Thuốc Torsartan là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Torsartan (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Olmesartan
Phân loại: Thuốc chống tăng huyết áp. Ức chế Receptor Angiotensin II và Renin
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Torsartan
Hãng sản xuất : Torrent Pharmaceuticals Ltd. – Ấn Độ
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 20 mg, 40 mg.
Thuốc tham khảo:
| TORSARTAN 20 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Olmesartan | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp thiết yếu.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Dùng theo chỉ định của bác sĩ điều trị.
Liều dùng:
Người lớn
Liều ban đầu khuyến cáo là 10 mg x 1 lần/ ngày. Trong trường hợp huyết áp chưa được kiểm soát, có thể tăng lên mức liều tối ưu 20 mg x 1 lần/ ngày. Khi cần phải giảm huyết áp hơn nữa, có thể tăng liều olmesartan medoxomil lên liều tối đa 40 mg/ ngày hoặc dùng phối hợp thêm với hydrochlorothiazid.
Tác dụng chống tăng huyết áp của olmesartan medoxomil đạt được trong vòng 2 tuần kể từ liều đầu tiên và đạt tối đa sau khoảng 8 tuần. Cần lưu ý điều này khi hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân. Để thu được kết quả trị liệu tốt, nên dùng olmesartan medoxomil vào cùng một thời điểm mỗi ngày, uống trong hoặc ngoài bữa ăn.
Người cao tuổi: Không cần phải hiệu chỉnh liều ở người cao tuổi. Khi buộc phải dùng liều tối đa 40 mg/ ngày, thì cần phải theo dõi chặt bệnh nhân.
Người suy thận
Liều tối đa ở người suy thận nhẹ tới vừa (Clcr trong khoảng 20- 60 ml/ phút) là 20 mg x 1 lần/ ngày. Chống chỉ định dùng olmesartan với bệnh nhân suy thận nặng (Clcr < 20 ml/ phút).
Người suy gan:
Không cần hiệu chỉnh liều ở người suy gan nhẹ. Với người suy gan trung bình, nên dùng liều khởi đầu 10 mg x 1 lần/ ngày và không được vượt quá liều tối đa 20 mg x 1 lần/ ngày. Cần theo dõi huyết áp và chức năng thận khi dùng thuốc cho người suy gan đang dùng các thuốc lợi niệu và/ hoặc các thuốc chống tăng huyết áp khác. Chưa có nghiên cửu đùng olmesartan medoxomil cho bệnh nhân suy gan nặng vì vậy không dùng olmesartan medoxomil cho nhóm bệnh nhân này. Không dùng olmesartan medoxomil cho người bị rối loạn chức năng mật.
Trẻ em: Không dùng olmesartan medoxomil cho trẻ đưới 18 tuổi do độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với olmesartan medoxomil hoặc bắt kỳ thành phần nào của thuốc.
Mang thai quý thứ 2 và thứ 3.
Rối loạn chức nang mật.
Suy thận nặng (Cl < 20 ml/ phút).
Suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Gây bệnh cho thai nhi và gây tử vong:
Thuốc tác động trực tiếp trên hệ renin-angiotensin có thể gây bệnh cho thai nhi hoặc gây tử vong khi dùng cho phụ nữ mang thai. Khi phát hiện có thai thì nên ngừng thuốc ngay. Dùng thuốc vào quý thứ hai và thứ ba của thai kỳ có thể dẫn tới nguy cơ gây tổn thương cho thai nhi hoặc tử vong, như hạ áp, tổn thương não trẻ, bí tiểu, suy thận có hồi phục hoặc không hồi phục và tử vong.
Thiểu ối cũng đã được báo cáo, có lẽ là do giảm chức năng sống thai nhi, giảm thiểu ối trong có thể xuất hiện đồng thời với eo cứng chỉ thai, biến dạng sọ mặt và giảm sự phát triển phối. Sinh non, chậm tăng trưởng trong tử cung cũng đã được báo cáo, mặc dù không rõ nguyên nhân do thuốc hay không.
Những tác dụng không mong muốn mà dường như không phải do tiếp xúc với thuốc thì thường ít khi xảy ra trong ba tháng đầu của thai kỳ. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ mang thai trong ba tháng đầu tiên. Tuy nhiên nên ngừng sử dụng olmesartan khi bệnh nhân mang thai càng sớm càng tốt.
Trong những trường hợp cần thiết, các ba mẹ nên được thông báo về các mối nguy hiểm có thể xảy ra cho thai nhi của họ và kiểm tra siêu âm nên được thực hiện để đánh giá môi trường ối.
Nếu xảy ra thiểu ối nên ngừng dùng olmesartan trừ khi buộc phải dùng để cứu sống người mẹ.
Tiến hành các kiểm tra (như siêu âm) thích hợp, tùy thuộc vào tuần của thai kỳ. Tuy nhiên bệnh nhân và bác sĩ nên lưu ý rằng thiểu ối có thể không xuất hiện cho đến khi thai nhi đã duy trì chắn thương không thể hồi phục.
Trẻ sơ sinh có tiền sử mà tử cung tiếp xúc với một chất đối kháng thụ thể angiotensin II nên được theo dõi chặt chẽ vì có thể xuất hiện hạ huyết áp, thiểu niệu và tăng kali máu. Nếu thiểu niệu xây ra, cần chú ý hỗ trợ huyết áp và tưới máu thận. Có thể dùng biện pháp thay máu hoặc thẩm phân để hồi phục chứng hạ huyết áp và / hoặc thay cho chức năng thận bị rối loạn.
Sự suy giảm thể tích mạch máu.
Hạ áp có triệu chứng, đặc biệt là sau liền đầu, có thể xảy ra trên bệnh nhân bị suy giảm thể tích mạch máu và/ hoặc giảm lượng natri do dùng thuốc lợi niệu mạnh hoặc chế độ ăn uống kiêng khem muối, tiêu chảy hoặc nôn. Cần điều trị đứt điểm các trường hợp này trước khi dùng olmesartan
Các tình trạng bị kích ứng bởi hệ renin – angiotensin – aldosteron (RAAS)
Bệnh nhân có nhịp mạch và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ reninangiotensin-aldosterone (ví dụ như bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc đang bị bệnh thận, kể cả hẹp động mạch thận), người đang dùng các thuốc ảnh hưởng tới hệ này có thể xuất hiện hạ huyết áp cấp tính, nitơ huyết, thiểu niệu hoặc hiểm gặp suy thận cấp. Nguy cơ xảy ra các tác dụng tương tự không được loại trừ với các thuốc kháng thụ thể angiotensin II.
Tăng huyết áp mạch thận
Có thể xảy ra nguy cơ tăng hạ huyết áp nghiêm trọng và suy thận khi cho bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch của một bên thận chức năng mà đã dùng các thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosterone
Suy thận và ghép thận
Khi dùng olmesartan medoxomil cho người bị suy thận, cần theo dõi định kỳ nồng độ kali máu và nồng độ creatinin. Không dùng olmesartan medoxomil cho người suy thận nặng. Chưa có kinh nghiệm dùng olmesartan medoxomil cho người ghép thận hoặc suy thận giai đoạn cuối (ví dụ Clcr < 12 ml/ phút).
Suy gan
Chống chỉ định dùng olmesartan medoxomil cho người suy gan nặng do chưa có kinh nghiệm.
Tăng kali huyết
Cần thận trọng vì các thuốc tác động trên hệ renin-angiotensin-aldosterone có thể gây tăng kali huyết. Nguy cơ có thể dẫn tới tử vong, nhất là người cao tuổi, người suy thận, người tiểu đường, người đang đùng đồng thời với các thuốc khác có thể làm tăng kali, người mắc bệnh tái phát.
Trước khi phối hợp với các thuốc tác động trên hệ renin-angiotensin-aldosterone, cần đánh giá lợi ích nguy cơ hoặc dùng thuốc khác.
Các nguy cơ khác có thể gây tăng kali huyết như:
Tiểu đường, suy thận (> 70 tuổi).
Đang phối hợp với một hoặc một vài thuốc khác mà ảnh hưởng tới hệ renin-angiotensin aldosterone và/ hoặc thuốc bổ sung kali. Một số thuốc hoặc một vài nhóm dược lý có thể gây chứng tăng kali máu: các thực phẩm bổ sung muối có chứa kali, thuốc lợi niệu giữ kali, các chất ức chế ACE, chất kháng thụ thể angiotensin II, NSAIDs (gồm các chất ức chế COX-2), heparin, thuốc ức chế miễn dịch như ciclosporin hoặc tacrolimus
Mắc bệnh tái phát, như mất nước, mất bù tìm cấp, nhiễm acid chuyển hóa, đợt trầm Trọng bệnh suy thận, chức năng thận đột ngột giảm nghiêm trọng (như nhiễm khuẩn), tan tế bào (như thiếu máu cục bộ chỉ cấp tính, tiêu cơ vân, chấn thương rộng). Cần phải theo dõi chặt nồng độ kali trên những bệnh nhân có nguy cơ.
Lithi
Giống như các thuốc kháng thụ thể angiotensin-II khác, không phối hợp lithi với olmesartan medoxomil.
Hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn
Giống các thuốc giãn mạch khác, cần thận trọng khi dùng với người bị hẹp động mạch chủ hoặc van hai lá, cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Chứng tăng aldosteron tiên phát:
Bệnh nhân bị chứng tăng aldosteron tiên phát thường không đáp ứng với các thuốc chống tăng huyết áp tác động trên hệ renin-angiotensin. Vì vậy không dùng olmesartan medoxomil cho nhóm bệnh nhân này.
Tác dụng khác nhau giữa các nhóm dân tộc:
Giống như các thuốc kháng thụ thể angiotensin II khác, tác dụng hạ huyết áp của olmesartan kém hơn ở người da đen, so với nhóm người da không đen, có thể là do nhóm người đa đen có nồng độ renin thấp chiếm tỉ lệ cao.
Thận trọng khác:
Giống như các thuốc chống tăng huyết áp khác, giảm huyết áp quá mức trên bệnh nhân bị bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim hoặc bệnh thiếu máu cục bộ não có thể dẫn tới nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
Thuốc chứa lactose, bệnh nhân bị các chứng di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiểu men Lapp-lactase hoặc rối loạn dung nạp glucose- galactose không nên uống thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe, vận hành máy móc. Tuy nhiên cần thận trọng vì thuốc có thể gây hoa mắt hoặc mệt mỏi.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Mức C (ba tháng đầu) và mức D (ba tháng giữa và ba tháng cuối). Chưa có đủ kinh nghiệm dùng olmesartan medoxomil cho phụ nữ mang thai, không dùng trong ba tháng giữa và ba tháng cuối. Chỉ dùng trong ba tháng đầu của thai kỳ nếu đánh giá lợi ích cao hơn nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Olmesartan có thể bài tiết theo sữa chuột mẹ nhưng không rõ liệu thuốc có qua được sữa người hay không. Chưa có kinh nghiệm dùng olmesartan medoxomil cho phụ nữ nuôi con bú, do đó không nên dùng olmesartan medoxomil cho phụ nữ mang thai mà nên dùng thuốc chống tăng huyết áp an toàn hơn, nhất là trong khi đang cho trẻ mới sinh hoặc trẻ sinh non bú mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Biểu hiện trên các thử nghiệm lâm sàng:
Do các nghiên cứu lâm sàng tiến hành trên rất nhiều bệnh nhân và mức độ bệnh khác nhau, nên tần suất biểu hiện các tác dụng không mong muốn không thể so sánh trực tiếp với tần suất biểu hiện của các thuốc khác và không phản ánh được tần suất biểu hiện thực tế trên bệnh nhân.
Khi điều trị tăng huyết áp ở người lớn:
Olmesartan đã được đánh giá an toàn trên 3825 người, trong đó có 3275 bệnh nhân bị tăng huyết áp trên các nghiên cứu lâm sàng, cụ thể gần 900 bệnh nhân đã điều trị ít nhất 6 tháng và hơn 525 người trong ít nhất 1 năm. Olmesartan được dung nạp tốt, các tác dụng không mong muốn thường nhẹ, thoáng qua và không liên quan tới liều dùng của Olmesartan. Phân tích trên giới tính, tuổi và nhóm dân tộc thấy không có sự khác biệt giữa olmesartan với giả dược. Tỉ lệ rút thuốc do các tác dụng không mong muốn với bệnh nhân tăng huyết áp là 2,4% (79/3278) với người dùng Olmesartan và 2,7% (32/1179) với bệnh nhân được nghiên cứu. Trên các nghiên cứu với giả dược thấy, duy nhất có tác dụng không mong muốn xuất hiện trên hơn 1% người dùng Olmesartan và cao hơn giả dược là chóng mặt (3% so với 1%).
Các tác dụng không mong muốn sau trong nghiên cứu giả dược biểu hiện trên hơn 1% bệnh nhân, nhưng thường với tần suất tương tự giả dược là đau lưng, viêm phế quản, tăng creatinin phosphokinase, tiêu chảy, đau đầu, huyết niệu, tăng đường huyết, tăng glycerid máu, phản ứng giả cúm, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, ho. Các ảnh hưởng khác đã được báo cáo với tần suất hơn 0,5% trên hơn 3100 bệnh nhân tăng huyết áp dùng olmesartan đơn trị liệu được liệt kê như sau:
Toàn bộ cơ thể: đau ngực, phù ngoại biên.
Thần kinh trung ương và ngoại biên: chóng mặt.
Hệ tiêu hóa: đau bụng, đầy hơi, viêm dạ dày- ruột, buồn nôn.
Rối loạn nhịp tim: nhịp nhanh.
Rối loạn chuyển hóa: tăng cholesterol máu, tăng lipit máu, tăng uric máu.
Hệ cơ xương: đau khớp, viêm khớp, đau cơ.
Da và phần phụ: ban da.
Phù mặt đã được báo cáo trên 5 bệnh nhân dùng olmesartan. Phù mạch cũng xuất hiện khi dùng đối kháng angiotensin II.
Kết quả xét nghiệm lâm sàng: trên nghiên cứu lâm sàng, các chỉ số lâm sàng thay đổi thường hiếm khi do olmesartan.
Hemoglobin và Hematocrit: hemoglobin và hematocrit giảm một chút (trung bình giảm gần 0,3 g/dL và 0,3 % thể tích tương ứng).
Xét nghiệm chức năng gan: tăng men gan, bilirubin huyết thanh. 5 bệnh nhân (0,1%) dùng Olmesartan và 1 người (0,2%) dùng giả dược phải rút thuốc do có bất thường các chỉ số đánh giá chức năng gan (transaminases hoặc bilirubin toàn phần). Trong số 5 người dùng Olmesartan, 3 người tăng transaminases, một phần do dùng rượu, và l trường hợp tăng bilirubin, trở lại bình thường khi ngừng điều trị.
Khi điều trị tăng huyết áp ở trẻ em:
Các tác dụng không mong muốn không có sự khác biệt khi dùng olmesartan cho trẻ từ 1-16 tuổi, so với người lớn.
Biểu hiện trên các nghiên cứu Post-Marketing:
Do các ảnh hưởng này được báo cáo một cách tình nguyện trên một nhóm bệnh nhân không rõ số lượng nên thường không thể ước tính hoặc thiết lập mối quan hệ với việc dùng olmesarfan.
Toàn bộ cơ thể: suy nhược, phù mạch.
Hệ tiêu hóa: nôn.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng kali máu.
Hệ cơ xương: tiêu cơ vân,
Hệ tiết niệu: suy thận cấp, tăng creatinin máu.
Da và phần phụ: hói, ngứa, mề đay.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nghiên cứu tương tác chỉ được tiến hành trên người lớn.
Ảnh hưởng của các thuốc khác lên olmesartan medoxomil
Thực phẩm bổ sung kali và thuốc lợi tiểu giữ kali:
Nghiên cứu trên các thuốc khác tác động trên hệ renin-angiotensin cho thấy phối hợp olmesartan medoxomil với thực phẩm bổ sung kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, chất thay thế muối có chứa kali hoặc các thuốc khác làm tăng nồng độ kali máu (heparin) có thể làm tăng nồng độ kali máu. Vì vậy không nên phối hợp.
Các thuốc chống tăng huyết áp khác:
Khi phối hợp ölmesartan medoxomil với các thuốc chống tăng huyết áp sẽ làm tăng mức độ hạ huyết áp.
Các thuốc chẳng viêm khéng steroid (NSAIDs):
Phối hợp các NSAIDs (gồm acid acetylsalicylic ở liều > 3 g/ ngày và cả thuốc ức chế COX-2) và các chất đối kháng thụ thể angiotensin-II cé thể làm giảm sức lọc cầu thận. Nguy cơ xảy ra khi phối hợp NSAIDs và đối kháng angiotensin II thường là suy thận cấp tính. Cần phải giám sát chức năng thận kế từ giai đoạn đầu điều trị cũng như kiểm soát bù nước thường xuyên.
Ngoài ra, phối hợp còn làm giảm tác dụng hạ huyết áp của chất đối kháng angiotensin II, dẫn tới nguy cơ thất bại trong điều trị.
Các thuốc khác
Sau khi sử dụng thuốc kháng acid (nhôm magnesi hydroxyd), có sự giảm nhẹ sinh khả dụng của olmesartan. Sử dụng chung với warfarin và digoxin không ảnh hưởng đến dược động học của olmesartan.
Ảnh hưởng của olmesartan medoxomil đến các thuốc khác
Lithi
Tăng nồng độ lithi có hồi phục và độc tính đã được báo cáo khi phối hợp lithi với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin và đối kháng angiotensin II. Vì vậy không nên đùng đồng thời lithi với olmesartan medoxomil. Nếu cần phải phối hợp thì phải theo dõi nồng độ lithi thường xuyên.
Các thuốc khác
Các thuốc đã được nghiên cứu là warfrin, digoxin và antacid (nhôm magnesi hydroxid), hydrochlorothiazide và pravastatin. Không thấy tương tác đáng kể nào được báo cáo.
Ở người, Olmesartan medoxomil không ức chế các men cytochrome P450 ở in vitro như 1A 1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2El và 3A4 cũng như không có hoặc có ít ảnh hưởng tới hoạt tính của cytochrome P450 ở chuột. Vì vậy không thấy tương tác đáng kể nào giữa olmesaran medoxomil với các chất ức chế hay cảm ứng cytochrome P450.
4.9 Quá liều và xử trí:
Thông tin quá liều của olmesartan còn rất hạn chế. Ảnh hưởng chính khi quá liều là hạ huyết áp.
Khi bị quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi cần thận và có biện pháp hỗ trợ kịp thời. Chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc giải độc olmesartan medoxomil khi quá liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Đối kháng Angiotensin II, mã ATC: C09C A08.
Olmesartan medoxomil là một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (loại AT1) mạnh và chọn lọc đường uống. Olmesartan medoxomil có khả năng đối kháng tác dụng của angiotensin II được hoạt hóa bởi thụ thể AT1, bất kể nguồn gốc hoặc con đường tổng hợp của angiotensin II. Đối kháng chọn lọc thụ thể angiotensin II (AT1) dẫn đến làm tăng nồng độ renin huyết tương và nồng độ angiotensin I và II và giảm nồng độ một số aldosterone huyết tương. Angiotensin II là hormone tác động lên mạch máu chủ yếu của hệ thống renin-angiotensinaldosterone và đóng vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp thông qua thụ thể AT1. Trong điều trị tăng huyết áp, olmesartan medoxomil làm giảm huyết áp kéo dài và phụ thuộc vào liều dùng. Hiện tại chưa có báo cáo thuốc gây hạ huyết áp liều đầu tiên, loạn nhịp trong quá trình điều trị lâu dài hoặc tăng huyết áp trở lại sau khi ngừng điều trị. Khi dùng đơn liều hàng ngày, olmesartan medoxomil giúp giảm huyết áp hiệu quả và trơn tru hơn khoảng liều 24 giờ. Đơn liều hàng ngày làm giảm huyết áp tương tự như khi dùng ngày 2 lần mà tổng liều hàng ngày không đổi.
Khi điều trị liên tục, sự giảm huyết áp tối đa sẽ đạt được sau 8 tuần kể từ liều đầu tiên trong khi sự giảm huyết áp đạt được sau 2 tuần điều trị. Khi dùng đồng thời với hydrochlorothiazid, sẽ hiệp đồng tác dụng giúp hạ huyết áp và dung nạp tốt. Chưa có báo cáo olmesartan gây tử vong hay làm bệnh trầm trọng.
Cơ chế tác dụng:
Olmesartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II loại 1 (AT1) cụ thể, ngăn chặn tác dụng làm tăng huyết áp của angiotensin II thông qua hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS). Trong quá trình kích thích giao cảm hoặc khi huyết áp thận hoặc lưu lượng máu giảm, renin được giải phóng từ các tế bào hạt của bộ máy juxtaglomeular trong thận. Renin phân cắt angiotensinogen lưu hành thành angiotensin I, được phân cắt bởi enzyme chuyển đổi angiotensin (ACE) thành angiotensin II. Angiotensin II làm tăng huyết áp bằng cách tăng tổng sức đề kháng ngoại biên, tăng tái hấp thu natri và nước ở thận thông qua bài tiết aldosterone và thay đổi cấu trúc tim mạch. Angiotensin II liên kết với hai thụ thể: AT1 và AT2. AT1 là một thụ thể kết hợp G-protein (GPCR) làm trung gian tác dụng ức chế vận mạch và aldosterone của angiotensin II. Thuốc ức chế thụ thể angiotensin (ARB) là chất ức chế cạnh tranh không peptide của AT1. ARB ngăn chặn khả năng của angiotensin II để kích thích tác dụng tăng sinh tế bào và tế bào. Không giống như thuốc ức chế men chuyển, ARB không ảnh hưởng đến sự giãn mạch do bradykinin gây ra. Tác dụng chung của ARB là giảm huyết áp.
5.2. Dược động học:
Hấp thu và phân bố: Olmesartan medoxomil là một tiền chất, nó nhanh chóng bị chuyển thành dạng chuyển hóa có hoạt tính là olmesartan bởi các men esterase trong niêm mạc ruột và đi vào máu sau khi hấp thu từ ruột.
Không tìm thấy olmesartan medoxomil ở dạng nguyên vẹn hoặc nửa phần nguyên vẹn của chuỗi medoxomil trong nước tiểu hoặc máu. Sinh khả dụng trung bình của olmesartan là 25,6%.
Nồng độ đỉnh trung bình tối đa (Cma) đạt được trong vòng khoảng 2 giờ sau khi uống và nồng độ của olmesartan medoxomil tăng gần như tuyến tính với sự tăng đơn liều tới gần 80 mg. Thức ăn có ảnh hưởng, rất nhỏ tới sinh khả dụng của olmesartan medoxomil vì vậy có thể uống thuốc trong hoặc ngoài bữa ăn.
Dược động học không có sự khác biệt giữa hai giới tính.
Olmesartan liên kết cao với protein huyết tương (99,7%), nhưng ít có sự cạnh tranh giữa olmesartan với các thuốc liên kết cao với protein khác (bằng chứng là không có tương tác đáng kể nào giữa olmesartan và warfarin). Liên kết của olmesartan với tế bào máu là không đáng kể.
Thể tích phân bố khi dùng đường tĩnh mạch thấp (16-19 lít)
Chuyển hóa và thải trừ:
Độ thanh thải toàn phần đạt 1,3 lit/ giờ (19%) và tương đối chậm so với tốc độ dòng máu chảy qua gan (90 lit/ giờ). Sau khi uống đơn liều với olmesartan medoxomil đã được đánh dấu C14 , 10-16% lượng chất có hoạt tính được tìm thấy trong nước tiểu (lượng chủ yếu trong vòng 24 giờ sau khi uống) và lượng còn lại được thải trừ vào phân. Dựa trên lượng có mặt của thuốc trong hệ tuần hoàn (chiếm 25,6%), có thể thấy olmesartan sau khi hấp thu được thải trừ qua cả thận (40%) và hệ thống gan – mật (60%). Tất cả hoạt tính phóng xạ đều xác định được là do olmesartan đánh dấu. Không phát hiện được các chất chuyển hóa nào khác. Sự tái hấp thu trở lại gan của olmesartan là tối thiểu. Do tỉ lệ lớn olmesartan được thải trừ qua mật nên không dùng thuốc cho người bị rối loạn chức năng mật. Nửa đời thải trừ của olmesartan nằm trong khoảng 10-15 giờ sau khi uống đa liều. Tình trạng ổn định đạt được sau một vài liều đầu tiên và không có sự tích lũy sau 14 ngày dùng liều nhắc lại. Độ thanh thải thận xấp xỉ 0,5- 0,7 lít/ giờ và không phụ thuộc vào liều dùng.
Dược động học trên nhóm dân số đặc biệt:
Người cao tuổi: Ở bệnh nhân cao huyết áp, AUC ở điều kiện ổn định tăng 35% ở người cao tuổi (65 – 75 tuổi) và tăng 44% ở người tuổi rất cao (trên 75 tuổi) so với người trẻ tuổi. Có thể một phần là do chức năng thận bị suy giảm ở người cao tuổi.
Bệnh nhân suy thận:
AUC ở điều kiện ồn định lần lượt tăng 62%, 82% và 179% ở với người suy thận nhẹ, vừa và nặng, so với người khỏe mạnh.
Bệnh nhân suy gan:
Sau khi uống đơn liều, AUC của olmesartan tăng 6% và 65% lần lượt với người suy gan nhẹ và vừa, so với người khỏe mạnh.
Tỉ lệ không liên kết vi protein của olmesartan sau 2 giờ uống thuốc ở người khỏe mạnh, ở người bị suy gan nhẹ và trung bình lần lượt là 0,26%, 0,34% và 0,41%. Sau khi dùng liều nhắc lại, với bệnh nhân suy gan trung bình, ADC trung bình cũng cao hơn khoảng 65% so với người khỏe mạnh. Cmax trung bình tương tự ở người bệnh gan và người khỏe mạnh. Olmesartan medoxomil chưa được nghiên cứu trên người suy gan nặng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
