1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefoperazone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD12.
Biệt dược gốc: CEFOBID
Biệt dược: Glorimed, Rafozicef
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Glomed.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuẩn pha tiêm cefoperazon dạng muối natri tương đương với 1 g, 2 g cefoperazon cho mỗi lọ.
Thuốc tham khảo:
| GLORIMED | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm chứa: | ||
| Cefoperazon | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Glorimed được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng gồm: Nhiễm khuẩn đường hô hấp (trên và dưới), nhiễm khuẩn đường tiểu (trên và dưới), viêm phúc mạc, viêm túi mật, viêm đường mật, và những nhiễm khuẩn khác trong ổ bụng, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn xương và khớp, viêm vùng chậu, viêm nội mạc tử cung, bệnh lậu và những nhiễm khuẩn khác ở đường sinh dục.
Ngoài ra, thuốc còn được dùng để dự phòng nhiễm khuẩn hậu phẫu cho những bệnh nhân phẫu thuật bụng, phụ khoa, tim mạch và chấn thương chỉnh hình. Cefoperazon có thể dùng kết hợp với Aminoglycosid để điều trị các nhiễm khuẩn do Pseudomonas ở những bệnh nhân quá mẫn với Penicilin và nên kiểm tra chức năng thận trong suốt đợt điều trị.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cefoperazon được sử dụng ở dạng muối natri tiêm bắp sâu hoặc tiêm truyền tĩnh mạch gián đoạn (khoảng 15 – 30 phút) hoặc liên tục. Mặc dù cefoperazon đã được tiêm tĩnh mạch trực tiếp chậm trong vòng 3 – 5 phút, nhưng các nhà sản xuất không khuyến cáo dùng thuốc này theo đường tiêm tĩnh mạch, trực tiếp nhanh.
Khi hòa tan cefoperazon ở nồng độ vượt quá 333 mg/ml, cần phải lắc mạnh và lâu. Ðộ tan tối đa xấp xỉ 475 mg/ml.
Đường tĩnh mạch:
Lọ bột vô khuẩn Glorimed có thể pha khởi đầu với bất cứ dung dịch truyền tĩnh mạch tương hợp với ít nhất 2,8 ml cho 1 g Cefoperazon, ví dụ Dextrose 5%, Dextrose 10%, Dextrose 5% và Natri Clorid 0,9%, Natri Clorid 0,9%, Normosol M và Dextrose 5%, Dextrose 5% và Natri Clorid 0,2%, Normosol R, Nước vô khuẩn pha tiêm.
Truyền tĩnh mạch không liên tục, pha từ 20 ml tới 100 ml dung dịch thích hợp vào lọ 1 g hoặc 2 g và truyền từ 15 phút tới 1 giờ.
Truyền tĩnh mạch liên tục, pha loãng mỗi gam thuốc trong 5 ml nước vô khuẩn, sau đó thêm dung dịch thích hợp để truyền tĩnh mạch. Khi tiêm tĩnh mạch trực tiếp, liều Glorimed tối đa.
Đường tiêm bắp:
Pha thuốc với nước vô khuẩn để tiêm bắp. Khi nồng độ pha từ 250 mg/ml trở lên, có thể dùng dung dịch Lidocain. Pha nước vô khuẩn và Lidocain Hydroclorid 2% để thành dung dịch Lidocain Hydroclorid 0,5%.
Nên pha thuốc theo hai bước: đầu tiên pha thuốc với nước vô khuẩn, rồi lắc đều để bột thuốc tan hết. Sau đó, thêm Lidocain 2% và lắc đều. Tiêm bắp sâu ở những khối cơ lớn như cơ mông to hoặc vùng đùi trước.
Liều dùng:
Người lớn
Liều thường dùng là 1 – 2 g, cứ 12 giờ một lần. Đối với các nhiễm khuẩn nặng, có thể dùng đến 12 g/ngày, chia làm 2 – 4 lần. Nói chung, liều dùng cho những người bệnh bị bệnh gan hoặc tắc mật không được quá 4 g/ngày, hoặc liều dùng cho những người bệnh bị suy cả gan và thận là 2 g/ngày; nếu dùng liều cao hơn, phải theo dõi nồng độ Cefoperazon trong huyết tương. Người bệnh suy thận có thể sử dụng Cefoperazon với liều thường dùng mà không cần điều chỉnh liều lượng.
Trẻ nhũ nhi và trẻ em
Liều từ 50-200 mg/kg/ngày chia hai lần mỗi 12 giờ hoặc liều cao hơn nếu cần thiết. Có thể dùng liều tới 300 mg/kg/ngày ở trẻ nhũ nhi và trẻ em nếu có nhiễm khuẩn nặng, kể cả viêm màng não do vi khuẩn không có biến chứng.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật
1 g hoặc 2 g đường tĩnh mạch trước khi bắt đầu phẫu thuật 30 phút tới 90 phút. Có thể lặp lại liều mỗi 12 giờ và trong hầu hết các trường hợp không quá 24 giờ. Trong những ca phẫu thuật có nguy cơ nhiễm khuẩn cao (ví dụ: phẫu thuật trực tràng) hoặc khi có nhiễm khuẩn thì rất nguy hiểm (ví dụ: phẫu thuật tim hở và phẫu thuật tạo hình khớp), liều dự phòng Cefoperazon tiếp tục tới 72 giờ sau khi hoàn tất phẫu thuật.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các kháng sinh thuộc nhóm Cephalosporin hoặc Penicilin hoặc vì bất kì thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefoperazon, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Vì đã thấy có phản ứng chéo quá mẫn (bao gồm sốc phản vệ) xảy ra trong số các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam, nên dùng cefoperazon phải thận trọng, theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng sốc phản vệ trong lần dùng thuốc đầu tiên, và sẵn sàng mọi thứ để điều trị sốc phản vệ nếu người bệnh trước đây đã dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefoperazon phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
Sử dụng cefoperazon dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm, phải ngừng sử dụng thuốc.
Ðã có báo cáo viêm đại tràng màng giả khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng; vì vậy cần phải quan tâm tới việc chẩn đoán bệnh này và điều trị với metronidazol cho người bệnh bị ỉa chảy nặng liên quan tới sử dụng kháng sinh. Nên thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người bệnh có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là bệnh viêm đại tràng.
Sử dụng ở trẻ em
Cefoperazon bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp. Xem như nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị tiêu chảy, tưa và nổi ban.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có báo cáo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có bằng chứng thực nghiệm về tác dụng gây bệnh cho thai nhỉ cũng như gây quái thai do Cefoperazon, tuy nhiên cũng như đối với tất cả các thuốc, phụ nữ có thai nên sử dụng Cefoperazon một cách thận trọng trong giai đoạn sớm của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Cefoperazon bài tiết trong sữa mẹ, do đó nên thận trọng khi dùng thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp các rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy, nôn, buồn nôn. Đôi khi xảy ra phản ứng phản vệ, tăng bạch cầu ưa eosin nổi mày đay, ngứa.
Hiếm khi đau đầu, viêm thận kẽ, viêm đại tràng màng giả.
Đôi khi chứng viêm tĩnh mạch huyết khối có thể xảy ra khi tiêm tĩnh mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefoperazon. Trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp thể vừa và nặng, cần xem xét cho dùng các dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị với thuốc uống metronidazol. Nếu bị co giật, phải ngừng sử dụng thuốc. Có thể điều trị với thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Phản ứng giống disulfiram với các triệu chứng đặc trưng như đỏ bửng, ra mồ hôi, nhức đầu, buồn nôn, nôn và nhịp tim nhanh đã được báo cáo khi uông rượu trong vòng 72 giờ sau khi dùng cefoperazon.
Cefoperazon có thể làm tăng đáp ứng giảm prothrombin huyết đối với các chất chống đông máu nhu warfarin hay heparin.
Nên theo đõi chức năng thận khi dùng đồng thời với aminoglycosid.
Không giống với các cephalosporin khác, probenecid không cỏ tác dụng lên độ thanh thải ở thận của cefoperazon.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều có thể gồm phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và gây ra cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
Xử trí:
Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Nếu xuất hiện các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc. Có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng.
Thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc có thể làm giảm nồng độ cefoperazon trong huyết thanh, nhưng phần lớn việc điều trị quá liều là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefoperazon là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm Cephalosporin thế hệ thứ 3, có tác dụng kháng khuẩn tương tự Ceftazidim. Cefoperazon có tác động diệt khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.
Cefoperazon rất vững bên đối với sự thủy giải bởi hầu hết cac beta ~ lactamase được tạo thành ở hầu hết các vi khuẩn Gram âm. Thuốc có hoạt tính in vivo chống lại nhiễu vi khuẩn Gram âm, bao gồm Pseudomonas aeruginosa và các dòng ở Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, Morganella, Providencia, Salmonella, Shigella, và Serratia spp.). Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm khác gồm có Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, va Neisseria spp.
Cefoperazon tác dụng chống Enterobacteriaceae yếu hơn các cephalosporin khác thuộc thế hệ 3. Thuốc tác dụng tốt trên Pseudomonas aeruginosa, nhưng kém hơn ceftazidim. Cefoperazon nhạy cảm hơn cefotaxim đối với sự thủy giải bởi một vải beta – lactamase.
Hoạt tính của cefoperazon, đặc biệt là đối với các chủng Enterobacteriaceae và Bacteroides, tăng lên với sự hiện diện của chất ức chế beta – lactamase sulbactam nhưng Ps. aeruginosa kháng thuốc thì không nhạy cảm với sự kết hợp này.
Cơ chế tác dụng:
Là kháng sinh diệt khuẩn, ức chế sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn khi đang phân bào, bằng cách kết hợp với một hay nhiều “protein gắn penicillin” (PBP), từ đó vách tế bào bị khiếm khuyết và không ổn định về mặt thẩm thấu.
5.2. Dược động học:
Cefoperazon được sử dụng bằng, đường tiêm dưới dạng muối natri. Sau khi tiêm bắp các liều 1 g hoặc 2 g cefoperazon, nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 65 và 97 microgam/ml đạtđược sau 1 đến 2 giờ. Tiêm tĩnh mạch, 15 đến 20 phút sau, nồng độ đỉnh huyết tương gấp 2- 3 lần nồng độ đỉnh huyết tương của tiêm bắp, Nửa đời của cefoperazon trong huyết tương là khoảng 2 giờ, nhưng kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở người bệnh bị bệnh gan hoặc đường mật. Cefoperazon gắn kết với protein huyết tương từ 82 đến 93%, tùy theo nồng độ.
Cefoperazon phân bổ rộng khắp trong các mô và dịch của cơ thể, nhưng thường
kém thâm nhập vào dịch não tủy. Thể tích phân bố biểu kiến của cefoperazon ở người lớn khoáng 10- 13 lit/ kg, va 6 trẻ sơ sinh khoảng 0,5 lí kg. Cefoperazon qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp.
Cefoperazon thai trừ chủ yêu ở mật và nhanh chóng đạt được nông độ cao trong mật. Cefoperazon thải trừ trong nước tiểu chủ yếu qua lọc cầu thân. Đến 30% liều sử dụng thải trừ trong nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 12 đến 24 giờ ở người bị bệnh gan hoặc mật, tỷ lệ thải trừ trong nước tiểu tăng. Cefoperazon A là sản phẩm phân hủy ít có tác dụng hơn cefoperazon và được tìm thấy rất ít in vivo.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Có tương ky về vật ly giữa Cefoperazone và aminoglycosid. Nếu sử dụng kết hợp Cefoperazone và aminoglycosid, các thuốc này phải dùng riêng rẽ.
Cefoperazone tương hợp với nước pha tiêm, dextrose 5%. nước muối sinh lý 0,9%,
6.3. Bảo quản:
Bảo quản bột vô khuẩn Cefoperazon Natri trong lọ kín ở nhiệt độ không quá 30° và tránh ánh sáng trước khi pha. Sau khi pha, không cần phải tránh ánh sáng. Dung dịch Cefoperazon đã pha có thể bảo quản trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng có kiểm soát (15°C-30°C), trong 5 ngày ở nhiệt độ tủ lạnh (2°- 8°C).
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
