Thuốc Levomepromazin Dopharma là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Levomepromazin Dopharma (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Levomepromazine (Methotrimeprazine)

Phân loại: Thuốc chống loạn thần nhóm Phenothiazines.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05AA02.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Levomepromazin maleat

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2 – Dopharma

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 25mg.

Thuốc tham khảo:

LEVOMEPROMAZIN MALEAT 25 mg
Mỗi viên nén có chứa:
Levomepromazine …………………………. 25 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Bệnh tâm thần phân liệt, loạn thần chu kỳ, loạn thần giai đoạn hưng cảm, loạn thần thực thể. Rối loạn nhân cách có thái độ gây gổ và hành vi hướng ngoại quá mức.

Ðiều trị đau quá mức, phối hợp với các thuốc giảm đau.

Ðể giảm đau và an thần khi cần tránh gây ức chế hô hấp trong khi chuyển dạ đẻ.

Tiền mê trước khi mổ.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc có thể dùng đường uống.

Liều dùng:

Liều dùng thông thường ở người lớn và thiếu niên:

Loạn tâm thần và đau nặng:

Uống ban đầu: 50 – 75 mg (base)/ngày chia làm 2 hoặc 3 lần, uống vào bữa ăn, liều tăng dần nếu cần và chịu được thuốc.

Nếu liều ban đầu cần đến 100 – 200 mg/ngày, người bệnh phải nằm tại giường trong vài ngày đầu để tránh giảm huyết áp thế đứng.

Có thể cần đến liều 1 g hoặc hơn mỗi ngày để điều trị loạn tâm thần nặng.

An thần hoặc đau vừa:

Liều uống ban đầu: 6 – 25 mg (base)/ngày chia làm 3 lần, uống vào bữa ăn, liều tăng dần nếu cần và dung nạp. Có thể giảm buồn ngủ ban ngày, nếu cần, bằng cách chia liều hàng ngày không đều nhau, phần liều cao uống vào ban đêm.

Liều thông thường ở trẻ em:

Loạn tâm thần hoặc đau hoặc an thần:

Liều ban đầu: 250 microgam (0,25 mg) (base)/kg/ngày chia làm 2 hoặc 3 lần uống cùng bữa ăn; liều tăng dần nếu cần và dung nạp.

Liều không được vượt quá 40 mg/ngày ở trẻ dưới 12 tuổi.

Liều thông thường ở người cao tuổi: 1/2 liều thông thường ở người lớn. Người bệnh tâm thần thực thể hoặc bị trạng thái lú lẫn cấp phải dùng liều ban đầu bằng 1/3 hoặc 1/2 liều thông thường ở người lớn. Liều tăng dần nhưng không sớm quá cách 2 – 3 ngày, nên cách 7 – 10 ngày nếu có thể.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với phenothiazin.

Bệnh thận, tim hoặc gan nặng hoặc có tiền sử co giật.

Quá liều barbiturat, opiat hoặc rượu.

Hôn mê.

Giảm bạch cầu và có tiền sử giảm bạch cầu hạt.

Bệnh nhược cơ..

4.4 Thận trọng:

Vì methotrimeprazin có thể gây hạ huyết áp thế đứng đáng kể, người bệnh dùng thuốc phải nằm tại giường hoặc phải được giám sát chặt chẽ ít nhất trong 6 – 12 giờ sau mỗi lần uống những liều đầu tiên.

Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi hoặc người suy nhược có bệnh tim vì nguy cơ hạ huyết áp nặng. ở những người này cần phải giảm liều đầu tiên và có thể tăng dần nếu cần trong khi đó phải kiểm tra thường xuyên mạch và huyết áp.

Ðối với người dùng thuốc thời gian dài, phải định kỳ xét nghiệm máu và test gan, vì có thể có các tác dụng phụ về huyết học và gan nặng.

Thận trọng khi chỉ định cho các rối loạn tâm thần hưng cảm.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Giống như các phenothiazin khác, không được dùng methotrimeprazin cho người bệnh ở ba tháng cuối thai kỳ, vì tăng nguy cơ phản ứng không mong muốn về thần kinh và vàng da cho trẻ sơ sinh. Vì những nguy cơ đó, nên tránh dùng các thuốc an thần kinh trong ba tháng cuối thai kỳ. Tuy nhiên, có thể cho methotrimeprazin trong lúc chuyển dạ đẻ, vì rất ít khi xảy ra giảm cơn co tử cung.

Thời kỳ cho con bú:

Với liều dùng để giảm đau trong khi chuyển dạ, sữa mẹ có thể chứa một lượng thuốc không đáng kể. Nhưng xét về nồng độ và liều lượng ở trẻ nhỏ, rất nhiều khả năng là không có bất kỳ nguy cơ nào cho trẻ..

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn của methotrimeprazin giống như ADR của các phenothiazin khác, nhưng hạ huyết áp thế đứng nặng hơn và xảy ra thường xuyên hơn so với các phenothiazin khác.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, tim đập nhanh, đánh trống ngực.

Thần kinh: Hội chứng ngoại tháp: Loạn trương lực cơ cấp, đứng ngồi không yên, hội chứng Parkinson, run quanh miệng, loạn vận động muộn (sau điều trị dài ngày).

Tác dụng hệ thần kinh tự quản: Khô miệng, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón, buồn ngủ.

Da: Mẫn cảm ánh sáng, phát ban ngoài da, phản ứng quá mẫn (mày đay, dát sần, chấm xuất huyết hoặc phù).

Hô hấp: Sung huyết mũi (ngạt mũi).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Mắt: Rối loạn điều tiết.

Nội tiết và chuyển hóa: Vú to ở nam, thay đổi về tính dục, tăng cân

Tiết niệu – sinh dục: Khó tiểu tiện.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau vùng dạ dày.

Thần kinh cơ: Run.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Thần kinh: Hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh, rối loạn điều hoà thân nhiệt, hạ thấp ngưỡng co giật.

Da: Da biến màu (nhiễm sắc xám – xanh do dùng thuốc dài ngày).

Nội tiết và chuyển hóa: Tiết nhiều sữa.

Tiết niệu – sinh dục: Liệt dương.

Huyết học: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.

Gan: Vàng da ứ mật, nhiễm độc gan.

Mắt: Bệnh võng mạc sắc tố.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Để tránh hạ huyết áp thế đứng, người bệnh dùng thuốc phải nằm tại giường hoặc phải được theo dõi ít nhất 6 – 12 giờ, sau mỗi lần uống những liều đầu tiên.

Liều đầu tiên ở người cao tuổi hoặc người có bệnh tim phải giảm và có thể tăng dần nếu cần, trong khi đó phải kiểm tra thường xuyên mạch và huyết áp.

Bốn hội chứng thần kinh (loạn trương lực cơ cấp, đứng ngồi không yên, hội chứng Parkinson và hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh hiếm gặp) thường hay xuất hiện ít lâu sau khi dùng thuốc và hai hội chứng xuất hiện muộn (thỉnh thoảng run quanh miệng và loạn vận động muộn) xảy ra sau khi dùng thuốc dài ngày.

Phản ứng loạn trương lực cơ cấp đáp ứng rất tốt khi tiêm các thuốc chống Parkinson kháng cholinergic. Uống các thuốc kháng cholinergic cũng có thể phòng được loạn trương lực cơ.

Đứng ngồi không yên đáp ứng kém với các thuốc chống Parkinson. Phải giảm liều lượng. Dùng benzodiazepin hoặc liều trung bình propranolol có thể có ích lợi.

Hội chứng Parkinson thường được xử trí bằng các thuốc chống Parkinson (thí dụ benztropin) có tính chất kháng cholinergic hoặc amantadin.

Hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh hiếm gặp nhưng nặng và có tỷ lệ tử vong cao (trên 10%). Điều trị hội chứng này phải nhanh và mạnh, làm hạ nhiệt do sốt cao bằng dùng khăn lạnh v.v., giải quyết tình trạng mất nước và hỗ trợ toàn thân. Các biện pháp đặc hiệu gồm có thuốc chủ vận dopamin, amantadin và bromocriptin, và thuốc chống co cơ dantrolen.

Loạn động muộn xuất hiện hàng tháng hoặc hàng năm sau khi bắt đầu dùng thuốc chống loạn thần và khoảng 50% trường hợp là sẽ không hồi phục. Các yếu tố nguy cơ đối với loạn động muộn gồm có tuổi cao, bệnh não thực thể, triệu chứng “phủ định”, tiền sử hội chứng Parkinson và nghiện rượu, liều cao và/hoặc dùng lâu dài. Điều trị gồm giảm liều khi có thể. Có nhiều liệu pháp đặc hiệu đã được thử gồm có các thuốc làm giảm dopamin như tetrabenazin, benzodiazepin được dùng làm thuốc giãn cơ toàn thân và lithi. Run quanh miệng đáp ứng tốt với các thuốc kháng cholinergic và với ngừng thuốc.

Vàng da xảy ra ít ngày sau khi điều trị trong tuần thứ 2 đến tuần thứ 4. Vàng da thường nhẹ và có thể hết khi cho dùng thuốc tiếp tục. Nếu một người bệnh bị vàng da do thuốc an thần kinh mà cần phải dùng thuốc liên tục, có lẽ an toàn nhất là dùng liều thấp của một thuốc mạnh khác.

Rối loạn về máu: Đôi khi có tăng hoặc giảm nhẹ bạch cầu và tăng bạch cầu ưa eosin. Giảm bạch cầu hạt là một biến chứng nặng nhưng hiếm xảy ra (không quá 1/10 000 người bệnh). Biến chứng này thường xảy ra vào 8 – 12 tuần đầu điều trị, cần phải theo dõi máu hàng tuần trong 18 tuần đầu và sau đó ít nhất mỗi tháng 1 lần. Bằng cách này, có thể ngăn ngừa được hầu hết các trường hợp dẫn đến mất bạch cầu hạt có khả năng gây tử vong.

Cách phòng ngừa tốt nhất là dùng liều thấp nhất có hiệu quả của thuốc chống loạn thần điều trị dài ngày và ngừng điều trị ngay khi thấy cần thiết hoặc khi không đạt được đáp ứng mong muốn.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc ức chế thần kinh trung ương: Methotrimeprazin có tác dụng cộng hoặc có thể tăng cường tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác như opi hoặc các thuốc giảm đau khác, barbiturat hoặc các thuốc an thần khác, thuốc kháng histamin, thuốc trấn tĩnh hoặc rượu. Khi dùng methotrimeprazin đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh khác, phải thận trọng để tránh quá liều.

Thuốc kháng acetylcholin: Thuốc có thể tăng cường tác dụng của các thuốc kháng acetylcholin và các thuốc giãn cơ xương như succinylcholin. Phải thận trọng khi dùng thuốc đồng thời với atropin hoặc scopolamin vì có thể xảy ra tim đập nhanh và sụt huyết áp, và các phản ứng hệ thần kinh trung ương như kích thích, mê sảng và các triệu chứng ngoại tháp có thể bị nặng lên. Khi dùng methotrimeprazin đồng thời với atropin hoặc scopolamin, phải giảm liều atropin hoặc scopolamin.

Thuốc hạ huyết áp: Vì có thể xảy ra tăng tác dụng hạ huyết áp, nên chống chỉ định dùng methotrimeprazin cho người bệnh đang dùng thuốc hạ huyết áp kể cả thuốc ức chế monoamin oxydase.

Epinephrin (adrenalin): Methotrimeprazin đảo ngược tác dụng co mạch của adrenalin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Trẻ em rất nhạy cảm với các thuốc an thần kinh. Ðã có thông báo là 350 mg clorpromazin cho một trẻ 4 tuổi đã gây tử vong. Cũng đã có báo cáo nhiễm độc rất nặng ở người lớn với liều 625 mg.

Triệu chứng quá liều: Ức chế thần kinh trung ương là triệu chứng trội nhất. Mất điều hòa, chóng mặt, ngủ gà, bất tỉnh, co giật, ức chế hô hấp. Triệu chứng ngoại tháp có thể xảy ra muộn. Nhịp nhanh xoang, thời gian Q – T kéo dài, blốc nhĩ thất, QRS giãn rộng, nhưng ít khi gặp loạn nhịp thất nặng. Giảm huyết áp. Hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh.

Ðiều trị: Rửa dạ dày cùng với than hoạt. Hỗ trợ hô hấp và điều chỉnh cân bằng kiềm toan. Chống co giật: Diazepam 10 – 20 mg cho người lớn, 0,1 – 0,2 mg/kg cho trẻ em. Triệu chứng ngoại tháp, cho biperiden 2 – 4 mg (trẻ em 0,04 mg/kg tiêm bắp cách nhau 30 phút. Theo dõi điện tâm đồ. Chống loạn nhịp, dùng thioridazin. Hạ huyết áp, cho truyền dịch tĩnh mạch và dopamin, noradrenalin, dobutamin.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc chống loạn thần, giảm đau không gây nghiện, an thần

Mã ATC:N05AA02

Levomepromazin (còn có tên gọi khác là Methotrimeprazin) là dẫn chất của phenothiazin có tác dụng dược lý tương tự clorpromazin và Promethazin. Tuy nhiên, Levomepromazin có tác dụng an thần, gây ngủ và giảm đau mạnh hơn clorpromazin.

Tác dụng ức chế điều hòa thân nhiệt và khả năng chẹn các phản xạ có liên quan của Levomepromazin mạnh gấp 2 đến 4 lần so với clorpromazin. Tác dụng chống nôn và kháng cholinergic tương đương. Levomepromazin là chất đối kháng thụ thể histamin rất mạnh, gấp khoảng 2 lần cho mỗi liều tính theo mg, và Levomepromazin cũng có tác dụng chống phù rất mạnh, ước lượng gấp khoảng 5 lần so với clorpromazin chống phù do serotonin.

Levomepromazin có tác dụng giảm đau giống morphin và meperidin (15 mg levomepromazin hydroclorid có tác dụng giảm đau về lâm sàng tương đương 10 mg morphin Sulfat hoặc 75 mg meperidin hydroclorid).

Cho đến nay chưa có báo cáo dùng thuốc này dẫn đến dấu hiệu nghiện thuốc, lệ thuộc thuốc hoặc hội chứng cai thuốc, ngay cả khi dùng liều cao hoặc kéo dài.

Thuốc tỏ ra không tác động đến phản xạ ho, ức chế hô hấp ít xảy ra với Levomepromazin.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng của methotrimeprazin được cho là có tác dụng mạnh trên các thụ thể acetylcholin và 5-HT2A.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Sau khi uống, khoảng 50% thuốc theo liều dùng được hấp thụ vào máu, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 1 – 4 giờ.

Chuyển hóa: Levomepromazin chuyển hóa ở gan thành sulfoxid và chất liên hợp glucuronic và bài tiết nhiều vào nước tiểu dưới dạng các chất đó.

Thải trừ: Nửa đời thải trừ của Levomepromazin khoảng 20 giờ và không liên quan đến liều dùng. Một lượng nhỏ thuốc dạng không biến đổi bài tiết vào phân và nước tiều (1%). Các chất chuyển hóa cũng có tác dụng, nhưng kém hơn so với thuốc nguyên dạng. Bài tiết tương đối chậm, và các chất chuyển hóa vẫn có trong nước tiểu tới 1 tuần sau khi dùng một liều duy nhất.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Lactose, Tinh bộtsắn.Talc, Povidon, Magnesistearat, HPMC 15cps, PEG 6000, Aerosil, Titan dioxyd.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản trong đồ đựng kín, ở nhiệt độ 15 – 30 oC. Tránh ánh sáng và tránh để đông lạnh

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM

 

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

error: Content is protected !!