1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefoperazone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD12.
Biệt dược gốc: CEFOBID
Biệt dược: Bifolyo, Bifopezon
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Bidiphar 1
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Hộp 1 lọ + 1 ống dung môi 4ml. Hộp 10 lọ + 10 ống dung môi 4ml
Thuốc tham khảo:
| BIFOLYO 1g | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm chứa: | ||
| Cefoperazon | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BIFOPEZON 1g | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm chứa: | ||
| Cefoperazon | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefoperazon được sử dụng để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn Gram (-), Gram (+) nhạy cảm và các vi khuẩn đã kháng các kháng sinh Beta- lactam khác.
Điều trị các nhiễm khuẩn đường mật, đường hô hấp trên và dưới, da và mô mềm, xương khớp, thận và đường tiết niệu, viêm vùng chậu và nhiễm sản phụ khoa, viêm phúc mạc và các nhiễm khuẩn trong ổ bụng, nhiễm khuẩn huyết, bệnh lậu.
Nên kết hợp với Aminoglycosid khi dùng Cefoperazon điều trị các nhiễm khuẩn do Pseudomonas.
Cần phải làm kháng sinh đồ trước và trong khi điều trị
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Hoà tan thuốc trong lọ bằng 4ml nước cất pha tiêm để có dung dịch 250mg/ml.
Tiêm bắp sâu, hoặc tiêm truyền tĩnh mạch gián đoạn (15-30 phút) hoặc liên tục. Mặc dù Cefoperazon đã được dùng trong vòng 3-5 phút, nhưng không khuyến cáo dùng thuốc này theo đường tiêm tĩnh mạch, trực tiếp nhanh.
Liều dùng:
Người lớn: Đối với các nhiễm khuẩn nhẹ và trung bình, liều thường dùng là 1-2g, cứ 12 giờ 1 lần. Đối với các nhiễm khuẩn nặng có thể dùng 12g/24 giờ, chia là 2-4 phân liều.
Liều dùng cho những người bị bệnh gan hoặc tắc mật không được quá 4g/24 giờ.
Liều dùng cho những người bệnh bị suy cả gan và thận là 2g/24 giờ. Nếu dùng liều cao hơn phải theo dõi nồng độ Cefoperazon trong huyết tương.
Người bệnh suy thận có thể sử dụng Cefoperazon với liều thường dùng mà không cần điều chỉnh liều lượng. Nếu có dấu hiệu tích lũy thuốc, phải giảm liều cho phù hợp.
Liệu trình Cefoperazon trong điều trị các nhiễm khuẩn do Streptococcus tan huyết Beta nhóm A phải tiếp tục trong ít nhất 10 ngày để giúp ngăn chặn thấp khớp cấp hoặc viêm cầu thận.
Trẻ em: Mặc dù tính an toàn của Cefoperazon ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định dứt khoát, thuốc đã được dùng tiêm tĩnh mạch cho trẻ sơ sinh và trẻ em với liều 25-100mg/kg, cứ 12 giờ 1 lần. Không được tiêm bắp cho trẻ sơ sinh thuốc pha với dung dịch chứa Benzyl alcol.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm Cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Thiếu hụt vitamin K xảy ra với một số bệnh nhân có chế độ ăn uống kém, kém hấp thu, bệnh nhân được nuôi bằng đường tĩnh mạch kéo dài
Sử dụng cefoperazon dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm. Nếu bội nhiễm phải ngừng sử dụng thuốc.
Dùng kháng sinh lâu ngày có thể làm phát triển quá mức chủng Clostridium difficile dẫn đến tiêu chảy từ nhẹ đến tử vong do viêm đại tràng.
Điều chỉnh liều đối với những bệnh nhân gan mật thận. Ở bệnh nhân suy gan thận cùng lúc thì nên theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh để điều chỉnh liều
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Tuy cefoperazon bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ nhưng cũng cần thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin tạm thời, thử nghiệm Coombs dương tính.
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Da: Ban da dạng sần.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Sốt.
Máu: Giảm bạch cầu trung tính có hồi phục, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu.
Da: Mày đay, ngứa.
Tại chỗ: Ðau tạm thời tại chỗ tiêm bắp, viêm tĩnh mạch tại nơi tiêm truyền.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Thần kinh trung ương: Co giật (với liều cao và suy giảm chức năng thận), đau đầu, tình trạng bồn chồn.
Máu: Giảm prothrombin huyết.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, viêm đại tràng màng giả.
Da: Ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson.
Gan: Vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT.
Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết/creatinin, viêm thận kẽ.
Thần kinh cơ và xương: Ðau khớp.
Khác: Bệnh huyết thanh, bệnh nấm Candida.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefoperazon. Trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp thể vừa và nặng, cần xem xét cho dùng các dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị với thuốc uống metronidazol. Nếu bị co giật, phải ngừng sử dụng thuốc. Có thể điều trị với thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tránh dùng rượu, nước giải khát có cồn khi đang dùng thuốc và trong vòng 5 ngày sau khi dùng thuốc vì gây đau đầu, buồn nôn, nôn, nhịp tim nhanh, đỏ bừng, ra mồ hôi.
Tránh dùng chung với aminoglycosid và một số cephalosporin khác có thể làm tăng nguy cơ độc với thận.
Xét nghiệm đường niệu có thể dương tính giả với dung dịch Benedict và Fehling.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Có rất ít thông tin về độc tính cấp, xem xét khả năng nồng độ kháng sinh beta-lactam cao trong dịch não tủy có thể tác động trên thần kinh có thể dẫn đến co giật. Trường hợp quá liều chủ yếu gặp ở bệnh nhân suy thận.
Xử trí: thẩm phân máu để loại trừ thuốc ra khỏi máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefoperazon là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn đang phát triển và phân chia
Phổ kháng khuẩn:
Vi khuẩn gram dương: các nghiên cứu in vitro cho thấy cefoperazone có hoạt tính phổ rộng trên các vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí như: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae và Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis.
Vi khuẩn gram âm: cefoperazone có hoạt tính chống vi khuẩn gram âm cao hơn cephalosporin thế hệ thứ hai: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis (cả dòng sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase), họ Enterobacter, họ Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa.
Vi khuẩn kỵ khí: đa số vi khuẩn gram dương và gram âm đều nhạy với cefoperazone. Thuốc cũng có hoạt tính trên trực trùng gram dương (Clostridium, Eubacterium, Lactobacillus) và trực trùng gram âm (dòng Bacteroides).
Cơ chế tác dụng:
Là kháng sinh diệt khuẩn, ức chế sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn khi đang phân bào, bằng cách kết hợp với một hay nhiều “protein gắn penicillin” (PBP), từ đó vách tế bào bị khiếm khuyết và không ổn định về mặt thẩm thấu.
5.2. Dược động học:
Cefoperazon không hấp thu qua đường tiêu hóa nên phải dùng đường tiêm.
Thuốc tiêm cefoperazon là dạng muối natri cefoperazon. Tiêm bắp các liều 1 g hoặc 2 g cefoperazon, nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 65 và 97 microgam/ml sau 1 đến 2 giờ. Tiêm tĩnh mạch, 15 đến 20 phút sau, nồng độ đỉnh huyết tương gấp 2 – 3 lần nồng độ đỉnh huyết tương của tiêm bắp. Nửa đời của cefoperazon trong huyết tương là khoảng 2 giờ, thời gian này kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở người bệnh bị bệnh gan hoặc đường mật. Cefoperazon gắn kết với protein huyết tương từ 82 đến 93%, tùy theo nồng độ.
Cefoperazon phân bố rộng khắp trong các mô và dịch của cơ thể. Thể tích phân bố biểu kiến của cefoperazon ở người lớn khoảng 10 – 13 lít/ kg, và ở trẻ sơ sinh khoảng 0,5 lít/ kg. Cefoperazon thường kém thâm nhập vào dịch não tủy, nhưng khi màng não bị viêm thì nồng độ thâm nhập thay đổi. Cefoperazon qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp.
Cefoperazon thải trừ chủ yếu ở mật (70% đến 75%) và nhanh chóng đạt được nồng độ cao trong mật. Cefoperazon thải trừ trong nước tiểu chủ yếu qua lọc cầu thận. Ðến 30% liều sử dụng thải trừ trong nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 12 đến 24 giờ; ở người bị bệnh gan hoặc mật, tỷ lệ thải trừ trong nước tiểu tăng. Cefoperazon A là sản phẩm phân hủy ít có tác dụng hơn cefoperazon và được tìm thấy rất ít in vivo.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Có tương kỵ về vật lý giữa cefoperazon và aminoglycosid. Nếu sử dụng kết hợp cefoperazon và aminoglycosid, các thuốc này phải dùng riêng rẽ.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, nhiệt độ không quá 300C, tránh ẩm, tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
