Thuốc Ursoterol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Ursoterol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ursodeoxycholic Acid (Ursodiol)
Phân loại: Thuốc thông mật, tan sỏi mật.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A05AA02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Ursoterol
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Pymepharco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 250 mg, 500 mg.
Thuốc tham khảo:
| URSOTEROL 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ursodeoxycholic Acid | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| URSOTEROL 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ursodeoxycholic Acid | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị xơ gan ứ mật nguyên phát (PBC), với điều kiện không có xơ gan mất bù.
Tan sỏi mật cholesterol trong túi mật. Các sỏi mật không cản quang và đường kính không nên vượt quá 15 mm. Các túi mật phải hoạt động mặc dù có sỏi mật.
Trẻ em
Rối loạn gan mật liên quan với xơ nang ở trẻ em từ 6 đến 18 tuổi
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống. Chia làm 2 lần, uống vào buổi sáng và buổi tối, uống cùng với bữa ăn.
Liều dùng:
Không có giới hạn độ tuổi khi sử dụng thuốc viên ursodeoxycholic acid trong điều trị PBC và tan sỏi mật không cản quang. Đối VỚI bệnh nhân cân nặng dưới 47 kg hoặc bệnh nhân không thể nuốt viên thuốc ursodeoxycholic acid, có thể sử dụng ursodeoxycholic acid dạng viên nang và hỗn dịch.
Liểu dùng hàng ngày dược khuyến cáo cho những chỉ định khác nhau như sau:
Điều trị xơ gan ứ mật nguyên phát (PBC)
Liều dùng hàng ngày phụ thuộc vào cân nặng và trong khoảng 3 đến 7 viên (14 ± 2 mg ursodeoxycholic acid cho mỗi kg cân nặng).
Trong 3 tháng đầu điều trị, liều ursodeoxycholic acid nên được chia ra trong ngày.
Khi có sự cải thiện của các trị số của gan, liều hàng ngày có thể dược uống một lẩn mỗi ngày vào buổi tối.
| Thể trọng (kg)
|
Liều hàng ngày (mg/ kg thể trọng)
|
Acid ursodeoxycholic | |||
| Liều dùng trong 3 tháng đầu | Liều sau đó | ||||
| Sáng | Trưa | Tối | Tối (1 lần/ ngày) | ||
| 47-62 | 12-16 | 250 mg | 250 mg | 250 mg | 750 mg |
| 63-78 | 13-16 | 250 mg | 250 mg | 500 mg | 1000 mg |
| 79-93 | 13-16 | 250 mg | 500 mg | 500 mg | 1250 mg |
| 94 – 109 | 14-16 | 500 mg | 500 mg | 500 mg | 1500 mg |
| Trên 110 | 500 mg | 500 mg | 750 mg | 1750 mg | |
Viên thuốc phải dược uống với một ít nước. Không nên nghiền hoặc nhai viên thuốc. Nên cẩn thận để đảm bảo rằng bệnh nhân uống thuốc đều đặn.
Có thể tiếp tục sử dụng viên ursodeoxycholic acid trong điều trị PBC đến vô thời hạn
Tan sỏi mật cholesterol:
Khoảng 10 mg ursodeoxycholic acid cho mỗi kg cân nặng, tương đương với:
Đến 60 kg: 1 viên
61-80 kg: 1,5 viên
81-100 kg: 2 viên
Hơn 100 kg: 2,5 viên
Viên thuốc phải được uống với một ít nước vào buổi tối trước khi đi ngủ. Không nên nghiền hoặc nhai viên thuốc. Thuốc phải được uống đều đặn.
Thời gian cần thiết để hòa tan sỏi mật thường là 6-24 tháng, tùy thuộc vào kích thước và thành phần của sỏi.
Nếu kích thước của sỏi mật không giảm sau 12 tháng, không nên tiếp tục điều trị.
Hiệu quả điều trị nên dược kiểm tra bằng siêu âm hoặc chụp X-quang mỗi 6 tháng. Tại các kỳ theo dõi, phải kiểm tra xem trong khi chờ đợi liệu có xảy ra sự vôi hoá sỏi. Nếu điều này xảy ra, phải kết thúc điều trị.
Khả năng tái phát sỏi mật sau khi điều trị bằng acid mật được ước tính có khi lên đến 50% sau 5 năm. Hiệu quả của ursodeoxycholic acid trong điều trị sỏi mật cản quang hay cản quang một phần chưa được thử nghiệm nhưng thường là ít tan hơn so với sỏi không cản quang, sỏi không-cholesterol chiếm từ 10-15% các sỏi không cản quang và có thể không được hòa tan bằng acid mật.
Người già: Trong cả hai chỉ định không có bất kỳ bằng chứng nào cho thấy cần thiết phải thay đổi liều ở người lớn nhưng nên xem xét các biện pháp dự phòng thích hợp.
Trẻ em
Cả hai chỉ định dều rất hiếm gặp ở trẻ em và thanh thiếu niên. Do đó, không có đầy đủ số liệu về tính an toàn và hiệu quả ở nhóm tuổi này.
Việc sử dụng ursodeoxycholic acid dựa theo cân nặng và tình trạng bệnh
Điều trị rối loạn gan mật liên quan với xơ nang
Trẻ em
Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi bị xơ nang: 20 mg/kg/ngày, chia làm 2-3 lần, nếu cần có thể tăng liều lên đến 30 mg/kg/ngày
| Thể trọng (kg) | Liều hàng ngày | Acid ursodeoxycholic | ||
| (mg/ kg thể trọng) | ||||
| Sáng | Trưa | Tối | ||
| 20-29 | 17-25 | 250 mg | — | 250 mg |
| 30-39 | 19-25 | 250 mg | 250 mg | 250 mg |
| 40-49 | 20-25 | 250 mg | 250 mg | 500 mg |
| 50-59 | 21-25 | 250 mg | 500 mg | 500 mg |
| 60-69 | 22-25 | 500 mg | 500 mg | 500 mg |
| 70-79 | 22-25 | 500 mg | 500 mg | 750 mg |
| 80-89 | 22-25 | 500 mg | 750 mg | 750 mg |
| 90-99 | 23-25 | 750 mg | 750 mg | 750 mg |
| 100-109 | 23-25 | 750 mg | 750 mg | 1000 mg |
| > 110 | 750 mg | 1000 mg | 1000 mg | |
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn với acid mật hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Sỏi mật cản quang, sỏi cholesterol vôi hóa.
Loét dạ dày, tá tràng tiến triển.
Bệnh viêm ruột.
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Viên ursodeoxycholic acid nên dược sử dụng dưới sự giám sát y khoa.
Trong 3 tháng dầu điều trị, bác sĩ nên theo dõi các thông số chức năng gan AST (SGOT), ALT (SGPT) và y-GT mỗi 4 tuần, sau đó mỗi 3 tháng. Ngoài việc có thể xác định bệnh nhân đang được điều trị PBC có đáp ứng hay không đáp ứng, giám sát này cũng cho phép phát hiện sớm nguy cơ suy gan, đặc biệt ở những bệnh nhân PBC ở giai đoạn tiến triển.
Khi đươc sử dụng trong điều tri xơ gan ứ mật nguyên phát giai đoạn tiến triển:
Đã quan sát thấy những trường hợp rất hiếm của xơ gan mất bù, có thể giảm một phần sau khi ngưng điều trị.
Ở những bệnh nhân PBC, trong những trường hợp hiếm gặp các triệu chứng lâm sàng có thể xấu đi khi bắt đầu điều trị, như ngứa tăng lên. Trong trường hợp này nên giảm liều còn 250mg mỗi ngày và sau đó tăng dần lên đến liều khuyến cáo.
Nếu xảy ra tiêu chảy, phải giảm liều và trong trường hợp tiêu chảy kéo dài, nên ngưng điều trị.
Khi dươc sử dụng để hòa tan sỏi mật cholesterol:
Để đánh giá sự tiến triển của điều trị và kịp thời phát hiện của sự vôi hóa của sỏi mật, tùy thuộc vào kích thước sỏi, nên quan sát tổng quát túi mật và sự tắc mật (chụp đường mật có thuốc cản quang qua đường uống) tư thế bụng dứng và nằm ngửa 6-10 tháng sau khi bắt đầu điều trị.
Nếu túi mật không thể quan sát thấy trên X-quang, hoặc trong trường hợp sỏi mật bị vôi hóa, giảm co bóp túi mật hoặc thường xuyên có cơn đau quặn mật, không nên sử dụng ursodeoxycholic acid.
Bệnh nhân nữ uống ursodeoxycholic acid để làm tan sỏi mật nên sử dụng một biện pháp tránh thai hiệu quả không nội tiết tố, vì thuốc tránh thai nội tiết tố có thể làm tăng sỏi mật.
Tá dược lactose
Sản phẩm này có chứa lactose, những bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có đầy đủ dữ liệu về việc sử dụng ursodeoxycholic acid, đặc biệt là trong ba tháng dầu của thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tác dụng gây quái thai trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Ursodeoxycholic acid không được sử dụng trong quá trình mang thai. Việc điều trị nên ngừng ngay lập tức nếu phát hiện mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ ursodeoxycholic acid có dược bài tiết trong sữa mẹ hay không. Vì vậy, không nên sử dụng ursodeoxycholic acid trong thời gian cho con bú. Nếu việc điều trị bằng ursodeoxycholic acid là cần thiết, phải ngưng cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp (> 1/1.000 đến < 1/100): phân nhão hoặc tiêu chảy.
Rất hiếm gặp (< 1/10.000): đau bụng trên bên phải nghiêm trọng, buồn nôn và ói mửa, vôi hóa sỏi mật, xơ gan mất bù, nổi mề đay, ngứa.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tránh dùng chung với các thuốc làm tăng cholesterol mật như hocmon oestrogen, thuốc ngừa thai uống và một số thuốc làm giảm cholesterol máu như Clofibrat.
Tránh dùng chung với thuốc gắn kết acid mật như thuốc trung hòa acid, than hoạt và cholestyramin.
Ursodeoxycholic acid có thể làm tăng hấp thu Ciclosporin từ ruột, ở những bệnh nhân được điều trị Ciclosporin, cần kiểm tra nồng độ trong máu của Ciclosporin và điều chỉnh liều Ciclosporin nếu cần thiết.
Quan sát ở người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy ursodeoxycholic acid làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) của thuốc chẹn kênh calci nitrendipin. Khuyến cáo giám sát chặt chẽ các kết quả của việc sử dụng đồng thời nitrendipin và ursodeoxycholic acid. Có thể cần phải gia tăng liều của nitrendipin. Đã có báo cáo về tương tác làm giảm hiệu quả điều trị của dapson. Những quan sát này cùng với những phát hiện in vitro có thể cho thấy khả năng ursodeoxycholic acid cảm ứng enzym Cytochrom P450 3A. Tuy nhiên sự cảm ứng không được quan sát thấy trong một nghiên cứu tương tác được thiết kế tốt với budesonid – được biết như một chất nền của enzym Cytochrom P450 3A.
4.9 Quá liều và xử trí:
Tiêu chảy có thể xảy ra trong trường hợp quá liều. Nhìn chung, không có các triệu chứng khác khi quá liều hấp thụ ursodeoxycholic acid giảm khi tăng liều. Điều trị triệu chứng, phục hồi cân bằng nước và điện giải
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Một lượng nhỏ ursodeoxycholic acid được tìm thấy trong mật người.
Sau khi uống, ursodeoxycholic acid làm giảm độ bão hòa cholesterol của mật bằng cách ức chế su hấp thu cholesterol ở ruột và giảm bài tiết cholesterol vào trong mật. Sự tan dần của sỏi mật cholesterol có lẽ là do sự phân tán cholesterol và hình thành các tinh thể lỏng.
Theo những hiểu biết hiện nay, hiệu quả của ursodeoxycholic acid trong các bệnh gan và ứ mật được cho là do sự trao đổi tương đối của acid mật thân dầu, tác động như chất phá hủy gan và gây độc với ursodeoxycholic acid – acid mật thân nước, tác động như chất bảo vệ gan và không gây độc, làm cải thiện khả năng bài tiết của các tế bào gan, và các quá trình điều hòa miễn dịch.
Bệnh xơ nang ờ trẻ em
Từ các báo cáo lâm sàng dài hạn lên đến 10 năm và hơn nữa sẵn có với việc điều trị ursodeoxycholic acid ở bệnh nhi bị xơ nang liên quan đến rối loạn gan mật (CFAHD). Có bằng chứng cho thấy điều trị với ursodeoxycholic acid có thể làm giảm sự tăng sinh ống mật, dừng tiến trình hủy hoại mô và thậm chí đảo ngược những thay dổi của gan nếu được điều trị ở giai đoạn sớm của CFAHD. Điểu trị bằng ursodeoxycholic acid nên được bắt dầu ngay sau khi được chẩn đoán CFAHD để tối ưu hóa hiệu quả điều trị.
Cơ chế tác dụng:
Acid ursodeoxycholic là muối mật tự nhiên có mặt một hàm lượng rất thấp trong cơ thể. Khác với các muối mật nội sinh khác, acid ursodeoxycholic rất ái nước và không có tác dụng tẩy rửa.
Acid ursodeoxycholic có tác dụng lên chu trình gan – ruột của các acid mật nội sinh: Làm tăng tiết dịch mật, giảm tái hấp thu các dịch mật bằng cách ức chế tái hấp thu chủ động tại ruột, từ đó làm giảm nồng độ các acid mật nội sinh trong máu.
Acid ursodeoxycholic là một trong những biện pháp điều trị sỏi mật có bản chất cholesterol bằng cách làm giảm nồng độ cholesterol trong dịch mật. Tác dụng này là sự kết hợp của nhiều cơ chế khác nhau: Giảm tái hấp thu cholesterol, tăng chuyển hóa cholesterol ở gan thành các acid mật thông qua con đường làm tăng hoạt tính tại gan của enzym cholesterol 7 alpha- hydroxylase. Hơn nữa, acid ursodeoxycholic duy trì cholesterol ở dạng hòa tan trong dịch mật
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Ursodeoxycholic acid được tạo ra tu nhiên trong cơ thể. Khi uống, nó được hấp thụ hoàn toàn và nhanh chóng. 96-98% ursodeoxycholic acid gắn kết với protein huyết tương và được chiết xuất hiệu quả bởi gan và bài tiết vào mật dưới dạng liên hợp glycin và taurin. Trong ruột một số liên hợp được khử liên hợp và tái hấp thu. Các liên hợp này cũng có thể được dehydroxylated thành acid lithocholic, một phần trong đó dược hấp thụ, sultat hóa bởi gan và đào thải qua đường mật.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
