1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefoperazone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD12.
Biệt dược gốc: CEFOBID
Biệt dược: TV-Perazol.
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm TV. Pharm.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuẩn pha tiêm cefoperazon dạng muối natri tương đương với 1 g, 2 g cefoperazon cho mỗi lọ.
Thuốc tham khảo:
| TV-PERAZOL | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm chứa: | ||
| Cefoperazon | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefoperazon được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn sau do vi khuẩn nhạy cảm:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp.
Nhiễm khuẩn tai mũi họng.
Nhiễm khuẩn đường tiểu.
Viêm phúc mạc.
Viêm túi mật, viêm đường mật.
Nhiễm khuẩn huyết.
Viêm màng não.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Nhiễm khuẩn xương và khớp.
Bệnh lý viêm vùng chậu, viêm nội mạc tử cung, lậu mủ và những nhiễm trùng khác ở đường sinh dục.
Chỉ định sử dụng dự phòng nhiễm trùng hậu phẫu cho những bệnh nhân phẫu thuật bụng, phụ khoa, tim mạch và chấn thương chỉnh hình.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
1. Pha dung dịch tiêm bắp:
Bước 1: pha một lượng nước cất pha tiêm (bảng sau) vào 1 g cefoperazon, lắc đều cho đến khi bột được hòa tan hoàn toàn.
Bước 2: pha thêm một lượng dung dịch tiêm lidocain 2% (bảng sau) vào dung dịch trên.
| Bước 1: thể tích nước cất pha tiêm | Bước 2: thể tích dung dịch tiêm Lidocain 2% | Thể tích rút ra | Nồng độ cuối cùng của Cefoperazon |
| 2ml | 0,6ml | 3ml | 333mg/ml |
| 2,8ml | 1ml | 4ml | 250mg/ml |
2. Pha dung dịch tiêm tĩnh mạch:
Pha loãng 1 g cefoperazon trong 5ml dung dịch truyền tĩnh mạch (Dextrose 5 %, Dextrose 10%, Dextrose 5% và Natri clorua 0,9%, Natri clorua 0,9%, Normosol M và Dextrose 5 %, Dextrose 5% và Natri clorua 0,2 %, Normosol R, nước). Dung dịch này được pha loãng tiếp tục bằng một trong hai cách sau:
Truyền tĩnh mạch ngắt quãng: dung dịch trên sẽ được pha loãng thêm trong 20 ml đến 40 ml các dung dịch truyền tĩnh mạch cho lọ 1g cefoperazon, truyền tĩnh mạch trong 15 đến 30 phút.
Truyền tĩnh mạch liên tục: pha loãng dung dịch trên trong các dung dịch truyền tĩnh mạch để thu được dung dịch cuối cùng chứa cefoperazon 2 – 25 mg/ ml.
Liều dùng:
Liều dùng: Cefoperazon có thể tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.
Người lớn:
Liều thường dùng mỗi ngày từ 2 – 4 g, mỗi 12 giờ một lần. Trường hợp nhiễm trùng nặng có thể dùng lên đến 12 g/ ngày, chia làm 2 – 4 lần.
Liều dùng cho bệnh nhân suy thận: 2 – 4 g / ngày.
Liều dùng cho người bệnh gan hoặc tắt mật không được quá 4 g / ngày.
Liều dùng cho người bệnh suy gan và thận là 2 g / ngày.
Liều điều trị cho viêm niệu đạo do lậu cầu không biến chứng là tiêm bắp liều duy nhất 500 mg.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: 1g hoặc 2 g đường tĩnh mạch trước khi bắt đầu phẫu thuật 30 phút tới 90 phút. Có thể lặp lại liều mỗi 12 giờ và trong hầu hết các trường hợp không quá 24 giờ. Trong những cuộc phẫu thuật có nguy cơ nhiễm trùng cao (phẫu thuật trực tràng) hoặc khi có nhiễm trùng thì rất nguy hiểm (phẫu thuật tim hở và phẫu thuật tạo hình khớp), liều dự phòng tới 72 giờ sau khi hoàn tất phẫu thuật.
Trẻ em:
Trẻ nhũ nhi và trẻ em: liều 50 – 200 mg/ kg/ ngày, mỗi 12 giờ một lần.
Có thể tăng liều lên 300 mg/ kg/ ngày ở trẻ nhũ nhi và trẻ em nếu có nhiễm trùng nặng trong trường hợp viêm màng não do vi trùng không có biến chứng.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với cephalosporin, tiền sử có phản ứng phản vệ với penicilin.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị với cefoperazon, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của bệnh nhân đối với cephalosporin, penicillin hoặc thuốc khác. Có bằng chứng xét nghiệm và trên lâm sàng về phản ứng dị ứng chéo một phần giữa các penicillin và cephalosporin.
Ở những bệnh nhân bị bệnh gan hoặc tắc mật, thời gian bán hủy của cefoperazon trong huyết tương sẽ kéo dài và tăng thải trừ qua nước tiểu, cần phải theo dõi và điều chỉnh liều cefoperazon.
Thời gian bán hủy trong huyết tương của cefoperazon bị giảm nhẹ trong khi thẩm lọc máu. Do đó phải điều chỉnh liều Cefoperazon phải phù hợp trong suốt thời kỳ làm thẩm lọc máu.
Một vài trường hợp gây thiếu vitamin K khi điều trị với Cefoperazon. Vì vậy, cần phải theo dõi thời gian prothrombin máu và bổ sung vitamin K.
Có thể xảy ra các phản ứng giống disulfiram nếu uống rượu trong vòng 5 ngày sau khi dùng cefoperazon.
Xét nghiệm đường niệu có thể bị dương tính giả khi dùng dung dịch Benedict hoặc Fehling.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không thấy có báo cáo liên quan.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Cần thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ mang thai và chỉ dùng khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc qua sữa mẹ với nồng độ thấp, có thể dùng cho phụ nữ cho con bú nhưng cần lưu ý khi trẻ bị tiêu chảy hoặc nổi ban, tưa lưỡi.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin tạm thời, thử nghiệm Coombs dương tính, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm prothrombin máu.
Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm đại tràng màng giả.
Da: ban da đa dạng sần, mày đay, ngưá, hội chứng Stevens-Johnson (hiếm gặp).
Toàn thân: sốt.
Tại chỗ: đau tạm thời tại chỗ tiêm bắp, viêm tĩnh mạch tại nơi tiêm truyền.
Thần kinh: đau đầu, bồn chồn, có thể xảy ra co giật với liều cao.
Gan: vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefoperazon. Trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp thể vừa và nặng, cần xem xét cho dùng các dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị với thuốc uống metronidazol. Nếu bị co giật, phải ngừng sử dụng thuốc. Có thể điều trị với thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Có thể xảy ra các phản ứng giống disulfiram với các triệu chứng: đỏ bừng, ra mồ hôi, đau đầu, buồn nôn, nôn, nhịp tim nhanh nếu uống rượu trong vòng 72 giờ sau khi dùng cefoperazon.
Có thể tăng độc tính đối với thận nếu sử dụng đồng thời cephalosporin với aminoglycosid. Tuy nhiên đến nay chưa thấy xảy ra đối với cefoperazon, cần theo dõi chức năng thận của người bệnh khi sử dụng đồng thời cefoperazon với aminoglycosid.
Sử dụng đồng thời với warfarin và heparin, có thể làm tăng tác dụng giảm prothrombin huyết của cefoperazon.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng quá liều: tăng kích thích thần kinh cơ, co giật đặc biệt ở người suy thận.
Xử trí quá liều: bảo vệ đường hô hấp, hỗ trợ thông khí và truyền dịch, nếu có các triệu chứng co giật, có thể sử dụng liệu pháp chống co giật. Chủ yếu là điều trị triệu chứng hoặc điều trị hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefoperazon là một cephalosporin thế hệ 3, có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefoperazon có tác dụng trên các vi khuẩn như:
Các vi khuẩn gram âm: hầu hết các chủng N.Gonorrhoeae tiết penicilinase và hầu hết các dòng Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, Morganella, Providencia, Salmonella, Shigella và Serratia spp, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, và Neisseria spp)
Các vi khuẩn gram dương: hầu hết các chủng Staphylococcus aureus, Staph. Epidermidis, Streptococcus nhóm A và B, Streptococcus viridans và Streptococcus pneumoniae.
Một số vi khuẩn kỵ khí: Peptococcus, Peptostreptococcus, các chủng Clostridium, Bacteroides fragilis, và các chủng Bacteroides.
Cơ chế tác dụng:
Là kháng sinh diệt khuẩn, ức chế sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn khi đang phân bào, bằng cách kết hợp với một hay nhiều “protein gắn penicillin” (PBP), từ đó vách tế bào bị khiếm khuyết và không ổn định về mặt thẩm thấu.
5.2. Dược động học:
Cefoperazon không hấp thu qua đường tiêu hóa. Do vậy được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.
Thuốc tiêm cefoperazon là dạng muối natri cefoperazon. Tiêm bắp các liều 1 g hoặc 2 g cefoperazon, nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 65 và 97 microgam/ ml sau 1 – 2 giờ. Tiêm tĩnh mạch, 15 đến 20 phút sau, nồng độ đỉnh huyết tương gấp 2 – 3 lần nồng độ đỉnh huyết tương khi tiêm bắp. Nửa đời trong huyết tương của cefoperazon là khoảng 2 giờ, thời gian này sẽ kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và người bệnh gan, mật.
Cefoperazon gắn với protein huyết tương 82 – 93 %, tuỳ theo nồng độ. Cefoperazon phân bố rộng khắp các mô và dịch của cơ thể. Cefoperazon kém thâm nhập vào dịch não tuỷ nhưng khi màng não bị viêm thì nồng độ thâm nhập thay đổi. Cefoperazon qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp. Cefoperazon thải trừ chủ yếu ở mật ( 70 % đến 75 %) và nhanh chóng đạt nồng độ cao trong mật. Cefoperazon thải trừ trong nước tiểu chủ yếu qua lọc cầu thận. Đến 30 % liều sử dụng thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 12 đến 24 giờ, ở người bị bệnh gan, mật tỉ lệ thải trừ trong nước tiểu sẽ gia tăng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Có tương ky về vật ly giữa Cefoperazone và aminoglycosid. Nếu sử dụng kết hợp Cefoperazone và aminoglycosid, các thuốc này phải dùng riêng rẽ.
Cefoperazone tương hợp với nước pha tiêm, dextrose 5%. nước muối sinh lý 0,9%,
6.3. Bảo quản:
Bảo quản cefoperazon vô khuẩn ở nhiệt độ dưới 30 độ C và tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
