1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Deferiprone
Phân loại: Thuốc giải độc. Thuốc giải độc do ngộ độc sắt
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): V03AC02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Kelfer
Hãng sản xuất : Cipla Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 500 mg.
Thuốc tham khảo:
| KELFER 500 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Deferiprone | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Kelfer được sử dụng điều trị tình trạng thừa sắt trong cơ thể chủ yếu ở bệnh nhân Thalassemia.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Người lớn & trẻ em: Liều Kelfer tốt nhất để đạt được một cân bằng sắt là 75mg/kg/ ngày chia liều làm 2-4 lần. Với 1 số bệnh nhân, liều thấp hơn 50mg/kg/ngày có thể đủ trong khi đó với một số bệnh nhân khác thì liều có thể tăng đến 100mg/kg/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Deferipron
Không dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi và phụ nữ có thai.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi dùng Kelfer cho bệnh nhân có nồng độ feritin huyệt thanh < 1000ng/ml.
Trẻ em: không có bằng chứng lâm sàng về dùng Kelfer cho trẻ em dưới 2 tuổi. Do vậy, không khuyên dùng thuốc này cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Do Deferipron bài tiết chủ yếu theo đường thận, nên thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân loại này.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: do thuốc được chuyển hóa ở gan, nên thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan.
Chú ý: Sự bài tiết phức hợp săt có thê làm nước tiêu có màu đỏ nấu.
Theo dõi bệnh nhân:
Khi điều trị với Deferipron, tối thiểu cần phải theo dõi những vấn đề sau:
1/ Haemoglobin, tổng số bạch cầu và công thức bạch cầu, tiểu cầu, 3-4 tuần một lần hoặc khi có chỉ định lâm sàng.
2/ Theo dõi feritin huyết thanh 3-4 tháng một lần.
Chú ý: Nếu tổng số bạch cầu xuống dưới 3000/mm3 hoặc số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối thấp hơn 1000/mm3 hoặc tiểu cầu dưới 100 000/mm3, cần ngưng sử dụng thuốc.
Trong trường hợp bệnh nhân bị tăng đau các khớp, sưng hoặc khó đi lại và không giảm đau khi dùng các thuốc giảm đau thông thường như ibuprofen, diclofenac hoặc bất kỳ một thuốc kháng viêm phi steroid nào khác thì cần phải ngừng điều trị. Không được dùng thuốc nếu đau khớp tái phát.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
chưa thấy thông báo
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Khuyến cáo không nên dùng Deferipron cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
chưa rõ Deferipron có bài tiệt vào sữa mẹ không, trong trường hợp cần phải sử dụng, cần cân nhắc lợi ích mang lại cho người mẹ so với nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ em bú sữa.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thuốc gây tác dụng phụ thường gặp cho bệnh nhân như:
Trên đường tiêu hóa: các tác dụng không mong muốn thường xảy ra ở đường tiêu hóa như chán ăn, buồn nôn, nôn, khó chịu ở đường tiêu hóa và ảnh hưởng đến vị giác. Các phản ứng phụ thường mất đi khi tiếp tục điều trị ở hầu hết các bệnh nhân.
Bệnh khớp: đau các khớp đã thông báo ở 10-30% bệnh nhân dùng Deferipron. Những phản ứng này thường ở đầu gối, mắt cá chân, cổ chân, khủy tay, hông và thắt lưng, một vài khớp nhỏ ở tay và ngón chân. Một số bệnh nhân thấy sưng có tràn dịch các khớp. Cơ chế chính xác của bệnh nhân vẫn chưa được biết, nhưng có lẽ nó là một cơ chế khác với miễn dịch. Những bệnh nhân có nồng độ feritin cao hơn và dùng liều Deferipron cao hơn thường thấy đau các khớp. Hiện tượng này có thể liên quan tới sự tích lũy sắt trong các khớp (do quá trình chelat hóa) dẫn đến phản ứng viêm tại khớp. Tuy nhiên điều này vẫn chưa được xác định. Nếu xảy ra đau các khớp, có thể phải ngưng dùng thuốc trong một thời gian ngăn hoặc giảm liều. Đau khớp thường hết và có thể dùng lại thuốc với liều thấp hơn. Có thể cho dùng đồng thời với các thuốc kháng viêm phi steroid nhu ibuprofen hoac diclofenac để giảm đau. Tuy nhiên ở một số bệnh nhân. đau khớp có thể tái phát khi bắt đầu khi bắt đầu dùng thuốc trở lại, có thể do những người này không dung nạp được thuốc.
Tăng bạch cầu hạt và giảm bạch cầu trung tính: Deferipron gây tăng bạch cầu hạt và giảm bạch cầu trung tính ở một vài bệnh nhân (xem phần theo dõi bệnh nhân)
Giảm kẽm: Đã thấy thông báo bệnh nhân bị giảm lượng kẽm khi điều trị dài ngày dẫn đến bệnh da ở 1% bệnh nhân. Có thể điều trị bằng cung cấp thêm kẽm.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Vitamin C: ở bệnh nhân có thừa sắt, cho uống đồng thời với Vitamin C có thể làm tăng bài tiết phức sắt. Không nên dùng Vitamin C cho đến khi điều trị Kelfer được 1-2 tuần. Với bệnh nhân có thừa sắt nặng đang điều trị phối hợp Kelfer với vitamin C có thể xảy ra giảm chức năng tim có thể hồi phục. Những bệnh nhân như vậy nên được theo dõi.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có thông báo về trường hợp ngộ độc do quá liều. Tuy nhiên, thuốc chuyển hóa ở gan và thải trừ nhanh qua đường thận. Nếu gặp trường hợp dùng quá liều, sử dụng các biện pháp loại nhanh thuốc ra khỏi cơ thể: rửa dạ dày, thâm tách và điều trị triệu chứng bổ trợ
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Deferipron (LI) là một chất tạo phức với sắt dùng đường uống thuộc nhóm Hydroxypyridon.
Deferipron tạo phức hợp trung tính với sắt ở pH sinh lý. Thuốc có tác dụng vận chuyển sắt từ các protein dự trữ sắt- feritin và haemosiderin, từ lactoferin và transferin bão hòa sắt, nhưng không vận chuyển sắt từ haemoglobin và myoglobin. Phức hợp của sắt tạo thành hòa tan trong nước được bài tiết nhanh ra nước tiểu, do vậy giảm lượng sắt thừa đọng gây bệnh trong các cơ quan và mô.
Hiệu quả lâm sàng
Thử lâm sàng cho thay thuốc làm sáng màu da đáng kể cũng như mắt vết đen ở lợi trong 3-6 tháng điều trị. Một số nghiên cứu cho thấy ở mức liều Deferipron 75mg/kg/ngày hoặc cao hơn, sự bài tiết sắt đủ để đạt cân bằng sắt âm ở hầu hết các bệnh nhân. Feritin huyết thanh bắt đầu hạ xuống trong vòng 3-6 tháng điều trị với Deferipron. Vào cuối những tháng thứ 14-20, mức độ giảm đáng kể ở tất cả các bệnh nhân.
Nhiều bệnh nhân đạt được nồng độ feritin trong huyết thanh dưới 2000ng/ml trong 12-18 tháng mặc dù vẫn tiếp tục truyền máu. Những người ban đầu có mức feritin huyết thanh dưới 2000ng/ml có thể duy trì được mức này. Tuy nhiên, điều trị tấn công với liều cao hơn có thể hạ xuống mức thấp hơn. Bệnh nhân thalassemia không truyền máu nhưng vẫn ứ sắt (do hấp thu sắt quá nhiều ở đường tiêu hóa) thấy có sự giảm nhanh feritin huyết thanh cũng như hàm lượng sắt trong gan.
Cơ chế tác dụng:
Deferiprone (3-hydroxy-1,2-dimethylpyridin-4-one) là một chất mang có hai nhánh, kết hợp với sắt theo tỉ lệ phân tử 3:1. Nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng deferiprone có hiệu quả trong việc thúc đẩy đào thải chất sắt và với liều 25 mg/kg ba lần một ngày có thể ngăn chặn quá trình ứ đọng chất sắt ở dạng ferritin huyết thanh, ở những bệnh nhân phụ thuộc vào truyền máu thalasemie.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Nghiên cứu trên bệnh nhân lúc bụng đói cho thấy Deferipron được hấp thu nhanh ở dạ dày, và thấy có trong máu trong vòng ít phút. Thức ăn và các yếu tố khác như thuốc có thể làm chậm sự hấp thu từ dạ dày và thời gian bán hủy từ 1-32 phút. Nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được trong vòng 0,2-2 giờ sau khi uống.
Những nơi chứa sắt được loại bằng Deferipron chưa được xác định đầy đủ, nhưng vài bằng chứng cho thấy sắt khối lượng phân tử thấp có quá nhiều trong transferin bão hòa sắt, đây như một nơi tích tụ chủ yếu sắt cần phải loại. Nghiên cứu trên người và động vật cho thấy gan là một nơi chủ yếu khác có giảm sắt khi dùng Deferipron dài ngày. Cuối cùng, tất cả các khoang của cơ thể có chứa sắt thừa sẽ giảm bớt đi.
Deferipron được chuyển hóa thành một glucuronid kết hợp và được loại khỏi máu qua thận với thời gian bán hủy từ 47-134 phút. Deferipron được bài tiết ra nước tiêu dưới dạng kết hợp glucuronid, dạng không bị biến đổi và dạng liên kết với sắt. Sự bài tiết của Deferipron qua nước tiêu tăng khi liều Deferipron tăng, Nó cũng liên quan đến lượng sắt đưa vào cơ thể bệnh nhân và số lần dùng thuốc
Chưa tìm thấy Deferipron hoặc dạng glucuronid của nó trong phân của bệnh nhân. Sự thay đổi ở từng người tương quan tới tỷ lệ hấp thu, chuyển hóa và thanh thải. Phức hợp Deferipron- sắt có lẽ được loại ra chậm hơn riêng Deferipron.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
