1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefoperazon
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD12.
Brand name: Cefobid
Generic : Cefoperazon, Rozone,Cefoperazone ABR 2g powder for solution for injection,Huforatame,Neoforazone,Photeda,Glorimed,Rafozicef,Isavent,Bifolyo,Bifopezon 1g,Cefozile,Cefobamid,Cefoperazone 1g,TV-Perazol 1g,Trikapezon 2g,Trikapezon,Zonfoce,Cefoperazon 1g,Cefoperazon VCP,Viciperazol,Cefoperazon Stada 1g,Ceraapix,Cefapezone,SP Cefoperazone,Philcazone,Genperazone,Celfuzine,Zeefora Inj,Essezon,Kephazon 1g,Etexforazone Inj.,Amerizol,Kocepo Inj.,Hanpezon,Hwazon Inj.,Menzomi Inj.,Kbtafuzone Injection,Dardum,Medocef 1g,Sulcef,Denkazon,Meozone,Unifera,Newfobizon Inj,
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuẩn pha tiêm cefoperazon dạng muối natri tương đương với 1 g, 2 g cefoperazon cho mỗi lọ.
Thuốc tham khảo:
| AMERIZOL 1g | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm chứa: | ||
| Cefoperazon | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm trùng đường hô hấp: do S. pneumoniae, H. influenzae, S. aureus (cả dòng kháng và không kháng penicillin), S. pyogenes (beta-hemolytic streptococci nhóm A), P. aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, E. coli, Proteus mirabilis, và các loại vi khuẩn đường ruột (Enterobacter species).
Viêm phúc mạc và các loại nhiễm trùng khác trong ổ bụng: do E.coli, P. aeruginosa, Enterococci, cầu trùng yếm khí gram dương và các vi khuẩn yếm khí gram dương, gram âm, kể cả B. fragilis.
Nhiễm trùng huyết: do vi khuẩn gây ra S. pneumoniae, S. pyogenes, S.agalactiae, S. aureus, Enterococci, H. influenza, P. aeruginosa, E. coli, Klebsiella spp, Proteus species, Clostridium spp., và các cầu trùng yếm khí gram dương.
Nhiễm trùng ở da và các cấu trúc của da do S. aureus (cả dòng kháng và không kháng penicillin), S. pyogenes, P. aeruginosa.
Bệnh do viêm khung chậu, viêm nội mạc tử cung và các nhiễm trùng đường sinh dục nữ gây ra do N. gonorrhoeae, S. aureus và epidermidis, S. agalactiae, E. coli, Clostridium spp., các loại Bacteroid (kể cả bacteroides fragilis) và các loại cầu khuẩn yếm khí gram dương.
Nhiễm trùng đường niệu gây ra do Enterococcus, E. coli, và Pseudomonas aeruginosa.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng tiêm.
Thể thức pha thuốc:
Tiêm bắp: nên pha loãng theo 2 giai đoạn sau:
Giai đoạn 1: pha lượng nước dùng tiêm vô trùng cần thiết và lắc đều cho đến khi bột Medocef được hòa tan hoàn toàn.
Giai đoạn 2: pha thêm Lidocain 2 % cần dùng và trộn lẫn nhau (xem bảng mô tả):
| Kích cở lọ | Bước 1: thể tích nước vô trùng | Bước 2: thể tích Lidocain 2% | Thể tích thu được | Nồng độ cuối cùng của cefoperazone |
| 1 g | 2 ml | 0,6 ml | 3 ml | 333 mg/ml |
| 2,8 ml | 1 ml | 4 ml | 250 mg/ml |
Tiêm tĩnh mạch:
Pha loãng để tiêm tĩnh mạch tối thiểu 2,8 ml cho 1 g cefoperazone (tốt hơn nên cho 5ml) bằng bất kỳ loại dung dịch truyền tĩnh mạch tương thích nào. Toàn bộ dung dịch mới pha sẽ được pha loãng thêm theo một trong hai cách sau đây:
Truyền tĩnh mạch ngắt quãng: dung dịch Medocef mới pha sẽ được pha loãng thêm trong 20ml đến 40ml dung dịch pha loãng cho mỗi gam thuốc, và truyền trong 15-30 phút.
Truyền tĩnh mạch liên tục: có thể dùng Medocef để truyền tĩnh mạch liên tục sau khi pha loãng để được nồng độ cuối cùng từ 2 đến 25mg cefoperazone/ml.
Liều dùng:
Người lớn: liều thường dùng Medocef cho người lớn mỗi ngày là 2-4 gam/ngày, được sử dụng bằng cách chia liều ra cứ 12 giờ dùng một lần. Trong trường hợp nhiễm trùng nặng hoặc nhiễm trùng do các vi khuẩn kém nhạy cảm; tổng liều dùng cho mỗi ngày và/hoặc số lần có thể tăng lên (6-12 gam/ngày được chia thành 2, 3 hoặc 4 lần sử dụng).
Trẻ em: đối với trẻ em và trẻ nhỏ tổng liều dùng trong ngày từ 50 đến 200mg/kg được chia 2-4 lần bằng nhau. Liều lượng này có tác dụng với hầu hết các trường hợp nhiễm trùng vừa phải cho đến trầm trọng.
4.3. Chống chỉ định:
Cefoperazon chống chỉ định với người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Dị ứng với penicillin.
Cần phải điều chỉnh liều và theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan và suy thận cùng lúc.
Phản ứng giống disulfiram: đỏ bừng mặt, đổ mồ hôi, nhịp tim nhanh, nhức đầu khi dùng cefoperazone nếu có uống rượu trong vòng 72 giờ.
Điều trị cefoperazone có thể gây thiếu vitamin K do ức chế vi khuẩn chí trong ruột vốn bình thường tổng hợp vitamin này. Những bệnh nhân suy dinh dưỡng , kém hấp thu, nghiện rượu, là những đối tượng có nguy cơ cao và cần được theo dõi thiếu vitamin K.
Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử bệnh đường ruột, đặc biệt là viêm đại tràng, vì một vài cephalosporin có liên quan với sự phát sinh viêm đại tràng giả mạc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Nghiên cứu trên động vật không cho thấy sự nguy hại nào cho thai, nhưng trên người chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng. Do đó chỉ nên dùng thuốc khi có chỉ định bắt buộc ở bệnh nhân đang có thai và nuôi con sữa mẹ.
Thời kỳ cho con bú:
Nghiên cứu trên động vật không cho thấy sự nguy hại nào cho thai, nhưng trên người chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng. Do đó chỉ nên dùng thuốc khi có chỉ định bắt buộc ở bệnh nhân đang có thai và nuôi con sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin tạm thời, thử nghiệm Coombs dương tính.
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Da: Ban da dạng sần.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Sốt.
Máu: Giảm bạch cầu trung tính có hồi phục, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu.
Da: Mày đay, ngứa.
Tại chỗ: Ðau tạm thời tại chỗ tiêm bắp, viêm tĩnh mạch tại nơi tiêm truyền.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Thần kinh trung ương: Co giật (với liều cao và suy giảm chức năng thận), đau đầu, tình trạng bồn chồn.
Máu: Giảm prothrombin huyết.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, viêm đại tràng màng giả.
Da: Ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson.
Gan: Vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT.
Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết/creatinin, viêm thận kẽ.
Thần kinh cơ và xương: Ðau khớp.
Khác: Bệnh huyết thanh, bệnh nấm Candida.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefoperazon. Trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp thể vừa và nặng, cần xem xét cho dùng các dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị với thuốc uống metronidazol. Nếu bị co giật, phải ngừng sử dụng thuốc. Có thể điều trị với thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nhóm aminoglycoside: cần kiểm tra chức năng thận trong suốt đợt điều trị khi kết hợp với nhóm aminoglycoside. Khi sử dụng không được pha chung với aminoglycoside bởi vì hai loại không tương hợp.
Thuốc chống đông máu: bệnh nhân dùng heparin và warfarin đồng thời với cefoperazone cần được theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin, do tác động cộng lực.
Vaccin thương hàn sống: làm cản trở đáp ứng miễn dịch đối với vaccin thương hàn sống. Thời gian tiêm vaccin phải cách liều kháng sinh ít nhất 24 giờ.
Tương tác với rượu: phản ứng kiểu disulfiram.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng quá liều bao gồm tăng kích thích thần kinh cơ, co giật đặt biệt ở người bệnh suy thận.
Xử trí quá liều cần cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường của người bệnh.
Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Nếu người bệnh phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm phân máu có thể có tác dụng giúp thải loại thuốc khỏi máu, ngoài ra phần lớn các biện pháp là điều trị hỗ trợ hoặc chữa triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Medocef (cefoperazone sodium) là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ cephalosporin, có phổ kháng khuẩn rộng và dùng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Đây là một loại muối 7-[D(-)-a- (4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazine-carboxamido)-a-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-[(1-methyl-H-tetrazol-5-y-e) thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid.
Phổ kháng khuẩn:
Vi khuẩn gram dương: các nghiên cứu in vitro cho thấy cefoperazone có hoạt tính phổ rộng trên các vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí như: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae và Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis.
Vi khuẩn gram âm: cefoperazone có hoạt tính chống vi khuẩn gram âm cao hơn cephalosporin thế hệ thứ hai: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis (cả dòng sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase), họ Enterobacter, họ Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa.
Vi khuẩn kỵ khí: đa số vi khuẩn gram dương và gram âm đều nhạy với cefoperazone. Thuốc cũng có hoạt tính trên trực trùng gram dương (Clostridium, Eubacterium, Lactobacillus) và trực trùng gram âm (dòng Bacteroides).
Cơ chế tác dụng:
Là kháng sinh diệt khuẩn, ức chế sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn khi đang phân bào, bằng cách kết hợp với một hay nhiều “protein gắn penicillin” (PBP), từ đó vách tế bào bị khiếm khuyết và không ổn định về mặt thẩm thấu.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu và phân bố:
Cefoperazone gắn với protein huyết tương từ 82%-93%. Phân bố trong dịch cổ trướng, mật, xương, nội mạc tử cung, phổi, cơ trơn tử cung, nhau thai, mô tuyến tiền liệt, cơ vân, màng nhầy các xoang, đàm, nước tiểu, dịch não tủy.
Chuyển hóa và bài tiết:
Thuốc được bài tiết qua thận từ 14% đến 36%.
Thuốc được bài tiết nhiều qua mật. Sau khi dùng liều tĩnh mạch 2 g, nồng độ thuốc trong mật sau 30 phút là 66 mcg/mL, sau 3 giờ tăng lên 6000 mcg/mL.
Thời gian bán hủy từ 1,6 đến 2,4 giờ.
Ở người bình thường với liều Medocef lập lại không làm tích lũy thuốc trong cơ thể.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Có tương kỵ về vật lý giữa cefoperazon và aminoglycosid. Nếu sử dụng kết hợp cefoperazon và aminoglycosid, các thuốc này phải dùng riêng rẽ.
6.3. Bảo quản:
Bột Medocef vô trùng phải được bảo quản ở nhiệt độ dưới 25°C và tránh ánh sáng trước khi pha chế. Sau khi pha chế xong, việc tránh ánh sáng không cần thiết. Medocef đã được pha chế và dung dịch để tiêm tĩnh mạch của nó được ổn định trong vòng 24 giờ ở nhiệt độ phòng và được 5 ngày nếu bảo quản trong tủ lạnh (5°C).
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
