1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Isosorbide Mononitrate
Phân loại: Thuốc chống đau thắt ngực, .
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01DA14.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Donox
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên giải phóng kéo dài isosorbid-5-mononitrat 30mg hay 60mg.
Viên nén 20 mg
Thuốc tham khảo:
| DONOX 20mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Isosorbid-5-mononitrat | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DONOX 30MG | ||
| Mỗi viên giải phóng kéo dài có chứa: | ||
| Isosorbid-5-mononitrat | …………………………. | 30 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DONOX 60MG | ||
| Mỗi viên giải phóng kéo dài có chứa: | ||
| Isosorbid-5-mononitrat | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dự phòng đau thắt ngực.
Điều trị hỗ trợ trong suy tim sung huyết không đáp ứng với glycosid tim hoặc thuốc lợi tiểu
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Có thể dùng hoặc không dùng chung thuốc với thức ăn.
Liều dùng:
Người lớn: 1 viên x 2 hoặc 3 lần/ngày.
Đối với bệnh nhân chưa được điều trị dự phòng bằng nitrat, khuyến cáo dùng liều ban đầu là 1 viên Donox 20 mg x 2 lần/ngày.
Liều có thể tăng lên đến 6 viên/ngày (120 mg/ngày).
Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em: Chưa có tài liệu về sự an toàn và hiệu quả của viên Donox20mg dùng ở trẻ em.
Điều trị với Donox 20 mg, giống như với các nitrat khác, không nên ngưng điều trị đột ngột. Nên giảm dần liều dùng và số lần dùng.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với Isosorbid mononitrat, với các nitrat khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Các trường hợp nhồi máu cơ tim cấp tính với giảm áp lực làm đầy tim, suy tuần hoàn cấp tính (sốc, trụy mạch), hoặc huyết áp rất thấp, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn (HOCM), viêm màng ngoài tim co thắt, chèn ép tim, giảm áp lực làm đáy tim, hẹp động mạch chủ/van hai lá và các bệnh liên quan đến tăng áp lực nội sọ như chấn thương đầu và bao gồm cả xuất huyết não.
Bệnh nhân bị thiếu máu nặng, hạ huyết áp nặng, tăng nhãn áp góc đóng hoặc giảm thể tích máu nặng.
Các chất ức chế phosphodiesterase týp 5 (như sildenaíil, tadalafil và vardenafil) làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat, do đó chống chỉ định khi dùng đồng thời với nitrat hoặc tiền chất nitricoxid.
Trong thời gian điều trị bằng nitrat, không được sử dụng riociguat (chất kích thích guanylat cyclase hòa tan).
4.4 Thận trọng:
Cần sử dụng thận trọng khi dùng Donox 20 mg ở những bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim, giảm áp lực làm đầy tim như trong nhồi máu cơ tim cấp tính, chức năng thất trái suy yếu (suy thất trái).Tránh dùng thuốc ở những bệnh nhân huyết áp tâm thu giảm dưới 90 mmHg. Ngoài ra ở những bệnh nhân đang bị suy giáp, hạ thân nhiệt, suy dinh dưỡng, có bệnh thận hoặc gan nặng.
Các triệu chứng của suy tuần hoàn có thể xảy ra sau liều đầu tiên, đặc biệt ở những bệnh nhân có lưu thông máu không ổn định.
Thuốc này có thể làm hạ huyết áp thế đứng và ngất ở một số bệnh nhân. Hạ huyết áp thế đứng nặng với nhức đầu nhẹ và chóng mặt thường được quan sát thấy sau khi uống rượu.
Hạ huyết áp do nitrat có thể đi kèm với nhịp tim chậm nghịch thường và tăng đau thắt ngực.
Viên nén Donox20 mg có chứa lactose, do đó không nên sử dụng ở những bệnh nhân có vấn đề về di truyền không dung nạp galactose hiếm gặp, thiếu enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Trong trường hợp có cơn đau thắt ngực cấp tính, điều trị bằng thuốc ngậm dưới lưỡi như thuốc xịt GTN hoặc viên nén thay cho viên isosorbid mononitrat.
Nếu dùng thuốc không đúng chỉ định, sự dung nạp thuốc có thể tiến triển. Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả.
Điều trị bằng isosorbid mononitrat, giống như bất kỳ nitrat khác, không nên dừng uống thuốc đột ngột. Nên giảm dần liều dùng và số lần dùng.
Bệnh nhân đang điều trị duy trì bằng Isosorbid mononitrat không nên sử dụng thuốc ức chế phosphodiesterase (như sildenafil, tadalafil, vardenafil).
Không nên ngưng điều trị Isosorbid mononitrat để dùng thuốc ức chế phosphodiesterase (như sildenafil, tadalafil, vardenafil), vì sẽ làm tăng nguy cơ gây cơn đau thắt ngực
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chóng mặt, mệt mỏi hoặc nhìn mờ có thé xảy ra khi bắt đầu điều trị. Do đó bệnh nhân nên biết rằng nếu bị ảnh hưởng, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc. Tác động này có thể tăng lên khi uống rượu.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B/C ( tùy nhà sản xuất)
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu về việc sử dụng isosorbid mononitrat gây các tác động bất lợi trong thai kỳ. Chưa có dữ liệu về an toàn trong thời gian mang thai.
Isosorbid mononitrat chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú khi có chỉ định của bác sĩ, khi lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết nitrat có được bài tiết qua sữa mẹ hay không và do đó nên thận trọng khi dùng ở phụ nữ cho con bú.
Isosorbid mononitrat chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú khi có chỉ định của bác sĩ, khi lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tần suất được xác định theo quy ước sau đây: Rất thường gặp (ADR> 1/10), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), không rõ (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Bảng tóm tắt các phản ứng không mong muốn:
| Các cơ quan | Tẩn suất | Các phản ứng không mong muốn |
| Rối loạn mạch máu
|
Thường gặp | Hạ huyết áp thế đứng. |
| ít gặp | Suy tuần hoàn (đôi khi kèm theo nhịp tim chậm và ngất). | |
| Không rõ | Hạ huyết áp. | |
| Rối loạn hệ thống miễn dịch | Không rõ | Phù mạch. |
| Rối loạn hệ thắn kinh
|
Rất thường gặp | Đau đầu. |
| Thường gặp | Chóng mặt (bao gổm chóng mặt tư thế), buồn ngủ. | |
| Rối loạn tim mạch
|
Thường gặp | Nhịp tim nhanh. |
| Ít gặp | Đau thắt ngực trầm trọng hơn. | |
| Rối loạn tiêu hóa
|
ít gặp | Buồn nôn, nôn. |
| Rất hiếm gặp | Ợ nóng. | |
| Rối loạn da và mô dưới da
|
Ít gặp | Các phản ứng dị ứng da (ví dụ phát ban), đỏ bừng. |
| Không rõ | Viêm da tróc vảy. | |
| Rối loạn chung và đường dùng | Thường gặp | Suy nhược. |
Hạ huyết áp nghiêm trọng đã được báo cáo khi dùng nitrat hữu cơ bao góm buồn nôn, nôn, bồn chồn, xanh xao và đổ mồ hôi quá mức.
Trong thời gian điều trị với isosorbid monomtrat, thiếu oxy máu tạm thời có thể xảy ra do sự phân bố lại lưu lượng máu ở vùng phế nang làm giảm thông khí. Đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành, điều này có thể dẫn đến thiếu oxy máu cơ tim
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời isosorbid mononitrat với thuốc làm hạ huyết áp như các thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh calci, thuốc giãn mạch, alprostadil, aldesleukin, chất đối kháng thụ thể angiotensin II… và/hoặc rượu có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Isosorbid mononitrat. Điều này cũng có thể xảy ra với các thuốc an thần kinh và thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Bất kỳ tác dụng hạ huyết áp của Isosorbid mononitrat sẽ tăng lên nếu dùng chung với thuốc ức chế phosphodiesterase týp 5 dùng để điều trị rối loạn chức năng cương dương. Điều này có thể dẫn đến biến chứng tim mạch đe dọa tính mạng. Do đó, bệnh nhân đang được điều trị bằng Isosorbid mononitrat không được dùng chung với thuốc ức chế phosphodiesterase týp 5 (như sildenafil, tadalafìl,vardenafìl).
Báo cáo cho thấy rằng dùng đồng thời isosorbid mononitrat với dihydroergotamin, có thể làm tăng nóng độ của dihydroergotamin trong máu và hiệu quả tăng huyết áp.
Sapropterin (tetrahydropterin, BH4) là một đồng yếu tố tổng hợp nitric oxid.Thận trọng khi dùng đồng thời thuốc có chứa sapropterin với tất cả các thuốc gây giãn mạch có tác động đến tác dụng hoặc chuyển hóa nitric oxid (NO), bao gổm các tiền chất NO cổ điển (như glyceryl trinitrat (GTN), Isosorbid dinitrat (ISDN), isosorbid 5-mononitrat (5- ISMN) và những chất khác).
Chống chỉ định khi dùng isosorbid mononitrat với riociguat, một chất kích thích guanylat cyclase hòa tan vì có thể gây hạ huyết áp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều:
Hạ huyết áp < 90 mmHg, xanh xao, đổ mồ hôi, mạch yếu, nhịp tim nhanh, chóng mặt tư thế, đau đầu, mệt, chóng mặt, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Tình trạng methemoglobln máu có thể xảy ra ở những bệnh nhân đang điều trị bằng nitrat hữu cơ khác. Trong quá trình chuyển hóa Isosorbid mononitrat phóng thích Ion nitric, gây ra methemoglobin máu và tím tái với triệu chứng thở nhanh, lo âu, bất tỉnh và ngừng tim. Không loại trừ trường hạp quá liều Isosorbid mononitrat có thể gây ra tác dụng không mong muốn này.
Dùng liều cao có thé làm tăng áp lực nội sọ. Điều này có thể dẫn đến các triệu chứng trên não.
Cách xử trí quá liều:
Quy trình điều trị chung:
Ngừng dùng thuốc.
Quy trình chung trong trường hợp hạ huyết áp có liên quan đến nitrat:
Đặt bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa, giữ đầu hơi hạ xuống và chân nâng lên.
Cung cấp oxy.
Làm tăng thể tích huyết tương (truyền dịch).
Điều trị sốc (chăm sóc bệnh nhân đặc biệt).
Quy trình đặc biệt:
Làm tăng huyết áp nếu huyết áp quá thấp.
Điều trị methemoglobin máu:
Điều trị với các chất khử như vitamin c, xanh methylen hoặc xanhtoluidin.
Cung cấp oxy (nếu cần thiết).
Tiến hành hô hấp nhân tạo.
Chạy thận nhân tạo (nếu cần thiết).
Các biện pháp hồi sức.
Trong trường hợp có dấu hiệu ngừng hô hấp và tuẩn hoàn, bắt đầu các biện pháp hổi sức ngay lập tức.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc giãn mạch được sử dụng trong bệnh tim.
Mã ATC: C01DA14
Isosorbid mononitrat là nitrat hữu cơ, giống như các nitrat tác động lên tim khác, là một thuốc giãn mạch. Nó làm giảm áp lực cuối kỳ tâm trương thất trái và phải dẫn đến tăng chứa máu ở ngoại vi hơn sự giảm áp lực động mạch toàn thân, do đó làm giảm hậu tải và đặc biệt là tiền tải của tim.
Isosorbid mononitrat tác động đến việc cung cấp oxy cho thiếu máu cục bộ cơ tim bằng cách phân bố lại lưu lượng máu theo tuần hoàn bàng hệ từ ngoại tâm mạc đến vùng nội tâm mạc bởi tác động giãn mạch có chọn lọc trên các mạch máu ngoại tâm mạc lớn.
Nó làm giảm nhu cầu cung cấp oxy cho cơ tim bằng cách tăng dung tích tĩnh mạch, làm tăng chứa máu ở tĩnh mạch ngoại vi, do đó làm giảm thể tích tâm thất và giảm trương lực cho tim..
Cơ chế tác dụng:
Isosorbid monohitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn hệ động mạch và cả mạch vành, kết quả là làm giảm tiền gánh và hậu gánh.
Trong suy vành, giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, cung và cầu về oxy của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực.
Trong suy tim, các nitrat cải thiện được tiền gánh, làm giảm áp lực thất phải và áp lực tuần hoàn phổi.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Isosorbid mononitrat được hấp thu nhanh và nổng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống.
Chuyển hóa: Isosorbid mononitrat có sinh khả dụng hoàn toàn sau khi uống và không bị chuyển hóa lần đầu qua gan.
Thải trừ: Isosorbid mononitrat được thải trừ khỏi huyết tương với thời gian bán thải khoảng 5,1 giờ. Isosorbid mononitrat được chuyển hóa thành isosorbid-5-MN-2- glucoronid với thời gian bán thải là khoảng 2,5 giờ và một phần được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi uống nhiều liều tương đương với nồng độ thuốc khi uống liều đơn.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
