Adapalene

Thông tin chung của thuốc Adapalene

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Adapalene (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Adapalene

Phân loại: Thuốc da liễu . Thuốc điều trị bệnh trứng cá.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D10AD03

Biệt dược gốc:

Thuốc Generic: Zylene nanogel, Apizit, Tradalen, Maxxacne-A, Tazoretin Gel, Acnemine, Adalcrem, Klenzit Adapalence Aqueous Gel, Klenzit MS, Dipalen Gel, Differin Cream, Differin Gel, Akneyash gel, Azanex gel

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Gel Adapalen (dạng vi cầu) 0.1% và 0.3% kl/kl.

Thuốc tham khảo:

*DIPALEN GEL*
Mỗi gram gel bôi ngoài da có chứa:
Adapalen	………………………….	1 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Gel adapalen dạng vi cầu được chỉ định dùng để điều trị tại chỗ ở các vùng có nhiều mụn, nốt sần và mụn mủ cho bệnh nhân bị bệnh trứng cá nhẹ và vừa.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng dùng ngoài.

Liều dùng:

Bôi một lớp mỏng thuốc (gel adapalen vi hạt 0,1%) lên vùng da bị tổn thương đã rửa sạch và lau khô, mỗi ngày một lần vào buổi tối. Không dược dùng đồng thời thuốc với các thuốc bôi ngoài da có thể gây kích ứng khác.

Trong các tuần đầu mới bôi thuốc có thể quan sát thấy hiện tượng lan toả trứng cá. Đó là do tác dụng của thuốc lên các thương tổn trước đây chưa nhìn thấy và không nên coi đó là lý do cần ngừng điều trị. Các kết quả điều trị được ghi nhận sau 8 đến 12 tuần dùng thuốc.

Bệnh nhân nhi

Hiện vẫn chưa thiết lập được tính an toàn và hiệu quà của việc dùng adapalen cho trẻ em dưới 12 tuổi.

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định gel Adapalene cho các bệnh nhân quá mẫn cảm với adapalen hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Không dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi, phụ nữ có thai và cho con bú.

4.4 Thận trọng:

Thuốc chỉ dùng bôi ngoài da.

Một số các dấu hiệu và triệu chứng ở da như ban đỏ, khô da, bong da, nóng rát hay ngứa có thể xảy ra khi dùng thuốc.

Tránh tiếp xúc với mắt, môi, góc mũi, và niêm mạc.

Tránh phơi ra ánh sáng mạnh, kể cả ánh sáng đèn sợi đốt, khuyên dùng chất chống nắng phù hợp khi ra ngoài trời.

Tránh dùng đọng thời với các chế phẩm dùng ngoài da có thể gây khô da hoặc kích ứng da như xà phòng y tế, chất tẩy rửa, các xà phòng và các mỹ phẩm làm khô da mạnh, các chế phẩm có nồng độ cồn cao, chất làm săn da, hương liệu hay các chất kiềm vì có thể xảy ra kích ứng tại chỗ.

Không bôi thuốc lên vết cắt, vùng da bị eczema hay vùng da bị bỏng nắng.

Tránh tiếp xúc da với tia tử ngoại khi dùng thuốc.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Adapalene không có ảnh hưởng gì tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Không quan sát thấy tác dụng gây quái thai ở các nghiên cửu trên động vật. Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai, do đó không dùng adapalen cho phụ nữ có thai, trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Hiện chưa có các báo cáo về adapalen có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do có nhiều thuốc đi vào sữa mẹ, cần thận trọng khi dùng gel adapalen cho các bà mẹ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, 1/10 > ADR >1/100

Khô da, kích ứng da, cảm giác nóng rát trên da

ít gặp, 1/100 > ADR >1/1000

Viêm da tiếp xúc, cảm giác khó chịu cho da, ngứa, bong tróc da, xuất hiện mụn trứng cá

Không rõ tần suất:

Viêm da dị ứng, đau.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Gel Adapalene có thể gây ra kích ứng tại chỗ ở một số bệnh nhân ngay sau khi dùng lần đầu tiên. Tương tự, nên cẩn thận khi dùng gel Adapalene cùng lúc với các sản phẩm có thể gây kích ứng tại chỗ khác (xà phòng y tế, chất tẩy rửa, xà phòng và các mỹ phẩm làm khô da mạnh, các sản phẩm có hàm lượng cồn cao, chất làm săn da, hương liệu và các chất kiềm). Cũng nên dùng thận trọng gel Adapalene với các chế phẩm chứa lưu huỳnh, resorcinol, hay acid salicylic.

Nếu đã dùng các chế phẩm đó thì nên để chúng hết tác dụng hãy dùng gel Adapalene.

Độ hấp thu của adapalen là không đáng kể, hầu như không cỏ bất cứ sự tương tác nào của thuốc với các thuốc dùng toàn thân.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Gel Adapalene chỉ được dùng ngoài da. Nếu bôi quá liều thuốc này sẽ không đạt được kết quả nhanh hơn và tốt hơn, mà có thể xảy ra đỏ hoặc bong da hay khó chịu ở da. Liều gây ngộ độc cấp Gel adapalen đường uống trên chuột nhắt vàchuột cống là lớn hom 10mg/kg. uống adapalen trong thời gian dài có thể dẫn tới tác dụng phụ giống như dùng quá liều vitamin A đường uống.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị mụn trứng cá

Mã ATC: D10AD03

Adapalen là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạt tính kháng viêm in vivo và in vitro; adapalen bền vững với oxy và ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóa học. Cơ chế hoạt động của adapalen, giống như tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu của nhân, nhưng khác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trong bào tương.

Adapalen khi dùng trên da có tác dụng phân hủy nhân mụn và cũng có tác dụng trên những bất thường của tiến trình sừng hóa và biệt hóa của biểu bì, cả hai trường hợp này đều là những yếu tố gây mụn trứng cá. Cơ chế tác dụng của adapalen là bình thường hóa tiến trình biệt hóa của các tế bào nang biểu mô và do đó, làm giảm sự hình thành các vi nhân mụn trứng cá.

Cơ chế tác dụng:

Tác dụng của adapalen, một dẫn chất retinoid trên biểu bì được cho là liên quan đến cơ chế kiểm soát sao chép và kìm hãm gen kiểm soát bởi sự gắn kết retinoid vào các thụ thể retinoic acid (RAR). Phức hợp RAR-retinoid tạo thành các heterodimer với các thụ thể retinoid X (RXR) và phức hợp RAR-RXR gắn kết với một chuỗi đặc hiệu nucleotid (gọi là yếu tố đáp ứng retinoic acid hay RARE) nằm gần trung tâm hoạt động của gen. Tương tác sau đó của các phần đặc hiệu của phức hợp protein-ADN với cơ chế sao chép gen dẫn đến sự tạo ra các ARN truyền tin. Đến nay, chỉ có các acid retinoid như adapalen được biết là có cơ chế này.

Trong các tế bào biểu bì, tác dụng của retinoid có thể được trung gian bởi một phân nhóm RAR khác mà cũng tạo thành dimer với RXR và sau đó liên kết với RARE. Người ta tin rằng cơ chế RAR liên quan với 9-cis retinoic acid nội sinh, một gắn kết tự nhiên cho RXR. Không nhất thiết cần ái lực với RXR để tạo ra tác dụng của retinoid. Do đó, các retinoid mới như adapalen không ảnh hưởng đến vai trò sinh lý của acid retinoic nội sinh, và adapalen có ưu điểm là không cạnh tranh với acid retinoic về các protein ạắn kết acid retinoic tế bào (CRABP) I và II. CRABP liên quan đen cơ chế và hoạt động nội bào của retinoid. Thêm vào đỏ, các gắn kết với RAR có thể gắn kết với các yếu tố sao chép nhân và dẫn đến ngăn chặn chức năng bình thường của chúng. Các tương tác protein-protein này chịu trách nhiệm cho tác dụng gọi là “sao chép kìm hãm ” của adapalen. Các retinoid có ái lực khác nhau với các protein gắn kết. Chưa thể hiểu đầy đủ về ý nghĩa của các cơ chế này cho tới khi vai trò của các protein gắn kết retinoic acid trong bệnh sinh của các bệnh đáp ứng với retinoid được biết rõ. Chúng ta chi biết các retinoid khác nhau có ái lực khác nhau với các protein gắn kết, adapalen có kiểu gắn kết khác với tretinoin. Adapalen gắn kết với các thụ thể nhân đặc hiệu với retinoic acid nhưng không gắn kết với thụ thể cysotolic protein. Người ta cho rằng adapalen dùng tại chỗ làm bình thường hóa sự biệt hóa tế bào nang lông dẫn đến giảm tạo thành các mụn nhỏ.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Dược động học của adapalen dùng ngoài da chưa được nghiên cứu nhiều. Tác dụng điều trị của thuốc thường xuất hiện trong vòng 8 đến 12 tuần. Adapalen ít hấp thu qua da, ưong các thử nghiệm lâm sàng chi tìm thấy một lượng nhỏ (< 0.25 ng/mL) ở những bệnh nhân bị trứng cá bôi adapalen trường diễn. Các vi hạt adapalen có kích cỡ từ 3 đến 10mm đi vào nang lông và tác dụng ở tuyến bã nhờn mà không phân bố vào tầng sừng và gây kích ứng, do đó tăng cường tác dụng và an toàn của thuốc. Adapalen hấp thu vào cơ thể được bài tiết chủ yếu qua đường mật.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Dinatri edetat, Carbomer 940, Propylen glycol, Methyl hydroxy benzoat, Poloxamer 407, Phenoxyethanol, Natri hydroxid, nước tinh khiết vừa đủ

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :