1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Paesonazol, Lodegald-ESO
Hãng sản xuất : Công ty TNHH dược phẩm và thương mại Phương Đông
2. Dạng bào chế Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang. Mỗi viên: Esomeprazol 20mg hoặc 40mg (dưới dạng magiê trihydrat).
Thuốc tham khảo:
| PAESONAZOL 40 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản.
Bệnh loét dạ dày – tá tràng.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison
4.2. Liều dùng Cách dùng:
Cách dùng :
PAESONAZOL 40 nên được nuốt nguyên viên và uống trước khi ăn ít nhất 1 giờ. Không được nhai hay nghiền các vi hạt.
Liều dùng:
Hội chứng trào ngược dạ dày-thực quản
Để điều trị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản, liều dùng 40 mg mỗi ngày trong vòng 4 tuần, có thể uống kéo dài thêm 4 tuần đối với bệnh nhân không lành bệnh sau 4 tuần điều trị.
Bệnh nhân điều trị kéo dài ngăn ngừa tái phát xuất huyết do loét dạ dày.
Uống 40 mg X 1 lần/ngày trong 4 tuần sau khi tiêm tĩnh mạch ngăn ngừa sự tái phát xuất huyết do loét dạ dày
Điều trị hội chứng Zollinger Elusion Syndrome
Tùy theo từng cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch vị dạ dày, liều dùng mỗi ngày có thể cao hơn trong một số trường họp, dùng một lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Liều khởi đầu được khuyến cáo là uống 40 mg X 2 lần/ngày. Liều lượng sau đó được điều chỉnh riêng và điều trị tiếp tục dựa trên chỉ định lâm sàng. Dựa trên các dữ liệu lâm sàng, đa số bệnh nhân có thể được kiểm soát với liều từ 80 đến 160 mg esomeprazol mỗi ngày. Với liều trên 80 mg mỗi ngày, nên chia liều cho 2 lần/ngày
Người cao tuổi:
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Liều esomeprazol cho bệnh nhân suy gan nặng không quá 20 mg/ngày.
Bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nhưng cần điều trị thận trọng ở bệnh nhân suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng ở bệnh nhân này còn hạn chế
Trẻ em trên 12 tuồi
Điều trị triệu chứng trào ngược dạ dày thực quản, uống 40 mg x 1 lần/ngày trong 4 tuần. Khuyến cáo điều trị thêm 4 tuần đối với những bệnh nhân thực quản không lành hoặc ở nhũng bệnh nhân có triệu chứng dai dẳng
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn với esomeprazol, các dẫn chất benzimidazol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phối hợp với Nelfmavir
4.4 Thận trọng:
Cần loại trừ bệnh lý ác tính trước khi được sử dụng esomeprazol.
Bệnh nhân điều trị theo yêu cầu nên được hướng dẫn để liên hệ với bác sĩ điều trị của họ nếu các triệu chứng của bệnh thay đổi
Bệnh nhân bị nhiễm trùng đường tiêu hóa: Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter.
EsomeprazoI cũng như tất cả các thuốc kháng acid có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do hypo hoặc achlorhydria. Điều này cần được xem xét ở những bệnh nhân giảm thể trọng hoặc có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 trong điều trị dài hạn.
Hạ huyết áp ở những bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPIs) như esomeprazol ít nhất là ba tháng, và trong hầu hết các trường họp trong một năm. Biểu hiện nghiêm trọng của hạ huyết áp như mệt mỏi, đau thắt lưng, co giật, chóng mặt và loạn nhịp thất có thể có triệu chứng rõ rệt hoặc không có triệu chứng. Trong hầu hết các trường hợp đó, hạ huyết áp được cải thiện sau khi bổ sung magnesi và ngưng PPI
Đối với bệnh nhân dự kiến sẽ được điều trị kéo dài hoặc dùng PPls với digoxin hoặc các thuốc có thể gây giảm kali huyết (ví dụ như thuốc lợi tiểu), các bác sĩ điều trị nên cân nhắc đo nồng độ magnesi trước khi bắt đầu điều trị PPI và kiểm tra nồng độ magnesi định kỳ trong suốt quá trình điều trị.
Nguy cơ gãy xương: Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt nếu dùng liều cao và trong thời gian dài (trên một năm) có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và xương cột sống, xảy ra chủ yếu ở người cao tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ khác được ghi nhận. Các nghiên cứu quan sát cho thấy, các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ gãy xương lên 10-40%, một số trường hợp có thể do nguy cơ khác. Bênh nhân bị loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng, nên bổ sung đủ hàm lượng vitamin D và canxi
Theo dõi magnesi huyết: có thể hạ calci dẫn đến hạ magnesi.
Esomeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị bang esomeprazol, cần xem xét tiềm năng tương tác với thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Một nghiên cứu đã thấy sự tương tác giữa Clopidogrel và Omeprazol. Sự liên quan lâm sàng này là không chắc chắn, để phòng ngừa nên tránh sử dụng đồng thời esomeprazol và Clopidogrel.
Sự đáp ứng triệu chứng với việc điều trị bằng esomeprazol không ngăn chặn được sự xuất hiện khối u dạ dày ác tính. Viêm teo dạ dày đôi khi được ghi nhận qua sinh thiết dạ dày ở những bệnh nhân điều trị dài hạp bằng esomeprazol.
Sử dụng các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ tiến triển nhiễm trùng (Ví dụ: viêm phổi mắc phải tại cộng đồng).
Lupus ban đỏ da bán cấp (SCLE): Các chất ức chế bơm proton có liên quan đến các trường hợp SCLE không thường xuyên. Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở vùng da bị phơi nắng, và nếu kèm theo đau khớp, bệnh nhân nên tìm sự trợ giúp y tế kịp thời và chuyên gia chăm sóc sức khỏe nên cân nhắc việc ngừng dùng esomeprazol. SCLE sau lần điều trị trước đó với chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ SCLE với các chất ức chế bơm proton khác
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Esomeprazole có ảnh hưởng ít đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Các phản ứng bất lợi như chóng mặt (ít gặp), nhìn mờ (hiếm gặp). Nếu bị tác dụng phụ này, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát trên phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết esomeprazol có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú, do đó không nên dùng esomeprazol khi đang cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100.
Toàn thân: Mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phát ban, ngứa.
Rối loạn thị giác.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.
Huyết học: Chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Gan: Tăng enzym gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.
Tiêu hóa: Rối loạn vị giác.
Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
Tiết niệu: Viêm thận kẽ.
Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.
Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do ức chế bài tiết acid, esomeprazol làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH: ketoconazol, muối sắt, digoxin.
Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 ở gan. Dùng đồng thời esomeprazol với cilostazol làm tăng nồng độ cilostazol và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, xem xét giảm liều cilostazol.
Dùng đồng thời esomeprazol với voriconazol có thể làm tăng tiếp xúc với esomeprazol hơn gấp 2 lần, xem xét ở những bệnh nhân dùng liều cao esomeprazol (240 mg/ngày) như khi điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.
Dùng esomeprazol với các thuốc gây cảm ứng CYP2C19 và CYP3A4 như rifampin làm giảm nồng độ esomeprazol, tránh dùng đồng thời.
Có thể tăng nguy cơ hạ magnesi huyết khi dùng esomeprazol cùng các thuốc cũng gây hạ magnesi huyết như thuốc lợi tiểu thiazid hoặc lợi tiểu quai. Kiểm tra nồng độ magnesi trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.
Atazanavir: Có thể làm thay đổi sự hấp thu khi uống atazanavir, làm giảm nồng độ thuốc này trong huyết tương, có thể làm giảm tác dụng kháng virus. Không nên dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton và atazanavir.
Clopidogrel: Dùng cùng thuốc ức chế bơm proton làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel, làm giảm tác dụng kháng tiểu cầu.
Digoxin: Hạ magnesi huyết do dùng kéo dài thuốc ức chế bơm proton làm cơ tim tăng nhạy cảm với digoxin, có thể làm tăng nguy cơ độc với tim của digoxin. Ở người bệnh đang dùng digoxin, kiểm tra nồng độ magnesi trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.
Sucralfat: Ức chế hấp thu và làm giảm sinh khả dụng của thuốc ức chế bơm proton. Dùng các thuốc ức chế bơm proton ít nhất 30 phút trước khi dùng sucralfat.
Tacrolimus: Tăng nồng độ trong huyết thanh của tacrolimus.
Warfarin: Tăng INR và thời gian prothrombin khi dùng warfarin đồng thời với thuốc ức chế bơm proton, có thể gây chảy máu bất thường và tử vong. Theo dõi INR và thời gian prothrombin khi dùng đồng thời esomeprazol và warfarin.
Dùng đồng thời esomeprazol và clarithromycin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.
Dùng đồng thời esomeprazol và diazepam làm giảm chuyển hóa diazepam và tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.
Khi dùng đồng thời 40 mg esomeprazol với phenytoin làm tăng 13% nồng độ phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh, cần theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi điều trị với đồng thời esomeprazol và phenytoin.
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời 40 mg esomeprazol với cisapride, làm tăng 32% diện tích dưới đường cong AUC và thời gian bán thải kéo dài 31% nhưng không làm thay đổi đáng kể nồng độ đỉnh huyết tương của cisapride
Warfarin: Trên lâm sàng, khi dùng 40 mg esomeprazol cho những bệnh nhân đã dùng warfarin cho thấy thời gian chảy máu vẫn còn trong giới hạn cho phép. Tuy nhiên, một vài trường hợp tăng 1NR đã được báo cáo khi dùng kết hợp warfarin với esomeprazol.
Esomeprazol đã được chứng minh là không có ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amoxicillin, quinidin
Paesonazol 40 có chứa thành phần đường, vì vậy những bệnh nhân gặp các vẫn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, glucose-galactose cần thận trọng khi sử dụng thuốc này
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Khi dùng liều cao tới 2400 mg (gấp 120 lần liều khuyến cáo thông thường), các triệu chứng xảy ra rât đa dạng, gồm có nhầm lẫn, lơ mơ, nhìn mờ, tim nhanh, buồn nôn, toát mồ hôi, đỏ bừng, nhức đầu và khô miệng.
Điều trị: Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol. Vì esomeprazol liên kết mạnh với protein huyết tương nên không thể được loại bỏ dễ dàng bằng phương pháp thẩm tích. Khi quá liều xảy ra, chủ yếu là dùng biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bài tiết acid dạ dày thuộc nhóm ức chế bơm proton.
Mã ATC: A02BC05.
Esomeprazol là chất ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+-ATPase tại thành tế bào của dạ dày. Esomeprazol là đồng phân S của Omeprazol, được proton hóa và biến đổi thành chất ức chế có hoạt tính trong môi trường acid ở tế bào thành, dạng sulphenamid tự do. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mồi ngày từ 20 đến 40 mg và đưa đến sự ức chế tiết acid dịch vị
Cơ chế tác dụng:
Vị trí và cơ chế tác động
Esomeprazol là một bazơ yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường axit cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+-ATPase (bơm axit) và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.
5.2. Dược động học:
Esomeprazol được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol khoảng 89% đổi với liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và làm giảm độ hấp thu của esomeprazol, nhưng lại không làm thay đổi đáng kể tác dụng của esomeprazol lên độ acid cùa dạ dày. Esomeprazol liên kết với protein huyết tương khoảng 97%. Thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan nhờ hệ enzym Cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Với liều lặp lại, có sự giảm chuyển hóa qua gan lần đầu và độ thanh thải toàn thân, có thể do sự ức chế isoenzym CYP2C19. Tuy nhiên, không có sự tích lũy khi dùng mỗi ngày một lần.
Thời gian bán thải huyết tương khoảng 1,3 giờ. Hầu hết 80% của liều uống được đào thải ở dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu, phần còn lại được đào thải qua phân
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C. Giữ thuốc trong bao bì gốc (trong vỉ thuốc) để tránh ẩm.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
