫn truyền thần kinh qua trung gian serotonin chỉ thông qua các thụ thể 5-HT1 đặc hiệu, bởi vì các thụ thể 5-HT2 và 5-HT3 bị chẹn bởi mirtazapin. Cả hai chất đồng phân đối ảnh của mirtazapin đều được cho là tham gia vào hoạt tính chống trầm cảm, đồng phân đối ảnh S(+) chẹn thụ thể α2 và 5-HT2, và đồng phân đối ảnh R(-) chẹn thụ thể 5-HT3.
Hoạt tính đối kháng histamin H1 của mirtazapin có liên quan đến tính chất an thần của thuốc. Mirtazapin thường được dung nạp rất tốt. Thuốc hầu như không có hoạt tính kháng cholinergic, và với liều điều trị hầu như không có tác dụng trên hệ tim mạch.
Trẻ em:
Hai nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng giả dược ở trẻ em từ 7 đến 18 tuổi với rối loạn trầm cảm nặng (n=259) sử dụng liều linh hoạt trong 4 tuần đầu tiên (15-45 mg mirtazapin), tiếp theo là liều cố định (15, 30 hoặc 45 mg mirtazapin) trong 4 tuần khác thất bại trong việc chứng minh sự khác biệt đáng kể giữa mirtazapin và giả dược trên các điểm cuối chính và tất cả các điểm cuối phụ. Tăng cân đáng kể (> 7%) đã được quan sát thấy ở 48,8% đối tượng được điều trị bằng mirtazapin so với 5,7% ở nhóm giả dược. Nổi mày đay (11,8% so với 6,8%) và tăng triglycerid máu (2,9% so với 0%) cũng thường được quan sát thấy
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của mirtazapin hiện chưa được biết rõ. Có những bằng chứng từ thực nghiệm cho thấy mirtazapin làm tăng cường hoạt tính noradrenergic và serotoninergic trung ương có thể do tác dụng đối kháng thụ thể alpha2 adrenergic tiền synap ở thần kinh trung ương. Mirtazapin không có ái lực với thụ thể 5HT-1A và 5HT-1B của serotonin. Ngoài ra, mirtazapin còn đối kháng mạnh thụ thể 5HT-2 và 5HT-3 của serotonin đồng thời đối kháng ở mức độ trung bình với thụ thể muscarinic. Mirtazapin có tác dụng gây ngủ do đối kháng mạnh thụ thể H của histamin và có tác dụng gây hạ huyết áp tư thế do đối kháng thụ thể alphal-adrenergic ở ngoại vi.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi uống Lizapam 30, hoạt chất mirtazapin được hấp thu nhanh và tốt (sinh khả dụng khoảng 50%), đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 giờ. Khoảng 85% mirtazapin gắn với các protein huyết tương. Thời gian bán thải trung bình là từ 20-40 giờ; thỉnh thoảng nhận thấy thời gian bán hủy lâu hơn, lên đến 65 giờ, và ở nam giới trẻ tuổi thường thấy thời gian bán hủy ngắn hơn. Thời gian bán thải như thế đù để dùng thuốc với liều 1 lần mỗi ngày. Nồng độ thuốc đạt trạng thái ổn định sau 3-4 ngày, sau đó không tích lũy thêm. Trong khoảng liều được khuyến nghị, mirtazapin có tính chất dược động học tuyến tính. Thức ăn không ảnh hưởng đến dược động học của mirtazapin. Mirtazapin được chuyển hóa mạnh mẽ và được bài tiết qua nước tiểu và phân trong vòng vài ngày. Sự biến đổi sinh học chủ yếu là khử-methyl và oxy-hóa, tiếp theo là phản ứng liên hợp. Chất chuyển hóa khử-methyl có hoạt tính dược lý và tỏ ra có cùng những đặc điểm dược động học như hợp chất mẹ. Sự thanh thải mirtazapin có thể giảm do suy thận hoặc suy gan
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Viên nén có chứa mirtazapin phải được bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, tránh ấm và ở nhiệt độ dưới 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
