1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Irbesartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA04.
Biệt dược gốc: Aprovel
Biệt dược: Hi-Rebe Tab., Beratan Tab
Hãng sản xuất : KMS Pharma Co., Ltd.. – Korea
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 150 mg.
Thuốc tham khảo:
| HI-REBE TAB | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BERATAN TAB | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bệnh tăng huyết áp: Hi-rebe (Irbesartan) được sử dụng đơn độc hay kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác trong điều trị tăng huyết áp. Các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II như Hi-rebe được xem là một trong những thuốc trị tăng huyết áp để điều trị khởi đầu bệnh tăng huyết áp ở bệnh nhân bị suy thận mạn tính, tiểu đường và/hoặc suy tim.
Bệnh thận ở người lớn kèm tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2 : Hi-rebe được dùng để điều trị bệnh thận do đái tháo đường biểu hiện bằng sự tăng creatinin huyết thanh và protein niệu (sự bài tiết protein trong nước tiểu vượt quá 300 mg/ngày) ở bệnh nhân bị tiểu đường týp 2 và tăng huyết áp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc uống trong hoặc ngoài bữa ăn
Liều dùng:
Bệnh tăng huyết áp:
Liều khởi đầu và duy trì của Hi-rebe (Irbesartan) thông thường là 1 viên (150mg Irbesartan) x 1 lan/ngay, uống cùng hoặc không cùng với thức ăn. Nếu bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp khi uống liều 1 viên (150mg Irbesartan)/lần/ngày, có thể tăng liều Irbesartan đến 2 viên (300mg Irbesartan) hoặc kết hợp thêm các thuốc hạ huyết áp khác.
Thông thường, uống liều 150mg Irebsartan/lần/ngày sẽ kiểm soát huyết áp trong thời gian 24 giờ tốt hơn liều 75mg. Tuy nhiên,có thể xem xét liều khởi đầu thắp 75mg mỗi ngày, nhất là đối với bệnh nhân đang thẳm phân máu hoặc người trên 75 tuổi.
Đặc biệt, sử dụng kết hợp với một thuốc lợi tiểu như hydrochliorothiazid sẽ có tác dụng cộng lực với Hi rebe.
Giảm thể tích máu:
Đối với bệnh nhân giảm thể tích máu hay giảm natri nặng (như khi điều trị bằng thuốc lợi tiểu hay khi chạy thận nhân tạo), phải điều chỉnh các rối loạn này trước khi dùng irbesartan hay khởi đầu bằng liều thấp hơn (75mg mỗi ngày). Nếu huyết áp không kiểm soát được, sẽ tăng dần liều.
Bệnh thận ở người lớn kèm tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2:
Trong điều trị bệnh thận ở những bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp, nên khởi đầu với liều Hi-rebe 1 viên (150mg Irbesartan)/ lan/ngay, liều duy trì tăng đến 2 viên (300mg Irbesartan) 1ần/ngày.
Bệnh nhân suy thận:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Cần nhắc dùng liều khởi đầu thấp hơn (75mg) cho bệnh nhân đang thẩm phân máu.
Bệnh nhân suy gan:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung binh. Không có kinh nghiệm lâm sàng đối với bệnh nhân suy gan nặng.
Người cao tuổi:
Tuy rằng nên cân nhắc liều khởi đầu 75mg cho bệnh nhân trên 75 tuổi nhưng thông thường không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi.
Trẻ em:
Không nên sử dụng Hi-rebe cho trẻ em và trẻ vị thành niên (dưới 18 tuổi) vì độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập đầy đủ.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với irbesartan hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ mang thai 3 tháng giữa hoặc 3 tháng cuối thai kỳ.
4.4 Thận trọng:
Việc bắt đầu điều trị bằng thuốc trị tăng huyết áp có thể gây hạ huyết áp triệu chứng ở bệnh nhân bị suy giảm thể tích nội mạch hoặc giảm natri, ví dụ bệnh nhân dùng liệu pháp lợi tiểu mạnh hoặc đang thâm phân máu. Sự suy giảm thể tích dịch này cần được điều chỉnh trước khi dùng Hi-rebe hoặc dùng liều khởi đầu thấp hơn. Nói chung, ở những bệnh nhân có trường lực mạch máu và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosteron (ví dụ như suy tim sung huyết nặng và bệnh thận, bao gồm cả hẹp động mạch thận), điều trị với thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc đối kháng
thụ thể angiotensin II là những thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống này có thể gây ra hạ huyết áp cấp tính, tăng urê huyết, thiểu niệu, hoặc hiếm gặp hơn có suy thận cấp. Cũng như tất cả các thuốc hạ huyết áp khác, hạ huyết áp quá mức ở những bệnh nhân bệnh tim thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
Thông báo cho bác sĩ nếu bạn gặp phải một trong các vấn đề sau: nôn hay tiêu chảy quá mức, bệnh tim, bệnh thận, bệnh thận do tiểu đường (trong trường hợp này có thể xét nghiệm máu định kì, đặc biệt là đo nồng độ kali máu nếu chức năng thận suy giảm), chuẩn bị phẫu thuật hoặc bị gây mê, có khả năng hoặc đang có thai.
Sử dụng thuốc cho trẻ em
Không nên sử dụng Hi-rebe cho trẻ em và trẻ vị thành niên (dưới 18 tuổi) vì độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập đầy đủ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu nào về tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc được thực hiện. Dựa trên các đặc tính dược lực học, Hi-rebe được xem như không ảnh hưởng đến khả năng này. Khi lái xe và vận hành máy móc, cần lưu ý là choáng váng và mệt mỏi có thể xảy ra trong quá trình điều trị.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Các thuốc tác động trực tiếp lên hệ renin-angiotensin có thể gây suy giảm chức năng thận, tăng tỉ lệ mắc bệnh và tử vong cho bào thai và hoặc trẻ sơ sinh khi dùng trong giai đoạn thứ 2 và giai đoạn thứ 3 của thai kỳ. Nên ngưng dùng Hi-rebe càng sớm càng tốt khi được chẩn đoán là có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết Hi-rebe có được tiết vào sữa mẹ hay không. Do nguy cơ xảy ra tác dụng phụ trên trẻ bú mẹ, nên ngưng cho bú hoặc ngưng thuốc tùy vào tầm quan trọng của việc dùng thuốc cho mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ được báo cáo của Hi-rebe thường nhẹ và thoáng qua, bao gồm choáng váng, đau đầu và hạ huyết áp thế đứng phụ thuộc liều. Hạ huyết áp có thể xảy ra đặc biệt ở bệnh nhân bị suy giảm thể tích nội mạch (ví dụ bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu liều cao). Suy giảm chức năng thận, và hiếm gặp có phát ban, nổi mề đay, ngứa, phù mạch và tăng men gan có thể xảy ra. Tăng kali huyết, đau cơ và đau khớp đã được báo cáo.
Các tác dụng phụ khác đã được báo cáo đối với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II gồm rối loạn hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi và giảm bạch cầu trung tính. Ly giải cơ vân hiếm khi xảy ra.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR ít xảy ra, thường nhẹ không cần xử trí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc lợi tiểu và các thuốc trị tăng huyết áp khác: có thể làm tăng tác động hạ huyết áp của Hi-rebe.
Các thuốc bổ sung kali và lợi tiêu tiết kiệm kali: có thể dẫn đến tăng nồng độ kali huyết thanh.
Lithium: cần theo dõi cẩn thận nồng độ Iithium huyết thanh nếu sự phối hợp này là cần thiết.
Thuốc kháng viêm không steroid: gidm tac dung trị tăng huyết áp.
Không nhận thấy có tương tác dược động (hoặc dược lực) đáng kể nào trong các nghiên cứu về tương tác với hydrochlorothiazid, digoxin, warfarin và nifedipin.
Dựa trên các dữ liệu in vifro, không có khả năng xảy ra tương tác với các thuốc mà sự chuyển hóa của chúng phụ thuộc vào cytochrom P450 isoenzym 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2D6, 2E1 hoặc 3A4.
4.9 Quá liều và xử trí:
Hiện chưa có dữ liệu nào về quá liều ở người. Tuy nhiên, liều hàng ngày 900 mg trong 8 tuần đã được dung nạp tốt. Các biểu hiện có thể được nghĩ là do quá liều là hạ huyết áp vả nhịp tim nhanh. Nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra khi quá liều. Hi-rebe không thể bị loại trừ bằng thẫm phân máu.
Không dùng quá liều chỉ định
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Irbesartan là một thuốc dùng đường uống có tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể angiotensin II (loại AT1).
Cơ chế tác động: ngăn chặn tắt cả những tác dụng của angiotensin II qua trung gian thụ thể AT1, không kể đến nguồn gốc hoặc con đường tổng hợp của angiotensin II. Tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể AT1 dẫn đến tăng renin huyết tương và giảm nồng độ aldosteron huyết thanh. Nồng độ kali không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng irbesartan đơn độc ở liều khuyến cáo.
Irbesartan không ức chế men chuyển (kininase II), một loại men tạo ra angiotensin II và thoái giáng bradykinin thành chất chuyển hóa dạng bắt hoạt. Irbesartan không cần phải chuyển thành chất chuyển hóa để có tác động này.
Cơ chế tác dụng:
Irbesartan là chất đối kháng thụ thể typ I của angiotensin II. Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải là tiền dược chất như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan phong bế hoạt động sinh lý của angiotensin II là chất được tạo nên từ angiotensin I trong phản ứng xúc tác bởi men chuyển angiotensin (ACE kininase II). Angiotensin II là chất co mạch chính của hệ renin- angiotensin và cũng kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và tiết aldosteron. Khi aldosteron được giải phóng, natri và nước sẽ được tái hấp thu, cuối cùng là tăng huyết áp. Irbesartan phong bế tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II nhờ gắn chọn lọc vào thụ thể ATj của angiotensin II với ái lực mạnh gấp 8500 lần so với gắn vào thụ thể AT2. Thụ thể AT2 cũng có mặt ở nhiều mô, nhưng không có vai trò trong điều hòa tim mạch.
5.2. Dược động học:
Irbesartan được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng đường uống từ 60-80%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của lrbesartan đạt được từ 1,5 đến 2 giờ sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. Khoảng 96% irbesartan liên kết với protein huyết tương. Thuốc được chuyển hóa qua gan, chủ yếu bởi cytochrom P450 isoenzym CYP2C9 thành chất chuyển hóa không có hoạt tính. Thuốc được đào thải dưới dạng không đổi và dạng chuyển hóa trong mật và trong nước tiểu. Thời gian bán thải cuối cùng là khoảng 11-15 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Polyethylen glycol 6000, Lactose hydrat, Low-substituted hydroxypropylcellulose, Povidon, Crospovidon, Precipitated Calci Carbonat, Colloidal silicon dioxid, Magnesi stearat.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
