Isosorbide mononitrate

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Isosorbide Mononitrate

Phân loại: Thuốc chống đau thắt ngực, .

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01DA14.

Brand name:

Generic : Isosorbide Mononitrate, Imdur 30mg, Imdur 60mg, Isoroco 30 SR, Donox 20 mg,Donox 30 mg, Donox 60 mg, Mohero CR,Imidu 60 mgISMN STADA 60 mg, Vasotrol, Monis 20mg,Isomonit 60mg Retard, Vasotrate-60 OD, Vasotrate-30 OD.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên giải phóng kéo dài isosorbid-5-mononitrat 30mg hay 60mg.

Viên nén 10 mg, 20 mg, 40 mg

Thuốc tham khảo:

VASOTRATRE – 30 OD
Mỗi viên giải phóng kéo dài có chứa:
Isosorbid-5-mononitrat …………………………. 30 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Isosorbide Mononitrate được chỉ định để điều trị dự phòng đau thắt ngực

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng uống. Có thể dùng hoặc không dùng chung thuốc với thức ăn.

Liều dùng:

60mg, 1 lần/ngày vào buổi sáng. Liều có thể tăng lên 120mg/ngày dùng 1 lần vào buổi sáng. Để giảm thiểu khả năng bị nhức đầu, liều khởi đầu có thể giảm còn 30mg/ngày trong 2 – 4 ngày đầu tiên.

Viên 30mg và 60mg có rãnh và có thể bẻ đôi. Toàn bộ viên hoặc 1/2 viên không được nhai hoặc nghiền và nên uống cùng với 1/2 ly nước. Isosorbide Mononitrate không được chỉ định để giảm cơn đau thắt ngực cấp tính, trong trường hợp này nên dùng viên nitroglycerin ngậm dưới lưỡi hoặc trong miệng hoặc các dạng thuốc xịt.

Cấu trúc matrix không bị hòa tan mà phân rã khi hoạt chất được phóng thích. Đôi khi cấu trúc matrix này có thể đi qua hệ tiêu hóa mà không phân rã và có thể nhìn thấy trong phân nhưng điều này không chứng tỏ là thuốc đã bị giảm tác dụng.

4.3. Chống chỉ định:

Có tiền sử mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào, sốc, hạ huyết áp, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn và viêm màng ngoài tim, hẹp van động mạch chủ, thiếu – máu nặng, nhồi máu cơ tim tâm thất phải. Bệnh nhân đang điều trị bằng Isosorbide Mononitrate không được dùng chất ức chế men Phosphodiesterase týp 5 (như: sildenafil).

4.4 Thận trọng:

Cần thận trọng theo dõi những bệnh nhân xơ vữa động mạch não nặng và hạ huyết áp.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Bệnh nhân có thể bị chóng mặt khi sử dụng Isosorbide Mononitrate lần đầu. Bệnh nhân nên xác định trước ảnh hưởng của Isosorbide Mononitrate đối với bản thân trước khi lái xe hoặc vận hành máy.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: B/C ( tùy nhà sản xuất)

Thời kỳ mang thai:

Tính an toàn và hiệu quả của Isosorbide Mononitrate trong thời kỳ thai nghén và cho con bú chưa được xác định

Thời kỳ cho con bú:

Tính an toàn và hiệu quả của Isosorbide Mononitrate trong thời kỳ thai nghén và cho con bú chưa được xác định

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Hầu hết các phản ứng ngoại ý có liên quan về dược lực học và phụ thuộc liều sử dụng. Nhức đầu có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị và thường biến mất khi tiếp tục điều trị. Hạ huyết áp, với các triệu chứng như chóng mặt và buồn nôn kèm với ngất thỉnh thoảng được ghi nhận. Các triệu chứng này thường biến mất khi tiếp tục điều trị.

Định nghĩa các tần số xuất hiện các phản ứng ngoại ý: rất thường gặp (> 10%), thường gặp (1 -9.9%), ít gặp (0.1 – 0.9%), hiếm gặp (0.01 – 0.09%) và rất hiếm gặp (< 0.01%).

Hệ tim mạch

Thường gặp: hạ huyết áp, nhịp tim nhanh.

Hệ thần kinh trung ương

Thường gặp: nhức đầu, choáng váng.

Hiếm: ngất.

Hệ tiêu hóa

Thường gặp: buồn nôn.

Ít gặp: nôn, tiêu chảy.

Hệ cơ – xương

Rất hiếm: đau cơ.

Da

Hiếm: nổi ban, ngứa.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Dùng đồng thời Isosorbide Mononitrate và chất ức chế men Phosphodiesterase týp 5 có thể làm tăng tác động giãn mạch của Isosorbide Mononitrate, có khả năng dẫn đến tác dụng ngoại ý nặng như ngất hoặc nhồi máu cơ tim. Không được dùng đồng thời Isosorbide Mononitrate và chất ức chế men Phosphodiesterase týp 5 (như: sildenafil).

Tác dụng của thức ăn đối với sự hấp thu Isosorbide Mononitrate không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: nhức đầu kiểu mạch đập. Những triệu chứng nặng hơn là kích thích, đỏ bừng mặt, toát mồ hôi lạnh, buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, ngất, nhịp tim nhanh và tụt huyết áp.

Xử trí: gây nôn, sử dụng than hoạt tính bằng đường uống. Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, trước hết bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa, kê cao chân. Truyền dịch đường tĩnh mạch, nếu cần.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Hoạt tính dược lý chính của isosorbid-5-mononitrat, chất chuyển hóa có hoạt tính của isosorbid dinitrat, là làm giãn cơ trơn mạch máu, dẫn đến giãn các tĩnh mạch và động mạch nhưng tác động làm giãn tĩnh mạch trội hơn. Tác dụng điều trị phụ thuộc vào liều sử dụng. Nồng độ thuốc thấp trong huyết tương có tác dụng làm giãn tĩnh mạch, dẫn đến tăng chứa máu ở ngoại vi, giảm hồi lưu máu tĩnh mạch và giảm áp lực cuối kỳ tâm trương tâm thất trái (tiền tải). Nồng độ thuốc cao trong huyết tương cũng làm giãn động mạch, do đó làm giảm sức cản mạch máu và huyết áp dẫn đến giảm hậu tải.

Isosorbid-5-mononitrat cũng có tác dụng trực tiếp làm giãn động mạch vành. Bằng cách làm giảm thể tích và áp lực cuối kỳ tâm trương, thuốc làm giảm áp lực trong thành cơ tim, do đó làm cải thiện lưu lượng máu dưới nội tâm mạc. Do đó, tác dụng tổng hợp của isosorbid-5-mononitrat là giảm tải cho tim và cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim.

Trong các nghiên cứu có đối chứng với giả dược, liều Isosorbide Mononitrate duy nhất trong ngày đã được chứng tỏ là có hiệu quả trong việc kiểm soát đau thắt ngực về mặt tăng khả năng gắng sức và cải thiện triệu chứng, cũng như giảm các dấu hiệu thiếu máu cục bộ cơ tim. Thời gian tác động kéo dài ít nhất là 12 giờ. Vào thời điểm này, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự nồng độ thuốc 1 giờ sau khi uống thuốc, khoảng 1300nmol/L.

Isosorbide Mononitrate có hiệu quả trong đơn liệu pháp cũng như khi phối hợp với các thuốc chẹn kênh canxi và thuốc ức chế thụ thể bêta.

Hiệu quả lâm sàng của các nitrate có thể giảm đi khi dùng lặp đi lặp lại do nồng độ thuốc trong huyết tương cao và kéo dài. Điều này có thể tránh được bằng cách cho phép có một khoảng thời gian giữa các lần sử dụng mà nồng độ thuốc trong huyết tương thấp. Khi dùng Isosorbide Mononitrate liều duy nhất/ngày vào buổi sáng, nồng độ thuốc trong huyết tương cao vào ban ngày và thấp vào ban đêm. Với 60mg Isosorbide Mononitrate liều duy nhất trong ngày, không nhận thấy có hiện tượng lờn thuốc về mặt tác dụng chống đau thắt ngực. Với Isosorbide Mononitrate, không quan sát thấy hiện tượng đau thắt ngực do phản ứng dội giữa các lần sử dụng như được mô tả đối với liệu pháp dùng miếng dán nitrate cách khoảng.

Cơ chế tác dụng:

Isosorbid monohitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn hệ động mạch và cả mạch vành, kết quả là làm giảm tiền gánh và hậu gánh.

Trong suy vành, giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, cung và cầu về oxy của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực.

Trong suy tim, các nitrat cải thiện được tiền gánh, làm giảm áp lực thất phải và áp lực tuần hoàn phổi.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Isosorbid-5-mononitrat được hấp thu hoàn toàn và không bị chuyển hóa trong giai đoạn đầu đi qua gan. Điều này làm giảm tính biến thiên nồng độ thuốc trong huyết tương ở mỗi cá thể và giữa các cá thể với nhau và dẫn đến tác dụng lâm sàng ổn định có thể dự đoán được. Thời gian bán thải của isosorbid-5-mononitrat khoảng 5 giờ. Thể tích phân bố của isosorbid-5-mononitrat vào khoảng 0.6L/kg và độ thanh thải toàn phần xấp xỉ 115mL/ phút. Sự thải trừ xảy ra do quá trình khử nitơ và phản ứng liên hợp. Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận. Chỉ khoảng 2% liều sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận.

Tổn thương chức năng gan hoặc thận không có ảnh hưởng đáng kể đến đặc tính dược động học của Isosorbide Mononitrate. Isosorbide Mononitrate là dạng phóng thích kéo dài (Durules) của isosorbid-5-mononitrat. Hoạt chất chính được phóng thích không phụ thuộc vào độ pH, trong khoảng thời gian 10 giờ. So sánh với các viên nén thông thường, giai đoạn hấp thu của Isosorbide Mononitrate kéo dài và thời gian tác động cũng kéo dài. Độ sinh khả dụng kéo dài của Isosorbide Mononitrate xấp xỉ 90% so với viên nén phóng thích tức thì.

Sự hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (khoảng 3000nmol/L) đạt được khoảng 4 giờ sau khi lặp lại liều uống duy nhất 60mg/ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần đến khoảng 500nmol/L vào thời điểm cuối giữa các liều thuốc (24 giờ sau khi dùng thuốc).

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

 

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

 

Pharmog Team

Pharmog Team

Được thành lập từ năm 2017 bởi các dược sỹ, bác sỹ trẻ có chuyên môn tốt với mục đích quảng bá, tuyên truyền thông tin về dược tới nhân viên y tế.