1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Biệt dược gốc : Celebrex.
Biệt dược : Doresyl, Celecoxib
Nhà sản xuất: Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg, 400mg
Thuốc tham khảo:
| CELECOXIB – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DORESYL – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DORESYL – 400 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 400 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị viêm khớp dạng thấp và các bệnh viêm xương khớp ở người lớn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Thuốc uống ngày 01 lần hoặc chia làm 2 lần bằng nhau, đều có tác dụng như nhau trong điều trị thoái hóa khớp. Đối với viêm khớp dạng thấp, nên dùng liều chia đều thành 2 lần. Liều tới 200 mg/lần, ngày uống 2 lần, có thể uống không cần chú ý đến bữa ăn; liều cao hơn (nghĩa là 400 mg/lần, ngày uống 2 lần) phải uống vào bữa ăn (cùng với thức ăn) để cải thiện hấp thu.
Liều dùng:
Viêm khớp dạng thấp: 100 – 200 mg/lần x 2 lần/ngày. Suy gan nhẹ – trung bình giảm nửa liều.
Viêm xương khớp: 200 mg/lần/ngày hay 100 mg/lần x 2 lần/ ngày. Khi cần có thể dùng liều 200 mg/lần x 2 lần/ ngày
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc, quá mẫn với Sulfonamid.
Tiền căn hen suyễn, viêm mũi cấp, phù Quinke, nổi mề đay hay các phản ứng dị ứng với Aspirin và các thuốc kháng viêm non steroid khác.
Loét dạ dày tiến triển hay xuất huyết tràng vị.
Suy gan, suy thận nặng.
Suy tim phù nề nặng.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân có tiền căn viêm loét đường tiêu hóa, hen suyễn, tăng huyết áp, suy tim, phù, giữ nước.
Thận trọng khi phối hợp celecoxib với thuốc ức chế men chuyển, các thuốc lợi tiểu furosemid và thiazid, thuốc kháng nấm fluconazol, thuốc chống đông Warfarin.
Bệnh nhân suy thận, suy gan nặng.
Trẻ em dưới 18 tuổi.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng khi sử dụng thuốc cho người đang lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Chỉ nên dùng celecoxib cho phụ nữ có thai khi lợi ích của người mẹ cao hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai. Không dùng celecoxib ở 3 tháng cuối của thai kỳ vì các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể có tác dụng xấu trên hệ tim mạch của thai.
Thời kỳ cho con bú:
Vì celecoxib có thể có những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ bú mẹ, cần cân nhắc việc ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn của celecoxib ở liều thường dùng nói chung nhẹ và có liên quan chủ yếu đến đường tiêu hóa.
Thường gặp: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn. Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên. Mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu. Nổi ban, đau lưng, phù ngoại biên.
Hiếm gặp: Ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, viêm tĩnh mạch huyết khối.
Tắt ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, thủng thực quản. Sỏi mật, viêm gan. Giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu. Giảm glucose huyết. Mất điều hòa, hoang tưởng tự sát. Suy thận cấp, viêm thận kẽ. Ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson. Nhiễm khuẩn, chết đột ngột, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị, cần phải ngưng thuốc, thường chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng thuốc.Test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao). Sự tăng này có thể tiến triển, hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Fluconazole làm tăng nồng độ của celecoxib trong huyết tương gấp hai lần vì vậy khuyến cáo dùng liều thấp nhất ở bệnh nhân đang dùng fluconazole.
Thuốc ức chế men chuyển: Làm thay đổi nồng độ Celecoxib trong huyết tương
4.9 Quá liều và xử trí:
Ở người khỏe mạnh dùng celecoxib đến 1200 mg/ngày liều duy nhất hay nhiều liều lặp lại trong vòng 9 ngày không có dấu hiệu lâm sàng có ý nghĩa.
Sự thẩm tách thận ít có tác dụng để loại trừ thuốc vì celecoxib gắn chặt vào protein huyết tương.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng của Celecoxib là ức chế tổng hợp Prostaglandin, chủ yếu qua ức chế chọn lọc Cyclooxygenase – 2 (COX-2) với nồng độ điều trị trên người, Celecoxib không ức chế Isoenzym cyclooxygenase – 1 (COX-1).
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Celecoxib được hấp thu tốt, nồng độ tối đa huyết tương đạt được sau 2 – 3 giờ khi dùng đường uống. Với liều dùng 100 – 200 mg thì hàm lượng đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường biểu diễn (AUC) của Celecoxib tỷ lệ thuận với liều dùng.
Phân phối: Ở người khỏe mạnh Celecoxib gắn mạnh với protein trong huyết tương khi dùng với liều điều trị.
Chuyển hóa: Chủ yếu qua Cytochrom P450 ở gan. Đã tìm thấy trong huyết tương 3 chất chuyển hóa, những chất chuyển hóa này đều mất hoạt tính ức chế COX-1 hoặc COX-2.
Thải trừ: Celecoxib thải trừ chủ yếu qua gan. Rất ít chất chuyển hóa không hoạt tính qua phân và nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 11 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Viên nang chứa lactose monohyđrat, natri lauryl sulfat, povidon K30, natri croscarmellose, magnesi stearat. Vỏ nang chứa gelatin, nước tinh khiết, natri lauryl sulfat, silic dioxid keo, titan dioxid; mực in chứa sắt oxid E172, shellac.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
