Teicoplanin – Tilatep

Thuốc Tilatep for I.V. Injection là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Tilatep for I.V. Injection (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Teicoplanin

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm glycopeptid.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01XA02.

Biệt dược gốc: Targocid, Targosid

Biệt dược: Tilatep for I.V. Injection

Hãng sản xuất : Brawn Laboratories Ltd

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm: Lọ chứa 200 mg teicoplanin đông khô và không chứa chất bảo quản. Mỗi lọ kèm theo một ống dung môi (nước cất pha tiêm).

Thuốc tham khảo:

*TILATEP FOR I.V. INJECTION 200mg*
Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa:
Teicoplanin	………………………….	200 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Teicoplanin được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn Gram dương nặng kể cả những trường hợp nhiễm khuẩn không thể điều trị bằng các kháng sinh khác như Penicilin hay Cephalosporin.

Teicoplanin hữu hiệu trong diéu tri nhiễm khuẩn Staphylococcus nặng ở các bệnh nhân không thể dùng hoặc đã thất bại khi dùng các kháng sinh penicilin và cephalosporin.

Teicoplanin được dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn sau:

Nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm trùng máu, nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc và viêm phúc mô do thẩm tách phúc mô liên tục.

Teicoplanin có thể được dùng để dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật xương trẻ em có nguy cơ nhiễm khuẩn Gram dương.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch (tiêm trực tiếp, tiêm truyền), ngày một lần. Trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng, nên tiêm lần thứ hai vào ngày đầu dùng thuốc để nhanh đạt được nồng độ huyết thanh cần thiết.

Đa số bệnh nhân nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm với kháng sinh cho thấy đáp ứng trị liệu trong vòng 48-72 giờ. Tổng thời gian điều trị được xác định theo loại và mức độ nặng của nhiễm khuẩn, đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân. Đối với trường hợp viêm nội tâm mạc và viêm xương tủy, khuyến nghị điều trị trong 3 tuần hoặc lâu hơn.

Các dung dịch tương thích: Thuốc tiêm natri clorid 0 ,3⁄4, thuốc tiêm Ringer Lactat, thuốc tiêm dextrose 5%, thuốc tiêm dextrose 10%, thuốc tiêm natri clorid 0445% va dextrose 5%.

Xác định nồng độ huyết thanh:

Nên theo dõi nồng độ đáy của teicoplanin sau khi dùng liều khởi đầu để chắc chắn thuốc đạt nồng độ đáy tối thiểu.

Đối với hầu hết các nhiễm khuẩn Gram dương, nồng độ đáy của teicoplanin tối thiểu là 10 mg/L khi xác định bằng phương pháp HPLC, hoặc tối thiểu là 15 mg/L khi xác định bằng phương pháp FPIA.

Đối với nhiễm khuẩn nặng và viêm nội tâm mạc, nồng độ đáy của teicoplanin trong khoảng 15-30 mg/L khi xác định bằng phương pháp HPLC, hoặc 30-40 mg/L khi xác định bằng phương pháp FPIA.

Trong thời gian điều trị duy trì, nên theo dõi nồng độ đáy của teicoplanin ít nhất 1 lần/tuần để đảm bảo nồng độ này ổn định.

Liều dùng:

Người lớn và người cao tuổi có chức năng thận bình thường

Dự phòng: 400mg tiêm tĩnh mạch liều đơn khi bắt đầu gây mê.

Nhiễm khuẩn trung bình: Nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới.

Liều khởi đầu: Một liều đơn 400mg tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch vào ngày đầu tiên.

Liều duy trì: Một liều đơn 200 mg/ngày, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch

Nhiễm khuẩn nặng: Nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc.

Liều khởi đầu: Tiêm tĩnh mạch 3 lần 400mg cách nhau 12 giờ.

Liều duy trì: Tiêm 1 liều 400mg/ngày, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.

Liều dùng chuẩn 200 và 400mg tương ứng với liều dùng trung bình là 3 và 6mg/kg. Ở bệnh nhân nặng trên 85 kg, khuyến nghị điều chỉnh liều dùng theo thể trọng như sau: nhiễm khuẩn trung bình 3mg/kg, nhiễm khuẩn nặng 6mg/kg.

Trong vài trường hợp lâm sàng như là bệnh nhân phỏng nặng nhiễm trùng hoặc viêm nội tâm mạc do Staphylococcus aureus, liều dùng duy trì lên đến 12mg/kg (tiêm tĩnh mạch).

Trẻ em

Teicoplanin có thể được sử dụng đề điều trị nhiễm khuẩn Gram dương ở trẻ em từ 2 tháng tuổi. Các bệnh nhân thiếu bạch cầu và nhiễm khuẩn nặng, liều khuyến nghị là 10mg/kg mỗi 12 giờ trong 3 liều đầu; sau đó nên dùng liều đơn 10mg/kg tiêm bắp hoặc tĩnh mạch mỗi ngày.

Nhiễm khuẩn ở mức độ trung bình, liều dùng khuyến nghị là 10mg/kg mỗi 12 giờ trong 3 liều đầu; sau đó dùng liều đơn 6mg/kg tiêm bắp hoặc tĩnh mạch mỗi ngày.

Liều dùng khuyến nghị cho trẻ mới sinh là: liều khởi đầu 16mg/kg, sau đó là 8mg/kg/ngày.

Thẩm phân phúc mô liên tục

Sau khi tiêm tĩnh mạch liều đơn 400mg nếu bệnh nhân bị sốt, liều dùng khuyến nghị là 20mg/1 cho mỗi túi trong tuần đầu, 20mg/1 cho các túi thay thế trong tuần thứ hai, và 20mg/1 cho túi truyền qua đêm chỉ trong tuần thứ ba.

Người lớn và người cao tuổi bị suy thận

Đối với bệnh nhân suy chức năng thận, không cần giảm liều teicoplanin cho đến ngày điều trị thứ 4. Xác định nồng độ huyết thanh của teicoplanin có thể tối ưu hóa việc điều trị.

Từ ngày điều trị thứ 4:

Suy thận nhẹ: Độ thanh thải creatinin giữa 40 và 60ml/phút, chia đôi liều dùng Teicoplanin, hoặc dùng liều khởi đầu mỗi 2 ngày, hoặc dùng 1/2 liều này mỗi ngày.

Suy thận nặng: Độ thanh thải creatinin dưới 40ml/phút và bệnh nhân thẩm tách máu, dùng 1/3 liều bình thường của teicoplanin, hoặc dùng liều khởi đầu mỗi 3 ngày, hoặc dùng 1/3 liều này mỗi ngày. Teicoplanin không bị thẩm tách.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với thuốc.

4.4 Thận trọng:

Teicoplanin nên được dùng thận trọng ở các bệnh nhân biết có mẫn cảm với vancomycin vì có thể xảy ra mẫn cảm chéo.

Nên xét nghiệm chức năng thận và chức năng nghe trong các trường hợp sau: Điều trị kéo dài ở bệnh nhân suy thận.

Sử dụng đồng thời hoặc sau khi đã sử dụng các thuốc khác có độc tính thần kinh và/hoặc độc tính thận. Các thuốc này bao gồm các kháng sinh aminoglycosid, colistin, amphotericin B, ciclosporin, cisplatin, furosemid và acid etacrynic. Tuy nhiên, không có bằng chứng về độc tính hiệp lực khi phối hợp với teicoplanin.

Giảm tiểu cầu: Đã có báo cáo tình trạng giảm tiểu cầu khi dùng teicoplanin. Khuyến cáo kiểm tra huyết học định kỳ trong quá trình điều trị, bao gồm đếm toàn thể huyết cầu.

Độc tính tai: Cũng như các thuốc glycopeptid khác, đã có báo cáo độc tính tai (điếc và ù tai) ở các bệnh nhân điều trị bằng teicoplanin. Các bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng về thính giác hoặc có rối loạn trong tai khi điều trị bằng teicoplanin nên được đánh giá và kiểm soát cẩn thận, đặc biệt với trường hợp điều trị kéo dài và bệnh nhân suy thận. Các bệnh nhân dùng teicoplanin đồng thời hoặc sau khi đã dùng các thuốc có độc tính thần kinh/độc tính tai (aminoglycosid, ciclosporin, cisplatin, furosemid và acid ethacrynic) nên được theo dõi cẩn thận và đánh giá lợi ích của việc dùng teicoplanin nếu thấy suy giảm thính lực. Nên đặc biệt thận trọng khi dùng teicoplanin cho bệnh nhân dùng, đồng thời các thuốc có độc tính tai và/hoặc độc tính thận, khuyến cáo nên kiểm tra chức năng gan, thận và huyết học thường xuyên.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có thể gây một số tác dụng phụ như chóng mặt, nhức đầu, v.v…. Vì vậy nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Không nên dùng teicoplanin cho phụ nữ có thai, nghi ngờ có thai hoặc khi cho con bú, trừ khi thầy thuốc cân nhắc lợi ích của việc dùng thuốc hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra.

Thời kỳ cho con bú:

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Nhìn chung teicoplanin được dung nạp tốt. Hiếm khi phải ngưng ding thuốc đo tác dụng phụ, các tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua, hiếm có tác dụng phụ nghiêm trọng. Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo:

Phản ứng tại chỗ: nổi ban đỏ, đau tại chỗ, huyết khối tĩnh mạch, áp xe tại vị trí tiêm.

Mẫn cảm: nổi mẫn đỏ, ngứa, sốt, co thắt phế quản, phản ứng phản vệ, sốc phản vệ, cứng đơ, nổi mề đay, phù mạch, hiếm có báo cáo về viêm da tróc vảy, hoại tử da, hiếm có trường hợp ban đỏ đa hình bao gồm hội chứng Stevens-Johnson. Thêm vào đó, hiếm có báo cáo về các tác dụng phụ liên quan đến tiêm truyền như là ban đỏ hay đỏ phần trên cơ thể đối với bệnh nhân chưa từng sử dụng teicoplanin, và không xảy ra lại khi giảm tốc độ tiêm truyền và/hoặc giảm nồng độ. Các tác dụng phụ sau không đặc hiệu đối với nồng độ hay tốc độ tiêm truyền.

Đường tiêu hóa: buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy.

Máu: thiếu bạch cầu ưa eosin, thiếu bạch cầu, thiếu tiểu cầu, thiếu bạch cầu trung tính, hiếm có trường hợp bị mất bạch cầu hạt thuận nghịch.

Chức năng gan: Tăng các enzym transaminase huyết thanh và/hoặc tăng phosphatase kiềm.

Chức năng thận: tăng thoáng qua creatinin huyết thanh, suy thận.

Hệ thần kinh trung ương: chóng mặt, nhức đầu.

Nghe/tiền đình: giảm thính lực nhẹ, ù tại và rối loạn tiền đình.

Tác dụng phụ khác: Bội nhiễm (tăng phát triển các vi khuẩn không nhạy cảm).

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Ở những trường hợp vừa và nặng, cần bổ sung dịch, chất điện giải và protein.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Teicoplanin nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp hoặc sau khi dùng các thuốc khác có độc tính thận hoặc độc tính tai như là streptomycim, neomycin, kanamycin, gentamicin, amikacin, tobramycin, cephaloridin, colistin.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, teieoplanin đã được dùng cho nhiều bệnh nhân đã dùng các loại thuốc khác nhau bao gồm kháng sinh khác, thuốc cao huyết áp, thuốc gây mê, thuốc tim và thuốc tiểu đường: không có bằng chứng về tương tác có hại.

4.9 Quá liều và xử trí:

Teicoplanin không bị loại bằng thẩm tách máu.

Điều trị quá liều là điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm điều trị dược lý: Kháng sinh glycopeptid

Mã ATC: J01XA02

Teicoplanin là một kháng sinh glycopeptid diệt khuẩn, được sản xuất bằng cách lên men Actinoplanes teichomyceticus. Teicoplanin có hoạt tính với cả vi khuẩn Gram dương hiếu khí và yếm khí.

Cơ chế tác động:

Teicoplanin ức chế sự phát triển của các vi khuẩn nhạy cảm do can thiệp vào sinh tổng hợp thành tế bào vi khuẩn ở vị trí khác với các thuốc nhóm beta-lactam. Sự tổng hợp peptidoglycan bị chặn bởi gắn kết đặc hiệu trên gốc D-alanyl-D-alanin.

Các chủng vi khuẩn thường nhạy cảm với Teicoplanin

Các chủng vi khuẩn nhạy cảm (MIC ≤ 16 microgam/ml)

Staphylococcus aureus và các chủng Staphylococcus Coagulase âm tính, (nhạy cảm hay đề kháng với meticilin), Streptococcus, Enterococcus, Listeria monocytogenes, Micrococcus, Eikenella corrodens, nhóm JK Corynebacteria và các vi khuẩn yếm khí Gram dương gồm Clostridium difficile, và Peptococcus.

Các chủng vi khuẩn đề kháng (MIC > 16 microgam/ml)

Nocardia asteroides, Lactobacillus spp., Leuconostoc và tất cả các vi khuẩn Gram âm.

Có tác dụng diệt khuẩn hiệp lực in vitro với các kháng sinh aminoglycosid đối với Streptococcus nhóm D và Staphylococcus. In vitro, phối hợp teicoplanin với rifampicin hoặc các fluoro-quinolon cho thấy tác dụng cộng hợp và đôi khi tác dụng hiệp lực.

Teicoplanin không có đề kháng chéo với các nhóm kháng sinh khác.

Cơ chế tác dụng:

Teicoplanin ức chế tổng hợp thành tế bào và chỉ có tác dụng chống vi khuẩn Gram dương; teicoplanin là một kháng sinh dự trữ nên phải được dùng hạn chế.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sau khi tiêm, Teicoplanin thấm nhanh vào các mô da, mỡ, xương và đạt nồng độ cao nhất trong thận, khí quản, phổi và thượng thận. Teicoplanin không thấm vào dịch não tủy.

Sau khi tiêm bắp, sinh khả dụng của teicoplanin (so với tiêm tĩnh mạch) gần như hoàn toàn (90%). Sau 6 ngày dùng 200 mg/ngày, nồng độ tối đa của teicoplanin (độ lệch chuẩn) là 12,1 (0,9) mg/L ở thời điểm 2 giờ sau khi dùng thuốc.

Ở người, nồng độ huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch cho thấy sự phân bố hai giai đoạn (giai đoạn phân bố nhanh có thời gian bán hủy khoảng 0,3 giờ, sau đó là giai đoạn phân bố kéo dài có thời gian bán hủy khoảng 3 giờ), sự thải trừ chậm (với thời gian bán thải cudi cùng khoảng 150 giờ). Tiêm tĩnh mạch 6 mg/kg vào thời điểm 0, 12, 24 giờ và mỗi 24 giờ sau đó bằng cách tiêm truyền 30 phút, nồng độ huyết thanh xuống thấp được dự kiến là 10mg/I vào ngày thứ 4. Thể tích phân bố ổn định sau khi tiêm tĩnh mạch 3-6mg/kg ở trong khoảng 0,94 L/kg đến 1,4 L/kg. Thể tích phân bố ở trẻ em không khác biệt đáng kể so với người lớn.

Khoảng 90-95% teicoplanin có ái lực yếu với protein huyết tương. Teicoplanin thấm dễ dàng vào dịch ở da bị phồng giộp, và vào dịch khớp; cũng thấm vào bạch cầu trung tính và làm tăng tác dụng kháng khuẩn; không thấm vào vào hồng cầu.

Không thấy có chất chuyển hóa của teicoplanin; trên 97% liều dùng của teicoplanin được bài tiết không đổi. Sự thải trừ của teicoplanin ra khỏi huyết tương được kéo dài với thời gian bán thải cuối cùng ở người là khoảng 150 giờ. Teicoplanin được bài tiết chủ yếu ra nước tiểu.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Natri Clorid..

6.2. Tương kỵ :

Các dung dịch teicoplanin và aminoglycosid tương kỵ khi trộn trực tiếp, vì vậy không được trộn lẫn trước khi tiêm.

6.3. Bảo quản:

Thuốc nên được bảo quản nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C và tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM