Thuốc Gardenal là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Gardenal (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Phenobarbital
Phân loại: Thuốc chống co giật, an thần, gây ngủ.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AA02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Gardenal
Hãng sản xuất : Xí nghiệp dược phẩm 120- Công ty cổ phần Armephaco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 100 mg;
Thuốc tham khảo:
| GARDENAL | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Phenobarbital Sodium | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Động kinh (trừ động kinh cơn nhỏ): Động kinh cơn lớn, động kinh rung giật cơ, động kinh cục bộ.
Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ.
An thần, gây ngủ..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng theo đường uống.
Liều dùng:
Chống co giật:
Người lớn: 2 viên/ngày. Uống 1 lần hoặc chia thành 2 lần.
Trẻ em: 1-6 mg/kg/ngày, uống 1 lần hoặc chia nhỏ liều.
An thần:
Người lớn: Ban ngày uống 1 viên /ngày.
Trẻ em : Ban ngày 2mg/kg, 3 lần mỗi ngày.
Gây ngủ:
Người lớn: 1- 3 viên ,uống lúc đi ngủ.Không được dùng quá 2 tuần điều trị.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với phenobarbital.
Suy hô hấp nặng, khó thở hoặc tắc nghẽn.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Người bệnh có tiền sử nghiện ma túy, nghiện rượu, người suy thận. người bệnh cao tuổi.
Không được ngừng thuốc đột ngột ở người bệnh mắc động kinh.
Dùng phenobarbital lâu ngày có thể gây lệ thuộc thuốc.
Người mang thai và cho con bú.
Người bệnh bị trầm cảm.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc gây buồn ngủ,gây nguy hiểm cho người lái xe và vận hành máy móc, do đó không nên dùng thuốc cho những đối tượng này.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Phenobarbital qua nhau thai. Dùng thuốc ở người mang thai để điều trị động kinh có nguy cơ gây nhiều dị tật bẩm sinh cho thai nhỉ (xuất huyết lúc ra đời, phụ thuộc thuốc). Cần cân nhắc giữa lợi và hại, cho dùng thuốc với liều thấp nhất có thể để kiểm soát các cơn động kinh.
Nếu người mẹ không bị động kinh , dùng thuốc trong thời kì này , nguy cơ về dị tật ít thấy hơn nhưng tai biến vế xuất huyết và lệ thuộc thuốc ở trẻ sơ sinh là vấn để đáng lo ngại.Để đề phòng, cần bổ sung vitamin K cho người mẹ trong tháng cuối của thai kì ( tiêm 10-20 mg/ngày) và trẻ sơ sinh (tiêm 1-4 mg/ngày trong tuần).
Thời kỳ cho con bú:
Phenobarbital được bài tiết vào sữa mẹ. Do sự đào thải thuốc ở trẻ bú mẹ chậm hơn, nồng độ thuốc trong máu có thể cao hơn người mẹ, gây an thần cho trẻ. Nên tránh dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp
Toàn thân: Buồn ngủ.
Máu: Hồng cầu khổng lồ trong máu ngoại vi.
Thần kinh: Rung giật nhãn cầu, mất điều phối động tác, sợ hãi, bị kích thích, lú lẫn (ở người bệnh cao tuổi).
Da: Nổi mẩn do dị ứng (hay gặp ở người bệnh trẻ tuổi).
Ít gặp
Cơ – xương: Còi xương, nhuyễn xương, loạn dưỡng đau cơ (gặp ở trẻ em khoảng 1 năm sau khi điều trị), đau khớp.
Chuyển hóa: Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Da: Hội chứng Lyell (có thể tử vong).
Hiếm gặp
Máu: Thiếu máu hồng cầu khổng lồ do thiếu hụt acid folic.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải giảm liều phenobarbital ở người bệnh cao tuổi, người có tiền sử bệnh gan hay bệnh thận. Nếu tiêm phenobarbital vào tĩnh mạch phải tiêm thật chậm (dưới 60 mg/phút). Tiêm quá nhanh có thể gây ức chế hô hấp. Đường tiêm tĩnh mạch nên dành cho cấp cứu trạng thái động kinh cấp, chỉ nên tiến hành tại bệnh viện và theo dõi thật chặt chẽ bệnh nhân. Khi có bất cứ tác dụng phụ nào phải ngừng dùng phenobarbital ngay.
Do phenobarbital gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc ở cytochrom P450, nên làm giảm nồng độ trong huyết tương của vitamin D2 và D3 (và cả calci). Dùng kéo dài gây thiếu folat có thể dẫn tới thiếu máu. Vì vậy, người bệnh dùng phenobarbital liều cao, dài ngày phải bổ sung vitamin D (ở trẻ em 1 200 – 2 000 đvqt mỗi ngày) và acid folic để phòng bệnh còi xương, nhuyễn xương và thiếu máu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Phenobarbital là chất cảm ứng cytochrom P450 enzym tham gia trong chuyển hoá của nhiều thuốc.Làm giảm nồng độ của felodipin và nimodipin,doxycyclin ciclosporin, theophylin trong huyết tương, làm mất tác dụng tránh thai, giảm tác dụng của corticoid toàn thân, thuốc chống đông, digitoxin, disopyramid.
Dùng với hydroquinidin và quinidin: Nồng độ trong huyết tương và tác dụng chống loạn nhịp của quinidin bị giảm. Cần theo dõi lâm sàng ,điện tim, chỉnh liều quinidin.
Với levothyroxin: Người bệnh có tiền sử giảm chức năng giáp có nguy cơ bị suy giáp. Phải kiểm tra nồng độ T3 , T4. chỉnh liều levothyroxin.
Với acid folic: Nồng độ phenobarbital trong huyết tương giảm có thể làm giảm tác dụng của acid folic.
Với thuốc chống trầm cảm 3 vòng loại imipramin : tăng nguy cơ xuất hiện các cơn co giật toàn thân. Cần phải tăng liều các thuốc chống động kinh.
Với acid valproic, progabid: Nồng độ trong huyết tương của phenobarbital tăng lên.
Với carbamazepin: Nồng độ trong huyết tương của carbamazepin giảm dần nhưng không làm giảm tác dụng chống động kinh.
Với các thuốc trầm cảm khác : thuốc kháng H1, benzodiazepin, clonidin,dẫn xuất của morphin, thuốc an thân,giải lo….làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.
Với phenytoin: Nồng độ trong huyết tương của phenytoin thay đổi bất thường. Các triệu chứng ngộ độc phenytoin có thể xảy ra khi ngừng dùng phenobarbital.
Với các thuốc chẹn beta: Nồng độ trong huyết tương và tác dụng lâm sàng của các thuốc chẹn beta bị giảm.
Với methotrexat: Độc tính về huyết học của methotrexat tăng do dihydrofolat reductase bị ức chế mạnh hơn.
Rượu :làm tăng tác dụng an thần của phenobarbital và có thể gây nguy hiểm.Tránh dùng rượu khi sử dụng thuốc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều xảy ra khi lượng thuốc uống vào nhiều hơn liều thường dùng gây ngủ 10 lần Tử vong thường xảy ra khi nồng độ thuốc trong máu cao hơn 80 mirogam/ml.
Triệu chứng: ngủ đến hôn mê sâu, hô hấp bị ức chế, tím tái, giảm thân nhiệt rồi sốt, mất phản xa, nhịp tim nhanh, huyết áp tụt. Ngộ độc nặng: giãn đồng tử , hội chứng choáng điển hình: thở chậm, truy tim mạch,ngừng hô hấp ,tử vong.
Xử trí quá liều:
Điều trị hỗ trợ,giúp cho đường thở lưu thông,dùng nhiều liều than hoạt, đưa vào dạ dày qua ống thông đường mũi. Không nên rửa dạ dày trừ khi chắc chắn thuốc mới được uống. Người bệnh có chức năng thận bình thường có thể gây lợi niệu và kiểm hoá nước tiểu. Bị ngộ độc nặng hoặc vô niệu thì thẩm phân phúc mạc hay lọc máu thận nhân tạo..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc nhóm các barbiturat . Phenobarbital và các barbiturat khác có tác dụng tăng cường tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não gây ức chế thần kinh trung ương; điều này cho thấy các thuốc này có những điểm tương đồng với các benzodiazepin. Tuy nhiên, các barbiturat khác với các benzodiazepin ở tính chọn lọc kém hơn; với các barbiturat, ngoài tác dụng ức chế chọn lọc lên synap, chỉ cần tăng liều nhẹ cũng gây ức chế không chọn lọc. Phenobarbital và các barbiturat khác làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, có lẽ chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của neuron. Các tác dụng này là cơ sở của việc sử dụng các barbiturat để đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi có tổn thương sọ não.
Các barbiturat ức chế có hồi phục hoạt động của tất cả các mô. Tuy vậy, với cùng một nồng độ trong huyết tương hay với các liều tương đương, không phải tất cả các mô đều bị ảnh hưởng như nhau. Hệ thần kinh trung ương nhạy cảm với các barbiturat hơn rất nhiều; liều thuốc gây ngủ và an thần có tác dụng không đáng kể lên cơ xương, cơ tim và cơ trơn. Phenobarbital ức chế hệ thần kinh trung ương ở mọi mức độ từ an thần đến gây mê. Thuốc chỉ ức chế tạm thời các đáp ứng đơn synap ở hệ thần kinh trung ương, nhưng sự hồi phục của synap bị chậm lại và có sự giảm trở kháng sau synap ở một số synap, các đáp ứng đa synap bị ảnh hưởng nhiều hơn; điều này giải thích vì sao tác dụng chống co giật và tác dụng ức chế của thuốc lại kéo dài.
Phenobarbital chủ yếu được dùng để chống co giật, tuy vậy thuốc vẫn còn phần nào được dùng để điều trị hội chứng cai rượu. Tác dụng chống co giật của thuốc tương đối không chọn lọc; thuốc hạn chế cơn động kinh lan tỏa và làm tăng ngưỡng động kinh. Thuốc chủ yếu được chỉ định trong cơn động kinh toàn bộ (cơn lớn) và động kinh cục bộ (cục bộ vận động hoặc cảm giác).
Phenobarbital làm giảm nồng độ bilirubin huyết ở trẻ sơ sinh, ở người bệnh tăng bilirubin huyết không liên hợp, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật trong gan, do cảm ứng glucuronyl transferase, một enzym liên hợp bilirubin.
Cơ chế tác dụng:
Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc dẫn xuất của acid barbituric. Phenobarbital và các barbiturat khác có tác dụng tăng cường tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não gây ức chế thần kinh trung ương; điều này cho thấy các thuốc này có những điểm tương đồng với các benzodiazepin. Tuy nhiên, các barbiturat khác với các benzodiazepin ở tính chọn lọc kém hơn; với các barbiturat, ngoài tác dụng ức chế chọn lọc lên synap, chỉ cần tăng liều nhẹ cũng gây ức chế không chọn lọc. Phenobarbital và các barbiturat khác làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, có lẽ chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của nơron. Các tác dụng này là cơ sở của việc sử dụng các barbiturat để đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi có tổn thương sọ não.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Thuốc uống được hấp thu chậm ở ống tiêu hoá
Phân bố:Thuốc gắn vào protein huyết tương (ở trẻ nhỏ 60%,ở người lớn 50%) và được phân bố khắp các mô, nhất là ở não ,do thuốc dễ tan trong mỡ.Thể tích phân bố là 0,5-1 lít/kg.Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khi uống 8-12 h ở người lớn,sau 4 h ở trẻ em và nồng độ đỉnh trong não đạt sau 10-15 h. Nửa đời của thuốc trong huyết tương dài (2-6 ngày) và thay đổi theo tuổi :trẻ em từ 1 đến 10 tuổi đào thải phenobarbital nhanh hơn nhiều so với người lớn (40-50h ở trẻ em; 84-160 h).Ở người suy gan,suy thận thì dài hơn rất nhiều.
Chuyển hoá: Phenobarbital được hydroxyl hoá và liên hợp hoá ở gan,là chất cảm ứng cytochrom P450 mạnh nên có ảnh hưởng đến chuyển hoá cỉa các thuốc được chuyển hoá ở gan thông qua cytochrom P450.
Thải trừ: Đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá không còn hoạt tính (70%) và dạng thuốc nguyên vẹn (30%), một phân nhỏ vào mật và đào thải theo phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin.
6.3. Bảo quản:
Để thuốc nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Gardenal do Xí nghiệp dược phẩm 120- Công ty cổ phần Armephaco sản xuất (2012).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
