1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefoperazone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD12.
Biệt dược gốc: CEFOBID
Biệt dược: Menzomi Inj., Hwazon Inj.
Hãng sản xuất : Hwail Pharmaceutical Co., Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuẩn pha tiêm cefoperazon dạng muối natri tương đương với 1 g, 2 g cefoperazon cho mỗi lọ.
Thuốc tham khảo:
| MENZOMI Inj. | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm chứa: | ||
| Cefoperazon | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| HWAZON Inj. | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm chứa: | ||
| Cefoperazon | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefoperazon được sử dụng để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn Gram âm, Gram đương nhạy cảm và các vi khuẩn đã kháng các kháng sinh Beta – Lactam khác.
Cefoperazon được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn sau: Chủ yếu là các nhiễm khuẩn đường mật, đường hô hắp trên và dưới, da và mô mềm, xướng khớp, thận và đường tiết niệu, viêm vùng chậu và nhiễm khuẩn sản phụ khoa, viêm phúc mạc và các nhiễm khuẩn trong ổ bụng; nhiễm khuẩn huyết, bệnh lậu.
Chủ thích: Nói chung không nên dùng Cefoperazon để điều trị các nhiễm khuân đo vi khuẩn Gram dương khi có thể dùng Penieilin hay Cephalosporin thế hệ 1.
Có thể dùng Cefoperazon làm thuốc thay thế có hiệu quả cho một loại Penicilin phố rộng kết hợp hoặc không kết hợp với Aminoglycosid đề điều trị nhiễm khuẩn do Pseudomonas ở những người bệnh quá mẫn với Penicilin.
Nếu dùng Cefoperazon để điều trị các nhiễm khuẩn do Pseudomonas thì nên kết hợp với một Aminoglycosid.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cefoperazon được sử dụng ở dạng muỗi natri tiêm bắp sâu hoặc tiêm truyền tĩnh mạch gián đoạn (khoảng 15 – 30 phút) hoặc liên tục. Mặc dù Cefoperazon đã được tiêm tĩnh mạch trực tiếp chậm trong vòng 3 – 5 phút, nhưng không khuyến cáo dùng thuốc này theo đường tiêm tĩnh mạch, trực tiếp nhanh.
Khi hòa tan Cefoperazon ở nồng độ vượt quá 333 mg/ml, cần phải lắc mạnh và lâu. Độ tan tối đa xấp xỉ 475 mg/ml.
Liều dùng:
Người lớn
Đôi với các nhiễm khuẩn nhẹ và trung bình, liều thường dùng là 1 – 2 g, cứ 12 giờ một lần. Đối với các nhiễm khuẩn nặng, có thể dùng đến 12 g/24 giờ, chia làm 2 – 4 phân liều.
Nói chung, liều dùng cho những người bệnh bị bệnh gan hoặc tắc mật không đựơc quá 4 g/24 giờ, hoặc liều dùng cho những người bệnh bị suy cả gan và thận là 2 g/24 giờ; nếu dùng liều cao hơn, phải theo dõi nồng độ cefoperazon trong huyết tương.
Người bệnh suy thận có thể sử dụng cefoperazon với liều thường dùng mà không cần điều chỉnh liều lượng. Nếu có dấu hiệu tích lũy thuốc, phải giảm liều cho phù hợp.
Liệu trình cefoperazon trong điều trị các nhiễm khuẩn do Stretopoccus tan huyết beta nhóm A phải tiếp tục trong ít nhất 10 ngày để giúp ngăn chặn thấp khớp cấp hoặc viêm cầu thận.
Đối với người bệnh đang điều trị thẩm phân máu, cần có phác đồ cho liều sau thẩm phân máu.
Trẻ em
Mặc dù tính an toàn của cefoperazon ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định dứt khoát, thuốc đã được dùng tiêm tĩnh mạch cho trẻ sơ sinh và trẻ em với liều 25 – 100 mg/kg, cứ 12 giờ một lần. Do tính chất độc của benzyl aleol đối với sơ sinh, không được tiêm bắp cho trẻ sơ sinh thuốc pha với dung dịch chứa benzyl alcol (chất kìm khuẩn).
4.3. Chống chỉ định:
Cefoperazon chống chỉ định với người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm Cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefoperazon, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Vì đã thấy có phản ứng chéo quá mẫn (bao gồm sốc phản vệ) xảy ra trong số các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam, nên dùng cefoperazon phải thận trọng, theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng sốc phản vệ trong lần dùng thuốc đầu tiên, và sẵn sàng mọi thứ để điều trị sốc phản vệ nếu người bệnh trước đây đã dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefoperazon phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
Sử dụng cefoperazon dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm, phải ngừng sử dụng thuốc.
Ðã có báo cáo viêm đại tràng màng giả khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng; vì vậy cần phải quan tâm tới việc chẩn đoán bệnh này và điều trị với metronidazol cho người bệnh bị ỉa chảy nặng liên quan tới sử dụng kháng sinh. Nên thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người bệnh có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là bệnh viêm đại tràng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc Menzomi Inj. không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Vì vậy, có thể sử dụng thuốc bình thường.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu về sinh sản trên chuột nhắt, chuột cống và khi không cho thấy tác động có hại cho khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai. Cephalosporin thường được xem là sử dụng an toàn trong khi có thai. Tuy nhiên, chưa có đầy đủ các công trình nghiên cứu có kiểm soát chặt chẽ trên người mang thai. Vì các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người, chỉ nên dùng thuốc này cho người mang thai nếu thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefoperazon bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp. Xem như nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy, tưa và nỗi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp:
Máu: Tăng bạch câu ưa eosin tạm thời, thử nghiệm Coobs dương tính.
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Da: Ban da dạng sần.
Ít gặp:
Toàn thân: Sốt.
Máu: Giảm bạch cầu trung tính có hồi phục, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu.
Da: Mày đay, ngứa.
Tại chỗ: Đau tạm thời tại chỗ tiêm bắp, viêm tĩnh mạch tại nơi tiêm truyền.
Hiếm gặp
Thần kinh trung ương: Co giật (với liều cao và suy giảm chức năng thận), đau đầu, tình trạng bồn chồn.
Máu: Giảm prothrombin huyết.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, viêm đại tràng màng giả.
Da: Ban đô đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson.
Gan: Vàng da ứ mật, tang nhe AST, ALT.
Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết/Creatinin, viêm thận kẽ.
Thần kinh cơ và xương: Đau khớp.
Khác: Bệnh huyết thanh, bệnh nám Candida.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefoperazon. Trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp thể vừa và nặng, cần xem xét cho dùng các dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị với thuốc uống metronidazol. Nếu bị co giật, phải ngừng sử dụng thuốc. Có thể điều trị với thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Có thể xảy ra các phản ứng giống disulfiram với các triệu chứng đặc trưng như đỏ bừng, ra mồ hôi, đau đầu, buồn nôn, nôn và nhịp tim nhanh nếu uống rượu trong vòng 72 giờ sau khi dùng cefoperazon.
Sử dụng đồng thời aminoglycosid và một số cephalosporin có thể làm tăng nguy cơ độc với thận. Mặc dù tới nay chưa thấy xẩy ra với cefoperazon, cần theo dõi chức năng thận của người bệnh, đặc biệt là những người suy thận dùng đồng thời cefoperazon và aminoglycosid.
Hoạt tính kháng khuẩn của cefoperazon và aminoglycosid in vitro có thể cộng hoặc hiệp đồng chống một vài vi khuẩn Gram âm bao gồm P. aeruginosa và Serratia marcescens; tuy nhiên sự hiệp đồng này không tiên đoán được. Nói chung khi phối hợp các thuốc đó cần xác định in vitro tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với hoạt tính phối hợp của thuốc.
Sử dụng đồng thời với warfarin và heparin, có thể làm tăng tác dụng giảm prothrombin huyết của cefoperazon.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng quá liều bao gồm tăng kích thích thần kinh cơ, co giật đặt biệt ở người bệnh suy thận.
Xử trí quá liều cần cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường của người bệnh.
Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Nếu người bệnh phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc, có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm phân máu có thể có tác dụng giúp thải loại thuốc khỏi máu, ngoài ra phần lớn các biện pháp là điều trị hỗ trợ hoặc chữa triệu chứng
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefoperazon là kháng sinh nhóm Cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn đo ức chế sự tổng hợp thành của tế bảo vi khuẩn đang phát triển và phân chia.
Cefoperazon là kháng sinh dùng theo đường tiêm có tác dụng kháng khuẩn tương tự Ceftazidim. Cefoperazon tác dụng chống Enterobacteriaceae yếu hơn các Cephalosporin khác thuộc thế hệ 3. Cefoperazon thường có tác dụng chống các vi khuẩn kháng với các kháng sinh beta – Lactam khác.
Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm khác gồm có Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, va Neisseria spp. Các chủng Pseudomonas aeruginosa, Serratia và Enterobacter sau một thời gian tiếp xúc Ceftephalosporin có thể sinh beta – lactamase tạo ra sự kháng thuốc, mà biểu hiện có thể chậm.
Ngoài ra, cefoperazon còn cho thấy có tác dụng trên các vi khuẩn Gram dương bao gồm hầu hết các chủng Staphylococcus Aureus, Staph. Epidermidis, Streptococcus nhóm A, và B, Streptococcus Viridans và Streptococcus Pneumoniae. In vitro, Cefoperazon có tác dụng phần nao trên một số chủng Enterocoeci. Nhưng nói chung tác dụng của cefoperazon trên các cầu khuẩn Gram dương kém hơn các Cephalosporin thế hệ thứ nhất và thế hệ thứ hai.
Cefoperazon có tác dụng trên một số vi khuẩn kị khí bao gồm Peptococcus, Peptostreptococcus, các chủng Clostridium, Bacteroides fragilis, và các chủng Bacteroides. Hoạt tính của cefoperazon, đặc biệt là đối với các chủng Enterobacteriaceae và Bacteroides, tăng lên với sự hiện diện của chất ức chế beta – lactamase sulbactam nhưng Ps. aeruginosa kháng thuốc thì không nhạy cảm với sự kết hợp này.
Không có cephalosporin nào được coi là có tác dụng với các chủng Enterococcus, các chủng Listeria, Chlamydia, Clostridium difficile, hoặc các chủng Staph. epidermidis hoặc Staph. aureus kháng methicilin. Cefoperazon không có tác dụng với Streptococcus pneumoniae kháng penicilin.
Cơ chế tác dụng:
Là kháng sinh diệt khuẩn, ức chế sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn khi đang phân bào, bằng cách kết hợp với một hay nhiều “protein gắn penicillin” (PBP), từ đó vách tế bào bị khiếm khuyết và không ổn định về mặt thẩm thấu.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Cefoperazon không hấp thu qua đường tiêu hóa nên phải dùng đường tiêm. Thuốc tiêm Cefoperazon là dạng muối Natri Cefoperazon. Tiêm bắp các liều 1 g hoặc 2 g cefoperazon, nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 65 và 97microgam/ml sau 1 đến 2 giờ. Tiêm tĩnh mạch, 15 đến 20 phút sau, nồng độ đỉnh huyết tương gấp 2- 3 lần nồng độ đỉnh huyết tương của tiêm bắp. Nửa đời của Cefoperazon trong huyết tương là khoảng 2 giờ. Thời gian này kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở người bệnh bị bệnh gan hoặc đường mật. Cefoperazon gắn kết với Protein huyết tương từ 82 đến 93%, tùy theo nồng độ.
Phân bố: Cefoperazon phân bố rộng khắp trong các mô và dịch của cơ thể. Thể tích phân bố biểu kiến của Cefoperazon ở người lớn khoảng 10 – 13 lít/ kg, và ở trẻ sơ sinh khoảng 0,5 lít/ kg. Cefoperazon thường kém thâm nhập vào dịch não tủy, nhưng khi màng não bị viêm thì nồng độ thâm nhập thay đổi. Cefoperazon qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp.
Thải trừ: Cefoperazon thải trừ chủ yếu ở mật (70 % đến 75 %) và nhanh chóng đạt được nồng độ cao trong mật. Cefoperazon thải trừ trong nước tiểu chủ yếu qua lọc cầu thận. Đến 30% liều sử dụng thải trừ trong nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 12 đến 24 giờ ở người bị bệnh gan hoặc mật, tỷ lệ thải trừ trong nước tiểu tăng. Cefoperazon A là sản phẩm phân hủy ít có tác dụng hơn Cefoperazon và được tìm thấy rất ít in vivo.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Không tương hợp về mặt vật lý với các thuốc sau: Aminoglycosid, amifostin, filgrastim, labetalol, meperidin, nicardipin, ondansetron, perphenazin, sargramostin và vinorelbin.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản cefoperazon vô khuẩn ở nhiệt độ dưới 30 độ C và tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
