Thuốc Lezra 2,5mg là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lezra 2,5mg (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Letrozole
Phân loại: Thuốc chống ung thư, thuốc ức chế aromatase.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L02BG04.
Biệt dược gốc: Femara.
Biệt dược: Lezra
Hãng sản xuất : S.C. Sindan-Pharma S.R.L.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 2,5 mg.
Thuốc tham khảo:
| LEZRA 2,5mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Letrozole | …………………………. | 2.5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị hỗ trợ ung thư vú giai đoạn đầu ở phụ nữ mãn kinh có thụ thể tiếp nhận hocmone dương tính.
Điều trị hỗ trợ kéo dai ung thư vú giải đoạn đầu phụ thuộc vào hocmone ở phụ nữ mãn kinh đã được điều trị bổ trợ bằng tamoxifen liều chuân trong 5 năm.
Điều trị đầu tay ung thư vú tiến triển phụ thuộc vào hocmon ở phụ nữ đã mãn kinh.
Điều trị ung thư vú tiến triên ở phụ nữ đã mãn kinh sinh lý hoặc mãn kinh do dùng thuốc kháng oestrogen sau khi bệnh tái phát hoặc tiến triển.
Thuốc không hiệu quả ở bệnh nhân ung thư vú có thụ hoemone âm tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn và bệnh nhân cao tuổi
Liễu khuyến cáo của letrozole là 2,5mg một lần mỗi ngày. Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân cao tuổi,
Trong điều trị hỗ trợ, nên điều trị với letrozole trong 5 năm hoặc cho tới khi khối u tái phát. Trong điều trị hỗ trợ, có nghiên cứu lâm sàng trong thời gian 2 năm (thời gian điều trị trung bình là 25 tháng).
Trong điều trị hỗ trợ kéo dài, có nghiên cứu lâm sàng trong thời gian 4 năm (thời gian điều trị trung bình).
Ở các bệnh nhân ung thư tiến triển hoặc bệnh di căn, nên tiếp tục điều trị với letrozole cho tới khi có bằng chứng tiến triển rõ ràng của khối u.
Trẻ em
Không sử dụng cho trẻ em.
Bệnh nhân bị suy gan và/hoặc suy thận
Không cần chỉnh liều cho những bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin cao hơn 30ml/phút.
Còn thiếu dữ liệu về các trường hợp suy thận có độ thanh thải creatinin thấp hơn 30ml/phút hoặc ở các bệnh nhân bị suy gan nặng.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
Giai đoạn tiền mãn kinh; Phụ nữ có thai và cho con bú..
4.4 Thận trọng:
Ở các bệnh nhân mà tình trạng mãn kinh không rõ ràng. Cần tiến hành đánh giá nồng độ LH. FSH và/hoặc oestradiol trước khi bắt đầu điều trị để xác định rõ ràng tình trạng mãn kinh.
Suy thận
Letrozole chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin thấp hơn 10ml/phút. Cần xem xét một cách cần thận các yếu tố nguy cơ/lợi ích cho bệnh nhân trước khi điều trị letrozole.
Suy gan
Letrozole chỉ được nghiên cứu với số lượng hạn chế ở bệnh nhân không di căn với các mức độ chức năng gan khác nhau: suy gan từ nhẹ đến vừa và nặng. Trong một nghiên cứu ở những bệnh nhân nam tình nguyện không ung thư với mức độ suy gan nặng (xơ gan và Child-Pugh score C), nồng độ thuốc toàn thân và thời gian bán thải tăng lên gấp 2 đến 3 lần so với bệnh nhân không bị suy gan. Như vậy, cần xem xét một cách cần thận các yếu tố nguy cơ/lợi ích cho các bệnh nhân này trước khi điều trị letrozole.
Những ảnh hưởng đối với xương
Letrozole là thuốc làm giảm oestrogen mạnh. Trong điều trị hỗ trợ và điều trị hỗ trợ kéo dài, thời gian theo dõi trung bình lần lượt là 30 và 49 tháng chưa đủ đề đánh giá nguy cơ gãy xương liên quan với việc sử dụng letrozole trong thời gian dài. Phụ nữ có tiễn sử bị loãng xương và/hoặc gãy xương hoặc những người có nguy cơ gia tăng về loãng xương cần phải đánh giá về tỷ trọng chất khoáng trong xương bằng máy đo mật độ xương trước khi bắt đầu điều trị hỗ trợ và điều trị hỗ trợ kéo dài và theo dõi loãng xương trong và sau điều trị bằng letrozole. Việc điều trị hoặc phòng ngừa loãng xương nên được bắt đầu khi thích hợp và theo dõi một cách cần thận.
Vì thuốc có chứa lactoza. nên không khuyến cáo dùng letrozole cho những bệnh nhân bị các vấn đề di truyền hiếm gặp do không dung nạp galactoza. thiếu lactaza trầm trọng hoặc kém hấp thu glucoza-galactoza.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Triệu chứng mệt mỏi và chóng mặt đã quan sát thấy khi sử dung letrozole và đặc biệt là triệu chứng ngủ gà cũng đã được báo cáo, nên cần thận trọng khi vận hành máy móc hoặc điều khiển tau xe.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Letrozole bị chống chỉ định trong thời ky mang thai.
Phụ nữ trong thời kp tiền mãn kinh hoặc thời ky có khả năng sinh sản
Bác sỹ cần xét nghiệm thai nghén trước khi bắt đầu sử dụng letrozole và áp dụng các biện pháp phòng tránh thai thích hợp với những phụ nữ có khả năng mang thai (những phụ nữ tiền mãn kinh hoặc vừa mới mãn kinh) cho tới khi tình trạng mãn kinh được xác định một cách rõ ràng.
Thời kỳ cho con bú:
Letrozole bị chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Letrozole được dung nạp tốt trong tất cả các nghiên cứu khi điều trị đầu tay và thứ hai cho ung thư vú tiến triển và khi điều trị hỗ trợ ung thư vú giai đoạn đầu. Khoảng gần 1/3 số bệnh nhân được điều trị bằng letrozole khi xác định di căn, khoảng xấp xỉ 70-75% số bệnh nhân được điều trị hỗ trợ (cả letrozole và tamoxifen) và khoảng xấp xỉ 40% số bệnh nhân được điều trị hỗ trợ kéo dài (cả letrozole và giả dược) có các phản ứng bất lợi. Thông thường. các phản ứng bất lợi quan sát thấy chủ yếu là nhẹ hoặc vừa. Hầu hết các phản ứng bất lợi có thể đo hậu quả dược lý thông thường của sự thiếu oestrogen (ví dụ nóng bừng).
Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất trong các nghiên cứu lâm sàng là nóng bừng. đau khớp, buổn nôn và mệt mỏi. Nhiều phản ứng bat lợi có thể do những hậu quả dược lý thông thường của sự thiếu oestrogen (ví du, nóng bừng. rụng lông tóc và ra máu âm đạo).
Sau khi sử dụng tamoxifen hỗ trợ liều chuẩn, căn cứ vào thời gian theo đõi trung bình 28 tháng, các phản ứng bất lợi sau đây bất kể do nguyên nhân gì được báo cáo phổ biến ở letrozole nhiều hơn đáng kể so với giả dược: nóng bừng (50,7% so với 44.3%), đau khớp/viêm khớp (28.5% so với 23.2%) và đau cơ (10.2% so với 7,0%). Phần lớn các phán ứng bất lợi này được quan sát thấy trong năm điều trị đầu tiên. Tỷ lệ loãng xương và gãy xương ở các bệnh nhân tiếp nhận letrozole cao hơn nhưng không đáng kể so với ở các bệnh nhân dùng giả dược (lần lượt là 7.5% so với 6.3% và 6,7% so với 5,994),
Một phân tích gần đây trong điều trị hỗ trợ kéo dài được tiến hành với thời gian điều trị trung bình 47 tháng đối với letrozole và 28 tháng đối với giả dược. các phản ứng bất lợi sau đây bất kể do nguyên nhân gì được báo cáo phổ biến ở letrozole nhiều hơn so với giả dược: nóng bừng (60.3% so với 52,6%). đau khớp/viêm khớp (37,9% so với 26.8%) và đau cơ (15,8% so với 8.9%).
Phần lớn các phản ứng bất lợi này được quan sát thấy trong năm điều trị đầu tiên. Ở những bệnh nhân trong nhóm giả dược chuyển sang dùng letrozole, mô hình tương tự với những biến cố thông thường đã được quan sát thấy. Tại bất kỳ thời điểm nào sau khi lựa chọn ngẫu nhiên, tỷ lệ loãng xương và gãy xương ở các bệnh nhân tiếp nhận letrozole cao hơn so với ở các bệnh nhân nhận giả dược (lần lượt là 12,3% so với 7.4% và 10,9% so với 7.2%). Ở những bệnh nhân được chuyển sang dùng letrozole, loãng xương mới được chẩn đoán, tại bất kì thời điểm nào sau khi chuyển được báo cáo ở 3,6% số bệnh nhân, trong khi gãy xương được báo ở 5,1% số bệnh nhân.
Trong điều trị hỗ trợ, bất kể do nguyên nhân gì, các phản ứng bất lợi sau đây xuất hiện tại bất kỳ thời điểm nào sau khi lựa chọn ngẫu nhiên trong các nhóm letrozole và tamoxifen riêng biệt: biến cố huyết khối tắc mạch (1,5% so với 3,2%, P<0,001), đau thắt ngực (0.8% so với 0,8%,), nhồi máu cơ tim (0,7% so với 0,43) và suy tim (0.9% so với 0,4%, P = 0,006).
Các phản ứng bất lợi của thuốc liệt kê trong Bảng 1 dưới đây đã được báo cáo theo các nghiên cứu lâm sàng và kinh nghiệm sau khi đưa ra thị trường đối với letrozole:
Bảng 1
Các phản ứng bất lợi được sắp xếp theo các nhóm về tần suất, đầu tiên là tần suất phổ biến nhất, theo các quy ước sau đây: Rất phổ biến, ADR > 1/10, phổ biến, 1/ 100 < ADR < 1/10, ít gặp, 1/ 1.000 < ADR < 1/100, hiếm gặp, 1/ 10.000 < ADR < 1/1.000, rất hiếm gặp (<1/10,000), Không phát hiện (Không thể đánh giá được từ dữ liệu thu được)
Nhiễm trùng và nhiễm kí sinh trùng
Ít gặp: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu
Các khối u tân tạo, lành tính, ác tính và không xác định (bao gồm cả các nang và polyp)
Ít gặp : Đau do khối u (không áp dụng được trong điều trị hỗ trợ và điều trị hỗ trợ kéo dài).
Các rối loạn hệ thống máu và bạch huyết
Ít gặp: Giảm bạch cầu
Các rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng
Phổ biến: Chán ăn, tăng cảm giác ngon miệng. tăng cholesterol huyết.
Ít gặp: Phù toàn thân.
Các rối loạn tâm thần
Phổ biến: Trầm cảm
Ít gặp: Lo âu bao gồm cả tình trạng kích động, tình trạng kích thích
Các rối loạn hệ thần kinh
Phổ biến: Đau đầu, chóng mặt
Ít gặp: Ngủ ga, mất ngủ, suy giảm trí nhớ, rối loạn cảm giác bao gồm dị cảm, giảm cảm giác, rối loạn vị giác, tai biến mạch máu não.
Các rối loạn về mắt
Ít gặp: Đục thủy tinh thể, kích ứng mắt, mờ mắt
Các rối loạn về tim
Ít gặp: Hồi hộp trống ngực, nhịp tim nhanh.
Các rối loạn về mạch máu
Ít gặp: Viêm tĩnh mạch huyết khối bao gồm viêm tĩnh mạch huyết khối nồng và sâu. Cao huyết áp, các biến cố tim thiếu máu cục bộ.
Hiếm gặp: Nghẽn mạch phổi, huyết khối động mạch, nhồi máu não.
Các Rối loạn về hô hấp, lồng ngực và trung thất
Ít gặp: Khó thở, ho
Các rối loạn về dạ dày – ruột
Phổ biến: Buồn nôn. nôn, khó tiêu. táo bón. tiêu chảy.
Ít gặp: Đau bụng. viêm miệng, khô miệng.
Các rối loạn về gan mật
Ít gặp: Các men gan tăng cao
Chưa rõ tần suất : Viêm gan
Các Rối loạn da và các mô dưới da
Rất phổ biến: Ra nhiều mồ hôi.
Phổ biến : Rụng lông tóc, ban trên da bao gồm ban đỏ, dát sần, dạng vẩy nến và ban có mụn nước
ít gặp: Ngứa, da khô ,mày đay
Không phát hiện: Phù mạch. phản ứng phản vệ.
Các Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Rất phổ biến: Đau khớp
Phổ biến: Đau cơ, đau xương, loãng xương, gãy xương
Ít gặp: Viêm khớp
Chưa rõ tần suất : Ngón tay bật
Các Rối loạn thận và tiết niệu
Ít gặp : Số lần đi tiểu tăng lên.
Các Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú
Ít gặp: Ra máu âm đạo. chất tiết âm đạo. khô âm đạo. đau vú.
Các Rối loạn toàn thân và tình trạng tại vị trí sử dụng
Rất phổ biến: Nóng bừng. mệt mỏi bao gồm cả suy nhược.
Phổ biến: Khó chịu. phù ngoại vi
Ít gặp: Sốt, khô niêm mạc, khát.
Điều tra nghiên cứu
Phổ biến: Tăng cân
ít gặp: Giảm cân
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường nhẹ và dung nạp được, đa số do hậu quả của thiếu estrogen như bốc hỏa, rụng tóc. Cần chú ý loãng xương.
Loãng xương: Do letrozol làm giảm nồng độ estrogen trong máu vì vậy sẽ làm giảm mật độ muối khoáng trong xương. Trước điều trị và định kỳ hàng năm trong quá trình điều trị bằng letrozol cần phải kiểm tra mật độ xương vùng xương chậu và cột sống. Nếu phụ nữ sau mãn kinh điều trị bằng letrozol có loãng xương có thể điều trị bằng uống biphosphơnat. Phụ nữ điều trị bằng letrozol phải được khuyến cáo thay đổi lối sống: Bổ sung calci và vitamin D trong chế độ ăn, vận động, bỏ thuốc lá, hạn chế uống đồ uống có cồn.
Khi bị tăng cholesterol máu có thể điều trị thuốc giảm lipid máu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các nghiên cứu về tương tác trên lâm sàng với cimetidine và warfarin cho thấy việc dùng letrozole cùng với các thuốc này không có tác dụng tương tác thuốc đáng kể.
Ngoài ra, trong một công trình thử nghiệm lâm sàng, không có bằng chứng về các tương tác lâm sàng với các thuốc kê đơn thông thường khác.
Hiện chưa có tài liệu nghiên cứu lâm sàng về sử dụng letrozole kết hợp với các thuốc chống ung thư khác.
Trong thử nghiệm iz vizo, letrozole ức chế cytochrome P450 isoenzym 2A6 và với phạm vi nhỏ hơn, 2C19. Do đó, cần thận trọng khi dùng chung với các thuốc có chỉ số điều trị hẹp mà những thuốc này chủ yếu phụ thuộc vào các Isoenzym trên.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các trường hợp cá biệt về việc sử dụng Letrozole quá liều đã được báo cáo.
Chưa có biện pháp điều trị đặc hiệu nào khi dùng quá liều; biện pháp xử lý là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm điều trị: Thuốc ức chế enzym. Chất ức chế men aromatase không có cấu trúc steroid (thuốc ức chế sinh tổng hợp oestrogen); chất chống ung thư, mã ATC: L02B G04.
Các tác dụng dược lực học
Việc loại bỏ các tác dụng kích thích gián tiếp của oestrogen là điều kiện đầu tiên phải giải quyết trong các trường hợp mà sự phát triển của các mô khối u phụ thuộc vào sự có mặt của các oestrogen và sử dụng các liệu pháp nội tiết. Ở phụ nữ mãn kinh. các oestrogen chủ yếu do hoạt động của các enzym aromatase sinh ra, enzym này chuyển các hormon nam tính – chủ yếu là androstenedione và testosterone – thành oestrone và oestradiol. Do đó, việc ức chế sinh tổng hợp Oestrogen trong các mô ngoại vi và bản thân mô ung thư vú có thể được thực hiện bằng cách ức chế enzym aromatase.
Letrozole là chất ức chế aromatase không có cấu trúc steroit. Nó ức chế enzym aromatase bằng cách gắn với men sắc tố tế bào P450 của men, dẫn đến giảm sinh tổng hợp oestrogen trong tất cả các mô.
Ở phụ nữ mãn kinh khỏe mạnh,các liều đơn 0,1, 0.5 và 2,5mg letrozole ức chế oestrone và oestradiol trong huyết thanh tới 75-78% và 78%. Mức độ ức chế tối đa đạt được trong khoảng thời gian từ 48 đến 78 giờ.
Ở các bệnh nhân mãn kinh bị ung thư vú tiến triển, liều dùng hàng ngày từ 0,1 đến 5mg làm giảm nồng độ oestradiol, oestrone và oestrone sulphat trong huyết tương tới 75-95% ở tất cả các bệnh nhân được điều trị. Với liều 0,5mg và cao hơn, nhiều giá trị oestrone và oestrone sulphat giảm tới dưới giới hạn có thể phát hiện được trong các thử nghiệm. cho thấy các liều này ức chế oestrogen cao hơn. Việc ức chế oestrogen này được duy trì trong suốt quá trình điều trị.
Letrozole ức chế chuyển biệt hoạt động của aromatase. Không quan sát thấy thuốc làm phương hại gì đến tuyến thượng thận sinh steroit. Không thấy có sự thay đổi nồng độ nào của cortisol, aldosterone, 11-deoxycortisol, 17-hydroxyprogesterone. và ACTH trong huyết tương hoặc hoạt động của renin huyết tương trong số các bệnh nhân đã mãn kính được điều trị bằng letrozole với liều hàng ngày là từ 0.1 đến 5mg. Việc kiểm tra sự kích tach cua ACTH được thực hiện sau 6 và 12 tuần điều trị với các liều hàng ngày là 0,1, 0.25, 0.5, 1, 2,5. và 5mg cho thấy thuốc không làm suy giảm việc sản sinh aldosterone hoặc cortisol. Do đó, không cần bổ sung glucocorticoit và khoảng corticoit.
Không nhận thấy có sự thay đổi nào của nồng độ hormon nam tính trong huyết tương (androstenedione và testosterone) ở những phụ nữ mãn kinh khỏe mạnh sau khi dùng các liều duy nhất 0.1. 0.5. và 2.5mg letrozole hoặc nồng độ androstenedione ở các bệnh nhân mãn kinh được điều trị với liều hàng ngảy từ 0.1 đến 5 mg, cho thấy việc ức chế sinh tăng hợp oestrogen không dẫn tới sự tích lũy các tiền chất androgen. Nồng độ trong huyết tương của LH và FSH không bị ảnh hưởng bởi letrozole, chức năng tuyến giáp cũng không bị ảnh hưởng khi được đánh giá về các xét nghiệm hấp thu TSH, T4, và T3.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng: Aromatase là enzym chuyển androgen thành estrogen, letrozol gắn vào nhân hem của tiểu đơn vị CYP450 của aromatase. Do đó aromatase bị ức chế và làm giảm nồng độ estrogen (estron, estradiol và estron sulfat) trong huyết tương.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Letrozole được hấp thu nhanh và hoàn toàn từ đường tiêu hóa (sinh khả dụng tuyệt đối trung bình: 99.9%). Thức ăn làm giảm nhẹ tỷ lệ hấp thu nhưng mức hấp thu (AUC – Diện tích dưới đường cong nồng độ) không thay đổi (thời gian trung binh tmax: 1 giờ nhịn ăn so với 2 giờ được ăn uống; và nồng độ trung bình Cmax 129 ± 20.3nmol/L nhịn ăn so với 98.7 ± 18.6nmol/L được ăn uống).
Các tác động nhỏ lên tỷ lệ hấp thu không được xem là thích hợp trên lâm sàng và do đó, Letrozole có thể dùng bất kỳ lúc nào trong ngày.
Phân bố
Letrozole được gắn kết với protein huyết tương với tỉ lệ xấp xỉ 60%, chủ yếu với albumin (55%). Nồng độ của Letrozole trong hồng cầu chiếm khoảng 80% letrozole ở trong huyết tương. Sau khi uống 2.5m letrozole có đồng vị 14C xấp xỉ 82% của tính phóng xạ trong huyết tương ở dạng hợp chất không thay đổi. Do đó, sự tiếp xúc toàn thân với các sản phẩm chuyển hóa là thấp. Letrozole được phân bố nhanh chóng và rộng khắp tới tất cả các mô. Thể tích phân bố ở trạng thái bền vững là khoảng 1.87 ± 0.47 L/kg.
Chuyển hóa và thải trừ
Việc thải trừ bằng cách chuyển hóa thành một sản phẩm chuyển hóa carbinol bất hoạt về dược ly là cách thải trừ chính của letrozole (CLm= 2,1L/h), nhưng tương đối chậm so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 90 L⁄h). Các isoenzym 3A4 và 2A6 của cytochrome P450 có khả năng chuyển letrozole thành sản phẩm chuyển hóa này. Sự hình thành ít các sản phẩm chuyển hóa không xác định được và việc thải trừ thuốc trực tiếp qua thận và phân chỉ đóng vai trò nhỏ trong việc thải trừ letrozole. Trong vòng 2 tuần sau khi sử dụng 2,5mg letrozole có đồng vị 14C cho những phụ nữ mãn kinh khỏe mạnh tình nguyện. 88.2 ± 7.6% hoạt tính phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu và 3.8 ± 0.9% trong phân. Ít nhất 75% hoạt tính phóng xạ thu hồi trong nước tiểu lên đến 216 giờ (84.7 ± 7.8% liều dùng) là do glucuronit của sản phẩm chuyển hóa carbinol, khoảng 9% là do hai sản phẩm chuyển hóa không xác định và 6% là letrozole không đổi.
Thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương là khoảng 2 ngày. Sau khi dùng 2,5mg hàng ngày, mức nồng độ ổn định đạt được trong vòng từ 2 đến 6 tuần. Nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định cao hơn xắp xỉ 7 lần so với nồng độ đo được sau sử đụng liều đơn 2.5mg, trong khi nồng độ này cao hơn từ 1.5 đến 2 lần so với các giá trị ở trạng thái ồn định được dự đoán từ các nồng độ được xác định sau khi sử dụng liều đơn. cho thấy phi tuyến tính không đáng kể về dược động học của letrozole khi sử dụng hàng ngày 2.5mg. Vì các mức nồng độ ở trạng thái ổn định được duy trì theo thời gian. Nên có thể kết luận rằng không xảy ra sự tích lũy liên tục nào về letrozole.
Tuổi tác không có ảnh hưởng tới dược động học của letrozole.
Đối tượng đặc biệt
Trong một nghiên cứu liên quan đến 19 tình nguyện viên bị kém chức năng thận khác nhau (độ thanh thải creatinin 24 giờ là 9-116ml/phút), sau khi dùng một liều duy nhất 2.5mg thuốc. Không thấy có ảnh hương gì tới dược động học của letrozole. Trong một nghiên cứu tương tự liên quan đến các bệnh nhân kém chức năng gan khác nhau. các giá trị AUC trung bình của những tình nguyện viên bị suy gan vừa (thang điểm Child-Pugh B) cao hơn 37% so với các đối tượng bình thường, nhưng vẫn nằm trong phạm vị hấp thu của những người bình thường. Trong một nghiên cứu so sánh giữa được động học của letrozole sau khi uống một liều duy nhất ở 8 đối tượng nam giới bị xơ gan và suy gan nặng (thang điểm Child-Pugh C) so với được động học ở những người bình thường (N=8), AUC và t1/2 lần lượt gia tăng 95 và 187%. Như vậy, cần thận trọng và cân nhắc kỹ giữa nguy cơ/lợi ích cho cac bệnh nhân này khi dùng letrozole.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Nhân của viên nén: Lactoza monohydrat, tinh bột ngô, natri tinh bột glycolat typ A, xenlulose vi tinh thể, silica khan thể keo, magie stearat.
Vỏ boc vién nén: Polyvinyl alcohol, bột talc, macrogol 3350, titan dioxyd (E171), oxit sắt vàng (E172)..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 25 oC, khoảng 15 – 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
