Thuốc Terlipressin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Terlipressin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Terlipressin acetate 

Phân loại: Thuốc co mạch. Thuốc cầm máu. Hormon thùy sau tuyến yên ADH

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): H01B A04.

Brand name:

Generic : Terlipressin, Glypressin, Remestyp

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô pha tiêm 1mg

Dung dịch tiêm 0,2mg/ml

Thuốc tham khảo:

TERLIPRESSIN 0.2mg/ml
Mỗi ống tiêm 5ml có chứa:
Terlipressin acetat	………………………….	1 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Giãn tĩnh mạch thực quản xuất huyết.

Điều trị hội chứng gan thận độ 1, được chẩn đoán bởi sự suy giảm chức năng thận cấp tính tự phát, ở những bệnh nhân bị bệnh xơ gan cổ trướng nặng.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Đường dùng: Tiêm tĩnh mạch.

Liều dùng:

Giãn tĩnh mạch thực quản xuất huyết:

Người lớn: Tiêm tĩnh mạch liều khởi đầu 2 mg terlipressin acetat mỗi 4 giờ. Nên duy trì điều trị cho đến khi kiểm soát được việc xuất huyết trong 24 giờ, có thể tối đa đến 48 giờ. Sau liều khởi đầu, điều chỉnh liều xuống còn 1 mg tiêm tĩnh mạch mỗi 4 giờ ở bệnh nhân có cân nặng < 50kg hoặc nếu có tác dụng phụ xảy ra.

Công bố từ hội nghị Braveno lần thứ 15 đã khuyến cáo thời gian điều trị đến 5 ngày.

Hội chứng gan thận độ 1: 3-4 mg terlipressin acetat mỗi 24 giờ được chia làm 3 hoặc 4 lần tiêm.

Trong trường hợp không có bất kỳ sự suy giảm creatinin huyết tương sau 3 ngày điều trị, khuyến cáo nên ngưng điều trị với Terlipressin.

Trong trường hợp khác, điều trị bằng Terlipressin được tiếp tục cho đến khi ghi nhận được nồng độ creatinin huyết tương < 130µmol/L hoặc creatinin huyết tương giảm ít nhất 30% so với giá trị được đo tại thời điểm chẩn đoán hội chứng gan thận.

Thời gian điều trị trung bình chuẩn là 10 ngày.

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai.

Quá mẫn với terlipressin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Huyết áp, nhịp tim và cân bằng dịch nên được theo dõi trong thời gian điều trị. Để tránh hoại tử khu trú tại vị trí tiêm, phải tiêm tĩnh mạch.

Cần thận trọng khi điều trị ở các bệnh nhân bị tăng huyết áp hoặc đã ghi nhận có bệnh tim. Không nên dùng terlipressin ở những bệnh nhân bị sốc nhiễm trùng có cung lượng tim thấp.

Trẻ em và người cao tuổi: Nên thận trọng đặc biệt khi điều trị ở trẻ em và người cao tuổi, vì kinh nghiệm ở nhóm người này còn hạn chế.

Chưa có dữ liệu liên quan đến liều khuyến cáo ở những nhóm đối tượng đặc biệt này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu được thiết lập về tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Chống chỉ định điều trị Terlipressin khi mang thai.

Terlipressin cho thấy gây ra co thắt tử cung và tăng áp lực trong tử cung ở giai đoạn đầu thai kỳ và có thể làm giảm lưu lượng máu tử cung.

Terlipressin có thể gây ra tác dụng có hại cho phụ nữ mang thai và phôi thai.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có đầy đủ thông tin về việc Terlipressin được tiết vào sữa người mẹ. Không nên dùng Terlipressin ở phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Phân loại hệ cơ quan	Thường găp (1-10%)	ít găp (0,1-1%)		Hiếm gặp (0,01-0,1%)		Chưa biết (Không thể dự đoán từ các dự liệu sẵn có)
Sự rối loạn
Chuyển hóa			Giảm natri máu nếu không kiểm soát dịch
Hệ thần kinh	Nhức đầu
Tim	Nhịp tim chậm		Rung tâm nhĩ				Xoắn đỉnh Suy tim
			Loạn nhịp ngoại tâm thu thất
			Nhịp tim nhanh
			Đau ngực
			Nhồi máu cơ tim
			Tràn dịch kèm phù phổi
Mạch	Co mạch ngoại biên Thiếu máu ngoại biên Mặt xanh xao Tăng huyết áp		Thiếu máu ruột Xanh tím ngoại biên Chứng bốc hỏa
Hô hấp			Suy liệt hô hấp Suy hô hấp		Khó thở
Tiêu hóa	Chuột rút bụng ngắn hạn Tiêu chảy ngắn hạn		Buồn nôn ngắn hạn Nôn ngắn hạn
Da và dưới da							Hoại tử da
Thời kỳ mang thai, sản kỳ và chu sinh							Co thắt tử cung Giảm lưu lượng máu nuôi tử cung
Toàn thân			Hoại tử nơi tiêm

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Terlipressin làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta không chọn lọc trên tĩnh mạch cửa.

Dùng đồng thời với các thuốc đã được biết gây ra nhịp tim chậm (như propofol, sufentanil) có thể làm chậm nhịp tim hơn và giảm cung lượng tim. Các tác động này gây ra bởi sự ức chế có phản xạ hoạt tính tim thông qua thần kinh phế vị do huyết áp tăng cao.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không nên sử dụng quá liều khuyến cáo (2mg terlipressin acetat hoặc 1,7mg terlipressin/4 giờ) vì nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng phụ thuộc liều dùng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Terlipressin làm giảm tăng huyết áp cửa, đồng thời làm giảm tuần hoàn ở vùng mạch máu cửa và làm co thắt các cơ thực quản chịu sự đè ép liên tục do giãn tĩnh mạch thực quản. Lysine-vasopressin (LVP) có hoạt tính sinh học được phóng thích kéo dài từ terlipressin là chất tạo hormon không hoạt tính và duy trì ở một mức nồng độ cao hơn hiệu quả tối thiểu và dưới mức gây độc qua 4-6 giờ do sự đào thải về mặt chuyển hóa của LVP song song với sự phóng thích. Tác dụng đặc hiệu của terlipressin được đánh giá như sau:

Liều 1mg và 2mg terlipressin có hiệu quả làm giảm áp lực tĩnh mạch cửa và gây co mạch. Tác dụng làm giảm áp lực tĩnh mạch cửa và tĩnh mạch đơn phụ thuộc liều. Nếu sử dụng liều thấp thì hiệu quả có thể giảm sau 3 giờ, trong khi dữ liệu huyết động học cho thấy chế độ liều 2mg có hiệu quả hơn 1mg vì chế độ liều cao có thể tạo ra hiệu quả ổn định trong suốt giai đoạn điều trị (4 giờ).

Hệ tiêu hóa:

Terlipressin làm tăng trương lực của mạch và các tế bào cơ trơn ngoài mạch. Do sự đề kháng tăng của các mạch máu động mạch tận cùng, có sự giảm tuần hoàn của dây thần kinh nội tạng. Sự giảm lưu thông máu động mạch dẫn đến giảm áp lực ở tuần hoàn cửa. Sự co thắt đồng thời các cơ ruột dẫn đến tăng nhu động ruột. Hơn nữa, có thể thấy là các cơ của thành thực quản co lại và vì vậy sự giãn chỗ “thắt” đã được tạo ra trên thực nghiệm.

Thận:

Terlipressin chỉ có 3% tác dụng chống bài niệu của vasopressin tự nhiên. Tính phản ứng này không có liên quan về lâm sàng. Tuần hoàn thận không bị thay đổi đáng kể trong tình trạng thể tích máu bình thường. Trong tình trạng giảm lưu lượng máu, tuần hoàn thận tăng lên.

Huyết áp:

Việc sử dụng terlipressin có tác động về huyết động học chậm sau 2-4 giờ. Huyết áp tâm thu và tâm trương tăng nhẹ. Trong trường hợp tăng trương lực thận và xơ cứng mạch máu toàn thân, đã ghi nhận có tăng huyết áp mạnh hơn.

Tim:

Không có tác dụng độc với tim, ngay cả khi dùng liều cao nhất đã được xác định khi dùng terlipressin.

Tử cung:

Khi dùng terlipressin, tuần hoàn máu của cơ tử cung và nội mạc tử cung bị giảm mạnh.

Da:

Do tác dụng làm co mạch, terlipressin dẫn đến thiếu tuần hoàn qua da, vì vậy mặt và cơ thể bệnh nhân tái xanh.

Cơ chế tác dụng:

Bản thân terlipressin là một chất có hoạt tính, nhưng khi vào cơ thể, thuốc bị enzyme chuyển hóa tạo thành lysine vasopressin. Lysine-vasopressin có hoạt tính sinh học được phóng thích kéo dài từ terlipressin bởi enzyme sau khi tiêm tĩnh mạch. Số ít glycyl còn lại của triglycylnonapeptide đã được chuyển thành dạng tự do một cách liên tục.

Tác dụng về huyết động học và tác dụng trên các cơ trơn là các yếu tố chính trong dược lý học của terlipressin. Tác dụng tập trung trong tình trạng giảm lưu lượng máu là một tác dụng phụ có thể gặp ở những bệnh nhân bị giãn tĩnh mạch thực quản xuất huyết.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Dược động học của thuốc theo mô hình hai ngăn. Thời gian bán thải được ghi nhận vào khoảng 40 phút, độ thanh thải chuyển hóa khoảng 9mL/kg/phút và thể tích phân bố khoảng 0,5 L/kg.

Nồng độ mong muốn của lysine vasopressin trong huyết tương được ghi nhận ban đầu sau khoảng 30 phút và đạt nồng độ đỉnh sau 60 đến 120 phút sau khi sử dụng. Do phản ứng chéo giữa terlipressin và lysine vasopressin xảy ra 100%, không có phương pháp định lượng bằng miễn dịch phóng xạ (RIA – Radioimmunoassay) đặc hiệu nào cho các chất này.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

 

6.2. Tương kỵ :

Chưa có các nghiên cứu về tính tương kỵ, thuốc này không được trộn với các sản phẩm thuốc khác.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM